أقراص Invega المغلفة لفترات طويلة 3mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
الباليبيريدون
الافراج عن النموذج
أقراص
التأثير الدوائي
الامتصاص مرتفع ، ولكن بمعدل بطيء. قبل زيادة الدواء في وقت واحد مع التوافر البيولوجي الغذائية بنسبة 25٪، Cmax يزيد على 25٪ وTMAX umenshaetsya.U سيرترالين الإنسان بجرعة 50-200 ملغ 1 مرة / يوم لمدة 14 يوما حققت Cmax من خلال 4،5-8،4 ساعة بعد تناوله . Cmax والجامعة الأمريكية بالقاهرة ليتناسب مع جرعة من 50-200 ملغ سيرترالين 1 مرة / يوم لمدة 14 يوما، والكشف عن الدوائية الخطي zavisimosti.RaspredelenieSvyazyvanie بروتين البلازما حوالي 98٪ من المباراة النهائية وبناء على ذلك لوحظ T1 / 2 في تراكم المخدرات مزدوج تقريبا قبل تركيزات التوازن بعد 1 أسبوع من العلاج (1 جرعة استقبال مرات / يوم) .MetabolizmSertralin يخضع أحيائي نشط في مرور الأول عن طريق الكبد. المستقلب الرئيسي الموجود في البلازما ، N-desmethyl sertraline ، أقل شدة (حوالي 20 مرة) إلى sertraline في النشاط المختبر ، وهو غير نشط في الواقع في نماذج الاكتئاب الجسم الحي ، و Sertralin و N-desmethyl sertraline نشطين في عملية التحول الحيوي. وتتراوح أعمار الرجال والنساء الأكبر سناً بين 22 و 36 ساعة ، وتختلف درجة T1 / 2 N-desmethylsertraline من 62-104 ساعة ، وتفرز المستقلبات في البراز والبول بكميات متساوية. فقط جزء صغير من الدواء (أقل من 0.2٪) يفرز في البول دون تغيير. الحرائك الدوائية في الحالات السريرية الخاصة لا يختلف الشكل الحرائك الدوائية لدى المراهقين والمرضى المسنين بشكل كبير عن المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 18 إلى 65 سنة. مع اضطراب الوسواس القهري ، فإنه يشبه ذلك عند البالغين (على الرغم من أن سيرترالين أكثر نشاطًا قليلاً في الأطفال). ومع ذلك ، بالنظر إلى انخفاض وزن الجسم عند الأطفال (وخاصة في سن 6-12 سنة) ، فمن المستحسن استخدام الدواء في جرعة أقل من أجل تجنب مستويات البلازما المفرطة.في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد ، و T1 / 2 من المخدرات وزيادة AUC مقارنة مع الناس الأصحاء.
شهادة
آلية العمل Paliperidone هو مضاد دوراني D2 مستقبلات تعمل بشكل مركزي ، والتي لديها أيضا العداء العالي ضد مستقبلات السيروتونين 5-HT2A. بالإضافة إلى ذلك ، paliperidone هو خصم من مستقبلات alpha1 و alpha2-adrenergic ومستقبلات الهيستامين H1. لا يمتلك Paliperidone قابلية للارتباط بالمستقبلات الكولينينية ، والمسكارينية ، و beta1 ، و beta2-adrenergic.النشاط الدوائية من (+) و (-) - enantiomers من paliperidone هو نفسه من حيث النوعية والكمية. ويرجع السبب في عمل مضاد للذهان إلى حصار مستقبلات D2-dopaminergic من نظام mesolimbic و mesocortical. إنه يسبب تقليل قمع النشاط الحركي ، وإلى حد أقل يستحث الجمود من مضادات الذهان التقليدية (مضادات الذهان) ، وقد يؤدي العداء المركزي المتوازن إلى السيروتونين والدوبامين إلى تقليل الميل للآثار الجانبية خارج الهرمية ، وتوسيع التأثير العلاجي للدواء لتغطية الأعراض السلبية والإنتاجية لمرض انفصام الشخصية. هيكل النوم: يقلل من الفترة الكامنة قبل النوم ، ويقلل من عدد الصحوات بعد النوم ، ويزيد بشكل عام النوم telnost، ويزيد وقت النوم ويحسن مؤشر نوعية النوم. له تأثير مضاد للقىء ، قد يسبب زيادة في تركيز البرولاكتين في بلازما الدم.
