טבליות מצופה Invega ממושכת 3mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
פליפרידון
טופס שחרור
גלולות
השפעה פרמקולוגית
הקליטה גבוהה, אך בקצב איטי. לפני התרופה זמנית עם רמת הספיגה התזונתית גדלה ב 25%, CMAX מגדיל ל 25% ו סרטרלין האנושי Tmax umenshaetsya.U במינון של 50 עד 200 מ"ג 1 זמן / יום במשך 14 ימים CMAX מושגת באמצעות 4.5-8.4 שעות לאחר ממשל . CMAX ו AUC הם יחסי במינון של 50-200 מ"ג סרטרלין 1 זמן / יום במשך 14 ימים, חלבון פלזמה zavisimosti.RaspredelenieSvyazyvanie pharmacokinetic ליניארי המאותרת על 98% של סופי לפיכך T1 / 2 הוא ציין הצטברות התרופה כפולה כ לפני ריכוזי שיווי משקל לאחר 1 שבוע של טיפול (1 פעמים הקבלה מנה / ימים) .MetabolizmSertralin עובר biotransformation פעיל לעבור תחילה דרך הכבד. המטבוליט העיקרי שנמצא בפלזמה, N-desmethyl sertraline, הוא נחות באופן משמעותי (כ -20 פעמים) ל sertraline בפעילות במבחנה, והוא למעשה לא פעיל על מודלים של דיכאון vivo.Sertralin ו- N-desmethyl sertraline הם biotransformed פעיל. גברים ונשים מבוגרים יותר הוא 22-36 שעות T1 / 2 N-desmethylsertraline משתנה בין 62-104 שעות.מטבוליטים מופרשים בצואה ושתן בכמויות שוות. רק חלק קטן של התרופה (פחות מ 0.2%) מופרש בשתן ב vide.Farmakokinetika ללא שינוי פרופיל sluchayahFarmakokinetichesky קליני מיוחד מתבגרים וקשישים אינו שונה מהותית מזה של חולים בגילאי 18 עד 65 let.Pokazano כי הפרמקוקינטיקה של סרטרלין אצל ילדים OCD היא דומה לזו של מבוגרים (למרות בילדים המטבוליזם של סרטרלין הוא קצת יותר פעיל). עם זאת, ניתן משקל נמוך אצל ילדים (בעיקר בגילאי 6-12 שנים), התרופה מומלצת להשתמש במינון נמוך, כדי למנוע רמות עודפות של זה בחולים עם שחמת כבד plazme.U גדילת T1 / 2 וגיבוש AUC בהשוואה לאלו של אנשים בריאים.
אינדיקציות
מנגנון הפעולה של Palipperidone הוא דופמין D4 מקובל הפועל אנטגוניסט קולטן, אשר יש גם אנטגוניזם גבוה נגד סרוטונין 5-HT2A קולטנים. בנוסף, paliperidone הוא אנטגוניסט של קולטנים alpha1 ו- alpha2-adrenergic ו- H1 היסטמין קולטנים. לפאליפרידון אין זיקה לקולטנים קוליינרגיים, מוסקריניים, בטא-בטא-אדרנרגיים.הפעילות התרופתית של (+) ו- (-) - אננטיומר של paliperidone זהים מבחינה איכותית וכמותית אפקט otnosheniyah.Antipsihoticheskoe בשל המצור של קולטן D2-דופאמין ומערכת mesolimbic Mesocortical. זה גורם לדיכוי מינימאלי של פעילות מוטורית ובמידה פחותה גורם קָטָלֶפּסִיָה מ פסיכוטיות קלסית (נוירולפטיות) אנטגוניזם הסרוטונין המרכזי .Sbalansirovanny ודופאמין עשוי להפחית את הנטייה של תופעות לוואי לתרופות קיימות ולהגדיל השפעות טיפוליות של התרופה עם סיקור שלילי והשפעות shizofrenii.Paliperidon סימפטומים פרודוקטיבי דפוס שינה: השהיה מופחתת לישון, מפחית את מספר היקיצות לאחר להירדם, מגביר את המשך הכולל שנת telnost, מגדילה את זמן שינה ומשפרת מדד איכות שינה. בעל אפקט אנטי-אדום, עלול לגרום לעלייה בריכוז הפרולקטין בדם.
