Heparyna roztwór do iniekcji 5000e dla ampułek ml 5 ml N5
Condition: New product
994 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Heparyna sodowa
Formularz zwolnienia
Rozwiązanie
Skład
Heparyna sodowa 5000 jm Substancje pomocnicze: alkohol benzylowy 9 mg, chlorek sodu 3,4 mg, woda d / i do 1 ml.
Efekt farmakologiczny
Mechanizm działania heparyny sodowej opiera się głównie na związaniu z antytrombiną III, która jest naturalnym inhibitorem aktywowanych czynników krzepnięcia krwi IIa (trombina), IXa, Xa, Xla i XIIa. Heparyna sodowa jest wiązana przez antytrombinę III i powoduje zmiany konformacyjne w jej cząsteczce. W wyniku tego wiązanie antytrombiny III do czynników krzepnięcia IIa (trombina), IXa, Xa, XIa i XIIa ulega przyspieszeniu, a ich aktywność enzymatyczna zostaje zablokowana. Wiązanie heparyny sodowej z antytrombiną III ma charakter elektrostatyczny i zależy w dużej mierze od długości i składu cząsteczki (aby wiązać heparynę sodową do antytrombiny III, wymagana jest sekwencja penta-sacharydowa zawierająca 3-O-siarczanowaną glukozaminę). Największe znaczenie ma zdolność heparyny sodowej w połączeniu z antytrombiną III do hamowania czynników krzepnięcia IIa (trombiny) i Xa. Stosunek aktywności heparyny sodowej w stosunku do czynnika Xa do jego aktywności względem czynnika IIa wynosi 0,9-1,1. Heparyna sodowa zmniejsza lepkość krwi, zmniejsza przepuszczalność naczyń, stymuluje ją bradykinina, histamina i inne czynniki endogenne, a tym samym zapobiega rozwojowi zastoju. Heparynę sodową można zaabsorbować na powierzchni błon śródbłonkowych i komórek krwi, zwiększając ich ładunek ujemny, co zapobiega adhezji i agregacji płytek krwi. Heparyna sodowa spowalnia hiperplazję mięśni gładkich, aktywuje lipazę lipoproteinową, a tym samym działa obniżająco na lipidy i zapobiega rozwojowi miażdżycy. Sód heparynowy wiąże niektóre składniki układu dopełniacza, zmniejsza jego aktywność, zapobiega współpracy limfocytów i powstawaniu immunoglobulin, wiąże histaminę, serotoninę (to znaczy ma działanie przeciwalergiczne). Heparyna sodowa zwiększa przepływ krwi przez nerki, zwiększa opór naczyniowy w mózgu, zmniejsza aktywność hialuronidazy w mózgu, zmniejsza aktywność surfaktantu w płucach, hamuje nadmierną syntezę aldosteronu w korze nadnerczy, wiąże adrenalinę, moduluje reakcję jajników na bodźce hormonalne, wzmaga działanie parathormonu.W wyniku interakcji z enzymami heparyna sodowa może zwiększać aktywność hydroksylazy tyrozynowej mózgu, pepsynogenu, polimerazy DNA i zmniejszać aktywność ATPazy miozynowej, kinazy pirogronianowej, polimerazy PNK, pepsyny. Znaczenie kliniczne tych działań heparyny sodowej pozostaje niepewne i nie jest dobrze poznane. W ostrym zespole wieńcowym bez trwałego podtypu odcinka ST na EKG (niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego bez podtypu odcinka ST), heparyna sodowa w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym zmniejsza ryzyko zawału mięśnia sercowego i śmiertelności. W zawale mięśnia sercowego z podwyższeniem odcinka ST w EKG heparyna sodowa jest skuteczna w pierwotnej przezskórnej rewaskularyzacji wieńcowej w połączeniu z inhibitorami receptora glikoproteiny IIb / IIIa oraz w leczeniu trombolitycznym streptokinazą (wzrost częstości rewaskularyzacji). W dużych dawkach heparyna sodowa jest skuteczna w chorobie zakrzepowo-zatorowej płuc i zakrzepicy żylnej, w małych dawkach skutecznie zapobiega żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej, w tym po operacjach chirurgicznych. Po podaniu dożylnym działanie leku pojawia się niemal natychmiast, nie później niż 10-15 minut i trwa bardzo krótko - 3-6 h. Po podaniu podskórnym działanie leku zaczyna się powoli - po 40-60 minutach, ale trwa 8 godzin Deficyt antytrombiny III w osoczu lub w miejscu zakrzepicy może zmniejszyć działanie heparyny sodowej.
