ヘパリン注射液5000ml（mlアンプル用）5ml N5
Condition: New product
994 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
有効成分
ヘパリンナトリウム
リリースフォーム
ソリューション
構成
ヘパリンナトリウム5000 IU。補助物質：ベンジルアルコール9 mg、塩化ナトリウム3.4 mg、水d / 1 mlまで。
薬理効果
ヘパリンナトリウムの作用機序は、活性化血液凝固因子IIa（トロンビン）、IXa、Xa、XIaおよびXIIaの天然阻害剤である抗トロンビンIIIへの結合に主に基づく。ヘパリンナトリウムはアンチトロンビンIIIに結合し、その分子内に構造変化を引き起こす。その結果、抗トロンビンIIIの凝固因子IIa（トロンビン）、IXa、Xa、XIaおよびXIIaへの結合が促進され、その酵素活性が阻害される。ヘパリンナトリウムの抗トロンビンIIIへの結合は静電的性質であり、分子の長さおよび組成に大きく依存する（ヘパリンナトリウムを抗トロンビンIIIに結合するために、3-O-硫酸化グルコサミンを含むペンタ - サッカライド配列が必要である）。アンチトロンビンIIIと組み合わせたナトリウムヘパリンの凝固因子IIa（トロンビン）およびXaを阻害する能力は、最も重要である。ヘパリンナトリウムの第Xa因子に対する活性の第IIa因子に対する活性の比は0.9-1.1である。ヘパリンナトリウムは血液粘度を低下させ、血管透過性を低下させ、ブラジキニン、ヒスタミンおよび他の内因性因子によって刺激され、したがってスタシスの発症を防止する。ヘパリンナトリウムは、内皮膜および血液細胞の表面上に収着され、負電荷を増加させ、血小板の接着および凝集を防止する。ヘパリンナトリウムは、平滑筋過形成を遅らせ、リポタンパク質リパーゼを活性化し、したがって、脂質低下効果を有し、アテローム性動脈硬化症の発症を防止する。ヘパリンナトリウムは、補体系のいくつかの成分に結合し、その活性を低下させ、リンパ球の協調および免疫グロブリンの形成を妨げ、ヒスタミン、セロトニンに結合する（すなわち抗アレルギー作用を有する）。ヘパリンナトリウムは、腎臓の血流を増加させ、脳の血管抵抗を増加させ、脳のヒアルロニダーゼ活性を低下させ、肺の界面活性活性を低下させ、副腎皮質におけるアルドステロン合成を抑制し、アドレナリンと結合し、卵巣のホルモン刺激を調節し、副甲状腺ホルモンの活性を高める。酵素との相互作用の結果、ヘパリンナトリウムは脳チロシンヒドロキシラーゼ、ペプシノゲン、DNAポリメラーゼの活性を増加させ、ミオシンATPアーゼ、ピルビン酸キナーゼ、PNKポリメラーゼ、ペプシンの活性を低下させることができる。ヘパリンナトリウムのこれらの効果の臨床的意義は依然として不明であり、よく理解されていない。急性冠動脈症候群では、ECセグメント（不安定狭心症、STセグメントのサブテーマなしの心筋梗塞）におけるSTセグメントの持続的なサブテーマがなく、アセチルサリチル酸と組み合わせたナトリウムヘパリンは、心筋梗塞および死亡のリスクを低下させる。ヘパリンナトリウムは、ECG上のSTセグメントの上昇を伴う心筋梗塞において、糖タンパク質IIb / IIIa受容体阻害剤と組み合わせた一次経皮冠動脈血管再生およびストレプトキナーゼによる血栓溶解療法（血管再生の頻度の増加）に有効である。高用量では、ナトリウムヘパリンは肺血栓塞栓症および静脈血栓症に有効であり、小用量では、外科手術後も含めて静脈血栓塞栓症の予防に有効である。皮下投与後、効果は40〜60分後にゆっくりと始まるが、8時間持続する。血漿中のアンチトロンビンIIIの欠損または、静脈内投与後、薬物の効果はほぼ直ちに起こり、10〜15分、ヘパリンナトリウムの抗凝固作用を低下させることができる。
薬物動態
