Heparin injection solution 5000e for ampoules 5ml N5
Condition: New product
994 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
هيبارين الصوديوم
الافراج عن النموذج
حل
هيكل
Heparin sodium 5000 IU مواد مساعدة: كحول بنزيل 9 ملغم ، كلوريد صوديوم 3.4 ميلي غرام ، ماء د / وما يصل إلى 1 مل.
التأثير الدوائي
آلية عمل الصوديوم الهيبارين تستند في المقام الأول با لها صفة الإلزام للمضاد الثرومبين الثالث، الذي هو المانع الطبيعي من عوامل التخثر في الدم تنشيط - الداخليين (الثرومبين)، IXA، شى شيا وXIIa. الهيبارين الصوديوم مرتبط بالـثيترومبين III ويسبب تغيرات في التركيب في جزيئه. ونتيجة لذلك، والإسراع في ربط مضاد الثرومبين الثالث مع عامل تخثر الدم الداخليين (الثرومبين)، IXA، شى شيا وXIIa ومنعت نشاطهم الأنزيمية. ملزمة للهيبارين الصوديوم لمضاد الثرومبين الثالث هو الكهربائي في الطبيعة، ويعتمد إلى حد كبير على طول وتكوينها من جزيء (الهيبارين الصوديوم للربط مع مضاد الثرومبين الثالث المطلوبة تسلسل خماسي السكريد تضم الجلوكوزامين مكبرت 3-O). قدرة الهيبارين الصوديوم في تركيبة مع antithrombin الثالث لتثبيط عوامل تجلط الدم IIa (الثرومبين) و XA هي ذات أهمية قصوى. نسبة نشاط الصوديوم هيبارين فيما يتعلق بعامل Xa لنشاطها فيما يتعلق بعامل IIa هو 0.9-1.1. الهيبارين الصوديوم يقلل من لزوجة الدم ، ويقلل من نفاذية الأوعية الدموية ، وتحفيز bradykinin ، الهستامين وعوامل داخلية أخرى ، وبالتالي يمنع تطور الركود. يمكن أن يمتص الهيبارين الصوديوم على سطح الأغشية البطانية وخلايا الدم ، مما يزيد من شحنتها السلبية ، مما يمنع الالتصاق وتجميع الصفائح الدموية. تباطؤ الهيبارين الصوديوم تضخم العضلات الملساء ينشط البروتين الدهني الليباز وبالتالي له تأثير ناقص شحميات الدم، ويمنع تطور تصلب الشرايين. الصوديوم الهيبارين يربط بعض مكونات نظام مكمل، والحد من نشاطها، ويحول دون تشكيل الخلايا الليمفاوية المناعية التعاون ويربط الهستامين والسيروتونين (تأثير أي والمضادة للحساسية). الصوديوم الهيبارين يزيد من تدفق الدم الكلى والأوعية الدموية الدماغية ويزيد من مقاومة، ويقلل من النشاط هيالورونيداز الدماغي، ويقلل من نشاط السطحي في الرئتين، ويقمع التوليف المفرط للالألدوستيرون في قشرة الغدة الكظرية، يربط ادرينالين لتعديل استجابة المبايض للمحفزات هرمونية، تعزز من نشاط PTH.