התוויות נגד
בפנים, הטבליות צריכות להיבלע כולו בנוזל, הם לא יכולים להיות לעוסים, מחולקים לחלקים או izmelchat.ShizofreniyaVzroslye (מעל 18 שנים). המינון המומלץ למבוגרים הוא 6 מ"ג פעם ביום, בבוקר, ללא קשר הארוחה. לא נדרשת עלייה הדרגתית במינון הראשוני. אצל חלק מהחולים, מינונים נמוכים או גבוהים יותר גורמים לתוצאה טיפולית בטווח המומלץ של 3-12 מ"ג פעם ביום. יש נטייה כללית לשפר את האפקט בעת שימוש במינונים גדולים של התרופה. אם יש צורך להגדיל את המינון, מומלץ להגדיל את המינון של 3 מ"ג ליום במרווחים של 5 sut.Podrostki (12-17). המינון המומלץ במתבגרים הוא 3 מ"ג פעם ביום, בבוקר, ללא קשר לארוחה. לא נדרשת עלייה הדרגתית במינון הראשוני. אצל חלק מהחולים, מינון גבוה יותר בטווח המומלץ של 6-12 מ"ג פעם ביום גורם לתוצאה טיפולית. הגדלת המינון עלול רק לאחר שערוך קליני, עם הגדלת מינון של 3 מ"ג ליום במרווחים של 5 sut.Shizoaffektivnye rasstroystvaVzroslye (מעל 18 שנים). המינון המומלץ למבוגרים הוא 6 מ"ג פעם ביום, בבוקר. לא נדרשת עלייה הדרגתית במינון הראשוני.אצל חלק מהחולים, מינונים נמוכים או גבוהים יותר גורמים לתוצאה טיפולית בטווח המומלץ של 6-12 מ"ג פעם ביום. הגדלת המינון, במידת הצורך, צריכה להתבצע רק לאחר הערכת המצב הקליני של המטופל. אם יש צורך להגדיל את המינון, מומלץ להגדיל את המינון ב -3 mg ליום במרווחים של יותר מ -4 ימים. טיפול בחולים עם הפרעות סכיזואקטיביות לא נחקר, חולים עם תפקוד כבד לקוי. חולים עם רמה חלשה או מתונה של תפקוד לקוי של הכבד אינם דורשים הפחתה במינון. השימוש ב- Invega בחולים עם תפקוד כבד לקוי לא נבדק, וחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. בחולים עם ליקוי כליות קל (Cl creatinine 50, אך <80 ml / min), מינון ההתחלה המומלץ הוא 3 מ"ג פעם ביום. ניתן להגדיל את המינון ל -6 מ"ג פעם ביום לאחר הערכת מצב המטופל ובהתחשב בסבילות התרופה. בחולים עם פגיעה קלה או בינונית בכליות (קריאטינין Cl ≥ 10, אך <50 ml / min), המינון המומלץ הוא 3 מ"ג פעם ביום. השימוש בתרופה Invega בחולים עם Cl Creatinine <10 ml / min לא נחקר, ולכן לא מומלץ לרשום את התרופה לחולים אלו. עבור חולים קשישים עם תפקוד כלייתי תקין (Cl creatinine ≥ 80 ml / min), המינון אותו מומלץ לחולים מבוגרים עם תפקוד כלייתי תקין. עם זאת, בחולים מבוגרים, תפקוד הכליות יכול להיות מופחת, ובמקרה זה, המינון של התרופה צריך להיות נבחר בהתאם לתפקוד הכלייתי בחולה מסוים (ראה "חולים עם תפקוד כליות לקוי"). יש לנקוט זהירות בעת שימוש בתרופה בחולים קשישים עם דמנציה עקב עלייה בסיכון לשבץ. היעילות והבטיחות של התרופה Invega בקרב מטופלים מעל גיל 65 עם הפרעות סכיזואקטיביות לא נחקרו: ילדים ומתבגרים. היעילות והבטיחות של התרופה Invega לטיפול בסכיזופרניה אצל ילדים מתחת לגיל 12 לא נחקרו. היעילות והבטיחות של התרופה Invega לטיפול בהפרעות סכיזואקטיביות בחולים מתחת לגיל 18 לא נחקרו קבוצות ספציפיות של חולים לא מומלץ לשנות את מינון הפליפרידון בהתאם למין,גיל ומבין האם החולה מעשן או לא מעבירים חולים לטיפול בתרופות אנטי-פסיכוטיות אחרות אין נתונים שנאספו באופן שיטתי על העברת חולים מטיפול בפליפרידון לטיפול עם תרופות אנטי-פסיכוטיות אחרות. פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה של תרופות אנטי-פסיכוטיות שונות אינן זהות, ולכן על הרופאים לעקוב מקרוב אחרי מצבם של חולים בעת העברתם מתרופה אנטי-פסיכוטית אחת לאחרת.
