Solución de inyección de heparina 5000e para ml ampollas 5 ml de N5
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Ingredientes activos
Heparina de sodio
Formulario de liberación
Solucion
Composicion
Heparina sódica 5000 UI. Sustancias auxiliares: alcohol bencílico 9 mg, cloruro de sodio 3,4 mg, agua d / y hasta 1 ml.
Efecto farmacologico
El mecanismo de acción de la heparina sódica se basa principalmente en su unión a la antitrombina III, que es un inhibidor natural de los factores de coagulación de la sangre activados IIa (trombina), IXa, Xa, XIa y XIIa. La heparina sódica está unida a la antitrombina III y causa cambios conformacionales en su molécula. Como resultado, se acelera la unión de la antitrombina III a los factores de coagulación IIa (trombina), IXa, Xa, XIa y XIIa y se bloquea su actividad enzimática. La unión de la heparina sódica a la antitrombina III es de naturaleza electrostática y depende en gran medida de la longitud y la composición de la molécula (para unir la heparina sódica a la antitrombina III, se requiere una secuencia penta-sacárida que contiene glucosamina 3-O-sulfatada). La capacidad de la heparina sódica en combinación con antitrombina III para inhibir los factores de coagulación IIa (trombina) y Xa es de la mayor importancia. La relación de la actividad de heparina sódica en relación con el factor Xa y su actividad en relación con el factor IIa es de 0,9 a 1,1. La heparina sódica reduce la viscosidad de la sangre, reduce la permeabilidad vascular, estimulada por la bradicinina, la histamina y otros factores endógenos, y por lo tanto evita el desarrollo de la estasis. La heparina sódica se puede absorber en la superficie de las membranas endoteliales y las células sanguíneas, lo que aumenta su carga negativa, lo que evita la adhesión y la agregación de las plaquetas. La heparina de sodio disminuye la hiperplasia del músculo liso, activa la lipoproteína lipasa y, por lo tanto, tiene un efecto hipolipemiante y previene el desarrollo de aterosclerosis. La heparina sódica se une a algunos componentes del sistema del complemento, lo que reduce su actividad, evita la cooperación de los linfocitos y la formación de inmunoglobulinas, se une a la histamina, la serotonina (es decir, tiene un efecto antialérgico). La heparina sódica aumenta el flujo sanguíneo renal, aumenta la resistencia vascular en el cerebro, reduce la actividad de la hialuronidasa cerebral, reduce la actividad del surfactante en los pulmones, suprime la síntesis excesiva de aldosterona en la corteza suprarrenal, une la adrenalina, modula la respuesta ovárica a los estímulos hormonales y aumenta la actividad de la hormona paratiroideaComo resultado de la interacción con las enzimas, la heparina de sodio puede aumentar la actividad de la tirosina hidroxilasa cerebral, el pepsinógeno, la ADN polimerasa y reducir la actividad de la miosina ATPasa, la piruvato quinasa, la PNK polimerasa y la pepsina. La importancia clínica de estos efectos de la heparina de sodio sigue siendo incierta y no se comprende bien. En el síndrome coronario agudo sin subtema persistente del segmento ST en el ECG (angina inestable, infarto de miocardio sin subtema del segmento ST), la heparina sódica en combinación con ácido acetilsalicílico reduce el riesgo de infarto de miocardio y mortalidad. En el infarto de miocardio con elevación del segmento ST en el ECG, la heparina de sodio es eficaz en la revascularización coronaria transcutánea primaria en combinación con los inhibidores del receptor de la glucoproteína IIb / IIIa y en la terapia trombolítica con estreptoquinasa (un aumento en la frecuencia de revascularización). En dosis altas, la heparina sódica es efectiva en el tromboembolismo pulmonar y la trombosis venosa, en dosis pequeñas, es eficaz en la prevención del tromboembolismo venoso, incluso después de las operaciones quirúrgicas. Después de la administración intravenosa, el efecto del medicamento se produce casi inmediatamente, no más tarde de 10 a 15 minutos y dura poco - 3 a 6 horas. Después de la administración subcutánea, el efecto del medicamento comienza lentamente - después de 40 a 60 minutos, pero dura 8 horas. Déficit de antitrombina III en plasma o En lugar de trombosis puede reducir el efecto de la heparina sódica.
Farmacocinética
La concentración máxima (Cmáx) después de la administración intravenosa se alcanza casi de inmediato, después de la administración subcutánea, en 2 a 4 horas. La comunicación con las proteínas plasmáticas es de hasta el 95%, el volumen de distribución es muy pequeño: 0,06 l / kg (no abandona el lecho vascular debido a una fuerte unión con proteínas plasmáticas). No penetra la barrera placentaria y penetra en la leche materna. Capturado intensivamente por células endoteliales y células del sistema de macrófagos mononucleares (células del sistema reticuloendotelial), concentradas en el hígado y el bazo. Metabolizado en el hígado con la participación de la N-desulfamidasa y la heparinasa plaquetaria, que participa en el metabolismo de la heparina en las últimas etapas. La participación en el metabolismo del factor plaquetario IV (factor antiheparina), así como la unión de la heparina sódica al sistema de macrófagos, explica la rápida inactivación biológica y la corta duración de la acción.moléculas desulfatada bajo la influencia de endoglicosidasas renales se convierten en fragmentos de bajo peso molecular. TT1 / 2 de 1-6 horas (promedio - 1,5 horas), el aumento de la obesidad, la insuficiencia hepática y / o insuficiencia renal, disminuye con la embolia pulmonar, infección, tumores malignos. Excretado por los riñones, de manera ventajosa en forma de metabolitos inactivos, y sólo a dosis altas pueden excreción (50%) inalterado. No se muestra a través de la hemodiálisis.