موانع
في الداخل ، يجب ابتلاع الأقراص بالكامل مع سائل ، لا ينبغي مضغها ، أو تقسيمها إلى أجزاء أو سحقها .الفصام (البالغين فوق 18 سنة). الجرعة الموصى بها للبالغين 6 ملغ 1 مرة في اليوم ، في الصباح ، بغض النظر عن الوجبة. الزيادة التدريجية في الجرعة الأولية غير مطلوبة. في بعض المرضى ، تؤدي الجرعات المنخفضة أو الأعلى إلى تأثير علاجي ضمن النطاق الموصى به من 3 إلى 12 مجم مرة في اليوم. هناك ميل عام لتعزيز التأثير عند استخدام جرعات كبيرة من الدواء. إذا كان من الضروري زيادة الجرعة ، فمن المستحسن زيادة الجرعة بمقدار 3 ملغ كل يوم على فترات أكثر من 5 أيام.المراهقون (12-17 سنة). الجرعة الموصى بها في المراهقين هي 3 ملغ 1 مرة في اليوم ، في الصباح ، بغض النظر عن الوجبة. الزيادة التدريجية في الجرعة الأولية غير مطلوبة. في بعض المرضى ، الجرعات الأعلى ضمن النطاق الموصى به من 6-12 مجم مرة في اليوم تسبب تأثيرًا علاجيًا. لا يمكن زيادة الجرعة إلا بعد إعادة التقييم السريري ، مع زيادة في الجرعة 3 ملغ في اليوم الواحد على فترات أكثر من 5 أيام .الاختلالات الفصامية العقدية البالغين (فوق 18 سنة). الجرعة الموصى بها للبالغين 6 ملغ 1 مرة في اليوم ، في الصباح. الزيادة التدريجية في الجرعة الأولية غير مطلوبة.في بعض المرضى ، تؤدي الجرعات المنخفضة أو الأعلى إلى تأثير علاجي ضمن النطاق الموصى به 6-12 ميلي غرام مرة واحدة في اليوم. يجب أن يتم زيادة الجرعة ، إذا لزم الأمر ، إلا بعد تقييم الحالة السريرية للمريض. إذا كان من الضروري زيادة الجرعة ، فمن المستحسن زيادة الجرعة بمقدار 3 ملغ / يوم على فترات أكثر من 4 أيام. لم يتم دراسة علاج الصيانة في المرضى الذين يعانون من اضطرابات فصامية عاطفية.المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد. المرضى الذين يعانون من ضعف أو درجة معتدلة من ضعف الكبد لا تتطلب تخفيض الجرعة. لم يتم دراسة استخدام Invega في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد ، المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل (Cl creatinine ≥50 ، ولكن <80 مل / دقيقة) ، فإن جرعة البدء الموصى بها هي 3 ملغ 1 مرة في اليوم. يمكن زيادة هذه الجرعة إلى 6 ملغ مرة واحدة يومياً بعد تقييم حالة المريض ومراعاة تحمّل الدواء. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل أو شديد (الكرياتينين Cl ≥10 ، ولكن <50 مل / دقيقة) ، فإن الجرعة الموصى بها هي 3 ملغ 1 مرة في اليوم. لم يتم دراسة استخدام الدواء Invega في المرضى الذين يعانون من الكرياتينين كل <10 مل / دقيقة ، وبالتالي لا ينصح بوصف الدواء لهؤلاء المرضى. للمرضى المسنين الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية (Cl الكرياتينين ≥80 مل / دقيقة) ، ينصح الجرعات نفسها كما للمرضى البالغين الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية. ومع ذلك ، في المرضى المسنين ، قد يتم تخفيض وظيفة الكلى ، وفي هذه الحالة ، ينبغي اختيار جرعة الدواء وفقا لوظيفة الكلى في مريض معين (انظر "المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى"). يجب توخي الحذر عند استخدام الدواء في المرضى المسنين المصابين بالخرف بسبب زيادة خطر الإصابة بالسكتة الدماغية. لم تدرس فعالية وسلامة الدواء Invega في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 سنة مع اضطرابات فصامية عاطفية. الأطفال والمراهقين. لم تدرس فعالية وسلامة الدواء Invega لعلاج الفصام في الأطفال دون سن 12 سنة من العمر. لم يتم دراسة فعالية وسلامة الدواء Invega لعلاج الاضطرابات الفصامية في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة.المجموعات المحددة من المرضى لا ينصح لتغيير جرعة paliperidone اعتمادا على الجنس ،عمر المريض وما إذا كان المريض يدخن أم لا. نقل المرضى للعلاج بمضادات الذهان الأخرى لا توجد حاليا أي بيانات مجمعة بشكل منتظم حول نقل المرضى من العلاج مع البالبيريدون إلى العلاج بمضادات الذهان الأخرى. الديناميكا الدوائية والحرائك الدوائية لمختلف الأدوية المضادة للذهان ليست هي نفسها ، وبالتالي يجب على الأطباء مراقبة حالة المرضى عن كثب عند نقلهم من دواء مضاد للذهان إلى آخر.