نتيجة للتفاعل مع الإنزيمات ، يمكن أن يزيد الهيبارين الصوديوم من نشاط هيدروكسيلاز التيروزين في الدماغ ، الببسينوجين ، بوليميراز الحمض النووي ويقلل من نشاط الميوزين ATPase ، pyruvate kinase ، PNK polymerase ، البيبسين. الأهمية السريرية لهذه الآثار من الهيبارين الصوديوم تبقى غير مؤكد وغير مفهومة جيدا. في متلازمة الشريان التاجي الحادة بدون موضوع ثانوي مستمر من شريحة ST على ECG (الذبحة الصدرية غير المستقرة ، واحتشاء عضلة القلب بدون موضوع ثانوي من جزء ST) ، يقلل الهيبارين الصوديوم مع حمض أسيتيل الساليسيليك من خطر احتشاء عضلة القلب والوفيات. في احتشاء عضلة القلب مع ارتفاع الجزء ST على ECG ، الهيبارين الصوديوم فعال في إعادة التوعي الشريان التاجي الأولي عبر الجلد مع مثبطات مستقبلات البروتين IIb / IIIa وفي علاج التخثر مع الستربتوكيناز (زيادة في تكرار إعادة التوعية). في الجرعات العالية ، الهيبارين الصوديوم فعال في الجلطات الدموية الرئوية والخثار الوريدي ؛ في الجرعات الصغيرة ، فهو فعال في الوقاية من الجلطات الدموية الوريدية ، بما في ذلك بعد العمليات الجراحية. بعد العلاج الوريدي ، يأتي تأثير الدواء على الفور تقريبا ، في وقت لا يتجاوز 10-15 دقيقة ويستمر لفترة ليست طويلة - 3-6 ساعات ، وبعد تناول الدواء تحت الجلد ، يبدأ تأثير الدواء ببطء - بعد 40-60 دقيقة ، ولكن يستمر 8 ساعات.عند وجود مضاد الثرومبين الثالث في البلازما أو في مكان التخثر يمكن أن تقلل من تأثير الهيبارين الصوديوم.
الدوائية
يتم الوصول إلى الحد الأقصى من التركيز (Cmax) بعد تناوله عن طريق الحقن الوريدي بشكل فوري تقريباً ، بعد تناوله تحت الجلد - في غضون ساعتين إلى أربع ساعات ، والتواصل مع بروتينات البلازما يصل إلى 95٪ ، وحجم التوزيع صغير جدًا - 0.06 لتر / كجم (لا يترك السرير الوعائي بسبب الربط القوي مع بروتينات البلازما). لا تخترق حاجز المشيمة وحليب الثدي. استولت بشكل مكثف من قبل الخلايا البطانية والخلايا من نظام البلعوم أحادي النواة (خلايا النظام الشبكي الروتيني) ، تتركز في الكبد والطحال. استقلاب في الكبد بمشاركة N-desulfamidase والهيباريناز الصفائح الدموية ، والتي تشارك في عملية التمثيل الغذائي للهايبارين في المراحل اللاحقة. إن التداخل في عملية التمثيل الغذائي لعامل الصفيحات IV (عامل antiheparin) ، بالإضافة إلى ارتباط الهيبارين الصوديوم إلى البلاعم ، يفسر التعطيل البيولوجي السريع وقصر مدة العمل.يتم تحويل جزيئات Desulfated تحت تأثير endoglycosidases الكلوي إلى انخفاض شظايا الوزن الجزيئي. TT1 / 2 من 1-6 ساعات (متوسط - 1.5 ساعة)، وزيادة في السمنة، الكبد و / أو القصور الكلوي، يتناقص مع الانسداد الرئوي، والعدوى، والأورام الخبيثة. تفرز عن طريق الكلى، مفيد في شكل مستقلبات غير نشطة، وإلا بجرعات عالية قد إفراز (50٪) لم يتغير. لا الانتاج غسيل الكلى.
