Cápsulas de itraconazol 15 uds.
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Ingredientes activos
Itraconazol
Formulario de liberación
Las cápsulas
Composicion
1 cápsula contiene: Ingrediente activo: Itraconazol 100 mg. Excipientes: pellets neutros (bolas de azúcar), sacarosa, hipromelosa-E (HPME-E), povidona K-30, propilenglicol 20.000, metil, dimetilaminoetilo y copolímero de metacrilato de butilo (Eudragit E-100). La composición de la cubierta: parahidroxibenzoato de metilo, parahidroxibenzoato de propilo, gelatina, colorante Ponso 4R (E124), atardeceres de colorante amarillo (E110), dióxido de titanio (E171).
Efecto farmacologico
Agente antifúngico sintético de amplio espectro. El derivado del triazol. Suprime la síntesis de la membrana celular de ergosterol de los hongos. Activo contra dermagofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) y hongos de levadura Candida spp. (Pinturas, para detalles, para pintores, por ejemplo, para pinturas, para pinturas, para pinturas, por ejemplo, para pinturas, por ejemplo, para pinturas, por ejemplo, para pinturas, por ejemplo, Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp. Algunas cepas pueden ser resistentes: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp. La efectividad del tratamiento se evalúa después de 2 a 4 semanas después del cese del tratamiento (para las micosis), y después de 6 a 9 meses para la onicomicosis (a medida que cambian las uñas).
Farmacocinética
Absorbido del tracto gastrointestinal (GIT) completamente. Tomar itraconazol en cápsulas inmediatamente después de una comida aumenta la biodisponibilidad. Tomarlo en forma de una solución en ayunas conduce a una mayor tasa de alcanzar la Cmax y una mayor concentración de la fase de equilibrio (Css) en comparación con tomar después de una comida (en un 25%). El tiempo para alcanzar la Cmax cuando se toman cápsulas es de aproximadamente 3-4 horas. Css cuando se toman 100 mg del medicamento 1 vez por día es de 0,4 μg / ml; al tomar 200 mg 1 vez por día -1.1 mcg / ml, 200 mg 2 veces por día - 2 mcg / ml. El tiempo para alcanzar la Cmax al tomar la solución es de aproximadamente 2 horas cuando se toma con el estómago vacío y 5 horas después de comer. El tiempo de aparición de Css en plasma con uso prolongado es de 1 a 2 semanas. Comunicación con proteínas plasmáticas - 99,8%. Penetra bien en los tejidos y órganos (incluida la mucosa vaginal) y está contenido en las secreciones de las glándulas sebáceas y sudoríparas. La concentración de itraconazol en los pulmones, riñones, hígado, huesos, estómago, bazo, músculo esquelético es 2-3 veces su concentración en plasma; En los tejidos que contienen queratina - 4 veces. La concentración terapéutica de itraconazol en la piel persiste durante 2 a 4 semanas después de interrumpir el tratamiento de 4 semanas. La concentración terapéutica en la queratina de las uñas se alcanza 1 semana después del inicio del tratamiento y dura 6 meses después de completar el tratamiento de 3 meses. Se encuentran bajas concentraciones en las glándulas sebáceas y sudoríparas de la piel. Metabolizado en el hígado para formar metabolitos activos, incluyendo hidroxitraconazol.Es un inhibidor de las isoenzimas CYP3A4, CYP3A5 y CYP3A7. La eliminación del plasma es de dos fases: por los riñones durante 1 semana (35% en forma de metabolitos, 0,03% en forma inalterada) ya través del intestino (3-18% en forma inalterada). T1 / 2 - 1-1.5 días. No se retira durante la diálisis.