احتياطات السلامة
موانع في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية ل paliperidone ، ريسبيريدون ، فضلا عن أي مكون إضافي من المخدرات. عسر البلع وتضييق التجويف الهضمي (إمكانية انسداد). لا تتشوه أقراص Invega وتكاد لا تغير شكلها في الجهاز الهضمي ، وبالتالي لا ينبغي وصفها للمرضى الذين يعانون من ضيق قوي في تجويف الجهاز الهضمي (الباثولوجي أو علاجي المنشأ) ، وكذلك للمرضى الذين يعانون من عسر البلع أو الذين يصعب ابتلاع أقراص. هناك تقارير نادرة عن أعراض انسداد الجهاز الهضمي المرتبطة ابتلاع أشكال الجرعات غير القابلة للتشوه مع إطلاق للرقابة من المادة الفعالة. كما ينطبق Paliperidone على مثل هذه الأشكال من الجرعة ، وبالتالي يمكن وصفه فقط للمرضى الذين يستطيعون ابتلاع الأقراص كاملة.المرضى الأكبر سنا المصابين بالخرف. لم يتم تقييم فعالية وأمان paliperidone في المرضى المسنين المصابين بالخرف. أظهر التحليل التلوي لـ 17 دراسة مضبوطة بالغفل أن المرضى المسنين المصابين بالخرف الذين تلقوا مضادات الذهان غير التقليدية ، مثل risperidone ، aripiprazole ، olanzapine ، و quetiapine ، أظهروا معدل وفيات أعلى مقارنة بالمرضى الذين تلقوا العلاج الوهمي. أثبتت الدراسات التي تسيطر عليها بلاسيبو ، التي شارك فيها المرضى المسنين المصابين بالخرف ، زيادة حدوث الآثار غير المرغوب فيها الدماغية (السكتات الدماغية ونوبات نقص تروية عابرة) ، بما في ذلك. الوفيات في المرضى الذين تلقوا بعض مضادات الذهان غير التقليدية ، بما في ذلك risperidone ، aripiprazole ، و olanzapine ، مقارنة مع المرضى الذين تلقوا العلاج الوهمي. مرض باركنسون والخرف مع أجسام Lewy.يجب أن يزن الأطباء بعناية المخاطر المحتملة والفوائد المحتملة عند وصف مضادات الذهان ، بما في ذلك بالبيبيريدون ، للمرضى الذين يعانون من مرض باركنسون أو الخرف مع أجسام ليوي ، لأن هؤلاء المرضى قد يكون لديهم خطر متزايد لتطوير متلازمة خبيثة مضادة للذهان (MND) أو زيادة الحساسية للأدوية المضادة للذهان. تشمل مظاهر فرط الحساسية هذه ، بالإضافة إلى أعراض خارج الهرمية ، الارتباك ، وبلادة ردود الفعل وانخفاض ضغط الدم الوضعي مع السقوط المتكرر.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
من المعروف أن العقاقير المضادة للذهان ، بما في ذلك بالبيبيريدون ، يمكن أن تسبب متلازمة نيورولبتيك الخبيثة (NNS) ، والتي تتميز بفرط الحرارة ، وصلابة العضلات ، عدم استقرار وظيفة الجهاز العصبي اللاإرادي ، اكتئاب الوعي ، وكذلك زيادة في فوسفات الكرياتين في المصل ، وكذلك زيادة في مصل SPF ، وكذلك زيادة في تركيز المصل قد تحدث أيضا Myoglobinuria (rhabdomyolysis) والفشل الكلوي الحاد في المرضى الذين يعانون من NNS. عندما يظهر هدف أو فاعل في مريض بشكل عام ، فإن الأعراض الموضوعية والذاتية للجرعة الزائدة من الباليبيريدون هي تأثيرات دوائية معززة لهذا الدواء ، أي النعاس والتخدير ، عدم انتظام دقات القلب وانخفاض ضغط الدم ، إطالة فترة QT والأعراض خارج السبيل الهرمي. لوحظ عدم انتظام دقات القلب ثنائي الاتجاه والرجفان البطيني مع جرعة زائدة من بالبيبيريدون الفموي. في الجرعة الزائدة الحادة ، من الضروري النظر في إمكانية العمل السام للعديد من الأدوية.في تقييم الاحتياجات العلاجية للمريض وفعالية وقف الجرعة الزائدة ، تذكر أن Invega هو دواء ذو إطالة ممتدة للمادة الفعالة. لا يوجد ترياق محدد لل paliperidone. من الضروري تنفيذ تدابير الدعم المقبولة بشكل عام. وينبغي ضمان وصيانة مجرى هوائي جيد ، والأكسجين والتهوية الكافية. من الضروري تنظيم مراقبة نشاط القلب والأوعية الدموية على الفور (مراقبة تخطيط القلب من أجل تحديد عدم انتظام ضربات القلب).