شهادة
- الوقاية والعلاج من جلطات وريدية (بما في ذلك تجلط الدم في الأوردة السطحية والعميقة في الأطراف السفلية، تخثر وريدي، الكلوي) والجلطات الدموية الرئوية arterii- الوقاية والعلاج من مضاعفات الانصمام الخثاري المرتبطة الأذيني الرجفان الوقاية predserdiy- وعلاج انسداد الشرايين الطرفية (بما في ذلك تلك المرتبطة الأمراض التاجية في القلب) - علاج coagulopathies استهلاك الحادة والمزمنة (بما في ذلك مدينة دبي للإنترنت أنا خطوة) - متلازمة الشريان التاجي الحادة دون استمرار ارتفاع ST-القطاعات على الكهربائي (عش مستقر الذبحة الصدرية، احتشاء عضلة القلب بدون شريحة ST رفع ECG) - ارتفاع شريحة احتشاء عضلة القلب ST: في علاج التخثر، عودة التوعي التاجية عن طريق الجلد الابتدائية (قسطرة البالون مع أو بدون الدعامات ذلك) وفي خطر كبير من الشرايين أو التخثر الوريدي وtromboemboliy- الوقاية وmicrothrombogenesis العلاج ودوران الأوعية الدقيقة اضطرابات، بما في ذلك في متلازمة gemolitikouremicheskom، التهاب كبيبات الكلى (بما في ذلك التهاب الكلية الذئبة) وأجبر الوقاية diureze- من تخثر الدم أثناء نقل الدم، في أنظمة التداول خارج الجسم (الدورة الدموية خارج الجسم خلال عملية جراحية في القلب، hemosorbtion، فصادة الكريات) والعلاج gemodialize- القسطرة الوريدية الطرفية.
موانع
- فرط الحساسية للهيبارين الصوديوم وغيرها من العناصر preparata- الصفيحات الناجم عن الهيبارين (مع أو بدون تخثر) في التاريخ أو الوقت-التيار النزيف (ما عدا في الحالات التي يكون فيها تطبيق استخدام الهيبارين الصوديوم تفوق المخاطر المحتملة) - الحمل وسرطان الثدي vskarmlivaniya.S ostorozhnostyuPatsientam الذين يعانون من الحساسية متعددة التكافؤ (بما في ذلك الربو). إذا الحالات المرضية مرتبطة بزيادة خطر النزيف،مثل: - أمراض القلب والأوعية الدموية: التهاب الشغاف الجرثومي الحاد وتحت الحاد، ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط شديد، تقسيمها الأبهر، والشلل التآكل mozga- الأوعية الدموية والآفات التقرحي من الجهاز الهضمي، ودوالي المريء في تليف الكبد وغيرها من الأمراض، استخدام على المدى الطويل من المعدة والصرف المعوي، والتهاب القولون التقرحي، وأمراض gemorroy- من الدم والجهاز اللمفاوي: سرطان الدم، الهيموفيليا، قلة الصفيحات، النزفية ذبح diatez- ايفان CNS: السكتة الدماغية النزفية، الدماغ الصدمة الخبيث نقص خلقي novoobrazovaniya- من مضاد الثرومبين الثالث والعلاج البديل مع مضاد الثرومبين الثالث (للحد من خطر النزيف من الضروري استخدام جرعات صغيرة من الهيبارين) .Prochie الظروف الفسيولوجية والمرضية: الحيض، وهدد الإجهاض، الولادة المبكرة الفترة ، مرض الكبد الحاد مع ضعف وظيفة البروتين الاصطناعية ، والفشل الكلوي المزمن ، والجراحة الحديثة عيون stvo، الدماغ أو الحبل الشوكي، أجرت مؤخرا في العمود الفقري (الفقرات القطنية) ثقب أو تخدير فوق الجافية، اعتلال الشبكية السكري التكاثري، التهاب الأوعية الدموية، والأطفال تحت سن 3 سنوات (جزء من البنزيل الكحول قد تسبب تفاعلات سامة وتأقانية)، سن متقدمة من العمر ( 60 سنة ، وخاصة النساء).
