Itrakonazol w kapsułkach 15 szt
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Itrakonazol
Formularz zwolnienia
Kapsułki
Skład
1 kapsułka zawiera: Aktywny składnik: Itrakonazol 100 mg. Substancje pomocnicze: obojętne granulki (kuleczki cukru), sacharoza, hypromeloza-E (HPME-E), powidon K-30, glikol propylenowy 20 000, metyl, dimetyloaminoetyl i kopolimer metakrylanu butylu (Eudragit E-100). Skład powłoki: parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, żelatyna, barwnik Ponso 4R (E124), barwnik zachodzi żółty (E110), dwutlenek tytanu (E171).
Efekt farmakologiczny
Syntetyczny środek przeciwgrzybiczy o szerokim spektrum działania. Pochodna triazolu. Hamuje syntezę błony komórkowej ergosterolu grzybów. Aktywne wobec dermagofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) i grzybów drożdżowych Candida spp. (farby, dla szczegółów, dla malarzy, na przykład, dla farb, dla farb, dla farb, na przykład dla farb, na przykład dla farb, na przykład dla farb, na przykład, Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp. Niektóre szczepy mogą być oporne: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp. Skuteczność leczenia ocenia się po 2-4 tygodniach po zaprzestaniu leczenia (dla grzybic), po 6-9 miesiącach dla grzybicy paznokci (zmiana paznokci).
Farmakokinetyka
Całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego (GIT). Przyjmowanie itrakonazolu w kapsułkach bezpośrednio po posiłku zwiększa biodostępność. Przyjmowanie go w postaci roztworu na czczo prowadzi do wyższej szybkości osiągania Cmax i wyższego stężenia fazy równowagi (Css) w porównaniu z przyjmowaniem po posiłku (o 25%). Czas osiągnięcia Cmax podczas przyjmowania kapsułek wynosi około 3-4 h. Css, gdy przyjmowanie 100 mg leku 1 raz dziennie wynosi 0,4 μg / ml; podczas przyjmowania 200 mg 1 raz dziennie -1.1 μg / ml, 200 mg 2 razy dziennie - 2 μg / ml. Czas osiągnięcia Cmax podczas przyjmowania roztworu wynosi około 2 godzin po przyjęciu na pusty żołądek i 5 godzin po posiłku. Czas wystąpienia Css w osoczu przy długotrwałym stosowaniu wynosi 1-2 tygodnie. Komunikacja z białkami osocza - 99,8%. Wnika dobrze w tkanki i narządy (w tym śluzówkę pochwy) i jest zawarty w wydzielinach gruczołów łojowych i potowych. Stężenie itrakonazolu w płucach, nerkach, wątrobie, kościach, żołądku, śledzionie, mięśniu szkieletowym wynosi 2-3-krotność jego stężenia w osoczu; w tkankach zawierających keratynę - 4 razy. Terapeutyczne stężenie itrakonazolu w skórze utrzymuje się przez 2-4 tygodnie po zakończeniu czterotygodniowego cyklu leczenia. Stężenie terapeutyczne w keratynie paznokci uzyskuje się 1 tydzień po rozpoczęciu leczenia i utrzymuje się przez 6 miesięcy po zakończeniu 3-miesięcznego cyklu leczenia. Niskie stężenia występują w gruczołach łojowych i potowych skóry. Metabolizowane w wątrobie w celu utworzenia aktywnych metabolitów, w tym hydroksyazonazolu.Jest inhibitorem izoenzymów CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7. Usunięcie z osocza jest dwufazowe: przez nerki przez 1 tydzień (35% w postaci metabolitów, 0,03% w postaci niezmienionej) i przez jelita (3-18% w postaci niezmienionej). T1 / 2 - 1-1,5 dni. Nie usunięte podczas dializy.