يتم علاج حالات انخفاض ضغط الدم و collaptoid عن طريق الحقن في الوريد من حلول استبدال البلازما و / أو وكلاء الودي. في حالات معينة ، غسل المعدة (بعد التنبيب ، إذا كان المريض فاقد الوعي) ، يشار إلى إدخال الفحم المنشط والمسهلات. في حالة حدوث أعراض خارج هرمية خطيرة ، ينبغي إعطاء حاصرات m-anticholinergic. يجب متابعة رصد حالة المريض ورصد الوظائف الفسيولوجية الأساسية حتى يتم التخلص من أعراض انقباضات الجهاز العصبي الكلي تمامًا ، ويجب إلغاء جميع الأدوية المضادة للذهان ، بما في ذلك البالبيريدون ، فورًا. في الغالب اللسان و / أو عضلات الوجه. إذا كان المريض يعاني من أعراض موضوعية أو ذاتية تشير إلى خلل الحركة المتأخر ، فمن الضروري النظر في استصواب وقف جميع الأدوية المضادة للذهان ، بما في ذلك البالبيريدون. فترة QT والاستخدام المشترك مع الأدوية التي تمدد فترة QT. ارتفاع السكر في الدم والسكري عند التعامل مع Invega على ودا ارتفاع السكر في الدم، وداء السكري، وتفاقم داء السكري القائمة. إن إنشاء العلاقة بين استخدام مضادات الذهان غير التقليدية واضطرابات استقلاب الجلوكوز معقد بسبب زيادة خطر الإصابة بمرض السكري لدى مرضى الفصام ومدى انتشار مرض السكري بين عموم السكان. نظرا لهذه العوامل ، فإن العلاقة بين استخدام الأدوية المضادة للذهان غير نمطية وتطوير الآثار الجانبية المرتبطة ارتفاع السكر في الدم ليست ثابتة تماما. في المرضى الذين يعانون من تشخيص راسخ لمرض السكري ، ينبغي مراقبة مستويات الجلوكوز بانتظام. المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر لمرض السكري (على سبيل المثال ، السمنة ، تاريخ عائلي من مرض السكري) يجب أن يخضعوا لصيام مراقبة الجلوكوز في الدم في بداية العلاج وبشكل دوري خلال فترة العلاج.يجب مراقبة جميع المرضى سريريًا لأعراض ارتفاع السكر في الدم ومرض السكري. المرضى الذين يصابون بأعراض فرط سكر الدم مع مضادات الذهان غير التقليدية يجب أن يخضعوا للسيطرة على مستويات الجلوكوز في الدم. في بعض الحالات ، اختفت أعراض ارتفاع السكر في الدم عند إيقاف مضادات الذهان غير التقليدية ، ولكن بعض المرضى يحتاجون إلى علاج مضاد للسكري ، على الرغم من التوقف عن استخدام العقار المشتبه به ، زيادة وزن الجسم مع مضادات الذهان غير التقليدية ، لوحظت زيادة كبيرة في وزن الجسم. من الضروري التحكم في وزن الجسم. فرط برولاكتين الدم مثل غيره من مضادات مستقبلات الدوبامين ، يزيد paliperidone مستوى البرولاكتين وتستمر هذه الزيادة طوال الجرعة الكاملة للدواء. الباليبيريدون العمل هو مشابه لذلك من صياغة الريسبيريدون لها التأثير الأكبر على مستويات البرولاكتين من بين أمور أخرى preparatov.Giperprolaktinemiya مضادات الذهان، بغض النظر عن المسببات، يمكن قمع التعبير عن نره (موجهة الغدد التناسلية الافراج عن هرمون) ما تحت المهاد، الأمر الذي يؤدي إلى انخفاض في إفراز الجونادوتروبين من الغدة النخامية. هذا ، بدوره ، يمكن أن يوقف وظيفة الإنجاب ، يضعف الستيرويد الجنسي لدى النساء والرجال. تم الإبلاغ عن جفاف اللبن ، انقطاع الطمث ، التثدي ، والعجز الجنسي في المرضى الذين يتناولون المخدرات التي تزيد من مستوى البرولاكتين. يمكن أن يؤدي فرط برولاكتين الدم لفترات طويلة المصاحب لقصور الغدد التناسلية إلى انخفاض في كثافة العظام لدى النساء والرجال ، وقد أظهرت الدراسات في مزارع الأنسجة في المختبر أن حوالي ثلث حالات سرطان الثدي في البشر تعتمد على البرولاكتين. وينبغي النظر في هذا عند وصف الأدوية التي تزيد من مستوى البرولاكتين في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المكتشفة سابقا. أظهرت الدراسات السريرية والوبائية التي أجريت حتى الآن عدم وجود علاقة بين الأدوية غير التقليدية المضادة للذهان وتشكيل الأورام لدى البشر. ومع ذلك ، فإن البيانات المتاحة محدودة للغاية لاستخلاص الاستنتاجات النهائية ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي لدى بالبيسيريدون لديه نشاط لمنع ألفا ، وبالتالي قد يسبب انخفاض ضغط الدم الانتصابي لدى بعض المرضى.