Mit Invega überzogene Tabletten verlängerten 3 mg N28
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Wirkstoffe
Paliperidon
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Pillen
Pharmakologische Wirkung
Die Absorption ist hoch, aber langsam. Bei gleichzeitiger Einnahme des Arzneimittels mit einer Nahrung erhöht sich die Bioverfügbarkeit um 25%, die Cmax steigt um 25% und die Tmax sinkt Beim Menschen, wenn Sertralin in einer Dosis von 50 bis 200 mg 1 Mal / Tag 14 Tage lang eingenommen wird, war Cmax 4,5 bis 8,4 Stunden nach der Einnahme erreicht . Cmax und AUC sind proportional zur Dosis im Bereich von 50-200 mg Sertralin 1 Mal / Tag für 14 Tage und stellen somit die lineare Natur der pharmakokinetischen Abhängigkeit dar. Die Verteilung der Plasmaproteinbindung beträgt etwa 98%. Dementsprechend wird das abschließende T1 / 2-Verhältnis vor dem Beginn ungefähr zweimal beobachtet Gleichgewichtskonzentrationen nach 1 Woche Behandlung (mit einer Dosis von 1 Mal / Tag) Metabolismus Sertralin wird während der ersten Passage durch die Leber einer aktiven Biotransformation unterzogen. Der im Plasma gefundene Hauptmetabolit, N-Desmethylsertralin, ist bei In-vitro-Aktivität Sertralin (etwa 20-fach) signifikant unterlegen und in In-vivo-Depressionsmodellen tatsächlich nicht aktiv. und ältere Männer und Frauen sind 22 bis 36 Stunden, T1 / 2-N-Desmethylsertralin variiert zwischen 62 und 104 Stunden, Metaboliten werden zu gleichen Teilen in Kot und Urin ausgeschieden. Nur ein kleiner Teil des Arzneimittels (weniger als 0,2%) wird unverändert im Urin ausgeschieden Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Das pharmakokinetische Profil bei Jugendlichen und älteren Patienten unterscheidet sich nicht wesentlich von dem bei Patienten im Alter von 18 bis 65 Jahren Bei OCD ist es ähnlich wie bei Erwachsenen (obwohl Sertralin bei Kindern etwas aktiver ist). Angesichts des geringeren Körpergewichts bei Kindern (insbesondere im Alter von 6-12 Jahren) wird jedoch empfohlen, das Arzneimittel in einer niedrigeren Dosis zu verwenden, um übermäßige Plasmaspiegel zu vermeiden. Bei Patienten mit Leberzirrhose sind das T1 / 2-Verhältnis des Arzneimittels und die AUC im Vergleich zu denen von erhöht gesunde Menschen
Hinweise
Wirkmechanismus Paliperidon ist ein zentral wirkender Dopamin-D2-Rezeptorantagonist, der auch einen hohen Antagonismus gegen Serotonin-5-HT2A-Rezeptoren aufweist. Darüber hinaus ist Paliperidon ein Antagonist von alpha1- und alpha2-adrenergen Rezeptoren und H1-Histaminrezeptoren. Paliperidon hat keine Affinität zu cholinergischen, muskarinischen und beta1- und beta2-adrenergen Rezeptoren.Die pharmakologische Wirkung von (+) und (-) - Enantiomeren von Paliperidon ist qualitativ und quantitativ gleich: Die antipsychotische Wirkung beruht auf der Blockade der D2-dopaminergen Rezeptoren des mesolimbischen und mesokortikalen Systems. Es bewirkt eine geringere Unterdrückung der motorischen Aktivität und führt in geringerem Maße zu einer Katalepsie als klassische Antipsychotika (Neuroleptika). Ein ausgeglichener zentraler Antagonismus gegenüber Serotonin und Dopamin kann die Neigung zu extrapyramidalen Nebenwirkungen verringern und die therapeutische Wirkung des Arzneimittels verstärken, um die negativen und produktiven Symptome der Schizophrenie abzudecken. Schlafstruktur: Reduziert die Latenzzeit vor dem Einschlafen, reduziert die Anzahl der Erwachungen nach dem Einschlafen, erhöht den Gesamtwert telnost Schlaf, erhöht die Schlafzeit und verbessert die Schlafqualität Index. Hat eine antiemetische Wirkung, kann eine Erhöhung der Prolaktinkonzentration im Blutplasma verursachen.
