كبسولات إيتراكونازول 15 جهاز كمبيوتر شخصى
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
يتراكونازول
الافراج عن النموذج
كبسولات
هيكل
1 كبسولة تحتوي على: العنصر النشط: يتراكونازول 100 ملغ. سواغ: كريات محايدة (كرات سكر) ، سكروز ، هيدروميلوز- إي (HPME-E) ، بوفيدون K-30 ، بروبيلين غليكول 20 000 ، ميثيل ، ديميثيلامينو إيثيل وبوتيل ميثاكريلات كوبوليمر (Eudragit E-100). تكوين الصدفة: ميثيل باراهيدروكسي بنزوات ، بروبيل باراهيدروإكسينزويت ، جيلاتين ، صبغ بونسو 4R (E124) ، صبغة غروب الشمس الصفراء (E110) ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171).
التأثير الدوائي
عامل مضاد فطري اصطناعي من طيف واسع. مشتق تريازول. يمنع تركيب الغشاء ergosterol الخلية من الفطريات. نشط ضد dermagofitov (Trichophyton spp. ، Microsporum spp. ، Epidermophyton floccosum) ، والفطريات الخميرة Candida spp. (دهانات ، للحصول على التفاصيل ، للرسامين ، على سبيل المثال ، بالنسبة للدهانات ، وللدهانات ، وللدهانات ، على سبيل المثال ، بالنسبة للبويات ، على سبيل المثال ، بالنسبة للبويات ، على سبيل المثال ، بالنسبة للدهانات ، على سبيل المثال ، Cladosporium spp.، Blastomyces dermatidis)، Stalassezia spp. بعض السلالات يمكن أن تكون مقاومة: Candida glabrata، Candida krusei، Candida tropicalis، Absidia spp.، Fusarium spp.، Mucor spp.، Rhizomucor spp.، Rhizopus spp.، Scedosporium proliferans، Scopulariopsis spp. يتم تقييم فعالية العلاج بعد 2-4 أسابيع بعد التوقف عن العلاج (لل mycoses) ، بعد 6-9 أشهر لفطار الأظافر (كما تتغير الأظافر).
الدوائية
يمتص من الجهاز الهضمي (GIT) تماما تماما. أخذ إيتراكونازول في كبسولات مباشرة بعد وجبة يزيد من التوافر البيولوجي. إن تناوله على شكل محلول الصيام يؤدي إلى معدل أعلى من الوصول إلى Cmax وتركيز أعلى لمرحلة التوازن (Css) مقارنة بتناوله بعد تناول الوجبة (بنسبة 25٪). الوقت اللازم للوصول إلى Cmax عند أخذ كبسولات هو حوالي 3-4 ساعات.الـ Css عند تناول 100 ملغ من الدواء مرة واحدة في اليوم هو 0.4 ميكروغرام / مل. عند تناول 200 ملغ 1 مرة في اليوم -1.1 ميكروغرام / مل و 200 ملغ مرتين في اليوم - 2 ميكروغرام / مل. الوقت المناسب للوصول إلى Cmax عند تناول الحل هو حوالي ساعتين عندما تؤخذ على معدة فارغة وبعد 5 ساعات من تناول الطعام. وقت حدوث Css في البلازما مع الاستخدام لفترات طويلة 1-2 أسابيع. التواصل مع بروتينات البلازما - 99.8 ٪. أنه يخترق بشكل جيد في الأنسجة والأعضاء (بما في ذلك الغشاء المخاطي المهبلي) ، ويرد في إفرازات الغدد الدهنية والعرقية. تركيز ايتراكونازول في الرئتين والكلى والكبد والعظام والمعدة والطحال والعضلات الهيكلية هو 2-3 مرات تركيزها في البلازما. في الأنسجة التي تحتوي على الكيراتين - 4 مرات. يستمر التركيز العلاجي لإيتراكونازول في الجلد لمدة 2-4 أسابيع بعد إيقاف دورة العلاج لمدة 4 أسابيع. يتم تحقيق التركيز العلاجي في الكيراتين للأظافر بعد أسبوع واحد من بدء العلاج ويستمر لمدة 6 أشهر بعد الانتهاء من دورة العلاج لمدة 3 أشهر. تم العثور على تركيزات منخفضة في الغدد الدهنية والعرقية من الجلد. استقلاب في الكبد لتشكيل مستقلبات نشطة ، بما في ذلك هيدروكسي توراكونازول.وهو مثبط لانزيمات الأنزيمات CYP3A4 و CYP3A5 و CYP3A7. الإزالة من البلازما مرحلتين: عن طريق الكلى لمدة أسبوع واحد (35٪ في شكل مستقلبات ، 0.03٪ بدون تغيير) وعبر الأمعاء (3-18٪ في شكل غير متغير). T1 / 2 - 1-1.5 يومًا. لم تتم إزالتها أثناء الغسيل الكلوي.