Indicaciones
- la prevención y el tratamiento de trombosis venosa (incluyendo trombosis de las venas superficiales y profundas de las extremidades inferiores, trombosis venosa, renal) y tromboembolismo pulmonar arterii- profilaxis y tratamiento de complicaciones tromboembólicas asociadas con la fibrilación prevención y el tratamiento de la embolia arterial periférica (incluyendo los asociados con predserdiy- atrial enfermedades mitral del corazón) - tratamiento de coagulopatías de consumo agudas y crónicas (incluyendo DIC me paso) - síndrome coronario agudo sin elevación persistente del segmento ST en el electrocardiograma (nido angina móvil, infarto de miocardio sin elevación del segmento ST en el ECG) - infarto de miocardio con elevación del segmento ST: con terapia trombolítica, con revascularización coronaria percutánea primaria (globo con o sin endoprótesis vascular) y con un alto riesgo de partes de la vista de la persona o de una persona en la que se fíjen. y el tratamiento de la microtrombosis y trastornos de la microcirculación, incl. en el síndrome de gemolitikouremicheskom, glomerulonefritis (incluyendo lupus nefritis) y la prevención forzado diureze- de coagulación de la sangre durante la transfusión de sangre, en los sistemas de circulación extracorpórea (circulación extracorpórea durante la cirugía cardíaca, hemosorbtion, citaféresis) y el tratamiento gemodialize- de catéteres venosos periféricos.
Contraindicaciones
- hipersensibilidad a la heparina de sodio y otros componentes preparata- trombocitopenia inducida por heparina (con o sin trombosis) en la historia o tiempo- corriente sangrado (excepto en los casos en que la aplicación de uso de heparina sódica superan el riesgo potencial) - embarazo y de mama vskarmlivaniya.S ostorozhnostyuPatsientam con alergias polivalentes (incluyendo asma) .Si condiciones patológicas asociadas con un mayor riesgo de sangrado,Tales como: - enfermedades del sistema cardiovascular: endocarditis infecciosa aguda y subaguda, hipertensión arterial grave no controlada, disección aórtica, aneurisma cerebral - lesiones erosivas y ulcerativas de los órganos gastrointestinales, venas varicosas del esófago durante la cirrosis hepática y otras enfermedades, uso prolongado de la sustancia gástrica drenajes del intestino delgado y del intestino delgado, colitis ulcerosa, hemorroides, enfermedades de los órganos hematopoyéticos y del sistema linfático: leucemia, hemofilia, trombocitopenia, diátesis hemorrágica, sacrificio Evaniya CNS: accidente cerebrovascular hemorrágico, lesión cerebral traumática - neoplasias malignas - se debe usar una deficiencia congénita de antitrombina III y terapia de reemplazo con medicamentos antitrombina III (para reducir el riesgo de hemorragia, se deben utilizar dosis más pequeñas de heparina). período, enfermedad hepática grave con función proteica sintética alterada, insuficiencia renal crónica, cirugía reciente Ojo, cerebro o médula espinal, punción espinal (lumbar) o anestesia epidural, retinopatía diabética proliferativa, vasculitis, niños menores de 3 años (el alcohol bencílico puede causar reacciones tóxicas y anafilactoides), vejez (personas mayores) 60 años, especialmente mujeres).
Posología y administración.