Wskazania
Mykonie skóry, błony śluzowej jamy ustnej i oczu; grzybica paznokci wywołana przez dermatofity, drożdże i pleśnie; kandydoza z uszkodzeniami skóry i błon śluzowych, w tym kandydoza sromu i pochwy; pityriasis versicolor; układowe mykoty, w tym aspergiloza (z opornością lub słabą tolerancją na amfoterycynę B), kryptokokoza (w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowych), histoplazmoza, sporotrychoza, parakokcydioidomikoza, blastomykoza.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość, przewlekła niewydolność serca, Włącznie. w wywiadzie (z wyjątkiem terapii stanów zagrażających życiu); jednoczesne stosowanie substratów izoenzymowych CYP3A4, które wydłużają odstęp QT (astemizol, beprydil, cyzapryd, dofetilid, lewacetylometadol, mizolastyna, pimozyd, chinidyna, sertnidol, terfenadyna); Inhibitory reduktazy HMG-CoA metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 (lowastatyna, symwastatyna); jednoczesne doustne podawanie triazolamu i midazolamu, alkaloidów sporyszu (dihydroergotaminy, ergometryny, ergotaminy, metyloergotaminy), nisoldipiny, eletriptanu; ciąża, laktacja.
Środki ostrożności
Niewydolność nerek i wątroby, neuropatia obwodowa, czynniki ryzyka: przewlekła niewydolność serca (choroba niedokrwienna serca, uszkodzenie zastawek serca, ciężka choroba płuc, w tym przewlekła obturacyjna choroba płuc, stany związane z zespołem obrzęku), utrata słuchu, równoczesny odbiór blokerów powolne kanały wapniowe, dzieci i starość.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Przeciwwskazane w czasie ciąży i laktacji.
Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz Natychmiast po posiłku. Kapsułki są połykane w całości. Usunięcie leku Itrakonazol ze skóry i tkanki paznokci jest wolniejsze niż z osocza. Tak więc optymalne efekty kliniczne i mikologiczne osiągane są 2-4 tygodnie po zakończeniu leczenia zakażeń skóry i 6-9 miesięcy po zakończeniu leczenia infekcji paznokci.Czas trwania leczenia można dostosować w zależności od obrazu klinicznego leczenia: w przypadku kandydozy sromu i pochwy - 200 mg 2 razy dziennie przez 1 dzień lub 200 mg 1 raz dziennie przez 3 dni; z grzybami - 200 mg 1 raz dziennie przez 7 dni lub 100 mg 1 raz dziennie przez 15 dni; zmiany skórne o silnie zrogowaciałym obszarze skóry (dermatofitoza stóp i dłoni) - 200 mg 2 razy dziennie przez 7 dni lub 100 mg 1 raz dziennie przez 30 dni; z liszajem pityriasis - 200 mg 1 raz dziennie przez 7 dni; w przypadku kandydozy błony śluzowej jamy ustnej, 100 mg 1 raz dziennie przez 15 dni (w niektórych przypadkach osoby z obniżoną odpornością mogą zmniejszać biodostępność itrakonazolu, co czasami wymaga podwojenia dawki); z keratomycozą - 200 mg 1 raz dziennie przez 21 dni (czas trwania leczenia zależy od odpowiedzi klinicznej); z grzybicą paznokci - 200 mg 1 raz dziennie przez 3 miesiące lub 200 mg 2 razy dziennie przez 1 tydzień na kurs; z porażką paznokci u rąk (niezależnie od obecności klęski paznokci na rękach), 3 kursy prowadzone są w odstępie 3 tygodni. Z porażką paznokci tylko na rękach spędzić 2 kursy w odstępie 3 tygodni; eliminacja itrakonazolu ze skóry i paznokci jest powolna; optymalna odpowiedź kliniczna w przypadku grzybicy występuje 2-4 miesiące po zakończeniu leczenia, grzybica paznokci - 6-9 miesięcy; z aspergilozą układową - 200 mg / dobę przez 2-5 miesięcy; wraz z postępem i rozprzestrzenianiem się choroby dawkę zwiększa się do 200 mg 2 razy dziennie; z ogólnoustrojową kandydozą - 100-200 mg 1 raz dziennie przez 3 tygodnie - 7 miesięcy, z postępem i rozprzestrzenianiem się choroby, dawkę zwiększa się do 200 mg 2 razy dziennie; z ogólnoustrojową kryptokokozą bez objawów zapalenia opon mózgowych - 200 mg 1 raz dziennie przez 2-12 miesięcy. Kiedy kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - 200 mg 2 razy dziennie przez 2-12 miesięcy. leczenie histoplazmozy rozpoczyna się od dawki 200 mg 1 raz dziennie, dawki podtrzymującej - 200 mg 2 razy dziennie przez 8 miesięcy; z blastomykozą - 100 mg raz na dobę, podtrzymującą dawką 200 mg 2 razy dziennie przez 6 miesięcy; ze sporotrychozą - 100 mg 1 raz dziennie przez 3 miesiące; z parakokcydioidozą, 100 mg raz dziennie przez 6 miesięcy; z chromomycozą -100-200 mg raz dziennie przez 6 miesięcy; dzieci są przepisywane, jeśli spodziewana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko.