Farmakokinetyka
Maksymalne stężenie (Cmax) po podaniu dożylnym osiąga się niemal natychmiast, po podaniu podskórnym - w ciągu 2-4 godzin Komunikacja z białkami osocza wynosi do 95%, objętość dystrybucji jest bardzo mała - 0,06 l / kg (nie opuszcza łożyska naczyniowego z powodu silnego wiązania z białkami osocza). Nie przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki. Intensywnie wychwytywane przez komórki śródbłonka i komórki układu jednojądrzastych makrofagów (komórki układu siateczkowo-śródbłonkowego), skoncentrowane w wątrobie i śledzionie. Metabolizowany w wątrobie z udziałem N-desulfamidazy i heparynazy płytkowej, który bierze udział w metabolizmie heparyny w późniejszych etapach. Zaangażowanie w metabolizm czynnika płytkowego IV (czynnik antyheparynowy), a także wiązanie heparyny sodowej z układem makrofagowym, wyjaśnia szybką biologiczną inaktywację i krótki czas działania.Desulfated cząsteczki pod wpływem endoglikozydaz nerki są przekształcane na fragmenty o małym ciężarze cząsteczkowym. TT1 / 2 1-6 godzin (średnio - 1,5 godziny) wzrost otyłości, wątroby i / lub niewydolności nerek, zmniejszenie zatorowość płuc, zakażenia nowotworów złośliwych. Wydalane przez nerki, korzystnie w postaci nieaktywnych metabolitów i tylko w dużych dawkach może moczem (50%) w postaci niezmienionej. Nie jest on wyświetlany podczas hemodializy.
Wskazania
- zapobieganie i leczenie zakrzepicy żył (w tym zakrzepica powierzchniowych i żyłach głębokich kończyn dolnych, zakrzepicy żylnej, nerek) oraz choroby zakrzepowo-zatorowej płuc arterii- profilaktyki i leczenia powikłań zakrzepowo-zatorowych związanych z migotaniem przedsionków predserdiy- zapobiegania i leczenia zatoru tętniczego obwodowego (w tym te związane z mitralnej choroby serca) - leczenie ostrych i przewlekłych koagulopatie zużycia (w tym, że krok DIC) - ostry zespół wieńcowy bez przetrwałego uniesienia odcinka ST elektrokardiogramu (gniazdo stabilnie dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego bez podnoszenia odcinka ST EKG) - uniesieniem odcinka mięśnia sercowego ST: leczenie trombolityczne, w pierwotnej przezskórnej rewaskularyzacji wieńcowej (angioplastyka balonowa z lub bez stentowania go) i wysokiego ryzyka tętniczych lub zakrzepicy żylnej i zapobiegania tromboemboliy- i leczenie zaburzeń mikromiareczkowania i zaburzeń mikrokrążenia, w tym. w zespole gemolitikouremicheskom, kłębuszkowe zapalenie nerek (w tym tocznia nerek) i wymuszony diureze- zapobieganie krzepnięciu krwi, w transfuzji krwi, w pozaustrojowych obiegach (krążenia pozaustrojowego podczas operacji chirurgicznej, hemosorbtion, cytapheresis) i gemodialize- leczenia obwodowych cewników żylnych.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na heparynę sodową i inne składniki preparata- małopłytkowość poheparynowa (z lub bez zakrzepicy) w obecnym czasie-historii lub krwawienia (z wyjątkiem przypadków, gdy wniosek stosowanie heparyny sodowej przewyższają potencjalne ryzyko) - Ciąża i karmienie piersią vskarmlivaniya.S ostorozhnostyuPatsientam alergie wielowartościowych (w tym astma) .W patologicznych związanych ze zwiększonym ryzykiem krwawieniaw tym: - choroby układu sercowo-naczyniowego: ostre i podostre zapalenie wsierdzia bakteryjne, ciężkie nadciśnienie niekontrolowane stratyfikacji tętniak aorty, mózgu mozga- erozyjnego naczyń i wrzodziejące uszkodzeń przewodu