شهادة
mycoses من الجلد ، الغشاء المخاطي للفم والعيون. فطار الأظافر الناجم عن الفطريات الجلدية ، الخمائر والقوالب. المبيضات مع آفات في الجلد والأغشية المخاطية ، بما في ذلك داء المبيضات الفرجي المهبلي. النخالية المبرقشة ؛ الفطريات الجهازية ، مدفوع. داء الرشاشيات (بالمقاومة أو التحمل السيئ للأمفوتيريسين ب) ، المكورات الخيطية (بما في ذلك التهاب السحايا بالمستخفيات) ، داء النوسجات ، البكتريا المعوية ، الفطور الكظرية ، داء البروستات.
موانع
فرط الحساسية ، قصور القلب المزمن ، بما في ذلك. في anamnesis (باستثناء علاج الحالات التي تهدد الحياة) ؛ الاستخدام المتزامن لركائز isoenzyme CYP3A4 التي تطيل فترة QT (astemizole ، bepridil ، cisapride ، dofetilide ، levacetylmethadol ، mizolastine ، pimozide ، quinidine ، sertnidol ، terfenadine) ؛ HMG-CoA reductase inhibitors، metabolized by CYP3A4 isoenzyme (lovastatin، simvestatin)؛ في وقت واحد عن طريق الفم من triazolam و midazolam ، قلويدات الشقران (dihydroergotamine ، الإرغومترين ، الإرغوتامين ، methylergotamine) ، nisoldipine ، eletriptan. الحمل والرضاعة.
احتياطات السلامة
الفشل الكلوي والكبدي ، الاعتلال العصبي المحيطي ، عوامل الخطر: قصور القلب المزمن (مرض القلب الإقفاري ، تلف صمامات القلب ، مرض الرئة الحاد ، بما في ذلك مرض الانسداد الرئوي المزمن ، الحالات المصاحبة لمتلازمة ذميّة) ، فقدان السمع ، استقبال المتلقّي في وقت واحد قنوات الكالسيوم بطيئة والأطفال والشيخوخة.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
بطلان خلال فترة الحمل والرضاعة.
الجرعة والإعطاء
في الداخل. مباشرة بعد الوجبة. يتم ابتلاع الكبسولات كاملة. إزالة المخدرات يتراكونازول من الجلد وأنسجة الظفر أبطأ من البلازما. وهكذا ، يتم تحقيق التأثيرات السريرية والفكرية المثلى 2-4 أسابيع بعد نهاية العلاج للعدوى الجلدية و 6-9 أشهر بعد نهاية علاج العدوى الأظافر.يمكن تعديل مدة العلاج اعتمادا على الصورة السريرية للعلاج: لداء المبيضات الفرجي المهبلي - 200 ملغ مرتين في اليوم لمدة يوم واحد أو 200 ملغ مرة واحدة في اليوم لمدة 3 أيام ؛ مع سعفة - 200 ملغ مرة واحدة يومياً لمدة 7 أيام أو 100 ميلي غرام مرة واحدة يومياً لمدة 15 يوماً ؛ آفات المناطق الجلدية شديدة الكيراتينية (فرط الجلد في القدمين واليدين) - 200 ملغ مرتين في اليوم لمدة 7 أيام أو 100 ملغ مرة واحدة يومياً لمدة 30 يوماً ؛ مع أشنة النخالية - 200 ملغ 1 مرة في اليوم لمدة 7 أيام ؛ لداء المبيضات الفموية ، 100 ملغ 1 مرة في اليوم لمدة 15 يومًا (في بعض الحالات ، قد يقلل الأفراد الذين يعانون من نقص المناعة من التوافر الحيوي للايراكراكونازول ، والذي يتطلب في بعض الأحيان مضاعفة الجرعة) ؛ مع فطر القرنية - 200 ملغ مرة واحدة يوميًا لمدة 21 يومًا (تعتمد مدة العلاج على الاستجابة السريرية) ؛ مع فطار الأظافر - 200 ملغ 1 مرة في اليوم لمدة 3 أشهر أو 200 ملغ مرتين في اليوم لمدة أسبوع واحد لكل دورة ؛ مع هزيمة أظافر القدمين (بغض النظر عن وجود هزيمة الأظافر على اليدين) ، يتم إجراء 3 دورات مع فترة 3 أسابيع. مع هزيمة الأظافر فقط على أيدي يقضون 2 دورات مع فترة من 3 أسابيع. القضاء على مادة الايتراكونازول من الجلد والأظافر بطيئة. يتم تحقيق الاستجابة السريرية المثلى في حالات السعفة 2-4 أشهر بعد الانتهاء من العلاج ، فطار الأظافر - 6-9 أشهر. مع داء الرشاشيات الجهازية - 200 ملغ / يوم لمدة 2-5 أشهر. مع تطور المرض ونشره ، تزداد الجرعة إلى 200 ملغ مرتين في اليوم. مع داء المبيضات الجهازي - 100-200 ملغ 1 مرة في اليوم لمدة 3 أسابيع - 7 أشهر ، مع تطور المرض ونشره ، يتم زيادة الجرعة إلى 200 ملغ مرتين في اليوم. مع cryptococcosis النظامية دون علامات التهاب السحايا - 200 ملغ 1 مرة يوميا لمدة 2-12 شهرا. عندما التهاب السحايا بالمستخفيات - 200 ملغ 2 مرات في اليوم لمدة 2-12 شهرا. علاج النوسجات يبدأ مع 200 ملغ 1 مرة يوميا ، جرعة الصيانة - 200 ملغ 2 مرات في اليوم لمدة 8 أشهر. مع داء البروستاتا - 100 ملغ مرة واحدة في اليوم ، جرعة داعمة من 200 ملغ مرتين في اليوم لمدة 6 أشهر. مع sporotrichosis - 100 ملغ 1 مرة في اليوم لمدة 3 أشهر ؛ بالباراكوكسيديو ، 100 ملغ مرة في اليوم لمدة 6 أشهر. مع chromomycosis -100-200 ملغ مرة واحدة في اليوم لمدة 6 أشهر. يتم وصف الأطفال إذا كانت الفائدة المتوقعة تفوق المخاطر المحتملة.
آثار جانبية
من القناة الهضمية: عسر الهضم (الغثيان ، القيء ، الإسهال ، الإمساك ، فقدان الشهية) ،ألم في نظام الكبدية الصفراوية الجانب zhivote.So: زيادة عكسها في أنزيمات "الكبد" والتهاب الكبد وفي حالات نادرة جدا من يتراكونازول تطوير الكبدي الحاد، بما في ذلك حالات فشل الكبد الحاد مع قاتلة iskhodom.So الجهاز العصبي: صداع ألم، والدوخة، الطرفية neyropatiya.So الجهاز المناعي: ثاقبة حساسية وanafipaktoidnye Reaktion.so الجلد: نادرا جدا - نضحي حمامي عديدة الأشكال (متلازمة ستيفنز جونسون)، طفح جلدي، حكة، شرى، وذمة وعائية عصبية، وثعلبة، svetochuvstvitelnost.Prochie: اضطرابات الدورة الشهرية، نقص بوتاسيوم الدم، متلازمة ذمة، وفشل القلب المزمن، وذمة رئوية.
جرعة مفرطة
لا توجد بيانات متاحة. في حالة تناول جرعة زائدة عرضية، ينبغي أن تستخدم تدابير داعمة. خلال الساعة الأولى ، نفذ غسل المعدة ، وإذا لزم الأمر ، وصف الفحم المنشط. يتراكونازول لا تظهر في غسيل الكلى. لا يوجد ترياق محدد.