Gegenanzeigen
Drinnen sollten Tabletten unzerkaut mit einer Flüssigkeit geschluckt werden, sie dürfen nicht gekaut, in Teile geteilt oder zerdrückt werden. Schizophrenie Erwachsene (über 18 Jahre). Die empfohlene Dosis für Erwachsene beträgt morgens 6 mg 1 Mal pro Tag, unabhängig von der Mahlzeit. Eine schrittweise Erhöhung der Anfangsdosis ist nicht erforderlich. Bei einigen Patienten verursachen niedrigere oder höhere Dosen einmal täglich einen therapeutischen Effekt im empfohlenen Bereich von 3 bis 12 mg. Es besteht eine allgemeine Tendenz, die Wirkung zu verbessern, wenn große Dosen des Arzneimittels verwendet werden. Wenn eine Dosiserhöhung erforderlich ist, wird empfohlen, die Dosis in Abständen von mehr als 5 Tagen um 3 mg pro Tag zu erhöhen. Jugendliche (12-17 Jahre). Die empfohlene Dosis für Jugendliche beträgt 3 mg 1 Mal pro Tag, morgens, unabhängig von der Mahlzeit. Eine schrittweise Erhöhung der Anfangsdosis ist nicht erforderlich. Bei einigen Patienten verursachen höhere Dosen innerhalb des empfohlenen Bereichs von 6–12 mg einmal täglich einen therapeutischen Effekt. Eine Dosiserhöhung ist nur nach einer klinischen Neubewertung möglich, wobei die Dosis um 3 mg pro Tag in Abständen von mehr als 5 Tagen erhöht wird. Schizoaffektive Störungen Erwachsene (über 18 Jahre). Die empfohlene Dosis bei Erwachsenen beträgt morgens 6 mg 1 Mal pro Tag. Eine schrittweise Erhöhung der Anfangsdosis ist nicht erforderlich.Bei einigen Patienten verursachen niedrigere oder höhere Dosen einmal täglich einen therapeutischen Effekt im empfohlenen Bereich von 6–12 mg. Gegebenenfalls sollte die Dosis erhöht werden, nachdem der klinische Zustand des Patienten beurteilt wurde. Wenn eine Dosiserhöhung erforderlich ist, wird empfohlen, die Dosis in Intervallen von mehr als 4 Tagen um 3 mg / Tag zu erhöhen. Bei Patienten mit schizoaffektiven Störungen wurde keine Erhaltungstherapie untersucht. Patienten mit Leberfunktionsstörung. Patienten mit einer schwachen oder mäßigen Leberfunktionsstörung benötigen keine Dosisreduktion. Die Anwendung von Invega bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion wurde nicht untersucht. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung (Cl-Kreatinin ≥ 50, aber <80 ml / min) beträgt die empfohlene Anfangsdosis 3 mg 1-mal pro Tag. Diese Dosis kann 1 mal pro Tag nach Beurteilung des Zustands des Patienten und unter Berücksichtigung der Verträglichkeit des Arzneimittels auf 6 mg erhöht werden. Bei Patienten mit mäßiger oder schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin Cl ≥ 10, aber <50 ml / min) beträgt die empfohlene Dosis 3 mg 1-mal pro Tag. Die Anwendung des Arzneimittels Invega bei Patienten mit Cl-Kreatinin <10 ml / min wurde nicht untersucht, und es wird daher nicht empfohlen, das Arzneimittel diesen Patienten zu verschreiben. Ältere Patienten. Für ältere Patienten mit normaler Nierenfunktion (Cl-Kreatinin ≥ 80 ml / min) werden die gleichen Dosen wie für erwachsene Patienten mit normaler Nierenfunktion empfohlen. Bei älteren Patienten kann jedoch die Nierenfunktion reduziert sein. In diesem Fall sollte die Dosis des Arzneimittels entsprechend der Nierenfunktion bei einem bestimmten Patienten ausgewählt werden (siehe "Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion"). Bei älteren Patienten mit Demenz ist wegen des erhöhten Schlaganfallrisikos Vorsicht geboten. Die Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments Invega bei Patienten über 65 Jahre mit schizoaffektiven Störungen wurde nicht untersucht. Kinder und Jugendliche. Die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels Invega zur Behandlung von Schizophrenie bei Kindern unter 12 Jahren wurde nicht untersucht. Die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels Invega zur Behandlung schizoaffektiver Störungen bei Patienten unter 18 Jahren wurde nicht untersucht Spezifische Patientengruppen Es wird nicht empfohlen, die Dosis von Paliperidon je nach Geschlecht zu ändern.Alter und davon, ob der Patient raucht oder nicht.Übertragung von Patienten zur Behandlung mit anderen Antipsychotika Derzeit liegen keine systematisch erhobenen Daten über den Transfer von Patienten von der Behandlung mit Paliperidon auf die Behandlung mit anderen Antipsychotika vor. Pharmakodynamik und Pharmakokinetik verschiedener Antipsychotika sind nicht die gleichen, und daher sollten Ärzte den Zustand der Patienten genau überwachen, wenn sie von einem Antipsychotikum auf ein anderes übertragen werden.