pokarmowego, żylaki przełyku w marskości wątroby i innymi chorobami, długotrwałe stosowanie żołądka i jelitowej drenaż, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroby gemorroy- krwi i układu limfatycznego: białaczka, hemofilia, trombocytopenia, krwotocznym diatez- uboju Evan CNS: krwotoczny udar mózgu, urazowe złośliwy novoobrazovaniya- wrodzony niedobór antytrombiny III i terapii substytucyjnej antytrombiny III (w celu zmniejszenia ryzyka krwawienia, konieczne jest stosowanie mniejszej dawki heparyny) .Prochie fizjologicznych i patologicznych: miesiączka, zagrożonych aborcję wczesnego porodzie okres, ciężka choroba wątroby z upośledzoną funkcją białkowo-syntetyczną, przewlekła niewydolność nerek, niedawna operacja StVO oczu, mózgu lub rdzenia kręgowego, w ostatnim czasie przeprowadzono lędźwiowej kręgosłupa (lub) przebijać znieczulenie zewnątrzoponowe, proliferacyjna retinopatia cukrzycowa, zapalenie naczyń, dzieci w wieku poniżej 3 lat (części alkoholu benzylowego, może powodować reakcje toksyczne i anafilaktyczne), zaawansowany wiek ( 60 lat, w szczególności kobiety).
Dawkowanie i sposób podawania
Heparynę podaje się podskórnie, dożylnie, bolus lub kroplówkę. Heparyna jest przepisywana jako ciągła infuzja dożylna lub w postaci regularnych iniekcji dożylnych, a także podskórnie (w jamie brzusznej). Heparyny nie należy podawać domięśniowo. Zazwyczaj miejscem iniekcji podskórnej jest ściana brzucha przednio-boczna (jedynie wprowadza się do górnej części łopatki lub udzie), podczas gdy za pomocą cienkiej igły podaje głębokości, prostopadle, w fałd skóry, która odbyła się pomiędzy kciukiem i palcem wskazującym w celu podawania zamykającego rozwiązanie. Konieczne jest każdorazowe przemieszczenie miejsc wstrzyknięcia (w celu uniknięcia powstawania krwiaków). Pierwsze wstrzyknięcie należy wykonać 1-2 godziny przed rozpoczęciem operacji, w okresie pooperacyjnym należy go podać w ciągu 7-10 dni, a jeśli to konieczne, przez dłuższy czas.Początkowe dawki heparyny, podaje się w celach leczniczych, zazwyczaj 5000 MU i podawano dożylnie, po których leczenie może być kontynuowane za pomocą iniekcji podskórnej lub dożylnej infuzji. Dawka Podderzhivayushie ustala się w zależności od zastosowania: - ciągłe inpfuzii dożylnie wyznacza 1000-2000 IU / g (24000-48000 mg / dzień), rozsiewanie heparyny 0,9% roztworu chlorku sodu: - w regularnych ustalonych dożylne 5000-10000 jm Heparyna co 4-6 godzin: - w przypadku podawania podskórnego od 15 000 do 20 000 IU co 12 godzin lub od 8 000 do 10 000 IU co 8 godzin. Przed podaniem każdej dawki do badania czasu krzepnięcia krwi i / lub aktywowanego częściowego czasu tromboplastyny (LCHTV) korekcji kolejnej dawki. Po podaniu dożylnym dawki heparyny dobiera się tak, aby APTT był 1,5-2,5 razy większy od kontroli. Działanie przeciwzakrzepowe heparyny uważa się za optymalne, jeśli czas krzepnięcia krwi wydłuża się 2-3 razy w porównaniu z wartością prawidłową. Czas APTT i trombiny wzrasta 2-krotnie (z możliwością ciągłego monitorowania APTT). Po podskórnym podawaniu małych dawek (5000 jm 2-3 razy dziennie) nie jest konieczne regularne kontrolowanie APTT w celu zapobiegania powstawaniu zakrzepów, ponieważ nieznacznie wzrasta. Ciągła infuzja dożylna jest najbardziej skuteczne stosowanie heparyny lepsze niż zwykłe (okresowych) iniekcji, gdyż zapewnia on bardziej trwały i mniej podatny na powodować