يجب أن يستخدم بالبيبيريدون بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية (على سبيل المثال ، فشل القلب ، نوبة قلبية أو نقص تروية عضلة القلب ، اضطرابات توصيل عضلة القلب) ، الأمراض القلبية الوعائية ، فضلا عن الظروف التي تعزز انخفاض ضغط الدم الشرياني (على سبيل المثال ، الجفاف ، نقص حجم الدم ، والأدوية الخافضة للضغط) تنظيم درجة حرارة الجسم تعزى الأدوية المضادة للذهان إلى مثل هذا التأثير غير المرغوب فيه باعتباره انتهاكًا لقدرة الجسم على تنظيم mperaturu. يجب توخي الحذر عند وصف البالبيريدون في المرضى الذين يعانون من حالات قد تساهم في زيادة درجة حرارة الجسم الداخلية ، والتي تشمل مجهود بدني مكثف ، أو الجفاف ، أو التعرض لدرجات حرارة خارجية عالية ، أو الاستخدام المتزامن للعقاقير ذات النشاط المضاد للكولين ، التأثير المضاد للقيء في الدراسات ما قبل السريرية ، تم الكشف عن التأثير المضاد للقيء من البالبيريدون. يمكن لهذا التأثير ، إذا حدث عند البشر ، أن يخفي الأعراض الموضوعية والذاتية لجرعات زائدة من بعض الأدوية ، بالإضافة إلى أمراض مثل انسداد الأمعاء ، ومتلازمة راي وأورام الدماغ .الأولوية يمكن أن تؤدي الاستعدادات ذات تأثيرات منع الألفرينو إلى إحداث قسور. في دراسات ما بعد التسويق من paliperidone ، كانت هناك تقارير عن تطور priapism.المحاولات الانتحارية إن احتمال محاولات الانتحار هو سمة من سمات المرض العقلي ، وبالتالي ، يجب أن يتم العلاج من المرضى الذين يعانون من مخاطر عالية تحت مراقبة وثيقة. في هذه الحالات ، ينبغي تفريغ الدواء Invega في أقل عدد ممكن من أقراص للحد من مخاطر الجرعة الزائدة. لوحظ نقص الكريات البيض ، قلة العدلات ، ندرة المحببات نقص الكريات البيض ، قلة العدلات و ندرة المحببات مع استخدام الأدوية المضادة للذهان ، بما في ذلك استخدام عقار Invega. وقد لوحظ ندرة المحببات نادرا جدا خلال ملاحظات ما بعد التسويق. ينصح المرضى الذين يعانون من انخفاض كبير سريريا في عدد الكريات البيض في التاريخ أو نقص الكريات البيض المعتمد على المخدرات / العدلات أن يكون لها تعداد الدم الكامل خلال الأشهر الأولى من العلاج ، وينبغي النظر في وقف العلاج مع Invega في أول انخفاض كبير سريريا في عدد الكريات البيض في غياب أسباب أخرى محتملة.ينصح المرضى الذين يعانون من قلة العدلات المهمة سريريًا بمراقبة الحمى أو أعراض العدوى والبدء في العلاج فور حدوث هذه الأعراض. يجب على المرضى الذين يعانون من قلة العدلات الشديدة (العد العدلات المطلقة أقل من 1 × 109 / L) التوقف عن استخدام المخدرات Invega حتى عد كريات الدم البيضاء طبيعيا. الجلطات الدموية الوريدية وقد لوحظ الجلطات الدموية الوريدية مع استخدام الأدوية المضادة للذهان. بما أن المرضى الذين يتناولون الأدوية المضادة للذهان غالباً ما يكونون معرضين لخطر الإصابة بتجلط الدم الوريدي ، فإنه يجب تحديد جميع عوامل الخطر المحتملة قبل وأثناء العلاج مع Invega ويجب اتخاذ التدابير الوقائية ، وقد لوحظ أثناء الجراحة متلازمة قزحية متناهية الصغر أثناء الجراحة. عن وجود إعتام عدسة العين في المرضى الذين يتلقون العلاج بالعقاقير من مجموعة مضادات مستقبلات α1-adrenist. يزيد الـ IDDR من خطورة مضاعفات العضو أم الرؤية وأثناء وبعد الجراحة. يجب إعلام الطبيب الذي يقوم بهذه العملية مقدمًا أن المريض يتناول أو يتناول حاليًا أدوية لها نشاط مضاد لـ adenurceptor α1. لم تتحقق الفائدة المحتملة من إلغاء العلاج بمضادات مستقبلات ألفا -1 قبل الجراحة ، ويجب تقييمها فيما يتعلق بالمخاطر المرتبطة بإلغاء العلاج المضاد للذهان.
الجرعة والإعطاء
الفصام ، بما في ذلك. في مرحلة تفاقم لدى البالغين ، والوقاية من التفاقم من الفصام عند البالغين ، وعلاج الفصام في المراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 12 إلى 17 سنة ، والعلاج من اضطرابات فصامية عاطفية: كعلاج وحيد أو كجزء من العلاج المركب مع مضادات الاكتئاب و / أو تعديلات المزاج في المرضى البالغين.