التفاعل مع أدوية أخرى
1. الأدوية التي تؤثر على امتصاص الأدوية يتراكونازول التي تقلل من حموضة المعدة، والحد من امتصاص يتراكونازول، والذي يرتبط إلى قذائف الذوبان kapsul.2. الأدوية التي تؤثر على التمثيل الغذائي لليتراكونازول. يتم استقلاب يتراكونازول أساسا إيزوزيم CYP3A4. تمت دراسة تفاعل يتراكونازول مع ريفامبيسين، ريفابيتين والفينيتوين، هو قوي محفز إيزوزيم CYP3A4. ووجدت الدراسة أنه في هذه الحالات bnodostupnost يتراكونازول وpiroksnitrakonazola خفضت بشكل ملحوظ، الأمر الذي يؤدي إلى انخفاض كبير في كفاءة المخدرات. الاستخدام المتزامن ليتراكونازول مع هذه العوامل، والتي هي محرضات المحتملة من الإنزيمات الكبدية الميكروسومي، لا ينصح. دراسات للتفاعل مع محرضات أخرى من الإنزيمات الكبدية الميكروسومي مثل كاربامازيبين، الفينوباربيتال وديزاينوزي لم تنجز، ولكن نتائج مماثلة يمكن predpolozhit.Moschnye مثبطات أنزيم متساو من CYP3A4، مثل ريتونافير، امبيرانيفير، كلاريثروميسين والاريثروميسين، يمكن أن تزيد من التوافر البيولوجي itrakonazola.3. تأثير يتراكونازول على عملية التمثيل الغذائي للأدوية أخرى. الايتراكونازول يمكن أن تمنع عملية التمثيل الغذائي للمخدرات، شطورة إيزوزيم CYP3A4.قد تكون نتيجة هذا زيادة أو إطالة أفعالهم ، بما في ذلك الآثار الجانبية. قبل البدء في تناول الأدوية المصاحبة ، يجب استشارة الطبيب حول المسارات الاستقلابية لهذا الدواء ، المشار إليها في التعليمات الخاصة بالاستخدام الطبي. بعد التوقف عن العلاج ، تنخفض تركيزات الايتراكونازول في البلازما تدريجيا ، اعتمادا على الجرعة والمدة. يجب أن تؤخذ بعين الاعتبار عند مناقشة تأثير تعويم يتراكونازول على الأدوية المصاحبة sredstva.Primerami هذه العقاقير هي الأدوية التي لا ينبغي أن تدار بالتزامن مع الايتراكونازول: - تيرفينادين، استيميزول، mizolastine، سيسابريد، هيدروكلوريد Dofetilide، كينيدين، بيموزيد، levacetylmethadol، السرتيندول - طلب مشترك هذه الأدوية يمكن أن يسبب يتراكونازول مع زيادة تركيزات هذه المواد في البلازما وتزيد من خطر إطالة فترة QT، وفي حالات نادرة - حدوث IU عدم انتظام ضربات القلب البطيني سلبي (torsade قصر pointes)؛ - إيزوزيم التمثيلية CYP3A4 GMG جنة الزراعة مثبطات اختزال مثل سيمفاستاتين وفاستاتين؛ - ميدازولام عن طريق الفم وتريازولام؛ - قلويدات الشقران مثل ثنائي هيدروأرغوتامين، الإيرغوميترين، الإرغوتامين وmetilergometrin - الحاجزون "بطيئة "قناة الكالسيوم - بالإضافة إلى التفاعل الدوائية المحتملة المرتبطة طريقة مشتركة من عملية التمثيل الغذائي التي تنطوي على CYP3A4 إيزوزيم، حاصرات" بطء "قنوات الكالسيوم قد يكون مؤثر في التقلص العضلي سلبي يالحظ CT، مما يزيد في نفس الوقت أخذ مع itrakonazolom.Preparaty، وتعيين وهو أمر ضروري للحفاظ على المسار تركيزات البلازما، والآثار، وآثارها الجانبية. في حالة المشترك الادارة مع جرعة يتراكونازول من هذه الاستعدادات، إذا رغبت في ذلك، أن تكون مضادات التخثر غير مباشرة umenshat.