Heparin הזרקת פתרון 5000e עבור ml אמפולות 5ml N5
Condition: New product
994 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
סודיום הפרין
טופס שחרור
פתרון
הרכב
פרין סודיום 5000 IU חומרי עזר: בנזיל אלכוהול 9 מ"ג, נתרן כלורי 3.4 מ"ג, מים ד / עד 1 מ"ל.
השפעה פרמקולוגית
מנגנון הפעולה של נתרן הפרין מבוסס בעיקר pas שלה מחייב antithrombin III, המהווה מעכב טבעי של גורמי קרישה בדם מופעל - IIa (טרומבין), IXA, Xa, שיה ו XIIa. סודיום הפרין מחויב על ידי Antithrombin III וגורם שינויים קונפורמציה במולקולה שלה. כתוצאה מכך, מאיץ עקדת antithrombin III עם IIa הגורם לקרישת דם (טרומבין), IXA, Xa, שיה ו XIIa וחסמו הפעילות האנזימטית שלהם. עקדת הפרין סודיום כדי antithrombin III הוא אלקטרוסטטית בטבע תלויה בעיקר במשך והרכב החל מולקולה (הפרין סודיום לכריכה עם רצף פנטה-saccharide antithrombin III הנדרש הכולל גלוקוזמין 3-O-גופריתי). היכולת של פרין הנתרן בשילוב עם antithrombin III כדי לעכב גורמים קרישה IIa (thrombin) ו Xa הוא בעל חשיבות רבה ביותר. היחס בין פעילות הנתרן הפרין ביחס לגורם Xa לפעילותו ביחס לגורם IIa הוא 0.9-1.1. נתרן הפרין מוריד צמיגות הדם, מפחית חדירות כלי הדם מומרץ ע"י ברדיקינין, היסטמין וגורמים אנדוגניים אחרים ומונע בכך התפתחות של קיפאון. סודיום הפרין יכול להיות צרוב על פני השטח של קרום האנדותל ותאי הדם, הגדלת המטען השלילי שלהם, אשר מונע הידבקות ו צבירה של טסיות. סודיום הפרין מאט הירפלזיה חלקה של השריר, מפעיל ליפואז ליפופרוטין, ולכן יש אפקט מוריד שומנים ומונע התפתחות של טרשת עורקים. נתרן הפרין נקשר כמה רכיבים של מערכת המשלים, צמצום פעילותה, מעכב היווצרות של לימפוציטים שיתוף ו אימונוגלובולינים נקשר היסטמין, סרוטונין (למשל, יש השפעה אנטי-אלרגית). נתרן הפרין מגביר את זרימת הדם כליות, כלי דם מוחיים מגביר התנגדות, מפחית פעילות hyaluronidase מוחין, מפחית את הפעילות של פעילי שטח הריאות, מדכא סינתזה מוגזמת של אלדוסטרון בקליפת יותרת הכליה, נקשר אפינפרין לווסת בתגובה השחלות לגירויים הורמונליים, ומגבירה פעילות של PTH.כתוצאה אינטראקציה עם אנזימים, פרין הנתרן יכול להגביר את הפעילות של tyrosine hydroxylase, pepsinogen, פולימראז DNA להפחית את הפעילות של ATPase מיוספין, קינאז pyruvate, פולימראז PNK, pepsin. המשמעות הקלינית של השפעות אלה של פרין הנתרן נותרה בלתי מובנת ולא מובנת היטב. בתסמונת כלילית חריפה, ללא תתי-מין מתמשכת של קטע ה- ST על ECG (אנגינה לא יציבה, אוטם שריר הלב ללא תת-קטע של קטע ST), פרין הנתרן בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית מפחיתה את הסיכון לאוטם שריר הלב ולמוות. באוטם שריר הלב עם העלאת קטע ה- ST על ה- ECG, פרין הנתרן יעיל ברה-וסקולריזציה הכלילית הראשית המשולבת בשילוב עם מעכבי קולטן glycoprotein IIb / IIIa ובטיפול תרומבוליטי ב- streptokinase (עלייה בתדירות רה-וסקולריזציה). במינונים גבוהים, פרין הנתרן יעיל בתרומבואמבוליזם ריאתי ופקקת ורידים, במינונים קטנים, הוא יעיל במניעת תרומבואמבוליזם ורידי, כולל לאחר ניתוח. לאחר הטיפול תוך ורידי, ההשפעה של התרופה מגיעה כמעט מיד, לא יאוחר מ 10-15 דקות ונמשכת זמן לא רב 3-6 שעות לאחר הטיפול תת עורית, השפעת התרופה מתחילה באיטיות - לאחר 40-60 דקות, אך נמשכת 8 שעות.גירעון של Antithrombin III בפלסמה או במקום פקקת יכול להפחית את ההשפעה של הפרין נתרן.