Efekty uboczne
Z przewodu pokarmowego: niestrawność (nudności, wymioty, biegunka, zaparcie, utrata apetytu),ból układu wątrobowo-żółciowe skrzydła zhivote.So: odwracalny wzrost enzymów wątrobowych „” wątroby i w bardzo rzadkich przypadkach itrakonazolu ciężkiej uszkodzenie wątroby, w tym w przypadku ostrej niewydolności wątroby śmiertelne iskhodom.So układu nerwowego: ból ból głowy, zawroty głowy, obwodowa neyropatiya.So układ odpornościowy: anafilaktyczny, alergiczne i anafipaktoidnye Reaktion.so skóry: bardzo rzadko - rumień wielopostaciowy wysiękowy (Zespół Stevensa-Johnsona), wysypka skórna, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, łysienie, svetochuvstvitelnost.Prochie: zaburzenia miesiączkowania, hipokaliemia, zespół obrzęk, przewlekła niewydolność serca i obrzęk płuc.
Przedawkowanie
Brak danych. W razie przypadkowego przedawkowania, należy stosować środki wspomagające. Podczas pierwszej godziny należy wykonać płukanie żołądka i, jeśli to konieczne, przepisać aktywowany węgiel drzewny. Itrakonazol nie jest wydalany przez hemodializę. Nie ma konkretnego antidotum.
Interakcje z innymi lekami
1. leki wpływające na absorpcję itrakonazolu że obniżenie kwasowości w żołądku, zmniejsza wchłanianie itrakonazol, który jest związany z muszli rozpuszczalność kapsul.2. Leki wpływające na metabolizm itrakonazolu. Itrakonazol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4. Interakcja itrakonazolu z ryfampicyna, ryfabutynę i fenytoiny, jest silnym induktorem izoenzym CYP3A4. Badania wykazały, że w tych przypadkach bnodostupnost itrakonazol i piroksnitrakonazola znacznie zmniejszona, co prowadzi do znacznego zmniejszenia skuteczności leku. Jednoczesne stosowanie itrakonazolu z tych środków, które są potencjalnymi czynnikami wywołującymi enzymy mikrosomalne wątroby, nie są zalecane. Badania oddziaływań z innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomalne wątroby, takich jak karbamazepina, fenobarbital i izoniazyd wykonanym, lecz podobne wyniki można predpolozhit.Moschnye izoenzymu inhibitory CYP3A4, takich jak rytonawir, indinawir, klarytromycyna i erytromycyna, może zwiększyć dostępność biologiczną itrakonazola.3. Wpływ itrakonazolu na metabolizm innych leków. Itrakonazol może hamować metabolizm leków trawionych izoenzymem CYP3A4.Skutkiem tego może być zwiększenie lub przedłużenie ich działań, w tym skutków ubocznych. Zanim zaczniesz przyjmować jednocześnie leki, należy skonsultować się z lekarzem na temat szlaków metabolicznych tego leku, wskazanych w instrukcji obsługi medycznej. Po zaprzestaniu leczenia stężenia itrakonazolu w osoczu zmniejszają się stopniowo, w zależności od dawki i czasu trwania leczenia. To musi być brane pod uwagę przy omawianiu pływający wpływu itrakonazolu na współistniejących leków sredstva.Primerami takich leków są leki, które nie powinny być podawane jednocześnie z itrakonazol: - terfenadyna, astemizol, mizolastynę, cyzapryd, dofetylidu, chinidyna, pimozyd, levacetylmethadol, sertindolu - wspólny wniosek tych leków itrakonazolem może powodować zwiększenie stężenia tych substancji w osoczu i zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT, aw rzadkich przypadkach wystąpienia torsade des pointes, - inhibitory HMG-CoA metabolizowane przez izoenzym CYP3A4, takie jak symwastatyna i lowastatyna, - midazolam do podawania doustnego i triazolam; "Kanał wapniowy - oprócz możliwej interakcji farmakokinetycznej związanej ze wspólną ścieżką metaboliczną z udziałem izoenzymu CYP3A4, blokery" wolnych "kanałów wapniowych mogą mieć negatywny efekt inotropowy CT, który wzmaga się po jednoczesnym przyjęciu itrakonazolu. Preparaty, których wyznaczenie jest konieczne do monitorowania ich stężenia w osoczu, działania, działań niepożądanych. W przypadku jednoczesnego podawania z itrakonazolem dawek tych preparatów, jeśli to pożądane, być umenshat.