krwawienie hypocoagulation. Sól sodowa heparyny w określonych stanach klinicznych: Początkowa przezskórna angioplastyka wieńcowa w ostrym zespołem wieńcowym bez uniesienia odcinka ST, zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST: heparyny sodowej podawano dożylnie w bolusie 70-100 IU / kg (jeżeli nie są planowane zastosowanie inhibitorów glikoproteiny IIb / Receptory IIla) lub w dawce 50-60 MG / kg (gdy są stosowane razem z inhibitorami receptorów glikoproteiny I / II / IIla). Leczenie trombolityczne w zawale mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST: sól sodowa heparyny dożylnie bolus dawce 60 IU / kT (maksymalna dawka 4.000 Me), a następnie we wlewie dożylnym w dawce 12 IU / kg (1000 IU / h) w ciągu 24 48 h. Docelowy poziom APTT wynosi 50-70 s, co jest 1,5-2,0 razy wyższe od normy, a kontrola APTT po 3. 6. 12 i 24 h po rozpoczęciu terapii.Profilaktyka powikłań zakrzepowo-zatorowych po interwencji chirurgicznej przy użyciu małych dawek heparyny sodowej: heparyna sodowa jest wstrzykiwana podskórnie, głęboko w fałd skóry brzucha. Początkowa dawka wynosi 5000 mg na 2 h przed rozpoczęciem operacji. W okresie pooperacyjnym - 5000 ME co 8-12 godzin przez 7 dni lub do momentu pełnego przywrócenia sprawności ruchowej pacjenta (w zależności od tego, co nastąpi wcześniej). Stosując małą dawkę heparyny sodowej w zapobieganiu powikłaniom zakrzepowo-zatorowym, nie jest konieczne kontrolowanie APTT. Stosowanie w chirurgii sercowo-naczyniowej do operacji z krążeniem pozaustrojowym: początkowa dawka heparyny sodowej wynosi co najmniej 150 IU / kg. Następnie heparynę sodową wstrzykuje się przez ciągłą dożylną ipfuzję z szybkością 15-25 kropli / min przy 30 000 IU na 1 litr roztworu do infuzji. Całkowita dawka wynosi zwykle 300 jm / kg (jeśli spodziewany czas trwania operacji wynosi mniej niż 60 minut) lub 400 jm / kg (jeśli spodziewany czas operacji wynosi 60 minut lub więcej). Stosowanie w hemodializie: początkowa dawka heparyny sodowej wynosi 25-30 IU / kg (lub 10 000 IU) dożylnie bolus, następnie ciągła infuzja heparyny sodowej 20000 IU / 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu z szybkością 1500-2000 IU / h (chyba że inaczej wskazane w podręczniku dotyczącym systemów do hemodializy). Stosowanie heparyny sodowej w pediatrii: nie przeprowadzono odpowiednich kontrolowanych badań stosowania heparyny sodowej u dzieci. Przedstawione zalecenia oparte są na doświadczeniu klinicznym: początkowa dawka to bolus dożylny 75-100 IU / kg przez 10 minut, dawka podtrzymująca: dzieci w wieku 1-3 miesięcy - 25-30 jm / kg / h (800 ME / kg / dzień) dzieci w wieku 4-12 miesięcy - 25-30 jm / kg / h (700 jm / kg mc./dobę), dzieci w wieku powyżej 1 roku - 18-20 j./kg mc./godz. (500 jm / kg mc./dobę) dożylnie. Dawka heparyny sodowej powinna być dobrana z uwzględnieniem parametrów krzepnięcia krwi (docelowy poziom APTT 60-85 s.). Czas trwania terapii zależy od wskazań i sposobu zastosowania. W przypadku podawania dożylnego optymalny czas leczenia wynosi 7-10 dni, po czym kontynuuje się leczenie doustnymi antykoagulantami (zaleca się przepisanie doustnych antykoagulantów począwszy od pierwszego dnia leczenia heparyną sodową lub od 5 do 7 dni, a stosowanie heparyny sodowej należy przerwać na 4-5 dni terapia).Przy rozległej zakrzepicy żył jelita krętego zaleca się dłuższe cykle leczenia heparyną.
Recepta
Tak