Sicherheitsvorkehrungen
Kontraindiziert bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Paliperidon, Risperidon sowie einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels: Dysphagie und Verengung des Magen-Darm-Lumens (Möglichkeit einer Obstruktion). Invega-Tabletten sind nicht deformiert und verändern ihre Form im Gastrointestinaltrakt fast nicht. Daher sollten sie nicht Patienten verschrieben werden, bei denen die Lumen des Gastrointestinaltrakts (pathologisch oder iatrogen) stark verengt sind, sowie bei Patienten, die an Dysphagie leiden oder schwer zu schlucken sind. Es gibt seltene Berichte über gastrointestinale Obstruktionssymptome, die mit der Einnahme nicht verformbarer Darreichungsformen mit kontrollierter Wirkstofffreisetzung zusammenhängen. Paliperidon gilt auch für solche Darreichungsformen und kann daher nur Patienten verschrieben werden, die Tabletten als Ganzes schlucken können. Ältere Patienten mit Demenz. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Paliperidon wurde bei älteren Patienten mit Demenz nicht untersucht. Eine Meta-Analyse von 17 placebokontrollierten Studien zeigte, dass ältere Patienten mit Demenz, die atypische Antipsychotika wie Risperidon, Aripiprazol, Olanzapin und Quetiapin erhielten, eine höhere Mortalität aufwiesen als Patienten, die Placebo erhielten. Placebo-kontrollierte Studien, an denen ältere Patienten mit Demenz teilnahmen, zeigten eine erhöhte Inzidenz von zerebrovaskulären Nebenwirkungen (Schlaganfälle und vorübergehende ischämische Anfälle), einschl. Todesfälle bei Patienten, die atypische Antipsychotika erhielten, einschließlich Risperidon, Aripiprazol und Olanzapin, verglichen mit Patienten, die Placebo erhielten, Parkinson-Krankheit und Demenz mit Lewy-Körpern.Ärzte sollten mögliche Risiken und mögliche Vorteile sorgfältig abwägen, wenn sie Antipsychotika, einschließlich Paliperidon, für Patienten, die an Parkinson oder Demenz mit Lewy-Körpern leiden, verschreiben, da bei diesen Patienten möglicherweise ein erhöhtes Risiko besteht, ein malignes antipsychotisches Syndrom (MND) oder eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Antipsychotika zu entwickeln. Manifestationen dieser Überempfindlichkeit umfassen neben extrapyramidalen Symptomen Verwirrung, Dummheit der Reaktionen und posturale Hypotonie mit häufigen Stürzen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Malignes neuroleptisches Syndrom Es ist bekannt, dass Antipsychotika, einschließlich Paliperidon, ein malignes neuroleptisches Syndrom (NNS) verursachen können, das durch Hyperthermie, Muskelsteifheit, Instabilität der Funktion des autonomen Nervensystems, Bewusstseinsstörung sowie eine Erhöhung des Serum-Kreatin-Phosphors sowie eine Erhöhung des Serum von Volat Myoglobinurie (Rhabdomyolyse) und akutes Nierenversagen können auch bei Patienten mit NNS auftreten. Wenn ein Ziel oder Akteur bei einem Patienten auftritt Im Allgemeinen sind die objektiven und subjektiven Symptome einer Überdosierung von Paliperidon verstärkte pharmakologische Wirkungen dieses Arzneimittels, d. H. Schläfrigkeit und Sedierung, Tachykardie und Hypotonie, Verlängerung des QT-Intervalls und extrapyramidale Symptome. Bidirektionale Tachykardie und Kammerflimmern wurden bei einer Überdosierung von Paliperidon oral beobachtet. Bei einer akuten Überdosierung muss die Möglichkeit einer toxischen Wirkung mehrerer Arzneimittel in Betracht gezogen werden. Bei der Beurteilung der therapeutischen Bedürfnisse des Patienten und der Wirksamkeit der Beendigung der Überdosierung ist zu beachten, dass Invega ein Arzneimittel mit einer längeren Wirkstofffreisetzung ist. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel für Paliperidon. Es müssen allgemein anerkannte Unterstützungsmaßnahmen umgesetzt werden. Ein guter Atemweg, ausreichende Sauerstoffzufuhr und Belüftung sollten sichergestellt und aufrechterhalten werden. Die Überwachung der kardiovaskulären Aktivität muss sofort organisiert werden (EKG-Überwachung, um mögliche Arrhythmien zu erkennen).Hypotonie und kollaptoide Zustände werden durch intravenöse Injektion von plasmasubstituierenden Lösungen und / oder Sympathomimetika behandelt. In bestimmten Situationen, Magenspülung (nach Intubation, wenn der Patient bewusstlos ist), ist die Einführung von Aktivkohle und Abführmitteln angezeigt. Wenn schwere extrapyramidale Symptome auftreten, sollten m-Anticholinergika-Blocker verabreicht werden. Die Überwachung des Zustands des Patienten und die Überwachung der grundlegenden physiologischen Funktionen müssen fortgesetzt werden, bis die Überdosierung der Umsturzsymptome des NNS vollständig beseitigt ist. Alle Antipsychotika, einschließlich Paliperidon, sollten sofort abgesetzt werden. vorwiegend Zungen- und / oder Gesichtsmuskeln. Wenn ein Patient objektive oder subjektive Symptome entwickelt, die auf späte Dyskinesien hinweisen, ist es ratsam zu prüfen, ob alle Antipsychotika, einschließlich Paliperidon, abgesetzt werden müssen. QT-Intervall und gemeinsame Anwendung mit Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern Hyperglykämie und Diabetes mellitus Bei Behandlung mit Invega on Luda Hyperglykämie, Diabetes mellitus und Exazerbation eines bestehenden Diabetes mellitus. Die Ermittlung des Zusammenhangs zwischen der Anwendung atypischer Antipsychotika und Störungen des Glukosestoffwechsels wird durch ein erhöhtes Diabetesrisiko bei Patienten mit Schizophrenie und die Prävalenz von Diabetes in der Allgemeinbevölkerung erschwert. Angesichts dieser Faktoren ist der Zusammenhang zwischen der Anwendung atypischer Antipsychotika und der Entwicklung von Nebenwirkungen, die mit Hyperglykämie verbunden sind, nicht vollständig geklärt. Bei Patienten mit einer bekannten Diagnose von Diabetes mellitus sollten die Blutzuckerwerte regelmäßig überwacht werden. Patienten mit Risikofaktoren für Diabetes mellitus (z. B. Fettleibigkeit, Familienanamnese) müssen zu Beginn der Behandlung und in regelmäßigen Abständen während der Behandlung einer Blutzuckermessung unterzogen werden.Alle Patienten sollten klinisch auf Symptome von Hyperglykämie und Diabetes mellitus überwacht werden. Patienten, die Symptome einer Hyperglykämie mit atypischen Antipsychotika entwickeln, sollten sich einer Kontrolle des Blutzuckerspiegels unterziehen. In einigen Fällen verschwanden die Symptome der Hyperglykämie, wenn atypische Antipsychotika abgesetzt wurden, einige Patienten benötigen jedoch eine antidiabetische Behandlung, obwohl das vermutete Arzneimittel abgesetzt wurde. Das Körpergewicht der Patienten muss kontrolliert werden Hyperprolactinämie Wie andere D2-Dopamin-Rezeptor-Antagonisten erhöht Paliperidon den Prolactinspiegel, und dieser Anstieg bleibt während der gesamten Dosis des Arzneimittels bestehen. Die Wirkung von Paliperidon ist vergleichbar mit der von Risperidon, einem Medikament mit dem größten Einfluss auf den Prolaktinspiegel unter anderen Antipsychotika.Die Hyperprolactinämie kann die Expression von GnRH (Gonadotropin-Releasing-Hormon) des Hypothamus unterdrücken, was zu einer Abnahme der Sekretion von Gadadinsins führt. Dies wiederum kann die Fortpflanzungsfunktion unterdrücken und die sexuelle Steroidogenese bei Frauen und Männern schwächen. Bei Patienten, die Arzneimittel einnahmen, die