- antykoagulanty pośrednie, - inhibitory proteazy HIV, takich jak rytonawir, indynawir, sakwinawir, - niektóre leki przeciwnowotworowe, takie jak alkaloidy barwinka, busulfan, docetaksel, trimetreksat - blokery CYP3A4 metabolicznej izoenzymu „wolno”, blokery kanału wapniowego, takie jak werapamil i pochodne dihydropirydyny - niektóre środki immunosupresyjne: cyklosporyna, takrolimussirolimus (znany również jako rapamycyna), - niektóre metabolizowane izoenzymem CYP3A4 inhibitory substancji pomocniczych ekstraktów pomocniczego HMG-CoA, takich jak atorwastatyna, - niektóre glukokortykosteroidy, takie jak budezonid, deksametazon i metyloprednizolon; dożylny midazolam, ryfabutyna, ebastyna, reboksetyna, cilostazol, disoliramn, eletrnptan, halofatryna, repaglinid Nie wykryto interakcji między itrakonazolem i zydowudyną i fluwastatyną. Nie zaobserwowano wpływu itrakonazolu na metabolizm etynyloestradiolu i noretisteronu. Wpływ na wiązanie z białkami osocza Badania in vitro wykazały brak interakcji między itrakonazolem a lekami takimi jak imipramina, propranolol, diazepam, cymetydyna, indometacyna, tolbutamid i sulfametazyna, gdy wiąże się ona z białkami osocza.
Instrukcje specjalne
- Kobiety w wieku rozrodczym, które przyjmują itrakonazol, muszą stosować skuteczne metody antykoncepcji przez cały czas leczenia aż do rozpoczęcia pierwszej miesiączki - stwierdzono, że itrakonazol ma ujemny efekt inotropowy. W tym samym czasie przyjmując itrakonazol i blokery kanału wapniowego, które mogą mieć ten sam efekt, należy zachować ostrożność. Zgłaszano przypadki przewlekłej niewydolności serca związane z przyjmowaniem itrakonazolu. Itrakonazolu nie należy przyjmować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca lub z obecnością tej choroby w wywiadzie, z wyjątkiem przypadków, w których potencjalne korzyści znacznie przewyższają potencjalne ryzyko. W indywidualnej ocenie równowagi między korzyściami a ryzykiem należy wziąć pod uwagę takie czynniki jak powagę wskazań, schemat dawkowania i indywidualne czynniki ryzyka wystąpienia przewlekłej niewydolności serca. Czynniki ryzyka obejmują obecność chorób serca, takich jak choroba wieńcowa lub choroba zastawkowa; poważne choroby płuc, takie jak obturacyjne zmiany płucne; niewydolność nerek lub inne choroby związane z obrzękiem. Tacy pacjenci powinni być informowani o oznakach i objawach zastoinowej niewydolności serca.Leczenie należy prowadzić ostrożnie, a pacjenta należy monitorować pod kątem objawów zastoinowej niewydolności serca. Kiedy się pojawią, należy przerwać przyjmowanie itrakonazolu - Przy niskiej kwasowości żołądka: w tym stanie dochodzi do osłabienia wchłaniania itrakonazolu z kapsułek. Pacjentom przyjmującym preparaty zobojętniające kwasy (na przykład wodorotlenek glinu) zaleca się ich stosowanie nie wcześniej niż 2 godziny po przyjęciu kapsułek itrakonazolu. Pacjenci z achlorhydrią lub stosujący blokery receptora histaminowego H1 i inhibitory pompy protonowej powinni przyjmować Itrakonazol w postaci kapsułek z napojami zawierającymi colę - W bardzo rzadkich przypadkach, gdy stosuje się itrakonazol, rozwinęło się