Indicaciones
Micosis de la piel, mucosa oral y ojos; onicomicosis causada por dermatofitos, levaduras y mohos; candidiasis con lesiones de la piel y membranas mucosas, incluida la candidiasis vulvovaginal; pitiriasis versicolor; micosis sistémicas, incl. aspergilosis (con resistencia o poca tolerancia a la anfotericina B), criptococosis (incluida la meningitis criptocócica), histoplasmosis, esporotricosis, paracoccidioidomicosis, blastomicosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, insuficiencia cardíaca crónica, incl. en la anamnesis (con la excepción de la terapia de afecciones potencialmente mortales); uso simultáneo de sustratos de isoenzima CYP3A4 que prolongan el intervalo QT (astemizol, bepridil, cisaprida, dofetilida, levacetilmetadol, mizolastina, pimozida, quinidina, sertnidol, terfenadina); Inhibidores de la HMG-CoA reductasa, metabolizados por la isoenzima CYP3A4 (lovastatina, simvestatina); Administración oral simultánea de triazolam y midazolam, alcaloides del ergot (dihidroergotamina, ergometrina, ergotamina, metilergotamina), nisoldipina, eletriptán; embarazo, lactancia.
Precauciones de seguridad
Insuficiencia renal y hepática, neuropatía periférica, factores de riesgo: insuficiencia cardíaca crónica (enfermedad cardíaca isquémica, daño a las válvulas cardíacas, enfermedad pulmonar grave, incluyendo enfermedad pulmonar obstructiva crónica, afecciones asociadas con el síndrome edematoso), pérdida de la audición, recepción simultánea de bloqueadores Canales lentos de calcio, niños y vejez.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Posología y administración.
Por dentro Inmediatamente después de la comida. Las cápsulas se tragan enteras. La eliminación del medicamento Itraconazol de la piel y del tejido de las uñas es más lenta que del plasma. Por lo tanto, los efectos clínicos y micológicos óptimos se logran 2-4 semanas después del final del tratamiento para las infecciones de la piel y 6-9 meses después del final del tratamiento de las infecciones de las uñas.La duración del tratamiento se puede ajustar según el cuadro clínico del tratamiento: para la candidiasis vulvovaginal: 200 mg 2 veces al día durante 1 día o 200 mg 1 vez al día durante 3 días; con tiñas: 200 mg 1 vez al día durante 7 días o 100 mg 1 vez al día durante 15 días; lesiones de áreas de la piel altamente queratinizadas (dermatofitosis de pies y manos): 200 mg 2 veces al día durante 7 días o 100 mg 1 vez al día durante 30 días; con pitiriasis liquen - 200 mg 1 vez al día durante 7 días; para la candidiasis de la mucosa oral, 100 mg 1 vez por día durante 15 días (en algunos casos, los individuos inmunocomprometidos pueden disminuir la biodisponibilidad de itraconazol, que a veces requiere duplicar la dosis); con queratomicosis - 200 mg 1 vez al día durante 21 días (la duración del tratamiento depende de la respuesta clínica); con onicomicosis: 200 mg 1 vez al día durante 3 meses o 200 mg 2 veces al día durante 1 semana por curso; Con la derrota de las uñas de los pies (independientemente de la presencia de la derrota de las uñas en las manos), se realizan 3 cursos con un intervalo de 3 semanas. Con la derrota de las uñas solo en las manos pasan 2 cursos con un intervalo de 3 semanas; la eliminación de itraconazol de la piel y las uñas es lenta; La respuesta clínica óptima en casos de tiña se logra 2-4 meses después de la finalización del tratamiento, onicomicosis - 6-9 meses; con aspergilosis sistémica - 200 mg / día durante 2 a 5 meses; Con la progresión y diseminación de la enfermedad, la dosis se incrementa a 200 mg 2 veces al día; con candidiasis sistémica - 100-200 mg 1 vez al día durante 3 semanas - 7 meses, con la progresión y diseminación de la enfermedad, la dosis aumenta a 200 mg 2 veces al día; con criptococosis sistémica sin signos de meningitis - 200 mg 1 vez al día durante 2-12 meses. Cuando la meningitis criptocócica - 200 mg 2 veces al día durante 2-12 meses. el tratamiento de la histoplasmosis comienza con 200 mg 1 vez por día, dosis de mantenimiento - 200 mg 2 veces al día durante 8 meses; con blastomicosis - 100 mg una vez al día, una dosis de apoyo de 200 mg 2 veces al día durante 6 meses; con esporotricosis - 100 mg 1 vez al día durante 3 meses; con paracoccidioidosis, 100 mg una vez al día durante 6 meses; con cromomicosis -100-200 mg una vez al día durante 6 meses; se recetan niños si el beneficio esperado supera el riesgo potencial.