פרמקוקינטיקה
הריכוז המקסימלי (Cmax) לאחר מתן הווריד הוא כמעט מיידי, לאחר ניהול תת-עורתי, תוך 2-4 שעות, תקשורת עם חלבוני פלזמה היא עד 95%, נפח ההפצה קטן מאוד - 0.06 l / kg (אינו משאיר את מיטת כלי הדם עקב קשירה חזקה עם חלבונים פלזמה). לא חודר את מחסום השליה לתוך חלב אם. אינטנסיבי שנתפסו על ידי תאים אנדותל ותאי של מערכת macrophage mononuclear (תאים של מערכת reticuloendothelial), מרוכזים בכבד וטחול. מטבוליזם בכבד בהשתתפות N-desulfamidase ו heprinase טסיות, אשר מעורב בחילוף החומרים של הפרין בשלבים מאוחרים יותר. המעורבות בחילוף החומרים של גורם טסיות IV (גורם antheparin), כמו גם הכריכה של הפרין הנתרן למערכת המקרופאגים, מסבירה את האי-פעילות הביולוגית המהירה ואת משך הפעולה הקצר.מולקולות Desulfated תחת השפעת endoglycosidases כליות מומרים שברי משקל מולקולרי נמוך. TT1 / 2 של 1-6 שעות (ממוצעת - 1.5 שעות), עליות שמנות, כבד ו / או אי-ספיקת כליות, פוחתות עם תסחיף ריאתי, זיהום, גידולים ממאירים. מופרש על ידי הכליות, ביתרון בצורת מטבוליטים פעילים, ורק במינונים גבוהים עלולים הפרשה (50%) ללא שינוי. לא פלט ידי המודיאליזה.
אינדיקציות
- מניעה וטיפול thromboses ורידי (כולל פקקת של ורידים שטחיים ועמוקים של הגפיים התחתונות, פקקת ורידים, כליות) ו תסחיף ריאתי arterii- טיפול מונע וטיפול סיבוכים תרומבואמבוליים הקשורים למניעה וטיפול predserdiy- פרפור פרוזדורים של תסחיף עורקים היקפית (כולל אלה הקשורים מחלות לב מיטרלי) - לטיפול coagulopathies צריכה האקוטית והכרונית (כולל DIC לי לדרוך) - תסמונת כלילית חריפה ללא העלאה במקטע ST עיקשת על רל (קן ביציבות אנגינה, אוטם שריר הלב ללא א.ק.ג. להרים קטע ST) - גובה המקטע אוטם שריר הלב ST: בטיפול טרומבוליטי, וסקולריזציה כלילית מלעורית העיקרי (אנגיופלסטיקה בלון עם או בלי תומכן זה) ו בסיכון של עורקי או פקקת ורידים גבוהה ומניעה tromboemboliy- והפרעות microthrombogenesis ואת זרימת הטיפול, כולל ב תסמונת gemolitikouremicheskom, גלומרולונפריטיס (כולל דלקת כליות זאבת) ואלצתי מניעת diureze- של קרישת דם במהלך עירוי דם, במערכות מחזור extracorporeal (מחזור extracorporeal במהלך ניתוחי לב, hemosorbtion, cytapheresis) וטיפול gemodialize- של צנתרים היקפיים ורידים.