-؛ - مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية مثل ريتونافير، امبيرانيفير، ساكوينافير، - بعض الأدوية المضادة للسرطان مثل قلويدات فينكا، بوسلفان، DOCETAXEL، trimetrexate - إيزوزيم التمثيلية حاصرات CYP3A4 "بطء" حاصرات قنوات الكالسيوم مثل فيراباميل وديهيدروبيريدين المشتقات - بعض الأدوية المثبطة للمناعة: السيكلوسبورين، تاكروليموس،sirolimus (المعروف أيضا باسم rapamycin) ؛ - بعض مثبطات التمثيل الغذائي المستقلب CYP3A4 من مادة مستخلصات فرعية من المواد المساعدة HMG-CoA مثل أتورفاستاتين ؛ - بعض الجلوكوكورتيكويدويدات ، مثل بوديزونيد ، ديكساميثازون ، و methylprednisolone ؛ ميدازولام في الوريد ، ريفابوتين ، ايباستين ، reboxetine ، cilostazol ، disoliramnd ، eletrnptan ، halofatrin ، repaglinide لم يتم اكتشاف التفاعل بين itraconazole و zidovudine و fluvastatin. لم يلاحظ تأثير itraconazole على استقلاب ethinyl استراديول ونوريثيستيرون. التأثير على ارتباط بروتين البلازما: أثبتت الدراسات المختبرية عدم وجود تفاعل بين الإيتراكونازول والأدوية مثل إيميبرامين ، بروبرانولول ، ديازيبام ، سيميتيدين ، إندوميتاسين ، تولبوتاميد ، وسلفاميثازين عندما ترتبط ببروتينات البلازما.
تعليمات خاصة
- يجب على النساء في سن الإنجاب اللواتي يتناولن إيتراكونازول أن يستخدمن وسائل موثوقة لمنع الحمل طوال فترة العلاج حتى يبدأ الحيض الأول. - وجد أن عقار إيتراكونازول له تأثير سلبي في التقلص العضلي. في نفس الوقت مع أخذ حاصرات itraconazole والكالسيوم ، والتي يمكن أن يكون لها نفس التأثير ، يجب أن تؤخذ الرعاية. وقد تم الإبلاغ عن حالات قصور القلب المزمن المرتبطة بإيتراكونازول. لا ينبغي أن تؤخذ ايتراكونازول في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن أو مع وجود هذا المرض في التاريخ ، إلا في الحالات التي تكون فيها الفوائد المحتملة تفوق بكثير المخاطر المحتملة. عند تقييم العلاقة بين الفوائد والمخاطر بشكل فردي ، يجب أن تؤخذ في الاعتبار عوامل مثل خطورة المؤشرات ، ونظام الجرعات وعوامل الخطر الفردية لحدوث قصور القلب المزمن. وتشمل عوامل الخطر وجود أمراض القلب ، مثل أمراض القلب التاجية أو أمراض الصمامات. أمراض الرئة الخطيرة مثل آفات الانسداد الرئوية. الفشل الكلوي أو أمراض أخرى مرتبطة بالوذمة. يجب إبلاغ هؤلاء المرضى عن علامات وأعراض قصور القلب الاحتقاني.يجب إجراء العلاج بحذر ، ويجب مراقبة المريض لأعراض قصور القلب الاحتقاني. عندما تظهر ، من الضروري التوقف عن تناول إيتراكونازول - مع انخفاض حموضة المعدة: في هذه الحالة ، يتم امتصاص امتصاص إيتراكونازول من الكبسولات. ينصح المرضى الذين يتناولون مستحضرات مضادة للحموضة (على سبيل المثال ، هيدروكسيد الألومنيوم) باستخدامها في وقت لا يتجاوز ساعتين بعد أخذ كبسولات إيتراكونازول. يُنصح المرضى الذين يعانون من آلام الكلويديا أو باستخدام حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 ومثبطات مضخة البروتون بتناول كبسولات إيتراكونازول مع المشروبات التي تحتوي على الكولا - في حالات نادرة للغاية ، عندما يتم استخدام عقار إيتراكونازول ، فقد حدث تلف شديد في الكبد السام ، بما في ذلك حالات الفشل الكبدي الحاد مع نتائج مميتة. في معظم الحالات ، لوحظ هذا في المرضى الذين لديهم