Efectos secundarios
Desde el tracto gastrointestinal: dispepsia (náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, pérdida de apetito),Dolor en el abdomen. Del lado del sistema hepato-biliar: un aumento reversible de las enzimas "hepáticas", hepatitis, en casos muy raros con el uso de Itraconazol, se produjo daño hepático tóxico grave, incluidos casos de insuficiencia hepática aguda con un desenlace fatal. Desde el sistema nervioso: dolor de cabeza Dolor, mareo, neuropatía periférica. Del sistema inmunológico: reacciones anafilácticas, anafipatoides y alérgicas. De la piel: en casos muy raros, eritema multiforme. (Síndrome de Stevens-Johnson), erupción de la piel, prurito, urticaria, edema angioneurótico, alopecia, svetochuvstvitelnost.Prochie: trastornos menstruales, hipocalemia, síndrome de edema, insuficiencia cardíaca crónica y edema pulmonar.
Sobredosis
No hay datos disponibles. En caso de sobredosis accidental, se deben tomar medidas de apoyo. Durante la primera hora, realice un lavado gástrico y, si es necesario, prescriba carbón activado. Itraconazol no se excreta por hemodiálisis. No hay un antídoto específico.
Interacción con otras drogas.
1. Medicamentos que afectan la absorción de itraconazol Los medicamentos que reducen la acidez gástrica, reducen la absorción de itraconazol, que se asocia con la solubilidad de las membranas de las cápsulas. Medicamentos que afectan el metabolismo de itraconazol. El itraconazol se metaboliza principalmente por la isoenzima CYP3A4. Se ha estudiado la interacción de itraconazol con rifampicina, rifabutina y fenitoína, que son potentes inductores de la isoenzima CYP3A4. El estudio encontró que en estos casos, la inaccesibilidad de itraconazol y piroxnitraconazol se reduce significativamente, lo que conduce a una disminución significativa en la eficacia del fármaco. No se recomienda el uso simultáneo de itraconazol con estos fármacos, que son posibles inductores de enzimas hepáticas microsómicas. Estudios de interacción con otros inductores de enzimas microsomales hepáticas tales como carbamazepina, fenobarbital e isoniazida no se realiza, pero los resultados similares pueden predpolozhit.Moschnye inhibidores de isoenzimas de CYP3A4, tales como ritonavir, indinavir, claritromicina y eritromicina, puede aumentar itrakonazola.3 biodisponibilidad. El efecto de itraconazol en el metabolismo de otros fármacos. El itraconazol puede inhibir el metabolismo de los fármacos escindidos por la isoenzima CYP3A4.El resultado de esto puede ser un aumento o prolongación de sus acciones, incluidos los efectos secundarios. Antes de comenzar a tomar medicamentos concomitantes, debe consultar con su médico acerca de las vías metabólicas de este medicamento, indicadas en las instrucciones para uso médico. Después de la interrupción del tratamiento, las concentraciones de itraconazol en plasma disminuyen gradualmente, dependiendo de la dosis y la duración. Esto se debe tener en cuenta al analizar el efecto migratorio de itraconazol en medicamentos concomitantes. Algunos de estos medicamentos son: Medicamentos que no se pueden recetar simultáneamente con itraconazol: - terfenadina, astemizol, mizoletetetoprácidos de las partes de los animales, cisapride, Dofetilide, quinidina, pimozida, levacetetina, y otras partes de las partes de los animales. de estos fármacos con itraconazol puede causar un aumento en la concentración de estas sustancias en el plasma y aumentar el riesgo de prolongación del intervalo QT y, en casos raros, la aparición de mi torsade des pointes; - inhibidores de HMG-CoA metabolizados por la isoenzima CYP3A4, como simvastatina y lovastatina; - midazolam para administración oral y triazolam; "Canal de calcio: además de la posible interacción farmacocinética asociada