الجرعة والإعطاء
يدار الهيبارين تحت الجلد ، عن طريق الوريد ، البلعة أو بالتنقيط. كانت تدار الهيبارين باعتبارها التسريب في الوريد مستمر أو في شكل حقن في الوريد العادية، وكذلك تحت الجلد (منطقة البطن). الهيبارين لا ينبغي أن تدار في العضل. المكان المعتاد للحقن تحت الجلد هو جدار البطن-انتيرو الجانبي (قدم استثنائي في منطقة الكتف العلوي أو الفخذ)، في حين باستخدام إبرة رقيقة على أن تدار عميق، عمودي، في حظيرة الجلد، والتي جرت بين الإبهام والسبابة لإدارة الإغلاق الحل. من الضروري تبديل مواقع الحقن في كل مرة (لتجنب تكوين ورم دموي). يجب تنفيذ الحقن الأول قبل 1-2 ساعة من بدء العملية ، في فترة ما بعد الجراحة يجب أن تدار في غضون 7-10 أيام ، وإذا لزم الأمر ، وقتا أطول.الجرعة الأولي من الهيبارين، وتدار لأغراض علاجية، وعادة 5000 MU وتدار عن طريق الوريد، وبعد ذلك يجب أن يستمر العلاج باستخدام حقن تحت الجلد أو الحقن الوريدي. يتم تحديد الجرعة Podderzhivayushie اعتمادا على التطبيق: - في inpfuzii الوريد مستمر تعيين 1000-2000 وحدة دولية / ساعة (24000-48000 ملغ / يوم)، ونشر الهيبارين بنسبة 0.9٪ محلول كلوريد الصوديوم: - في الحقن في الوريد المقررة العادية 5000-10000 وحدة دولية الهيبارين كل 4-6 ساعات: - للإدارة تحت الجلد ، يتم إعطاء 15000 إلى 20.000 وحدة دولية كل 12 ساعة أو 8000 إلى 10 آلاف وحدة دولية كل 8 ساعات. قبل إدارة كل جرعة لدراسة من الوقت تخثر الدم و / أو تفعيلها وقت تجلط الدم الجزئي (LCHTV) لتصحيح جرعة لاحقة. عند إعطائها عن طريق الوريد ، يتم اختيار جرعات من الهيبارين بحيث يكون APTT 1.5 إلى 2.5 ضعف الضبط. يعتبر التأثير المضاد للتخثر من الهيبارين هو الأمثل إذا تم تمديد وقت تخثر الدم بعامل 2-3 مقارنة مع القيمة العادية. زيادة APTT ووقت الثرومبين بمقدار مرتين (مع إمكانية المراقبة المستمرة لـ APTT). مع إعطاء جرعات صغيرة تحت الجلد (5000 وحدة دولية 2-3 مرات في اليوم) ، ليس من الضروري التحكم بشكل منتظم في APTT للوقاية من تشكيل الجلطة ، لأنه يزيد قليلاً. إن التسريب المستمر في الوريد هو الطريقة الأكثر فاعلية لاستخدام الهيبارين ، أفضل من الحقن المنتظم (الدوري) ، لأنه يوفر تخثر الدم أكثر استقرارًا وأقل عرضة للنزيف. يدار الصوديوم الهيبارين عن طريق الوريد في جرعة البلعة من 70-100 وحدة دولية / كغ (إذا لم يكن مخططا له استخدام مثبطات ليسانس الحقوق بروتين سكري: الهيبارين الصوديوم في الحالات السريرية المحددة: الأولي رأب الأوعية التاجية عن طريق الجلد أثناء متلازمة الشريان التاجي الحادة دون ارتفاع ST-شريحة واحتشاء عضلة القلب مع ST قطعة ارتفاع / مستقبلات IIla) أو بجرعة تتراوح بين 50-60 mg / kg (عند استخدامها مع مثبطات مستقبلات بروتين سكري / IIl glycoprotein). علاج التخثر في عضلة القلب احتشاء شريحة ارتفاع ST: الهيبارين الصوديوم عن طريق الوريد بلعة جرعة من 60 وحدة دولية / كيلوطن (الجرعة القصوى 4000 ME)، تليها التسريب في الوريد بجرعة من 12 وحدة دولية / كغ (1000 وحدة دولية / ساعة) أكثر من 24 48 ساعة ، ومستوى APTT المستهدف هو 50-70 ثانية ، وهو أعلى بمقدار 1.5-2 مرات من المعيار ، والتحكم APTT بعد 3. 