Roztwór dekanianu haloperidolu domięśniowo 50 mg 1 ml N5
Condition: New product
994 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Opis
Rozwiązanie Haloperidol Decanoate for intramuscular injection jest lekiem przeciwpsychotycznym. Dekahydrat haloperydolu jest estrem haloperidolu i kwasu dekanowego. Przy podawaniu domięśniowym podczas wolnej hydrolizy uwalniany jest haloperydol, który następnie wchodzi do krążenia ogólnoustrojowego. Haloperidol jest wysoce skuteczny w leczeniu urojenia i halucynacje, dzięki bezpośredniemu blokadą receptorów dopaminy w ośrodkowym układzie (mogącymi struktur mezokortykalny i limbicznych) działa w zwojach podstawy mózgu (nigrostriya). Wywiera wyraźny efekt uspokajający w przypadku pobudzenia psychoruchowego, jest skuteczny w manii i innych pobudzeniach.
Aktywne składniki
Haloperidol
Formularz zwolnienia
Rozwiązanie
Skład
Składnik aktywny: dekanian haloperidolu. Substancje pomocnicze: alkohol benzylowy, olej sezamowy.
Efekt farmakologiczny
Leki przeciwpsychotyczne. Dekahydrat haloperydolu jest estrem haloperidolu i kwasu dekanowego. Po podaniu i / m podczas powolnej hydrolizy uwalniany jest haloperidol, który następnie wchodzi do krążenia ogólnoustrojowego. Dekahydrat haloperidolu jest pochodną neuroleptyku, butyrofenonu. Haloperidol jest wyraźnym antagonistą centralnych receptorów dopaminy i jest uważany za silny neuroleptyk. Haloperidol jest wysoce skuteczny w leczeniu urojenia i halucynacje, dzięki bezpośredniemu blokadą receptorów dopaminy w ośrodkowym układzie (mogącymi struktur mezokortykalny i limbicznych) działa w zwojach podstawy mózgu (nigrostriya). Wywiera wyraźny efekt uspokajający w przypadku pobudzenia psychoruchowego, jest skuteczny w manii i innych pobudzeniach. Aktywność limbiczna leku objawia się działaniem uspokajającym, skutecznym jako dodatkowy lek na przewlekły ból. Oddziaływanie na zwoje podstawy powoduje reakcje pozapiramidowe (dystonia, akatyzja, parkinsonizm). U pacjentów izolowanych społecznie normalizuje się zachowania społeczne. Poważne działania antidopaminovaya obwodowa związana jest z rozwojem nudności i wymioty (chemoreceptorów podrażnienie), rozluźnienia zwieracza żołądka i zwiększone uwalnianie prolaktyny (bloki prolaktyny hamująca czynnik w części gruczołowej przysadki).
Farmakokinetyka
Zasysanie i dystrybucja. Cmax haloperidolu uwalnianego z depotu haloperidolu po wstrzyknięciu domięśniowym osiąga się po 3-9 dniach. Przy regularnym comiesięcznym podawaniu etap wysycenia osocza osiąga się w ciągu 2-4 miesięcy. Farmakokinetyka z podawaniem i / m jest zależna od dawki. Przy dawkach poniżej 450 mg istnieje bezpośredni związek między dawką a stężeniem haloperydolu w osoczu. Aby uzyskać efekt terapeutyczny, konieczne jest stężenie w osoczu haloperidolu 20-25 μg / l. Haloperidol łatwo przenika przez BBB. Wiązanie z białkami osocza - 92%. Wnioskowanie. T1 / 2 około 3 tygodnie. Wydalany przez jelita (60%) i nerki (40%, w tym 1% bez zmian).
Wskazania
Przewlekła schizofrenia i inna psychoza, szczególnie gdy leczenie szybkodziałającym haloperidolem było skutecznym i koniecznym skutecznym neuroleptycznym umiarkowanym działaniem uspakajającym, innymi zaburzeniami psychicznymi i zachowaniami występującymi przy pobudzeniu psychoruchowym i wymagającymi długotrwałego leczenia.
Przeciwwskazania
Śpiączka, depresja OUN spowodowana lekami lub alkoholem, choroba Parkinsona, uszkodzenie zwojów podstawy, wiek dzieci, nadwrażliwość na składniki leku.