静脈内投与後の最大濃度（Cmax）は、皮下投与後2〜4時間でほぼ即時に達成され、血漿タンパク質との通信は95％まで、分布容積は0.06l / kgと非常に小さい（強い結合のために血管床を離れることはない血漿タンパク質を伴う）。胎盤障壁と母乳に浸透しません。内皮細胞および単核マクロファージ系（細網内皮系の細胞）の細胞によって集中的に捕捉され、肝臓および脾臓に濃縮される。肝臓で代謝され、後期段階でヘパリンの代謝に関与するN-デスルファミダーゼおよび血小板ヘパリナーゼが関与する。血小板第IV因子（抗ヘパリン因子）の代謝における関与、ならびにマクロファージ系へのヘパリンナトリウムの結合は、急速な生物学的不活性化および短い作用期間を説明する。腎エンドグリコシダーゼの影響下脱硫酸化分子は、低分子量の断片に変換されます。 1~6時間（平均値 - 1.5時間）のTT1 / 2、肥満の増加、肝および/または腎不全は、肺塞栓症、感染症、悪性腫瘍に伴って減少します。 （50％）不変有利に不活性な代謝物の形で、腎臓により排泄され、唯一の高用量で排泄することができます。血液透析では表示されません。
適応症
- 関連付けられたものを含む末梢動脈塞栓症、心房細動predserdiy-予防および治療（関連付けられた血栓塞栓性合併症の予防及び治療arterii-と肺血栓塞栓症（下肢の表面と深部静脈血栓症、静脈血栓症、腎臓を含む）、静脈血栓症の予防と治療僧帽心臓疾患） - 私はステップDICを含む急性および慢性消費凝固障害（）の治療 - 心電図上の永続的なST上昇せず、急性冠症候群（巣安定STセグメント上昇ECG無し狭心症、心筋梗塞） - 上昇心筋梗塞セグメントST：血栓溶解療法、プライマリ経皮的冠動脈血管再生（持つか、ステントなしのバルーン血管形成術）および動脈または静脈血栓症および予防のリスクが高いですtromboemboliy-含むと治療microthrombogenesisと微小循環障害、 gemolitikouremicheskom症候群において、（ループス腎炎を含む）、および体外循環システムにおける輸血時の血液凝固の強制diureze-予防、（体外循環心臓手術、hemosorbtion、サイタフェレーシス中）および末梢静脈カテーテルのgemodialize-治療糸球体腎炎。
禁忌
- 過敏症は、ナトリウムヘパリンおよび他の成分は、履歴または現在の時間 - （ヘパリンナトリウムを使用するアプリケーションは、潜在的なリスクを上回る場合を除き）出血（または血栓症なし）、ヘパリン誘発性血小板減少症をpreparata- - 妊娠および乳癌出血のリスクの増加と関連する病理学的状態.IF（喘息を含む）、多価アレルギーvskarmlivaniya.S ostorozhnostyuPatsientam、心血管系の疾患：急性および亜急性感染性心内膜炎、重度の制御されない動脈性高血圧、大動脈解離、大脳動脈瘤 - 胃腸管のびらん性および潰瘍性病変、肝硬変時の食道静脈瘤およびその他の胃疾患白血病、血友病、血小板減少症、出血性素因、屠殺 - 屠殺、潰瘍性大腸炎、痔核 - 血液形成器官およびリンパ系の病気エバニヤCNS：出血性脳卒中、外傷性脳傷害 - 悪性新生物 - 先天性アンチトロンビンIIIの欠乏症、抗トロンビンIII剤による補充療法（出血の危険性を減らすため、ヘパリンの使用量を減らす必要があります）。慢性腎不全、最近の手術最近の脊髄（腰椎）穿刺または硬膜外麻酔、増殖性糖尿病性網膜症、血管炎、3歳未満の子供（ベンジルアルコールは毒性およびアナフィラキシー様反応を引き起こすことがある）、高齢60歳、特に女性）。
投与量および投与
ヘパリンは、皮下、静脈内、ボーラスまたは点滴として投与される。ヘパリンは、連続静脈内注入として、または定期的な静脈内注射の形態で、ならびに皮下（腹部内）で処方される。ヘパリンは筋肉内投与すべきではない。皮下注射のための通常の場所は、親指と人差し指との間の皮膚の襞に深く垂直に挿入されるべき細い針を使用して、腹部の前外側壁（例外的に、上部の肩または大腿部に挿入される）であるソリューション。毎回注射部位を交互にする必要がある（血腫形成を避けるため）。最初の注射は、手術開始の1〜2時間前に行うべきであり、術後期間には7〜10日以内に投与し、必要であればより長い時間投与するべきである。治療目的で投与されるヘパリンの初期用量は、通常5000IUであり、静脈内投与され、その後、皮下注射または静脈内注入を用いて治療が継続される。持続的静脈内注入では、ヘパリンを0.9％塩化ナトリウム溶液で希釈して1000-2000IU /時間（24000-48000 MG /日）を規定する。 - 定期的に静脈内注射すると、5000~10000IUが処方されるヘパリンは4-6時間ごとに投与する：皮下投与の場合、12時間毎に15,000ないし20,000IU、または8時間ごとに8,000ないし10,000IUが投与される。