6. 12 و 24 ساعة بعد بدء العلاج.الوقاية من مضاعفات الانسداد التجلطي بعد التدخلات الجراحية باستخدام جرعات منخفضة من الصوديوم الهيبارين: يتم حقن الهيبارين الصوديوم تحت الجلد ، عميقا في الجزء السفلي من جلد البطن. الجرعة الأولية هي 5000 مجم 2 ساعة قبل بدء العملية. في فترة ما بعد الجراحة - 5000 ME كل 8-12 ساعة لمدة 7 أيام أو حتى يتم استعادة تنقل المريض بالكامل (اعتمادا على ما يأتي أولا). عند استخدام جرعة منخفضة من الهيبارين الصوديوم للوقاية من مضاعفات الانسداد التجلطي ، ليس من الضروري السيطرة على aPTT. استخدام في جراحة القلب والأوعية الدموية للعمليات باستخدام الدورة الدموية خارج الجسم: الجرعة الأولية من هيبارين الصوديوم لا يقل عن 150 وحدة دولية / كجم. بعد ذلك ، يتم حقن الهيبارين الصوديوم عن طريق الإقلاع المستمر في الوريد بمعدل 15-25 نقطة / دقيقة عند 30،000 وحدة دولية لكل لتر واحد من محلول التسريب. الجرعة الكلية هي عادة 300 وحدة دولية / كجم (إذا كانت المدة المتوقعة للعملية أقل من 60 دقيقة) أو 400 وحدة دولية / كجم (إذا كانت المدة المتوقعة للعملية 60 دقيقة أو أكثر). التطبيق في غسيل الكلى: الجرعة الأولية من الهيبارين الصوديوم هي 25-30 وحدة دولية / كجم (أو 10،000 وحدة دولية) عن طريق الوريد ، ثم ضخ مستمر من الهيبارين الصوديوم 20000 وحدة دولية / 100 مل من محلول كلوريد الصوديوم بنسبة 0.9 ٪ بمعدل 1500-2000 وحدة دولية / ساعة (ما لم ينص على خلاف ذلك يشار في دليل نظم غسيل الكلى). استخدام الصوديوم الهيبارين في طب الأطفال: لم يتم إجراء دراسات كافية للرقابة على استخدام الهيبارين الصوديوم في الأطفال. تستند التوصيات المقدمة على الخبرة السريرية: الجرعة الأولية هي 75-100 وحدة دولية / كجم جرعة وريدية لمدة 10 دقائق ، جرعة الصيانة: الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1-3 أشهر - 25-30 وحدة دولية / كجم / ساعة (800 ميلينيوم / كجم / يوم) ، والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 4-12 شهرا - 25-30 وحدة دولية / كجم / ساعة (700 وحدة دولية / كغ / يوم) ، والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنة واحدة -18-20 ME / kg / h (500 وحدة دولية / كغ / يوم) عن طريق الوريد. يجب اختيار جرعة الهيبارين الصوديوم مع الأخذ بعين الاعتبار بارامترات تخثر الدم (مستوى APTT المستهدف 60-85 ثانية). مدة العلاج يعتمد على مؤشرات وطريقة التطبيق. بالنسبة للإعطاء عبر الوريد ، فإن المدة المثلى للعلاج هي 7-10 أيام ، وبعد ذلك يستمر العلاج بمضادات التخثر الفموية (من المستحسن أن يتم وصف مضادات التخثر الفموية بدءًا من اليوم الأول من معالجة الصوديوم بالهيبارين أو من 5 إلى 7 أيام ، ويجب إيقاف استخدام صوديوم الهيبارين لمدة 4-5 أيام مجتمعة العلاج).مع تجلط واسع النطاق من الأوردة الفخذية ، فمن المستحسن إجراء دورات أطول من العلاج مع الهيبارين.
وصفة طبية عطلة
نعم