Środki ostrożności
Lek należy przepisywać ostrożnie w zdekompensowanych chorobach układu sercowo-naczyniowego (w tym dławicy piersiowej, zaburzeniach przewodnictwa wewnątrzsercowego, wydłużeniu odstępu QT lub podatności na to - hipokaliemii, jednoczesnym stosowaniu innych leków, które mogą powodować wydłużenie odstępu QT), epilepsji, jaskrę z niedrożnością kątową, niewydolność wątroby i / lub nerek, nadczynność tarczycy (z objawami tyreotoksykozy), niewydolność oddechową serca i niewydolność oddechową (w tym POChP i ostry choroby ektsionnyh), gruczołu krokowego zatrzymanie moczu, alkoholizm.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Badania przeprowadzone z udziałem dużej liczby pacjentów wskazują, że dekanian haloperydolu nie powoduje znaczącego wzrostu częstości występowania wad rozwojowych. W kilku pojedynczych przypadkach obserwowano wrodzone wady rozwojowe przy jednoczesnym stosowaniu dekanianu haloperidolu z innymi lekami podczas okresu rozwoju płodu. Przepisywanie leku podczas ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.Haloperidol Decanoate przenika do mleka kobiecego. Przepisanie leku w okresie karmienia piersią jest możliwe tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka. W niektórych przypadkach u dzieci wystąpiły objawy pozapiramidowe, gdy lek był przyjmowany przez matkę karmiącą.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek jest przeznaczony wyłącznie dla osób dorosłych, wyłącznie do podawania domięśniowego. Nie wolno podawać leku dożylnie, zaleca się podawanie dekanianu haloperidolu w okolicy pośladkowej. Należy unikać podawania w dawkach większych niż 3 ml, aby uniknąć nieprzyjemnego uczucia rozszerzenia w miejscu wstrzyknięcia. Pacjenci poddawani długotrwałemu leczeniu doustnymi środkami przeciwpsychotycznymi (głównie haloperidolem) mogą zostać poproszeni o przejście na iniekcje depot. Dawkę należy dobrać indywidualnie ze względu na znaczące różnice w odpowiedziach na leczenie u różnych pacjentów. Wybór dawki należy przeprowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza nad pacjentem. Wybór początkowej dawki jest przeprowadzany z uwzględnieniem objawów choroby, jej nasilenia, dawki haloperidolu lub innych neuroleptyków podawanych podczas poprzedniego leczenia. Na początku leczenia, co 4 tygodnie, zaleca się przepisanie dawki, 10-15 razy większej niż dawka haloperidolu do podawania dożylnego, co zwykle odpowiada 25-75 mg leku Haloperidol Decanoate (0,5-1,5 ml). Maksymalna dawka początkowa nie powinna przekraczać 100 mg. W zależności od efektu dawkę można zwiększać stopniowo, po 50 mg, aż do uzyskania optymalnego efektu. Dawka podtrzymująca zwykle odpowiada 20-krotnej dziennej dawce doustnej haloperidolu. W przypadku wznowienia objawów choroby podstawowej podczas okresu doboru dawki, leczenie haloperidolem dekanatu można uzupełnić haloperidolem do podawania doustnego. Zazwyczaj iniekcje podaje się co 4 tygodnie, ale ze względu na duże indywidualne różnice w skuteczności może być konieczne częstsze stosowanie leku. Starszym pacjentom i pacjentom z oligofrenią zaleca się niższą dawkę początkową, na przykład 12,5-25 mg co 4 tygodnie. W przyszłości można zwiększyć zależność od wpływu dawki.
Efekty uboczne
Działania niepożądane, które rozwijają się podczas leczenia lekiem Haloperidol Decanoate są spowodowane działaniem haloperidolu. Ze strony układu nerwowego: ból głowy, bezsenność lub senność (szczególnie na początku leczenia), lęk, niepokój, pobudzenie, lęki, akatyzja, euforia lub depresja, letarg, napady padaczkowe, rozwój paradoksalnej reakcji - zaostrzenie psychozy i halucynacje, przedłużone leczenie - zaburzenia pozapiramidowe, w tym późna dyskineza (uderzanie i marszczenie warg, nadymanie policzków, szybkie i ruchy robaka języka, niekontrolowane ruchy żucia, niekontrolowane ruchy rąk i nóg), późna dystonia (częste mruganie lub skurcze powiek, nietypowy wyraz twarzy lub pozycja ciała, niekontrolowane ruchy zgięciowe szyi, ciała , ręce i stopy) i złośliwy zespół neuroleptyczny (trudności lub szybkie oddychanie, tachykardia, arytmia, hipertermia, zwiększone lub obniżone ciśnienie krwi, zwiększone pocenie się, nietrzymanie moczu, sztywność mięśnie, drgawki, utrata przytomności). Ponieważ układ sercowo-naczyniowy: stosowany w dużych dawkach - obniżenie ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne, arytmie, tachykardia, zmiany w EKG (wydłużenie odstępu QT, objawy drżenia i migotanie komór). Od układu pokarmowego: w przypadku stosowania w dużych dawkach - zmniejszenie apetytu, suchość w ustach, sialoschesis, nudności, wymioty, biegunka lub zaparcia, zaburzenia czynności wątroby, aż do rozwoju żółtaczki. Na części układu krwiotwórczego: rzadko - przemijająca leukopenia lub leukocytoza, agranulocytoza, erytropenia i tendencja do monocytozy. Ze strony układu moczowego: zatrzymanie moczu (z rozrostem gruczołu krokowego), obrzęk obwodowy. Ze strony układu rozrodczego i gruczołu mlekowego: ból gruczołów mlecznych, ginekomastia, hiperprolaktynemia, zaburzenia miesiączkowania, zmniejszona siła działania, zwiększone libido, priapizm. Na części narządu wzroku: zaćma, retinopatia, niewyraźne widzenie. Metabolizm: hiperglikemia, hipoglikemia, hiponatremia. Ze skóry i tkanki podskórnej: zmiany plamkowo-grudkowe i podobne do trądziku, fotouczulanie. Reakcje alergiczne: rzadko - skurcz oskrzeli, laryngizm.Inne: łysienie, zwiększenie masy ciała.