poważne toksyczne uszkodzenie wątroby, w tym przypadki ostrej niewydolności wątroby zakończonej zgonem. W większości przypadków zaobserwowano to u pacjentów, u których już występowały choroby wątroby, u pacjentów z innymi ciężkimi chorobami, którzy otrzymywali systemową terapię itrakonazolem, a także u pacjentów, którzy otrzymywali inne leki o działaniu hepatotoksycznym. Niektórzy pacjenci nie stwierdzili oczywistych czynników ryzyka uszkodzenia wątroby. Kilka z tych przypadków miało miejsce w pierwszym miesiącu leczenia, a niektóre w pierwszym tygodniu leczenia. W związku z tym zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby u pacjentów leczonych itrakonazolem. Pacjentów należy ostrzec przed koniecznością natychmiastowego kontaktu z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów sugerujących wystąpienie zapalenia wątroby, a mianowicie: anoreksyna, nudności, wymioty, osłabienie, ból brzucha i ciemne zabarwienie moczu. W przypadku wystąpienia takich objawów konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i przeprowadzenie badań czynności wątroby. Pacjenci z podwyższonymi stężeniami enzymów wątrobowych lub chorobami wątroby w fazie aktywnej lub gdy toksyczne uszkodzenie wątroby jest tolerowane podczas przyjmowania innych leków, nie należy stosować itrakonazolu, chyba że spodziewana korzyść usprawiedliwia ryzyko uszkodzenia wątroby. W takich przypadkach konieczne jest kontrolowanie stężenia enzymów "wątrobowych" w trakcie leczenia Zaburzenia czynności wątroby: itrakonazol jest metabolizowany głównie w wątrobie.Ponieważ całkowity okres półtrwania itrakonazolu jest nieznacznie zwiększony u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zaleca się monitorowanie stężenia itrakonazolu w osoczu iw razie potrzeby dostosowanie dawki Zaburzenia czynności nerek: ponieważ u pacjentów z niewydolnością nerek występuje nieznacznie zwiększony okres półtrwania itrakonazolu, zaleca się kontrolę stężenia Itrakonazol w osoczu i, jeśli to konieczne, dostosować dawkę leku - Pacjenci z niedoborem odporności: bio-dawka W przypadku doustnego spożycia można go zmniejszyć u niektórych pacjentów z obniżoną odpornością, na przykład u pacjentów z neutropenią, pacjentami z AIDS lub przeszczepionymi narządami Pacjenci z ogólnoustrojowymi zakażeniami grzybiczymi zagrażającymi życiu: Ze względu na charakterystykę farmakokinetyczną itrakonazol nie jest w postaci kapsułek. Zaleca się rozpoczęcie leczenia grzybic ogólnoustrojowych, które stanowią zagrożenie dla życia pacjentów - Pacjenci z AIDS - Lekarz prowadzący powinien ocenić potrzebę przepisania recepty. Terapia ivayuschey do chorych na AIDS, którzy otrzymywali wcześniej leczenia układowych zakażeń grzybiczych, takich jak Sporotrychoza, blastomykoza, histoplazmoza lub kryptokokoza (opon mózgowo-rdzeniowych, jak i nemeningealnogo), w których istnieje ryzyko retsidiva.- danych klinicznych dotyczących stosowania kapsułek itrakonazolu u dzieci jest ograniczone. Itrakonazol w postaci kapsułek nie powinien być podawany dzieciom, chyba że spodziewana korzyść przewyższa możliwe ryzyko. - Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia obwodowej neuropatii, która może być związana z przyjmowaniem kapsułek itrakonazolu. Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z urządzeniami. Itrakonazol może powodować zawroty głowy i inne działania niepożądane, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i innych urządzeń wymagających zwiększonej uwagi podczas pracy.
Recepta
Tak