אמצעי זהירות
התווית התוויתית בחולים עם רגישות יתר לפליפרידון, ריספרידון, כמו גם לכל מרכיב עזר של התרופה, הפרעה בצוואר והקטנת לומן מערכת העיכול (אפשרות לחסימה). טבליות Invega אינן מעוותות וכמעט אינן משנות את צורתן בדרכי העיכול, ולכן אין לרשום אותן לחולים עם צמצום חזק של לומן מערכת העיכול (פתולוגי או איטרוגני), וכן לחולים הסובלים מדיספגיה או שקשה לבלוע טבליות. ישנם דיווחים נדירים של סימפטומים חסימה במערכת העיכול הקשורים בליעה של צורות מינון לא דפורמציה עם שחרור מבוקר של החומר הפעיל. פליפרידון חל גם על צורות המינון, ולכן ניתן לרשום רק למטופלים אשר יכולים לבלוע טבליות שלמות, חולים מבוגרים עם דמנציה. היעילות והבטיחות של paliperidone לא הוערכו בחולים קשישים עם דמנציה. מטא-אנליזה של 17 מחקרים מבוקרי פלצבו הראתה שחולים מבוגרים עם דמנציה שקיבלו תרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות, כמו risperidone, aripiprazole, olanzapine ו- quetiapine, הראו שיעור תמותה גבוה יותר בהשוואה לחולים שקיבלו פלסבו. מחקרים מבוקרי פלסבו, בהם השתתפו חולים קשישים עם דמנציה, הראו שכיחות מוגברת של השפעות לא רצויות של המוח (שבץ והתקפות איסכמיות חולפות) בקרב חולים שקיבלו כמה תרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות, כולל risperidone, aripiprazole ו- olanzapine, בהשוואה לחולים שקיבלו פלסבו, מחלת פרקינסון ודמנציה עם גופי Lewy.על הרופאים לשקול בזהירות את הסיכונים האפשריים ואת היתרונות הפוטנציאליים בעת קביעת תרופות אנטי-פסיכוטיות, כולל פאליפרידון, לחולים הסובלים ממחלת פרקינסון או דמנציה עם גופי Lewy, מאחר שחולים אלו עלולים לפתח סיכון מוגבר לפתח תסמונת ממאירה אנטי-פסיכוטית (MND) או רגישות מוגברת לתרופות אנטי-פסיכוטיות. תופעות של רגישות יתר זו כוללות, בנוסף לסימפטומים אקסטראפירמידיאליים, בלבול, קהות של תגובות ולחץ דם פוסט-יורקי עם נפילות תכופות.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
תסמונת נוירופלטית ממאירה ידוע כי תרופות אנטי-פסיכוטיות, כולל פאליפרידון, יכולות לגרום לתסמונת נוירופלטית ממאירה (NNS), המאופיינת על ידי היפרתרמיה, קשיחות שרירים, חוסר יציבות של תפקוד מערכת העצבים האוטונומית, דיכאון התודעה, וכן עליה בסולרינים של קריאטין בסרום, וכן עלייה בסרום של ה- SPF, כמו גם עלייה בריכוז הסרום מיוגלובינוריה (rhabdomyolysis) ואי ספיקת כליות חריפה עלולות להופיע גם בחולים עם NNS. כאשר אובייקט או שחקן מופיעים במטופל באופן כללי, הסימפטומים האובייקטיביים והסובייקטיביים של מנת יתר של פאליפרידון הם השפעות פרמקולוגיות משופרות של התרופה, כלומר נמנום וסדציה, טכיקרדיה ויתר לחץ דם, הארכת מרווח QT ותסמינים חוץ-סרטניים. טכיקרדיה דו-כיוונית ופרפור חדריית נצפו עם מנת יתר של פאליפרידון פומי. במינון יתר חריף, יש לשקול את האפשרות של פעולה רעילה של כמה תרופות.על מנת להעריך את הצרכים הטיפוליים של המטופל ואת האפקטיביות של הפסקת מנת יתר, זכור כי Invega היא תרופה עם שחרור ממושך של החומר הפעיל. אין תרופה ספציפית עבור paliperidone. יש לנקוט בצעדי תמיכה מקובלים. נתיב אוויר טוב, חמצון נאותה אוורור צריך להיות מובטח ומתוחזק. יש צורך לארגן מיד ניטור של פעילות הלב וכלי הדם (ניטור ECG על מנת לזהות הפרעות קצב אפשריות).Hypotension ומצבים collaptoid מטופלים על ידי הזרקת תוך ורידי של פתרונות החלפת פלזמה ו / או סוכני sympathomimetic. במצבים