den Prolaktinspiegel erhöhen, wurde über Galaktorrhoe, Amenorrhoe, Gynäkomastie und Impotenz berichtet. Eine anhaltende Hyperprolaktinämie im Zusammenhang mit Hypogonadismus kann zu einer Verringerung der Knochendichte bei Frauen und Männern führen. In vitro-Studien an Gewebekulturen haben gezeigt, dass etwa ein Drittel der Brustkrebsfälle beim Menschen von Prolaktin abhängig ist. Dies sollte bei der Verschreibung von Medikamenten, die den Prolactinspiegel bei Patienten mit vorher diagnostiziertem Brustkrebs erhöhen, in Betracht gezogen werden. Bisher durchgeführte klinische und epidemiologische Studien haben keinen Zusammenhang zwischen atypischen Antipsychotika und der Entstehung von Tumoren beim Menschen gezeigt. Die verfügbaren Daten sind jedoch zu begrenzt, um endgültige Schlussfolgerungen zu ziehen: Orthostatische Hypotonie Paliperidon hat eine alpha-blockierende Aktivität und kann daher bei einigen Patienten zu orthostatischer Hypotonie führen.Paliperidon sollte bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (z. B. Herzinsuffizienz, Herzinfarkt oder myokardialer Ischämie, Herzmuskel-Überleitungsstörungen), zerebrovaskulären Erkrankungen sowie Erkrankungen, die die arterielle Hypotonie fördern (z. B. Dehydratisierung, Hypovolämie und Antihypertonika), mit Vorsicht angewendet werden. Regulierung der Körpertemperatur Antipsychotische Medikamente werden auf einen solchen unerwünschten Effekt zurückgeführt, der eine Verletzung der körpereigenen Regulationsfähigkeit darstellt mperaturu. Bei der Verschreibung von Paliperidon bei Patienten mit Erkrankungen, die zu einem Anstieg der inneren Körpertemperatur beitragen können, einschließlich intensiver körperlicher Anstrengung, Dehydratisierung, Exposition bei hohen Außentemperaturen oder gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln mit anticholinerger Wirkung, ist Vorsicht geboten. Antiemetische Wirkung In präklinischen Studien wurde die antiemetische Wirkung von Paliperidon nachgewiesen. Dieser Effekt kann, wenn er beim Menschen auftritt, die objektiven und subjektiven Symptome einer Überdosierung bestimmter Arzneimittel sowie von Erkrankungen wie Darmverschluss, Reye-Syndrom und Gehirntumoren überdecken. PrimismusVorbereitungen mit Alpha-Adreno-Blocking-Effekten können Priapismus verursachen. In Studien nach Markteinführung von Paliperidon wurde über die Entwicklung des Priapismus berichtet: Suizidversuche Die Möglichkeit von Suizidversuchen ist charakteristisch für psychische Erkrankungen, daher muss die Therapie von Patienten mit hohem Risiko unter genauer Beobachtung durchgeführt werden. In diesen Fällen sollte das Arzneimittel Invega in einer minimalen Anzahl von Tabletten abgegeben werden, um das Risiko einer Überdosierung zu verringern: Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose Leukopenie, Neutropenie und Agranulozytose wurden bei der Verwendung von Antipsychotika einschließlich des Einsatzes des Arzneimittels Invega beobachtet. Agranulozytose wurde sehr selten während der Beobachtungen nach Markteinführung beobachtet. Patienten mit einer klinisch signifikanten Abnahme der Leukozytenzahl in der Anamnese oder einer medikamentenabhängigen Leukopenie / Neutropenie wird empfohlen, in den ersten Monaten der Therapie ein vollständiges Blutbild zu erhalten. Ein Abbruch der Behandlung mit Invega sollte bei der ersten klinisch signifikanten Abnahme der Leukozytenzahl in Abwesenheit anderer möglicher Ursachen in Betracht gezogen werden.Patienten mit klinisch signifikanter Neutropenie sollten auf Fieber oder Infektionssymptome überwacht werden und sofort mit der Behandlung beginnen, wenn