Przedawkowanie
Stosowanie wstrzyknięć depot leku Haloperidol Decanoate wiąże się z niższym ryzykiem przedawkowania niż przyjmowanie doustnego haloperidolu. Objawy przedawkowania leku Haloperidol Decanoate i haloperidol są takie same. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy rozważyć dłuższy czas trwania pierwszego. Objawy: rozwój znanych efektów farmakologicznych i skutków ubocznych w bardziej wyrazistej postaci. Do najbardziej niebezpiecznych objawów należą reakcje pozapiramidowe, obniżenie ciśnienia krwi, sedacja. Reakcje pozapiramidowe manifestują się w postaci sztywności mięśniowej i ogólnego lub miejscowego drżenia. Częściej można podnosić ciśnienie krwi niż obniżać. W wyjątkowych przypadkach - rozwój stanu śpiączki z depresją oddechową i niedociśnieniem tętniczym, zmienia się w wstrząs. Możliwe wydłużenie odstępu QT z rozwojem arytmi komorowych. Leczenie: nie ma swoistego antidotum. Drogi oddechowe podczas rozwoju stanu śpiączki są zaopatrzone w sondę jamy ustno-gardłowej lub dotchawiczą, a depresja oddechowa może być konieczna do depresji oddechowej. Funkcje życiowe i EKG są monitorowane (do czasu całkowitego znormalizowania), leczenie ciężkich zaburzeń rytmu za pomocą odpowiednich środków antyarytmicznych, z obniżonym ciśnieniem krwi i zatrzymaniem krążenia - przez dożylne wstrzyknięcie płynu, osocza lub stężonej albuminy i dopaminy lub noradrenaliny jako wazopresora. Wprowadzenie epinefryny jest niedopuszczalne, ponieważ w wyniku interakcji z lekiem Haloperidol Decanoate AD może znacznie wzrosnąć, co będzie wymagało natychmiastowej korekty. W przypadku ciężkich objawów pozapiramidowych należy podawać przeciw parkinsonizmowi leki przeciwcholinergiczne przez kilka tygodni (odnowienie objawów może być możliwe po odstawieniu tych leków).
Interakcje z innymi lekami
Zwiększa nasilenie hamującego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy etanolu, trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, opioidowych leków przeciwbólowych, barbituranów i tabletek nasennych, leków do znieczulenia ogólnego. Wzmacnia działanie obwodowych m-cholinoblockerów i większości leków przeciwnadciśnieniowych (zmniejsza działanie guanetydyny z powodu jej wyparcia z neuronów α-adrenergicznych i zahamowania jej wychwytywania przez te neurony). Hamuje metabolizm tricyklicznych leków przeciwdepresyjnych i inhibitorów MAO, a ich działanie uspokajające i toksyczność zwiększają się (wzajemnie).Stosowany jednocześnie z bupropionem zmniejsza próg epileptyczny i zwiększa ryzyko wystąpienia dużych napadów padaczkowych. Zmniejsza działanie leków przeciwdrgawkowych (obniżenie progu drgawkowego za pomocą haloperidolu). Osłabia działanie zwężające naczynia, dopaminę, fenylefrynę, norepinefrynę, efedrynę i adrenalinę (blokada adrenoreceptorów α haloperydolu, co może prowadzić do zniekształcenia działania epinefryny i paradoksalnego obniżenia ciśnienia krwi). Zmniejsza działanie leków przeciw chorobie Parkinsona (działanie antagonistyczne na struktury dopaminergiczne ośrodkowego układu nerwowego). Zmiany (mogą zwiększać lub zmniejszać) działanie leków przeciwzakrzepowych. Zmniejsza działanie bromokryptyny (może wymagać dostosowania dawki). W przypadku stosowania metyldopy zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń psychicznych (w tym dezorientacji w przestrzeni, spowolnienia i trudności w procesie myślenia). Amfetaminy zmniejszają działanie przeciwpsychotyczne haloperidolu, co z kolei zmniejsza ich działanie psychostymulujące (blokowanie haloperidolu adrenoreceptorów α). Leki przeciwcholinergiczne, przeciwhistaminowe (1. generacji) i przeciw chorobie Parkinsona mogą nasilać działanie