بالفعل مرض الكبد ، في المرضى الذين يعانون من أمراض خطيرة أخرى الذين تلقوا العلاج المنهجي مع يتراكونازول ، وكذلك في المرضى الذين تلقوا أدوية أخرى مع تأثير كبدية. لم يحدد بعض المرضى عوامل الخطر الواضحة لتلف الكبد. وقعت العديد من هذه الحالات في الشهر الأول من العلاج ، وبعضها في الأسبوع الأول من العلاج. في هذا الصدد ، فمن المستحسن مراقبة وظائف الكبد بانتظام في المرضى الذين يتلقون العلاج يتراكونازول. يجب تحذير المرضى حول ضرورة الاتصال فوراً بالطبيب في حالة ظهور أعراض تشير إلى حدوث التهاب الكبد ، وهي: فقدان الشهية ، والغثيان ، والتقيؤ ، والضعف ، وآلام البطن ، والبول الداكن. في حالة حدوث هذه الأعراض ، من الضروري التوقف الفوري عن العلاج وإجراء دراسة عن وظائف الكبد. لا ينبغي إعطاء المرضى الذين يعانون من تركيزات مرتفعة من إنزيمات الكبد أو أمراض الكبد في المرحلة النشطة ، أو عندما يتم التغاضي عن تلف الكبد السام أثناء تناول أدوية أخرى ، العلاج مع إيتراكونازول إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة تبرر خطر تلف الكبد. في هذه الحالات ، من الضروري التحكم في تركيز إنزيمات "الكبد" أثناء العلاج ، واختلال وظائف الكبد: يتم استقلاب "إيتراكونازول" بشكل أساسي في الكبد.بما أن نصف العمر الإجمالي للـتراكونازول يزداد قليلاً في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد ، فمن المستحسن مراقبة تركيزات البلازما من الإيتراكونازول وضبط الجرعة إذا لزم الأمر .الاختلال الوظيفي الكلوي: لأن المرضى الذين يعانون من قصور كلوي لديهم عمر نصف طفيف يزيد من الإراكونازول ، يوصى بالتحكم في التركيز يتراكونازول في البلازما ، وإذا لزم الأمر ، ضبط جرعة الدواء - المرضى الذين يعانون من نقص المناعة: الجرعة البيولوجية إذا كان يتم تناوله عن طريق الفم ، يمكن تقليله في بعض المرضى الذين يعانون من نقص المناعة ، على سبيل المثال ، في المرضى الذين يعانون من قلة العدلات ، مرضى الإيدز أو زرع الأعضاء.المرضى الذين يعانون من الالتهابات الفطرية الجهازية التي تشكل تهديدا للحياة: بسبب خصائص الحرائك الدوائية لا يتراكونازول كبسولات يُنصح ببدء علاج داء فطريات الجهاز التي تشكل تهديدًا لحياة المرضى - مرضى الإيدز - يجب على الطبيب المعالج تقييم الحاجة إلى وصفة طبية. العلاج ivayuschey لمرضى الإيدز الذين تلقوا العلاج السابقة للعدوى الفطرية الجهازية مثل داء الشعريات المبوغة، فطار برعمي، المنسجات أو المستخفيات (سحائي كيف وnemeningealnogo)، التي يوجد فيها خطر retsidiva.- البيانات السريرية على استخدام كبسولات الدواء مع المرضى من الأطفال محدودة. لا ينبغي أن تعطى كبسولات إيتراكونازول للأطفال ، إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة تتجاوز المخاطر المحتملة - يجب إيقاف العلاج إذا حدث اعتلال الأعصاب المحيطية ، والتي قد تترافق مع أخذ كبسولات إيتراكونازول. التأثير على القدرة على قيادة السيارة والعمل مع الأجهزة. قد يتسبب دواء إيتراكونازول في حدوث الدوخة والآثار الجانبية الأخرى التي قد تؤثر على القدرة على قيادة المركبات والمعدات الأخرى التي تتطلب مزيدًا من الاهتمام عند العمل.
وصفة طبية عطلة
نعم