solche Symptome auftreten. Patienten mit schwerer Neutropenie (absolute Neutrophilenzahl unter 1 × 109 / L) sollten die Einnahme des Arzneimittels Invega einstellen, bis sich die Leukozytenzahl normalisiert hat Venöse Thromboembolie Bei der Anwendung von Antipsychotika wurden venöse Thromboembolien beobachtet. Da bei Patienten, die Antipsychotika einnehmen, häufig ein Risiko besteht, eine venöse Thromboembolie zu entwickeln, sollten vor und während der Behandlung mit Invega alle möglichen Risikofaktoren identifiziert und vorbeugende Maßnahmen ergriffen werden. Während der Operation wurde ein intraoperatives Flimmerbläschen-Syndrom (ISDR) beobachtet. über das Vorhandensein von Katarakten bei Patienten, die eine Therapie mit Arzneimitteln aus der Gruppe der α1-Adrenorezeptor-Antagonisten erhalten, erhöht IDDR das Risiko von Organkomplikationen Om Vision während und nach der Operation. Der Arzt, der diese Operation durchführt, sollte im Voraus darüber informiert werden, dass der Patient Medikamente mit oder gegen α1-Adrenorezeptor-Antagonisten eingenommen hat oder derzeit eingenommen hat. Der potenzielle Nutzen einer Aufhebung der Therapie mit α1-Adrenorezeptor-Antagonisten vor der Operation ist nicht belegt und sollte im Hinblick auf die mit der Aufhebung der Antipsychotikatherapie verbundenen Risiken bewertet werden.
Dosierung und Verabreichung
Schizophrenie, einschl. in der Phase der Exazerbation bei Erwachsenen, Prävention von Exazerbationen der Schizophrenie bei Erwachsenen, Behandlung der Schizophrenie bei Jugendlichen im Alter von 12 bis 17 Jahren, Therapie schizoaffektiver Erkrankungen: als Monotherapie oder als Kombinationstherapie mit Antidepressiva und / oder Stimmungsanpassungen bei Erwachsenen
Nebenwirkungen
Bei der gleichzeitigen Anwendung von Invega mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern, ist Vorsicht geboten: Wirkung von Paliperidon auf andere Arzneimittel Paliperidon ist wahrscheinlich nicht an klinisch signifikanten pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit Arzneimitteln beteiligt, die durch Cytochrom-P450-Isoenzyme metabolisiert werden.In-vitro-Studien mit menschlichen Lebermikrosomen haben gezeigt, dass Paliperidon keine signifikante Hemmung von Bioprävalenzen von Arzneimitteln verursacht, die durch Cytochrom-P450-Isoenzyme, einschließlich CYP1A4, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2A1 und CYP3A3, metabolisiert werden Darauf basierend gibt es keinen Grund anzunehmen, dass Paliperidon die Clearance von Arzneimitteln, die von diesen Enzymen metabolisiert werden, klinisch signifikant hemmt. In In-vitro-Studien induzierte Paliperidon nicht die Aktivität von CYP1A2-, CYP2C19- oder CYP3A4-Isoenzymen, und in hohen Konzentrationen ist Paliperidon ein schwacher Inhibitor von P-Glycoprotein. Keine In-vivo-Daten, klinische Bedeutung ist nicht bekannt Da Paliperidon hauptsächlich auf das zentrale Nervensystem wirkt, sollte es in Kombination mit anderen zentral wirkenden Medikamenten und mit Alkohol mit Vorsicht angewendet werden. Paliperidon kann die Wirkungen von Levodopa und anderen Dopaminagonisten neutralisieren. Aufgrund der Fähigkeit von Paliperidon, eine orthostatische Hypotonie zu verursachen, kann ein additiver Effekt auftreten, wenn das Arzneimittel gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln, die eine orthostatische Hypotonie verursachen, verwendet wird.Die pharmakokinetische Wechselwirkung von Paliperidon und Lithium ist unwahrscheinlich Die gleichzeitige Verabreichung des Arzneimittels Inveg in einer Dosierung von 12 mg 1-mal / Tag und Natriumtabletten mit prolalpropro spondroeon-pa 