מסוימים, שטיפה קיבה (לאחר אינטובציה, אם החולה הוא מחוסר הכרה), את ההקדמה של פחם פעיל משלשלים מסומנים. אם מתרחשים סימפטומים חריגים של אקסטראפירמידה, יש לחסום חוסמי אנטי-כולינרגי. יש להמשיך ולנטר את מצבו של המטופל ולפקח על תפקודים פיזיולוגיים בסיסיים, עד למינון יתר של הסימפטומים ההפוכים של ה- NNS, וכל התרופות האנטי-פסיכוטיות, כולל הפליפרידון, יבוטלו מיידית. בעיקר לשון ו / או שרירי הפנים. אם המטופל מפתח סימפטומים אובייקטיביים או סובייקטיביים המצביעים על דיסקינזיה מאוחרת, יש לשקול את הייעוד של הפסקת כל התרופות האנטי-פסיכוטיות, כולל paliperidone. QT מרווח ושימוש משותף עם תרופות המרחיבות את מרווח QT. היפרגליקמיה וסוכרת כאשר מטופלים עם Invega on היפרגליקמיה לודה, סוכרת, וכן חמרה של סוכרת קיימת. קביעת הקשר בין שימוש בתרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות לבין הפרעות מטבוליזם גלוקוז מסובכת על ידי סיכון מוגבר לפתח סוכרת בחולי סכיזופרניה והשכיחות של סוכרת באוכלוסייה הכללית. בהתחשב בגורמים אלה, הקשר בין שימוש בתרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות לבין התפתחות תופעות לוואי הקשורות להיפר-גליצמיה אינו מבוסס באופן מלא. בחולים עם אבחנה מבוססת של סוכרת, רמות גלוקוז צריך להיות פיקוח קבוע. חולים עם גורמי סיכון לסוכרת (למשל, השמנת יתר, היסטוריה משפחתית של סוכרת) חייבים לעבור ניטור מהיר של רמת הסוכר בדם בתחילת הטיפול ומדי פעם במהלך הטיפול.כל החולים צריכים להיות במעקב קליני עבור סימפטומים של היפרגליקמיה וסוכרת. חולים אשר מפתחים תסמינים של היפרגליקמיה עם תרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות צריכים לעבור שליטה ברמות הסוכר בדם. במקרים מסוימים, הסימפטומים של היפרגליקמיה נעלמו כאשר עצרו תרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות, אך חלק מהחולים נזקקו לטיפול אנטי-חולי, למרות הפסקת הטיפול בתרופה החשודה, הגדלת משקל הגוף עם תרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות, נצפתה עליה משמעותית במשקל הגוף. יש צורך לשלוט על משקל הגוף של המטופלים Hyperprolactinemia כמו אחרים D2-dopamine antagonists קולטן, paliperidone מגדילה את רמת הפרולקטין ואת הגידול הזה נמשך לאורך כל המינון של התרופה. פעולת paliperidone דומה לזו של ניסוח ריספרידון בעל ההשפעה הגדולה ביותר על רמות פרולקטין בקרב preparatov.Giperprolaktinemiya אנטיפסיכוטיות אחר, ללא קשר לאטיולוגיה, יכול לדכא את הביטוי של GnRH (גונדוטרופין שחרור הורמון) ההיפותלמוס, אשר מוביל לירידה בהפרשת הורמונים ידי בלוטת יותרת המוח. זה, בתורו, יכול לדכא את תפקוד הרבייה, מחליש סטריאודוגנזה מינית אצל נשים וגברים. גלאקטוריאה, גירוי, גינקומסטיה ואימפוטנציה דווחו בחולים הנוטלים תרופות המעלות את רמת הפרולקטין. היפרפולקטינמיה ממושכת הקשורה בהיפוגונאדיזם עלולה להוביל לירידה בצפיפות העצם אצל נשים ובגברים: מחקרים בתרבית רקמות במבחנה הראו שכשליש ממקרי סרטן השד בבני אדם הם תלויי פרולקטין. זה צריך להיחשב כאשר מרשם תרופות להגביר את רמת הפרולקטין בחולים עם סרטן שד מאובחנים בעבר. מחקרים קליניים ואפידמיולוגיים שנערכו עד כה לא הראו קשר בין תרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות לבין היווצרות גידולים בבני אדם. עם זאת, הנתונים הזמינים מוגבלים מכדי להסיק מסקנות סופיות: לחץ דם אורתוסטטי לפליפרידון יש פעילות חסימת אלפא ולכן עלול לגרום לחוסר לחץ דם אורתוסטטי אצל חלק מהחולים.