آثار جانبية
يجب توخي الحذر عند تعاطي Invega مع الأدوية التي تطيل فترة QT. تأثير paliperidone على أدوية أخرى Paliperidone ليس من المرجح أن تشارك في التفاعلات الدوائية الهامة سريريا مع الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة isoenzymes السيتوكروم P450.في الدراسات المختبرية باستخدام الكبد microsomes الإنسان أظهرت أن الباليبيريدون لا يسبب هامة المخدرات تثبيط التحويل البيولوجي التي تفاعلت بواسطة نظائر الانزيمات السيتوكروم P450، بما في ذلك CYP1A4، CYP2A6، CYP2S8 / 9/10، CYP2D6، CYP2E1، CYP3A4 وCYP3A5. وبناءً على ذلك ، لا يوجد سبب للافتراض أن الباليبيريدون قد يثبط إلى حد كبير من الناحية الطبية إزالة العقاقير التي يتم استقلابها بواسطة هذه الإنزيمات. في الدراسات في المختبر لم الباليبيريدون لا تحفز النشاط نظائر الانزيمات CYP1A2، CYP2C19 أو CYP3A4.V تركيزات عالية من الباليبيريدون هو ضعف المانع من P-بروتين سكري. لا توجد بيانات في الجسم الحي ، والأهمية السريرية غير معروفة ، وبالنظر إلى حقيقة أن paliperidone يعمل في المقام الأول على الجهاز العصبي المركزي ، ينبغي استخدامه بحذر في تركيبة مع أدوية أخرى من العمل المركزي ومع الكحول. يمكن Paliperidone تحييد آثار ليفودوبا وغيرها من ناهضات الدوبامين. ويرجع ذلك إلى قدرة الباليبيريدون يسبب انخفاض ضغط الدم الانتصابي قد تحدث عند استخدام تأثير المضافة من المخدرات بالتزامن مع الأدوية الأخرى التي تسبب الانتصابي الباليبيريدون gipotenziyu.Farmakokineticheskoe التفاعل وتعيين الليثيوم maloveroyatno.Odnovremennoe إنفيجا المخدرات في جرعة من 12 ملغ 1 مرة / يوم والصوديوم divalproex أقراص مع العمل لفترات طويلة (في جرعة 500-2000 ملغ 1 مرة في اليوم الواحد) لا يؤثر على الحرائك الدوائية لفالبروات. في الدراسات السريرية للمرضى الذين يتلقون جرعة ثابتة من فالبروات، لم تركيز فالبروات في بلازما الدم لا تختلف عن تلك التي المرضى الذين عولجوا مع فالبروات إنفيجا المخدرات بجرعة 3-15 mg.Sposobnost أدوية أخرى تؤثر paliperidonPaliperidon ليس الركيزة نظائر الانزيمات CYP1A2، CYP2A6، CYP2C9 و CYP2C19 و CYP3A5. هذا يدل على احتمال ضعيف لتفاعله مع مثبطات أو محفزات هذه الإنزيمات. في الدراسات المختبرية كشفت مشاركة ضئيلة من متشابهات الانزيم CYP2D6 وCYP3A4 في عملية التمثيل الغذائي للالباليبيريدون، في نفس الوقت، لا يوجد أي دليل على أن هذه نظائر الانزيمات تلعب دورا هاما في عملية التمثيل الغذائي للالباليبيريدون في المختبر أو في الجسم الحي. وقد أظهرت الدراسات في المختبر أن الباليبيريدون هو ركيزة من P-glikoproteina.Paliperidon محدودة استقلاب إيزوزيم CYP2D6.في دراسة أجريت في البالغين الباليبيريدون المتطوعين التفاعل مع الباروكستين، المانع من امكانات ايزوزيم CYP2D6، أي تغييرات هامة سريريا في الدوائية paliperidona.Sovmestnoe تطبيق الباليبيريدون مع كاربامازيبين 200 ملغ مرتين يوميا تسبب انخفاضا في Cmax وAUC من الباليبيريدون بنحو 37٪. هذا الانخفاض في إزالة الباليبيريدون بسبب بزيادة قدرها 35٪ نتيجة لتحريض الكاربامازيبين الكلى P-بروتين سكري. انخفاض طفيف في كمية الدواء يفرز في دون تغيير، مما يدل على أن الجمع بين استخدام كربمزبين له تأثير يذكر على CYP الأيض أو التوافر البيولوجي للالباليبيريدون. عند تعيين جرعة كاربامازيبين من الباليبيريدون إلى إعادة تقييم، وزيادة إذا لزم الأمر. على العكس من ذلك، عند إلغاء جرعة كاربامازيبين من الباليبيريدون إلى إعادة تقييم وتقليل مع neobhodimosti.Paliperidon هي الموجبة في قيم الرقم الهيدروجيني الفسيولوجية، تفرز في المقام الأول دون تغيير عن طريق الكلى. مع ما يقرب من نصف إفراز تمثل حصة تصفية وحوالي نصف - حصة إفراز النشط. كان الباليبيريدون تطبيق في وقت واحد مع ميثوبريم، والذي يعرف لكبح نشاط النقل الكلوي الموجبة المخدرات أي تأثير على الدوائية للدواء حين تعيين paliperidona.Pri Invegav جرعة من 12 ملغ مرة واحدة في أقراص يوم 1 و divalproex الصوديوم مستودع (2 حبة من 500 ملغ 1 مرة في اليوم) كان هناك زيادة في Cmax و AUC من البالبيريدون بنسبة 50 ٪. يجب النظر في تخفيض جرعة من المخدرات إنفيجا مع الادارة ما يصاحب ذلك مع فالبروات على أساس السريرية استخدام patsienta.Odnovremennoe تقييم الريسبيريدون والباليبيريدون لم تكن موضوع البحث العلمي. الباليبيريدون هو المستقلب النشط الريسبيريدون وبالتالي فإن الاستخدام المتزامن لالباليبيريدون أو الريسبيريدون قد يزيد من مستويات الدم من الباليبيريدون.