各用量の導入前に、その後の用量を補正するために、血液の凝固時間および/または活性化部分トロンボプラスチン時間（LPTT）の研究を行うことが必要である。静脈内投与する場合、APTTが対照の1.5〜2.5倍になるように、ヘパリンの用量を選択する。ヘパリンの抗凝固効果は、血液凝固時間が正常値と比較して2〜3倍に延長される場合に最適であると考えられる。 APTTおよびトロンビン時間は2倍増加する（APTTの連続的なモニタリングの可能性を伴う）。少量（1日当たり5000IU）の皮下投与では、わずかに増加するので、血栓形成の予防のためにAPTTを定期的に制御する必要はない。継続的な静脈内注入は、より安定した低凝固をもたらし、出血を起こす頻度が少なくなるので、定期的な（周期的な）注射よりも優れた、ヘパリンを使用する最も有効な方法である。特別な臨床状況におけるヘパリンナトリウムの使用：STセグメント上昇なしの急性冠症候群における一次経皮冠動脈形成術およびSTセグメント上昇による心筋梗塞：ヘパリンナトリウムを70-100IU / kgの用量で静脈内投与する（糖タンパク質阻害剤11b / IIa受容体）または50-60 MG / kg（糖タンパク質IIb / IIaa受容体の阻害剤と併用する場合）の用量で投与することができる。 STセグメント上昇を伴う心筋梗塞のための血栓溶解療法は、ボーラス用量60IU / kt（最大用量4000ME）で静脈内投与され、続いて24IU / kgの用量で12IU / kg（1000IU /標的APTTレベルは、正常より1.5~2.0倍高い50~70秒であり、治療の開始後3. 6. 12および24時間後のAPTT対照である。ヘパリンナトリウムの低用量を使用して、外科的介入を、以下の血栓塞栓性合併症の予防：ヘパリンナトリウムは、皮下深くプリーツ腹部の皮膚を導入しました。初期投与量は、手術開始2時間前に5000mgである。術後期間では5000日、7日間、または患者の移動性が完全に回復するまで（最初のものに応じて）8-12時間ごとに。血栓塞栓合併症の予防に低用量ヘパリンナトリウムを使用する場合、aPTTを制御する必要はない。 - 少なくとも150 IU / kgのヘパリンナトリウムの初期用量：体外血液循環系を使用して動作中、心臓血管手術における応用。さらに、ヘパリンナトリウムは、注入溶液1リットル3万IUで15~25滴/分の速度で連続静脈ipfuziiによって投与されます。総用量は、典型的には300 IU / kgで（手術の推定持続時間60分未満の場合）または400 IU / kgで（60分以上の操作の意図持続する場合）です。 （MEは、OR 10000）1500から2000 IU / hの速度で20000 IU / 100 mlの0.9％塩化ナトリウム溶液（ヘパリンナトリウムの連続注入に続いて、25〜30 IU / kgの静脈内ボーラスのない限り - ヘパリンナトリウムの初期用量：血液透析に使用します血液透析システムマニュアルに示されている）。小児科におけるヘパリンナトリウムの使用：小児におけるヘパリンナトリウムの使用に関する適切な制御研究は実施されていない。 1-3ヶ月歳の子供たち - 25〜30 IU / kg /時（800 ME / kg /日）： - 10分で75〜100 IU / kgの静脈内投与ボーラス、維持投与初期用量：推奨は臨床経験に基づいています4-12ヶ月齢の子ども - 静脈内に25〜30 IU / kg /時（700 IU / kg /日）、1年以上のお子様-18-20 ME / kg /時（500 ME / kg /日）。ヘパリンナトリウムの用量は、血液凝固パラメータ（標的APTTレベル60〜85秒）を考慮して選択すべきである。治療の期間は適応の適応症および方法に依存する。静脈内使用のために、最適な治療期間は4~5日でヘパリンナトリウムの使用停止を合わせながら（経口抗凝固剤は、ヘパリンナトリウム、または5での処置の1日目から7日目に開始し、任命することが推奨経口抗凝固剤との継続的な処置、続いて7〜10日です療法）。腸骨 - 大腿静脈の広範な血栓症のために、ヘパリンでより長い治療コースを行うことが望ましい。
処方箋
はい