יש להשתמש בזהירות בפליפרידון בחולים עם מחלות לב וכלי דם (למשל, אי ספיקת לב, התקף לב או איסכמיה לבבית), הפרעות הולכה של שריר הלב), מחלות לב וכלי דם, וכן תנאים המקדמים את לחץ הדם העורקי (לדוגמה, התייבשות, היפובולמיה ותרופות נגד יתר לחץ דם) ) רגולציה של טמפרטורת הגוף תרופות אנטי פסיכוטיות מיוחסות לאפקט בלתי רצוי כהפרה של יכולת הגוף להסדיר mperaturu. יש להקפיד על מתן מרשם לפליפרידון בחולים עם תנאים העשויים לתרום לעלייה בטמפרטורת הגוף הפנימית, הכוללת מאמץ פיזי אינטנסיבי, התייבשות, חשיפה לטמפרטורות חיצוניות גבוהות, או שימוש סימולטני בתרופות עם פעילות אנטיכולינרגית השפעה אנטי-אמטית במחקרים קדם-קליניים זוהתה ההשפעה האנטי-אמטית של הפליפרידון. השפעה זו, אם היא מתרחשת בבני אדם, יכולה להסוות את הסימפטומים האובייקטיביים והסובייקטיביים של מינון יתר של תרופות מסוימות, כמו גם מחלות כגון חסימת מעיים, תסמונת ריי וגידולים במוח פרימיזם היערכות עם אפקטי חסימה של אלפא-אדרנו יכולה לגרום לפריאפיזם. במחקרים פוסט-שיווקיים של פאליפרידון דווחו על התפתחות פריאפיזם ניסיונות אובדניים האפשרות של ניסיונות אובדניים אופייניים למחלת נפש, ולכן, טיפול בחולים בסיכון גבוה צריך להתבצע תחת תצפית צמודה. במקרים אלו, התרופה Invega צריכה להיות משוחררת במספר המינימלי של טבליות כדי להפחית את הסיכון למינון יתר. לוקופניה, נויטרופניה, אגרנולוקייטוזה ליקופניה, נויטרופניה ואגרנולוציטוזה נצפו בשימוש בתרופות אנטי-פסיכוטיות, כולל שימוש בתרופה Invega. Agranulocytosis נצפתה לעתים רחוקות מאוד במהלך תצפיות שלאחר השיווק. חולים עם ירידה משמעותית מבחינה קלינית במספר הלוקוציטים בהיסטוריה או לוקופניה תלויי סמים / נויטרופניה מומלץ לקבל ספירת דם מלאה במהלך החודשים הראשונים של הטיפול, יש לשקול את הפסקת הטיפול ב- Invega בהפחתה הקלינית הראשונה משמעותית במספר הלייקוציטים בהיעדר סיבות אפשריות אחרות.למטופלים עם נויטרופניה משמעותית מבחינה קלינית מומלץ לעקוב אחרי חום או סימפטומים של זיהום ולהתחיל בטיפול מיד עם הופעת תסמינים כאלה. חולים עם נויטרופניה חמורה (ספירת נויטרופילים מוחלטת פחות מ -1 × 109 / L) צריכים להפסיק את השימוש בתרופה Invega עד להפיכת ספירת הליקוציטים לנורמליזציה של הוורידים. תרומבואמבוליס ורידי תרומבואמבוליזם ורידי נצפתה בשימוש בתרופות אנטי-פסיכוטיות. מאחר שלמטופלים הנוטלים תרופות אנטי-פסיכוטיות יש לעיתים קרובות סיכון לפתח תרומבואמבוליזם ורידי, יש לזהות את כל גורמי הסיכון האפשריים לפני ובמהלך הטיפול עם Invega ויש לנקוט בצעדי מניעה. על נוכחות של קטרקט בחולים המקבלים טיפול בסמים מקבוצת אנטגוניסט α1-adrenoreceptor. IDDR מעלה את הסיכון לסיבוכים של איברים ראיית אום, במהלך הניתוח ואחריו. הרופא המבצע את הפעולה הזאת צריך להיות הודיע מראש כי המטופל כבר לוקח או כרגע לוקח תרופות שיש להם α1-adrenoreceptor פעילות אנטגוניסטית. היתרונות הפוטנציאליים של ביטול הטיפול עם antagonists α1-adrenoreceptor לפני הניתוח לא הוקמה, ויש להעריך לגבי הסיכונים הקשורים לביטול טיפול אנטי פסיכוטי.
מינון ומינהל
סכיזופרניה, כולל בשלב של החמרה במבוגרים, מניעת החמרת סכיזופרניה אצל מבוגרים, טיפול בסכיזופרניה בקרב מתבגרים בגילאי 12 עד 17 שנים, טיפול בהפרעות סכיזואקטיביות: כטיפול משולב או כחלק מטיפול משולב עם תרופות נוגדות דיכאון ו / או התאמות במצב הרוח אצל מטופלים מבוגרים.