blokujące m-antycholinergiczne haloperidolu i zmniejszać jego działanie przeciwpsychotyczne (może być konieczne dostosowanie dawki). Długotrwałe stosowanie karbamazepiny, barbituranów i innych induktorów mikrosomalnego utleniania zmniejsza stężenie haloperidolu w osoczu. W połączeniu z preparatami litu (szczególnie w dużych dawkach) może rozwinąć się encefalopatia (może powodować nieodwracalne neurointoksyczne) i wzmocnienie objawów pozapiramidowych. Podczas jednoczesnego stosowania z fluoksetyną zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, zwłaszcza reakcji pozapiramidowych. Przy równoczesnym stosowaniu z lekami wywołującymi reakcje pozapiramidowe zwiększa się częstotliwość i nasilenie zaburzeń pozapiramidowych. Stosowanie mocnej herbaty lub kawy (szczególnie w dużych ilościach) zmniejsza efekt haloperidolu.
Instrukcje specjalne
W kilku przypadkach pacjenci psychiatryczni, którzy otrzymywali leki przeciwpsychotyczne doświadczyli nagłej śmierci. W przypadku wystąpienia predyspozycji do wydłużenia odstępu QT (wydłużenie odstępu QT, hipokaliemii, zażywania leków wydłużających odstęp QT), należy zachować ostrożność podczas leczenia ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT.Leczenie należy rozpocząć od stosowania doustnego haloperidolu, a następnie przystąpić do wstrzyknięcia leku Haloperidol Decanoate w celu wykrycia nieprzewidzianych działań niepożądanych. W przypadku nieprawidłowej czynności wątroby należy zachować ostrożność, ponieważ metabolizm leku jest prowadzony w wątrobie. Przy przedłużonym leczeniu wymaga regularnego monitorowania czynności wątroby i obrazu krwi. W pojedynczych przypadkach dekanian haloperydolu powodował drgawki. Leczenie pacjentów z padaczką i stanów predysponujących do drgawek (na przykład uraz głowy, odstawienie alkoholu) wymaga ostrożności. Tyroksyna wzmaga toksyczność leku. Leczenie dekanianem haloperydolu u pacjentów z nadczynnością tarczycy jest dopuszczalne tylko przy odpowiednim leczeniu tyreostatycznym. Przy równoczesnej obecności depresji i psychozy lub z dominacją depresji, preparat Haloperidol Decanoate jest przepisywany razem z lekami przeciwdepresyjnymi. Przy równoczesnej terapii przeciw parkinsonizmowi po zakończeniu leczenia dekanianem haloperidolu, należy go kontynuować jeszcze przez kilka tygodni ze względu na szybszą eliminację leków przeciw chorobie Parkinsona. Lek Decamerate Haloperydolu jest roztworem oleju do wtrysku / m, dlatego nie wolno wchodzić do niego w / do. Podczas leczenia lekiem nie wolno pić alkoholu. W przyszłości stopień zakazu określa się na podstawie indywidualnej reakcji pacjenta. Na początku leczenia lekiem, a szczególnie podczas stosowania w dużych dawkach, może wystąpić działanie uspokajające o różnym nasileniu ze zmniejszeniem uwagi, które może być pogarszane przez spożywanie alkoholu. Należy zachować ostrożność, wykonując ciężką pracę fizyczną, biorąc gorącą kąpiel (szok termiczny może powstać w wyniku zahamowania centralnej i obwodowej termoregulacji w podwzgórzu). Podczas leczenia nie należy przyjmować leków przeciwzakrzepowych "anty-zimnych" (prawdopodobnie zwiększonych efektów antycholinergicznych i ryzyka udaru cieplnego). Otwarta skóra powinna być chroniona przed nadmiernym promieniowaniem słonecznym ze względu na zwiększone ryzyko światłoczułości.Leczenie jest zatrzymywane stopniowo, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawienia .. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych: na początku leczenia produktem Haloperidol Decanoate zabronione jest prowadzenie samochodu i wykonywanie prac związanych ze zwiększonym ryzykiem urazu i / lub wymagającym zwiększonej koncentracji.