500-2000 mg (1 Mal pro Tag) hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Valproat. In klinischen Studien bei Patienten, die eine konstante Dosis von Valproat einnahmen, unterschied sich die Konzentration von Valproat im Blutplasma nicht von der für Patienten, die Invega mit einer Dosis von 3–15 mg in Kombination mit Valproat einnahmen. CYP2C9, CYP2C19 und CYP3A5. Dies weist auf eine geringe Wahrscheinlichkeit der Wechselwirkung mit Inhibitoren oder Induktoren dieser Enzyme hin. In-vitro-Studien zeigten eine minimale Beteiligung von CYP2D6- und CYP3A4-Isoenzymen im Paliperidon-Metabolismus, es gibt jedoch keine Hinweise darauf, dass diese Isoenzyme eine signifikante Rolle im Metabolismus von Paliperidon in vitro oder in vivo spielen. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Paliperidon ein Substrat des P-Glycoproteins ist, das durch das CYP2D6-Isoenzym in begrenztem Umfang metabolisiert wird.In einer Studie an erwachsenen Freiwilligen zeigte die Wechselwirkung von Paliperidon mit Paroxetin, einem potenziellen Inhibitor des CYP2D6-Isoenzyms, keine klinisch signifikante Veränderung der Pharmakokinetik von Paliperidon. Die kombinierte Anwendung von Paliperidon mit 200 mg Carbamazepin zweimal täglich führte zu einer Abnahme der Cmax- und AUC-Werte von Paliperidon um etwa 37%. Diese Abnahme ist auf eine um 35% erhöhte Paliperidon-Clearance als Folge der Carbamazepin-Induktion von renalem P-Glycoprotein zurückzuführen. Eine geringfügige Abnahme der unverändert ausgeschiedenen Arzneimittelmenge deutet darauf hin, dass Carbamazepin in Kombination eine vernachlässigbare Wirkung auf den CYP-Metabolismus oder die Bioverfügbarkeit von Paliperidon hat. Bei der Verschreibung von Carbamazepin sollte die Dosis von Paliperidon überschätzt und gegebenenfalls erhöht werden. Wenn dagegen Carbamazepin abgebrochen wird, sollte die Dosis von Paliperidon überschätzt und erforderlichenfalls reduziert werden. Außerdem fällt etwa die Hälfte der Ausscheidung durch Filtration und etwa die Hälfte durch aktive Sekretion an. Die gleichzeitige Anwendung von Paliperidon und Trimethoprim, von dem bekannt ist, dass es den aktiven Transport von kationischen Nierenmedikamenten hemmt, hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Paliperidon. Bei gleichzeitiger Verabreichung des Arzneimittels Inwegav wurden einmal täglich 12 mg und zweifache Tabletten von 500 mg von 1 mg verabreicht pro Tag) stieg die Cmax und AUC von Paliperidon um 50%. Es sollte erwogen werden, die Dosis des Arzneimittels Invega während der Verabreichung von Valproat auf der Grundlage der klinischen Bewertung des Patienten zu reduzieren. Paliperidon ist der aktive Metabolit von Risperidon. Daher ist bei gleichzeitiger Anwendung von Paliperidon und Risperidon eine Erhöhung der Blutspiegel von Paliperidon möglich.
Überdosis
Die bei Patienten beobachteten Nebenwirkungen sind unten aufgeführt. Die Häufigkeit der Nebenwirkungen wurde wie folgt klassifiziert: sehr häufig (≥10%); oft (≥1 und <10%); selten (≥ 0,1 und <1%); selten (≥ 0,01 und <0,1%) und sehr selten (<0,01%) Infektionen: häufig - Infektionen der oberen Atemwege, Nasopharyngitis; selten - Harnwegsinfektionen, Akrodermatitis, Bronchitis, Entzündung des Unterhautfetts,Blasenentzündung, Ohrinfektionen, Influenza, Onychomykose, Lungenentzündung, Infektionen der Atemwege, Nebenhöhlenentzündung, Mandelentzündung Am Immunsystem: selten - anaphylaktische Reaktion, Überempfindlichkeit. ; selten Thrombozytopenie; sehr selten - Agranulozytose Vom endokrinen System: selten - Hyperprolactinämie; sehr selten - unzureichende Sekretion von ADH In Bezug auf Stoffwechsel