جرعة مفرطة
يتم سرد الآثار غير المرغوب فيها الملاحظة في المرضى أدناه. تم تصنيف وتيرة الآثار السلبية على النحو التالي: في كثير من الأحيان (≥10 ٪) ؛ في كثير من الأحيان (≥1 و <10 ٪) ؛ بشكل غير منتظم (≥0.1 و <1٪) ؛ . ونادرا ما (≥0،01 و <0.1٪)، ونادرة جدا (<0.01٪) العدوى: في كثير من الأحيان - عدوى الجهاز التنفسي العلوي، التهاب البلعوم الأنفي. نادرة - التهاب المسالك البولية، التهاب جلد النهائي، التهاب الشعب الهوائية، والتهاب في الدهون تحت الجلد،التهاب المثانة ، التهابات الأذن ، الأنفلونزا ، فطار الأظافر ، الالتهاب الرئوي ، التهابات الجهاز التنفسي ، التهاب الجيوب الأنفية ، التهاب اللوزتين.على الجهاز المناعي: نادرا - رد فعل الحساسية ، فرط الحساسية. . نادرًا نقص الصفيحات ؛ نادرا جدا - ندرة المحببات.من نظام الغدد الصماء: نادرا - فرط برولاكتين الدم. نادرا جدا - إفراز غير كاف من ADH من حيث التمثيل الغذائي والتغذية: بشكل غير منتظم - زيادة نشاط CPK ، وفقدان الشهية ، وارتفاع السكر في الدم. نادرا - السكري ، نقص السكر في الدم ، تسمم المياه. نادرا جدا - الحماض الكيتوني السكري.الاضطرابات النفسية: في كثير من الأحيان - الأرق (بما في ذلك الأرق الأولية والمعتدلة) ، والهوس. نادرا - الكوابيس ، اضطرابات النوم ، والاكتئاب - بالنسبة للجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الصداع. في كثير من الأحيان - akathisia ، خلل التوتر ، dysarthria ، وزيادة لهجة العضلات ، والشلل الرعاش ، والتخدير ، والنعاس ، الهزة ، سيلان اللعاب. نادرا - الاضطرابات الدماغية ، الدوخة الوضعي ، خلل الحركة ، التشنجات ، الإغماء ، اضطراب الانتباه ، نقص الحس ، وفقدان الوعي ، تنمل ، فرط النشاط النفسي ، خلل الحركة المتأخر ، نقص الصوت ، opistotonus. ، صلابة العضلات ، عدم استقرار وظيفة الجهاز العصبي اللاإرادي ، اكتئاب الوعي ، زيادة نشاط CK ، الميوغلوبينية ، انحلال الربيدات ، الفشل الكلوي الحاد atochnostyu.So أجهزة الرؤية: نادرا - التهاب الملتحمة، جفاف العين، الضياء، الدمع، مع تردد مجهول - متلازمة قزحية متناهية الصغر (intraoperative) .من جزء من جهاز السمع واضطرابات المتاهة: نادرا - ألم في الأذنين ، الدوار ، الطنين. على جانب من CAS: بشكل غير منتظم - بطء القلب ، ضربات القلب ، AV الحصار ، اضطراب التوصيل ، تغيرات في ECG ، زيادة فاصل QT ، نقص التروية ، ومضات الساخنة ، وزيادة ضغط الدم ، وانخفاض ضغط الدم. نادرا - الرجفان الأذيني. نادرا جدا - خثار وريدي عميق ، انسداد رئوي.على جانب الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان ، والإسهال ، والإمساك ، وعدم الراحة في الجزء العلوي من البطن ،عسر الهضم ، زيادة الشهية ؛ نادرا - انخفاض الشهية ، التهاب الشفتين ، عسر البلع ، السلس البرازي ، انسداد الأمعاء الدقيقة ، وانتفاخ البطن ، والتهاب المعدة والأمعاء ، وتورم اللسان ، وجع الاسنان ، وعسر الخلل. نادرا جدا - التهاب البنكرياس ، انسداد الأمعاء: من الكبد والقنوات الصفراوية: نادرا جدا - اليرقان - من الجهاز التنفسي: نادرا - ألم في منطقة البلعوم - حلقية ، احتقان الأنف ، والسعال ، وضيق في التنفس ، وفرط التنفس في الرئتين ، والتنفس في التنفس. نادرا - متلازمة توقف التنفس أثناء النوم - من جانب العضلات والعظام الضامة: في كثير من الأحيان - ألم عضلي ، ألم العضلات والعظام. نادرا - تشنجات عضلية ، ألم في الظهر ، ألم مفصلي ، صلابة في المفصل ، تورم المفاصل ، ضعف العضلات ، آلام الرقبة.