La heparina se administra por vía subcutánea, intravenosa, en bolo o por goteo. La heparina se prescribe como una infusión intravenosa continua o en forma de inyecciones intravenosas regulares, así como también por vía subcutánea (en el abdomen). La heparina no debe administrarse por vía intramuscular. El lugar habitual para las inyecciones subcutáneas es la pared anterior-lateral del abdomen (en casos excepcionales, se inserta en la parte superior del hombro o el muslo), con una aguja delgada que debe insertarse profundamente, perpendicular al pliegue de la piel entre el pulgar y el índice hasta el final. solucion Es necesario alternar los sitios de inyección cada vez (para evitar la formación de hematomas). La primera inyección debe llevarse a cabo 1-2 horas antes del inicio de la operación, en el período postoperatorio, debe administrarse dentro de los 7 a 10 días y, si es necesario, durante más tiempo.La dosis inicial de heparina, administrada con fines terapéuticos, suele ser de 5000 UI y se administra por vía intravenosa, después de lo cual el tratamiento continúa con inyecciones subcutáneas o infusiones intravenosas. Las dosis de apoyo se determinan según el método de administración: - con infusión intravenosa continua, se prescriben 1000-2000 IU / h (24000-48000 MG / día), diluyendo la heparina con una solución de cloruro de sodio al 0.9%: - con inyecciones intravenosas regulares, se prescriben 5000 a 10000 UI Heparina cada 4-6 horas: para la administración subcutánea, se administran de 15,000 a 20,000 UI cada 12 horas o de 8,000 a 10,000 UI cada 8 horas. Antes de la introducción de cada dosis, es necesario realizar un estudio del tiempo de coagulación de la sangre y / o el tiempo parcial de tromboplastina activada (LPTT) para corregir la dosis posterior. Cuando se administran por vía intravenosa, las dosis de heparina se seleccionan de modo que el APTT sea 1.5 a 2.5 veces el control. El efecto anticoagulante de la heparina se considera óptimo si el tiempo de coagulación de la sangre se prolonga en un factor de 2-3 en comparación con el valor normal. El APTT y el tiempo de trombina aumentan 2 veces (con la posibilidad de monitoreo continuo de APTT). Con la administración subcutánea de pequeñas dosis (5000 UI 2-3 veces al día), no es necesario controlar regularmente el APTT para prevenir la formación de trombos, ya que aumenta ligeramente. La infusión intravenosa continua es la forma más efectiva de usar la heparina, mejor que las inyecciones regulares (periódicas), ya que proporciona una hipocoagulación más estable y menos frecuentemente causa sangrado. Uso de heparina sódica en situaciones clínicas especiales: angioplastia coronaria percutánea primaria en el síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST y en el infarto de miocardio con elevación del segmento ST: la heparina sódica se administra por vía intravenosa en una dosis de 70-100 UI / kg (si no tiene intención de usar inhibidores de la glicoproteína) / Receptores de IIla) o en una dosis de 50-60 MG / kg (cuando se usan junto con inhibidores de los receptores de glicoproteína llb / IIla). Tratamiento trombolítico para el infarto de miocardio con elevación del segmento ST: la heparina de sodio se administra por vía intravenosa con una dosis en bolo de 60 UI / kt (dosis máxima de 4000 ME), seguida de una infusión intravenosa a una dosis de 12 UI / kg (no más de 1000 UI / h) durante 24 48 h. El nivel de APTT objetivo es de 50 a 70 segundos, que es 1.5–2.0 veces más alto que la norma, y el control de APTT después de 3. 6. 12 y 24 h después del inicio de la terapia.Prevención de las complicaciones tromboembólicas después de las intervenciones quirúrgicas con dosis bajas de heparina sódica: la heparina sódica se inyecta por vía subcutánea, profundamente en el pliegue de la piel abdominal. La dosis inicial es de 5000 mg 2 h antes del inicio de la operación. En el período postoperatorio: 5000 ME cada 8-12 horas durante 7 días o hasta que la movilidad del paciente se restaure por completo (según lo que ocurra primero). Cuando se usa una dosis baja de heparina sódica para la prevención de complicaciones tromboembólicas, no es necesario controlar el aPTT. Uso en cirugía cardiovascular durante las operaciones que utilizan la circulación extracorpórea: la dosis inicial de heparina sódica es de al menos 150 UI / kg. A continuación, se inyecta heparina de sodio mediante ipfusión intravenosa continua a una velocidad de 15-25 gotas / min a 30,000 UI por 1 litro de la solución de infusión. La dosis total suele ser de 300 UI / kg (si la duración prevista de la operación es inferior a 60 minutos) o 400 UI / kg (si la duración prevista de la operación es de 60 minutos o más). Aplicación en hemodiálisis: la dosis inicial de heparina sódica es de 25-30 UI / kg (o 10.000 UI) en bolo intravenoso, luego infusión continua de heparina sódica 20.000 UI / 100 ml de solución de cloruro de sodio al 0.9% a una tasa de 1500-2000 UI / h (a menos que indicado en el manual de sistemas de hemodiálisis). El uso de heparina sódica en pediatría: no se han realizado estudios controlados adecuados del uso de heparina sódica en niños. Las recomendaciones presentadas se basan en la experiencia clínica: la dosis inicial es de 75 a 100 UI / kg en bolo intravenoso durante 10 minutos, la dosis de mantenimiento: niños de 1 a 3 meses: 25 a 30 UI / kg / h (800 ME / kg / día) , niños de 4 a 12 meses - 25-30 UI / kg / h (700 UI / kg / día), niños mayores de 1 año -18-20 ME / kg / h (500 UI / kg / día) por vía intravenosa. La dosis de heparina sódica debe seleccionarse teniendo en cuenta los parámetros de coagulación de la sangre (nivel objetivo de APTT 60-85 seg.). La duración de la terapia depende de las indicaciones y el método de aplicación. Para la administración intravenosa, la duración óptima del tratamiento es de 7 a 10 días, después de lo cual se continúa la terapia con anticoagulantes orales (se recomienda que los anticoagulantes orales se prescriban a partir del día 1 del tratamiento con heparina sódica o de 5 a 7 días, y el uso de heparina sódica debe interrumpirse durante 4 a 5 días). terapia).Con la trombosis extensa de las venas ilio-femorales, es recomendable realizar tratamientos más prolongados con heparina.
Prescripción
Si