und Ernährung: selten - erhöhte Aktivität von CPK, Anorexie, Hyperglykämie; selten - Diabetes, Hypoglykämie, Wasservergiftung; sehr selten - diabetische Ketoazidose Psychiatrische Erkrankungen: häufig - Insomnie (einschließlich initialer und mittelschwerer Insomnie), Manie; selten - Alpträume, Schlafstörungen, Depressionen Für das Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; oft - Akathisie, Dystonie, Dysarthrie, erhöhter Muskeltonus, Parkinsonismus, Sedierung, Schläfrigkeit, Tremor, Sabbern; selten - zerebrovaskuläre Störungen, posturaler Schwindel, Dyskinesien, Krämpfe, Ohnmacht, Aufmerksamkeitsstörung, Hypästhesie, Bewusstlosigkeit, Parästhesie, psychomotorische Hyperaktivität, tardive Dyskinesien, Hypokinesie, Opistotonus. , Muskelsteifigkeit, Instabilität der Funktion des autonomen Nervensystems, Bewusstseinsstörung, erhöhte Aktivität von CK, Myoglobinurie, Rhabdomyolyse, akutes Nierenversagen atochnostyu.So die Sehorgane: selten - Konjunktivitis, trockene Augen, Photophobie, Tränen-; mit unbekannter Häufigkeit - Flabby-Iris-Syndrom (intraoperativ) Auf dem Teil des Gehörorganes und bei Labyrinthstörungen: selten - Ohrenschmerz, Schwindel, Tinnitus - auf der Seite des CAS: selten - Bradykardie, Herzschlag, AV-Blockade, Leitungsstörung, Veränderungen EKG, erhöhtes QT-Intervall, Ischämie, Hitzewallungen, erhöhter Blutdruck, erniedrigter Blutdruck; selten - Vorhofflimmern; sehr selten - tiefe Venenthrombose, Lungenembolie Auf der Seite des Verdauungstraktes: häufig - Übelkeit, Durchfall, Verstopfung, Beschwerden im Oberbauch,Dyspepsie, erhöhter Appetit; selten - verminderter Appetit, Entzündungen der Lippen, Dysphagie, Stuhlinkontinenz, Darmverschluss, Blähungen, Gastroenteritis, Zungenschwellung, Zahnschmerzen, Dysgeusie; sehr selten - Pankreatitis, Darmverschluss, aus der Leber und dem Gallengang: sehr selten - Gelbsucht, aus dem Atmungssystem: selten - Schmerzen im Rachen-Darm-Bereich, verstopfte Nase, Husten, Kurzatmigkeit, Hyperventilation der Lunge, Atematmung; selten - Schlafapnoe-Syndrom Von der Seite des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: häufig - Myalgie, Muskel-Skelett-Schmerz; selten - Muskelkrämpfe, Rückenschmerzen, Arthralgie, Gelenksteifigkeit, Schwellung der Gelenke, Muskelschwäche, Nackenschmerzen Auf der Haut und Unterhaut: selten - Hautausschlag, Juckreiz, Akne, trockene Haut, Ekzem, Erythem, seborrheische Dermatitis Verfärbung der Haut; selten - Angioödem, Alachezie - aus den Nieren und den Harnwegen: selten - Dysurie, Pollakiuriurie, Harninkontinenz, Harnverhalt - aus dem Genitalbereich und der Brust: selten - verringerte Libido, Anorgasmie, Nippelausfluss, erektile Dysfunktion, Gynäkomas, Erektionsdysfunktion, Gynäkome, Erektionsstörung. Veränderungen im Menstruationszyklus, sexuelle Funktionsstörungen, vaginaler Ausfluss, beeinträchtigte Ejakulation, Anspannung der Brustdrüsen; sehr selten - Priapismus - Auswirkungen auf den Verlauf von Schwangerschaft, postpartalen und perinatalen Zuständen: sehr selten - Entzugssyndrom bei Neugeborenen Andere: oft - eine Zunahme des Körpergewichts; selten - Gewichtsverlust, Schüttelfrost, Gesichtsschwellung, Gangstörungen, Ödeme (einschließlich generalisierter, peripherer, leichter), erhöhte Körpertemperatur, Fieber, Durst; sehr selten - Hypothermie Laboruntersuchungen: selten - Erhöhung der Aktivität von GGT, Erhöhung der Aktivität von Leberenzymen, Erhöhung der Aktivität von Transaminasen, Erhöhung der Cholesterinkonzentration im Blut, Erhöhung der Konzentration von Triglyceriden im Blut. Informationen zu dosisabhängigen Nebenwirkungen sind in den Tabellen 1 und 2 aufgefü