תופעות לוואי
יש לנקוט זהירות בעת ניהול משותף של Invega עם תרופות המרחיבות את מרווח ה- QT ההשפעה של Paliperidone על תרופות אחרות Palipperidone אינו צפוי להיות מעורב באינטראקציות פרמקוקינטיסטיות משמעותיות מבחינה קלינית עם תרופות המטבוליזם ע"י איסואנזימים ציטוכרום P450.במחקרים במבחנה באמצעות microsomes הכבד האנושי הראו כי paliperidone אינו גורם תרופות bioconversion עיכוב משמעותי אשר עוברים מטבוליזם על ידי isozymes ציטוכרום P450, כולל CYP1A4, CYP2A6, CYP2S8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 ו- CYP3A5. בהתבסס על זה, אין סיבה להניח כי paliperidone יהיה לעכב במידה משמעותית מבחינה קלינית את סליקה של תרופות כי הם metabolized על ידי אנזימים אלה. בשנת במבחנה לומד paliperidone לא לגרום פעילות isozymes CYP1A2, CYP2C19 או CYP3A4.V ריכוזים גבוהים של paliperidone הוא חלש מעכב של גליקופרוטאין P. אין נתונים קליניים, המשמעות הקלינית אינה ידועה, בהתחשב בעובדה שפליפרידון פועל בעיקר על מערכת העצבים המרכזית, יש להשתמש בו בזהירות בשילוב עם תרופות אחרות של פעילות מרכזית ואלכוהול. Palipperidone יכול לנטרל את ההשפעות של levodopa ואגוניסטים דופמין אחרים. בשל היכולת של paliperidone לגרום תת לחץ דם האורתוסטטי עלולים להתרחש בעת שימוש השפעה הנוספת של התרופה בשילוב עם תרופות אחרות הגורמות paliperidone אינטראקצית gipotenziyu.Farmakokineticheskoe האורתוסטטי ותרופות Invega משימה ליתיום maloveroyatno.Odnovremennoe במינון של 12 מ"ג 1 זמן / יום ו טבליות divalproex נתרן עם פעולה ממושכת (במינון 500-2000 מ"ג 1 פעם ביום) לא משפיע על פרמקוקינטיקה של valproate. במחקרים קליניים בחולים המקבלים מינון יציב של valproate, ריכוז valproate ב בפלסמת הדם לא היה שונה מזה של חולים שטופלו valproate Invega התרופה במינון של 3-15 תרופות mg.Sposobnost אחרים משפיעים paliperidonPaliperidon לא מצע isozymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 ו CYP3A5. זה מצביע על סבירות נמוכה של האינטראקציה שלה עם מעכבים או inducers של אנזימים אלה. במחקרים במבחנה חשפו השתתפות מינימלית של isoenzymes CYP2D6 ו CYP3A4 במטבוליזם של paliperidone, בעת ובעונה אחת, אין ראיות כי isozymes אלה ממלאים תפקיד משמעותי במטבוליזם של paliperidone במבחנה או in vivo. מחקרים במבחנה הראו paliperidone כי הוא המצע של P-glikoproteina.Paliperidon מוגבל מטבוליזם isoenzyme CYP2D6.במחקר ב paliperidone אינטראקציה מתנדבים מבוגרים עם paroxetine, מעכב חזק של CYP2D6 איזואנזים, אין שינויים משמעותיים קלינית paliperidone יישום pharmacokinetics paliperidona.Sovmestnoe עם מ"ג קרבמזפין 200 פעמיים ביום גרמה לירידה CMAX ו AUC של paliperidone בכ 37%. ירידה זו נובעת מגידול של 35% בפינוי פאליפרידון כתוצאה מאינדוקציה של פחמימזפין ב- P-glycoprotein כליה. ירידה קלה בסך של התרופה מופרשת ללא שינוי, דבר המצביע כי השימוש בשילוב של קרבמזפין יש השפעה מועטת על המטבוליזם CYP או זמינות ביולוגית של paliperidone. כאשר מרשם carbamazepine, את המינון של paliperidone צריך להיות overimimated והגדילה במידת הצורך. נהפוך הוא, כאשר ביטול מינון קרבמזפין של paliperidone לבדיקה מחדש והקטין עם neobhodimosti.Paliperidon הם קטיוני בערכים pH הפיזיולוגי, מופרש ללא שינוי בעיקר על ידי הכליות; יתר על כן, כמחצית מההפרשה נופלת על סינון וכמחצית מהפרשה פעילה. paliperidone Application זמנית עם וסרימתופרים, אשר ידוע כמעכב את הפעילות של התחבורה כליות קטיוני של תרופות לא הייתה השפעה על הפרמקוקינטיקה של התרופה תוך קביעת המינון paliperidona.Pri Invegav של 12 מ"ג פעם ביום 1 ו divalproex דיפו טבליות נתרן (2 טבליות של 500 מ"ג 1 פעם ליום) הייתה עלייה ב- Cmax ו- AUC של Paliperidone ב -50%. כדאי לשקול הפחתת המינון של התרופה Invega עם הממשל במקביל עם valproate על בסיס השימוש patsienta.Odnovremennoe הערכה קלינית של ריספרידון ו paliperidone לא היו הנושא של מחקר מדעי. Paliperidone הוא מטבוליט פעיל של ריספרידון ולכן שימוש בו זמני של paliperidone או ריספרידון עשוי להגדיל את רמות הדם של paliperidone.