התוויות נגד
- רגיש יתר הפרין סודיום ורכיבים אחרים preparata- תרומבוציטופניה הפרין המושרה (עם או בלי פקק) בהיסטוריה או הזמן- נוכחי דימום (למעט במקרים שבם בקשת שימוש נתרן הפרין עולה על הסיכון הפוטנציאלי) - הריון שד vskarmlivaniya.S ostorozhnostyuPatsientam עם אלרגיות רבות ערכיות (כולל אסטמה) .אם במצבים פתולוגיים קשורים בסיכון לדימום מוגבר,כגון: - מחלות של מערכת הלב וכלי דם: אנדוקרדיטיס בקטריאלי האקוטי subacute, יתר לחץ דם בלתי מבוקר קשה, stratifying מפרצת אב עורקים, מכרסמת mozga- כלי דם מוחיי נגעים כיבו של מערכת העיכול, דליות בושט לשחמת הכבד ומחלות אחרות, שימוש לטווח ארוך של קיבה ומפרקי מעיים קטנים, קוליטיס כיבית, טחורים - מחלות של אברי הדם ויוצרות המערכת הלימפתית: לוקמיה, המופיליה, טרומבוציטופניה, דימוזת דימוזת - טבח אוון CNS: שבץ המורגי, מוחי טראומטי ממאירים חסרי מולד novoobrazovaniya- של antithrombin III וטיפול החלפה עם antithrombin III (כדי להפחית את הסיכון של דימום יש צורך להשתמש במינונים קטנים של הפרין) בתנאים פיסיולוגיים ופתולוגיים .Prochie: וסת, איי הפלה, לאחר לידה מוקדמת , מחלת כבד קשה עם תפקוד חלבונים סינטטיים פגומים, אי ספיקת כליות כרונית, ניתוח לאחרונה העיניים stvo, במוח או בחוט השדרה, לאחרונה נערך השדרה (המותני) לנקב או הרדמה אפידורלית, רטינופתיה סוכרתית שגשוג, וסקוליטיס, ילדים מתחת לגיל 3 שנים (חלק בנזיל אלכוהול עלולה לגרום לתופעות רעילות anaphylactoid), גיל מתקדם ( 60 שנה, בייחוד נשים).
מינון ומינהל
הפרין מנוהל תת עורית, תוך ורידי, בולוס או לטפטף. הפרין היה מנוהל כמו עירוי תוך ורידי רציף או בצורה של זריקות תוך ורידי קבוע, כמו גם תת-עורית (באזור הבטן). הפרין לא צריך להיות מנוהל באופן שרירי. המקום הרגיל עבור הזרקה תת עורית הוא בדופן הבטן-צדדי אנטרו (הציג במיוחד לאזור כתף העליון או הירך) תוך שימוש במחט דקה שינוהל עמוק, בניצב, ב קפל העור, שנערך בין אגודל לאצבע כדי ממשל סגר פתרון. יש צורך להחליף את אתרי ההזרקה בכל פעם (על מנת למנוע היווצרות hematoma). הזריקה הראשונה יש צורך לבצע במשך 1-2 שעות לפני הניתוח, לאחר ניתוח - מנוהל עבור 7-10 ימים, ואם יש צורך - כבר.המינון הראשוני של הפרין, המנוהל למטרות טיפוליות, הוא בדרך כלל 5000 IU והוא מנוהל תוך ורידי, ולאחר מכן הטיפול נמשך באמצעות זריקות תת עוריות או עירוי תוך ורידי. המינונים התומכים נקבעים בהתאם לשיטת הניהול: - עם הזרקה תוך וריידית רציפה, 1000-2000 IU / h (24000-48000 MG / day) נקבעים, דילול הפרין עם תמיסת כלורי נתרן 0.9%: - עם זריקות תוך ורידי רגיל, 5000 עד 10000 IU הם prescribed Heparin כל 4-6 שעות: - עבור תת עורית, 15,000 עד 20,000 IU מנוהלים כל 12 שעות או 8,000 עד 10,000 IU כל 8 שעות. לפני הכניסה של כל מנה, יש צורך לערוך מחקר של זמן הקרישה של הדם ו / או את זמן ההפעלה thromboplastin חלקית (LPTT) מופעל כדי לתקן את המינון הבא. כאשר מנוהל תוך ורידי, מינונים של הפרין נבחרים כך APTT הוא 1.5-2.5 פעמים את השליטה. ההשפעה נוגדת הקרישה של הפרין נחשבת אופטימלית אם הזמן קרישת הדם הוארך על ידי גורם של 2-3 לעומת הערך הרגיל. APTT ו להגדיל זמן תרומבין על ידי 2 פעמים (עם אפשרות של ניטור מתמשך של APTT). עם ניהול תת עורית של מינונים קטנים (5000 IU 2-3 פעמים ביום), אין צורך