على جانب الجلد والأنسجة تحت الجلد: نادرا - طفح جلدي ، حكة ، حب الشباب ، جفاف الجلد ، الأكزيما ، حمامي ، التهاب الجلد الدهني ، تلون الجلد من أمراض الكلى والمسالك البولية: من الكلى والمسالك البولية: بشكل غير منتظم - عسر البول ، البول ، البول ، البول ، الانسداد البولية: من الأعضاء التناسلية والثدي: نادرًا - انخفاض الرغبة الجنسية ، انعدام العضلات ، إفراز الحلمة ، ضعف الانتصاب ، أمراض النساء ، ضعف الانتصاب ، أمراض النساء ، ضعف الانتصاب ، أمراض النساء ، عدم القدرة على الانتصاب التغيرات في الدورة الشهرية ، والضعف الجنسي ، والتفريغ المهبلي ، وضعف القذف ، واحتقان الغدد الثديية. نادرا جدا - قسطرة تأثير على مسار الحمل ، وظروف ما بعد الولادة وفترة ما حول الولادة: نادرا جدا - متلازمة الانسحاب في الأطفال حديثي الولادة.أخرى: في كثير من الأحيان - زيادة في وزن الجسم. نادرا - فقدان الوزن ، وقشعريرة ، وتورم في الوجه ، واضطراب في المشي ، وذمة (بما في ذلك المعمم ، الطرفية ، خفيفة) ، زيادة درجة حرارة الجسم ، والحمى ، والعطش ؛ نادرا جدا - انخفاض حرارة الجسم: الاختبارات المعملية: بشكل غير منتظم - زيادة في نشاط GGT ، زيادة في نشاط إنزيمات الكبد ، زيادة نشاط Transaminases ، زيادة في تركيز الكوليسترول في الدم ، زيادة في تركيز الدهون الثلاثية في الدم. يتم عرض المعلومات حول التأثيرات الجانبية المتعلقة بالجرعة في الجدولين 1 و 2. الجدول 1 الآثار الجانبية التي تم تسجيلها في ≥2٪ من المرضى البالغين المصابين بالفصام الذين يتلقون Invega في الدراسات السريرية .نظام الجهاز / الآثار الجانبية 3 ملغ 1 مرة في اليوم ،٪ 6 ملغم 1 مرة لكل اليوم ،٪ 9 ملغ مرة يوميًا ،٪ 12 ملغ مرة يوميًا ،٪ بلاسيبو ،٪ الصداع العصبي النظام 11 12 14 14 12 الدوخة 6 5 4 5 4 اضطرابات extrapiramide * 5 2 7 7 2 النعاس 5 3 7 5 3 أكاسيا 4 3 8 10 4 الهزة 3 3 4 3 3 فرط ضغط الدم 2 1 4 3 1 distony 1 1 4 4 1 تأثير مهدئ 1 5 3 6 4parkinsonism 0 <1 2 1 0 من جانب أجهزة الرؤية ، والأزمات العينية 0 0 2 0 0 من جانب CCC ، عدم انتظام دقات القلب الجيوب الأنفية 9 4 4 7 4 عدم انتظام دقات القلب 2 7 7 7 3 حصار حزمة له 3 3 3 <1 2AV الحصار من درجة 2 0 2 1 1 عدم انتظام ضربات القلب 2 1 1 <1 0 هبوط ضغط الدم الانتصابي 2 1 2 4 1 اضطرابات الجهاز الهضمي القيء 2 3 4 5 5 جفاف الفم 2 3 1 3 1 بول في الجزء العلوي من البطن 1 3 2 2 1 فرط التصبغ ivation 0 <1 1 4 <1 الاضطرابات العامة للوهن 2 <1 2 2 1 التعب 2 1 2 2 1 الجدول 2 الآثار الجانبية المبلغ عنها في ≥2 ٪ من المراهقين 12-17 سنة مع الفصام تلقي Invega في الدراسات السريرية الجهاز الجهاز / الآثار الجانبية 1 ، 5 ملغ 1 مرة في اليوم ،٪ 3 ملغ 1 مرة في اليوم ،٪ 6 ملغ 1 مرة في اليوم ،٪ 12 ملغ 1 مرة يومياً ،٪ بلاسيبو ،٪ من جانب نظام القلب والأوعية الدموية tachycardia0 6 9 6 0 من جزء الأعضاء البصرية ، عدم وضوح الرؤية البصرية 0 0 0 3 0 اضطرابات الجهاز الهضمي جفاف الفم 0 0 0 3 2 فرط اللعاب 2 6 2 0 0 تيار اللسان 0 0 0 3 0 الملعب 0 6 11 3 10 الاضطرابات العامة للوهن 0 0 2 3 0 التعب 4 0 2 3 0 العدوى التهاب الأنف البلعومي 4 0 4 0 2 الاختبارات المعملية زيادة الوزن 7 6 2 3 0 على جانب الجهاز العصبي، akathisia 4 6 11 17 0 verbose 2 6 2 3 0 اضطرابات extrapyramidal 9 4 4 14 4 سنوات 0 0 3 0 النعاس 9 13 20 26 4 أبرشية اللسان 0 0 03 0 اختلال القلق النفسي 0 0 9 9 على جانب الأعضاء التناسلية والغدة الثديية ، انقطاع الطمث 0 6 0 0 0 غالتوران 0 0 4 0 0 على جانب الجهاز التنفسي نزيف الأنف 0 0 2 0 0 * تشمل الاضطرابات خارج الهرمية: أزمة العين ، الصلابة العضلية ، العضلات والعظام. gidnost، وتصلب في الرقبة، صعر، ضزز، بطء الحركة، وصلابة العجلة المسننة، خلل، خلل التوتر، اضطراب خارج الهرمي،