מנת יתר
ההשפעות הלא רצויות שנצפו בחולים מפורטות להלן. תדירות ההשפעות השליליות סווגה כדלקמן: לעיתים קרובות (10%); לעתים קרובות (≥ 1 ו <10%); לעתים רחוקות (≥0.1 ו <1%); רק לעיתים נדירות (0.01% ו <0.1%) ולעתים רחוקות (<0.01%) זיהומים: לעיתים קרובות - דלקות בדרכי הנשימה העליונות, דלקת המעי הגס; לעתים רחוקות - דלקות בדרכי השתן, אקרודרמטיטיס, ברונכיטיס, דלקת בשומן תת עורית,דלקת שלפוחית השתן, דלקת אוזניים, שפעת, פטרת הציפורניים, דלקת ריאות, דלקת בדרכי הנשימה, סינוסיטיס, מערכת החיסון tonzillit.So: לעתים רחוקות - תגובה אנפילקטית, giperchuvstvitelnost.So לוואי של הדם ומערכת הלימפה: לעתים רחוקות - אנמיה, ירידה המטוקריט, נויטרופניה, ירד ספירת תאי דם לבנים ; לעתים נדירות תרומבוציטופניה; לעתים רחוקות מאוד - agranulocytosis מן המערכת האנדוקרינית: לעיתים רחוקות - hyperprolactinemia; לעתים רחוקות מאוד - הפרשת לקוי של ADH.במטבוליזם ותזונה: לעתים רחוקות - פעילות מוגברת של CPK, אנורקסיה, היפרגליקמיה; לעתים רחוקות - סוכרת, היפוגליקמיה, שיכרון מים; לעיתים רחוקות מאוד - קטו-אסידוסיס סוכרתית: הפרעות פסיכיאטריות: לעיתים קרובות - נדודי שינה (כולל נדודי שינה ראשונים ומתונים), מאניה; לעתים רחוקות - סיוטים, הפרעות שינה, דיכאון.מערכת העצבים: לעתים קרובות - כאב ראש; לעיתים קרובות - אקתזיה, דיסטריה, טונוס שרירים מוגבר, פרקינסון, סדיישן, נמנום, רעד, ריר; לעתים רחוקות - הפרעות מוחיות, סחרחורת, דיסקינזיה, עוויתות, התעלפות, הפרעות קשב, היפסטזיה, איבוד הכרה, הפרשתזיה, היפראקטיביות פסיכומוטורית, דיסקינזיה טרדיבית, היפוקינסיה, אופיסטוטונוס. , קשיחות שרירים, חוסר יציבות של תפקוד מערכת העצבים האוטונומית, דיכאון התודעה, פעילות מוגברת של CK, myoglobinuria, rhabdomololysis, אי ספיקת כליות חריפה atochnostyu.So האיברים של חזון: לעתים רחוקות - דלקת הלחמית, יובש בעיניים, פוטופוביה, דמיעה; עם תדר ידוע - נפול תסמונת קשתית העין (תוך ניתוחית) עבור חלק האיבר של הפרעות שמיעה מבוך: לעתים רחוקות - כאב אוזניים, ורטיגו, צלצולים CCC ushah.So: לעתים רחוקות - ברדיקרדיה, דפיקות לב, בלוק AV, הפרעות הולכה, שינויים אק"ג, הגדלת מרווח QT, איסכמיה, גלי חום, לחץ דם מוגבר, ירידה בלחץ הדם; לעיתים רחוקות - פרפור פרוזדורים; לעתים רחוקות מאוד - פקק ורידים עמוקים, תסחיף ריאתי arterii.So העיכול: לעתים קרובות - בחילות, שלשולים, עצירות, אי נוחות בבטן העליונה,דיספפסיה, תיאבון מוגבר; לעיתים רחוקות - ירידה בתיאבון, דלקת בשפתיים, הפרעות בצוואר, בריחת שתן, חסימת מעיים קטנה, גזים, דלקת גסטרואנטריטיס, נפיחות בלשון, כאב שיניים, דיסגיאסיה; לעיתים רחוקות מאוד - דלקת לבלב, חסימת מעיים: מהכבד ומערכת המרה: לעיתים רחוקות - צהבת: לעיתים רחוקות - כאבים באזור הלועי-גרוני, גודש באף, שיעול, קוצר נשימה, היפרטוילציה של הריאות, נשימת נשימה; לעיתים רחוקות - מיאלגיה, כאבי שרירים ושלד; לעתים רחוקות - פריחה, גירוד, אקנה, עור יבש, אקזמה, אריתמה, דרמטיטיס Seborrheic, שינוי צבע העור; לעתים רחוקות - אנגיואדמה, בצד כליות alopetsiya.So ודרכי שתן: לעתים רחוקות - dysuria, pollakiuria, בריחת שתן, לעכב איברי המין בצד mochevydeleniya.So ואת השד: לעתים רחוקות - ירידה בחשק מיני, anorgasmia, פטורים מן הפטמה, אין אונות, gynaecomastia, שינויים במחזור החודשי, הפרעות בתפקוד המיני, הפרשות בנרתיק, שפיכה לקויה, גודש בלוטות החלב; לעתים רחוקות מאוד - פריאפיזם: השפעה על הריון, לידה ואחרי לידה: לעיתים רחוקות מאוד - תסמונת גמילה אצל תינוקות: לעיתים קרובות - עלייה במשקל הגוף; לעתים רחוקות - ירידה במשקל, צמרמורות, נפיחות בפנים, הפרעות בהליכה, בצקת (כולל הכללה, פריפריה, קלה), טמפרטורת הגוף מוגברת, חום, צמא; לעיתים רחוקות מאוד - היפותרמיה - בדיקות מעבדה: לעיתים רחוקות - גידול בפעילות GGT, עלייה בפעילות האנזימים בכבד, עלייה בפעילות הטרנסמינאזות, עלייה בריכוז הכולסטרול בדם, עלייה בריכוז הטריגליצרידים בדם. מידע על תופעות לוואי הקשורות למינוס מופיע בטבלאות 1 ו -2. טבלה 1 תופעות לוואי שדווחו ב -2% מהחולים הבוגרים עם סכיזופרניה שקיבלו את Invega במחקרים קליניים מערכת איברים / תופעות לוואי 3 מ"ג פעם ביום, 6 מ"ג פעם אחת לכל יום,% 9 מ"ג פעם ביום,% 12 מ"ג פעם ביום,% Placebo,כאב ראש של מערכת העצבים 11 12 14 14 12 סחרחורת 6 5 4 5 4 הפרעות אקסטראירמיד * 5 2 7 7 2 2 נמנום 5 3 7 5 3 שיטה 4 3 8 10 4 רעד 3 3 4 3 3 יתר לחץ דם 2 1 4 3 1 דיסטונציה 1 1 4 4 1 אפקט הרגעה 1 5 3 4 1 סינוס הפרעת קצב 2 1 1 <1 0 לחץ דם אורתוסטטי 2 1 2 4 1 הפרעות במערכת העיכול הקאות 2 3 4 5 5 יובש בפה 2 3 1 3 1 בולט בבטן העליונה 1 3 2 2 1 היפרסלי ivation 0 <1 1 4 <1 הפרעות כלליות של אסתניה 2 <1 2 2 1 עייפות 2 1 2 2 1 טבלה 2 תופעות לוואי שדווחו ב -2% מהמתבגרים בגילאי 12-17 עם סכיזופרניה שקיבלו Invega במחקרים קליניים מערכת איברים / תופעות לוואי 1, 5 מ"ג פעם ביום,% 3 מ"ג פעם ביום,% 6 מ"ג פעם ביום,% 12 מ"ג פעם ביום,% Placebo,% מהצד של מערכת הלב וכלי הדם tachycardia0 6 9 6 0 על החלק של האברים החזותיים, תפיסה חזותית מטושטשת 0 0 3 0 0 הפרעות במערכת העיכול יובש 0 0 0 3 2 היפר ריר 2 6 2 0 0 זרם הלשון 0 0 0 3 0 פסיעה 0 6 11 3 10 הפרעות כלליות באסטניה 0 0 2 3 0 עייפות 4 0 2 3 0 זיהומים דלקת ונוסרינגיטיס 4 0 4 0 2 בדיקות מעבדה עלייה במשקל 7 6 2 3 0 בצד מערכת העצבים, אקתיזיה 4 6 11 17 0 verbose 2 6 2 3 0 הפרעות חוץ-מוחיות 9 4 4 14 4 שנים 0 0 3 0 נמנום 9 13 20 26 4 קהילת הלשון 0 0 03 0 שיבוש חרדת הנפש 0 0 9 9 בצד איברי המין ובלוטת החלב, 0 0 0 0 0 0 גלקטורה 0 0 4 0 0 בצד מערכת הנשימה 0 * הפרעות Extrapyramidal כוללים: משבר oculogy, קשיחות שרירים, p שרירים ושלד gidnost, צוואר נוקשה, פיתול צוואר, צְבִיתַת הַלְסָתוֹת, bradykinesia, קשיחות גלגל שיניים, דיסקינזיה, דיסטוניה, הפרעה של מערכת העצבים המרכזית,