לשלוט באופן קבוע APTT למניעת היווצרות טרומבוס, כפי שהוא עולה מעט. עירוי תוך ורידי מתמשך הוא הדרך היעילה ביותר להשתמש בהפרין, טוב יותר מאשר זריקות רגילות (תקופתיות), שכן הוא מספק hypocoagulation יציב יותר ופחות גורם לדימום. שימוש בסמיכות הפרין במצבים קליניים מיוחדים: הפרשת אנגיופלסטיקה ראשונית percutaneous בתסמונת כלילית חריפה ללא הגדלת ST- קטע באוטם שריר הלב עם ST- קטע קטע: הפרין נתרן מנוהל תוך ורידי במינון של 70-100 IU / ק"ג (אם אתה לא מתכוון להשתמש מעכבי גליקופרוטין llb / IIla) או במינון של 50-60 MG / kg (כאשר משתמשים יחד עם מעכבי קולטני גליקופרוטין llb / IIla). טיפול תרומבוליטי עבור אוטם שריר הלב עם ST- קטע גובה: הפרין נתרן הוא מנוהל תוך ורידי עם מינון בולוס של 60 IU / kt (מנה מקסימלית של 4000 ME), ואחריו עירוי תוך ורידי במינון של 12 IU / ק"ג (לא יותר מ 1000 IU / h) עבור 24- 48 h רמת APTT היעד היא 50-70 שניות, אשר 1.5-2.0 פעמים גבוה יותר מאשר הנורמה, ואת השליטה APTT אחרי 3. 6 12 ו - 24 שעות לאחר תחילת הטיפול.מניעת סיבוכים thromboembolic לאחר התערבות כירורגית באמצעות מינונים נמוכים של פרין סודיום: פרין הנתרן מוזרק תת עורית, עמוק לתוך הקפל של העור הבטן. המינון הראשוני הוא 5000 מ"ג 2 שעות לפני תחילת הניתוח. בתקופה שלאחר הניתוח - 5000 ME כל 8-12 שעות במשך 7 ימים או עד לניידות החולה משוחזרת במלואה (תלוי מה מגיע ראשון). כאשר משתמשים במינון נמוך של פרין סודיום למניעת סיבוכים טרומבואמבוליים, אין צורך לשלוט ב- APTT. השתמש בניתוח לב וכלי דם עבור פעולות באמצעות מחזור חוץ-שרירי: המינון הראשוני של הפרין נתרן הוא לפחות 150 IU / ק"ג. הבא, הפרין הנתרן מוזרק על ידי איפוזיה תוך ורידי בקצב של 15-25 טיפות / min ב 30,000 IU לכל 1 ליטר של תמיסת אינפוזיה. המינון הכולל הוא בדרך כלל 300 IU / kg (אם משך הזמן הצפוי של הניתוח הוא פחות מ -60 דקות) או 400 IU / kg (אם משך הזמן הצפוי של הניתוח הוא 60 דקות או יותר). יישום בהמודיאליזה: המינון ההתחלתי של הפרין הוא 25-30 IU / ק"ג (או 10,000 IU) תוך ורידי, לאחר מכן עירוי מתמשך של הפרין נתרן 20,000 IU / 100 מ"ל של תמיסת נתרן כלורי 0.9% בקצב של 1500-2000 IU / h (אלא אם כן אחרת המצוין במדריך מערכות המודיאליזה). השימוש בפריאטריה נתרן ברפואת ילדים: לא נערכו מחקרים מבוקרים הולמים על השימוש בסידן הפרין אצל ילדים. ההמלצות המוצגות מבוססות על ניסיון קליני: המינון הראשוני הוא 75-100 IU / kg בולוס תוך ורידי למשך 10 דקות, מינון התחזוקה: ילדים בגילאי 1-3 חודשים - 25-30 IU / kg / h (800 ME / kg / day) , ילדים בגילאי 4-12 חודשים - 25-30 IU / kg / h (700 IU / kg / day), ילדים מעל גיל שנה -18-20 ME / kg / h (500 IU / kg / day) תוך ורידי. מינון של הפרין נתרן יש לבחור לקחת בחשבון פרמטרים קרישה דם (היעד APTT רמה 60-85 שניות). משך הטיפול תלוי באינדיקציות ובשיטת היישום. עבור הטיפול תוך ורידי, משך הטיפול האופטימלי הוא 7-10 ימים, ולאחר מכן הטיפול נמשך עם נוגדי קרישה דרך הפה (מומלץ כי תרופות נוגדות קרישה דרך הפה ייקבעו החל מהיום הראשון של טיפול בפודין סודיום או 5-7 ימים, ויש להפסיק את השימוש בסודין הפרין למשך 4-5 ימים בשילוב טיפול).עם פקקת נרחבת של הוורידים ilio-femoral, מומלץ לנהל קורסים ארוכים יותר של טיפול עם הפרין.
מרשם
כן