con la vía metabólica común que involucra la isoenzima CYP3A4, los bloqueadores de los canales de calcio" lentos "pueden tener un efecto inotrópico negativo TC, que se mejora cuando se toma simultáneamente con itraconazol. Preparaciones, cuya cita es necesaria para controlar sus concentraciones en plasma, acción, efectos secundarios. En caso de administración simultánea con itraconazol, la dosis de estos fármacos debe reducirse si es necesario: anticoagulantes indirectos; inhibidores de la proteasa del VIH, como ritonavir, indinavir, saquinavir; - Bloqueadores lentos de los canales de calcio que bloquean las isoenzimas CYP3A4, como verapamilo y derivados de dihidropiridina; - algunos medicamentos inmunosupresores: ciclosporina, tacrolimus,sirolimus (también conocido como rapamicina); - algunos inhibidores del metabolismo isoenzimático de CYP3A4 de la sustancia de los extractos auxiliares de HMG-CoA auxiliar, como atorvastatina; - algunos glucocorticosteroides, como budesonida, dexametasona y metilprednisolona; midazolam intravenoso, rifabutina, ebastina, reboxetina, cilostazol, disoliramnd, eletrnptan, halofatrina, repaglinida. No se detectó interacción entre itraconazol y zidovudina y fluvastatina. No se observó el efecto de itraconazol sobre el metabolismo de etinilestradiol y noretisterona.4. Efecto sobre la unión a proteínas plasmáticas. Los estudios in vitro han demostrado una falta de interacción entre el itraconazol y fármacos como la imipramina, el propranolol, el diazepam, la cimetidina, la indometacina, la tolbutamida y la sulfametazina cuando se une a las proteínas plasmáticas.
Instrucciones especiales
- Las mujeres en edad fértil que toman Itraconazol deben usar métodos anticonceptivos confiables durante todo el curso del tratamiento hasta que comience la primera menstruación. Se ha encontrado que el Itraconazol tiene un efecto inotrópico negativo. Al mismo tiempo, tomar itraconazol y los bloqueadores de los canales de calcio, que pueden tener el mismo efecto, se debe tener cuidado. Se han notificado casos de insuficiencia cardíaca crónica asociada a la toma de itraconazol. Itraconazol no debe tomarse en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica o con la presencia de esta enfermedad en la historia, excepto en los casos en que los beneficios potenciales superan con creces el riesgo potencial. En una evaluación individual del equilibrio entre beneficios y riesgos, deben tenerse en cuenta factores como la gravedad de las indicaciones, el régimen de dosificación y los factores de riesgo individuales para la aparición de insuficiencia cardíaca crónica. Los factores de riesgo incluyen la presencia de enfermedad cardíaca, como enfermedad coronaria o enfermedad de la válvula; enfermedades pulmonares graves, como lesiones pulmonares obstructivas; Insuficiencia renal u otras enfermedades asociadas al edema. Tales pacientes deben ser informados sobre los signos y síntomas de la insuficiencia cardíaca congestiva.El tratamiento debe llevarse a cabo con precaución y el paciente debe ser monitoreado para detectar síntomas de insuficiencia cardíaca congestiva. Cuando aparecen, es necesario dejar de tomar Itraconazol.- A baja acidez del estómago: en este estado, la absorción de Itraconazol de las cápsulas se ve afectada. Se recomienda a los pacientes que toman preparaciones antiácidas (por ejemplo, hidróxido de aluminio) que los usen no antes de 2 horas después de tomar las cápsulas de Itraconazol. Se recomienda a los pacientes con aclorhidria o que usan bloqueadores del receptor de histamina H1 e inhibidores de la bomba de protones que tomen cápsulas de Itraconazol con bebidas que contengan cola.- En casos muy raros, cuando se usa Itraconazol, se ha desarrollado daño hepático tóxico grave, incluidos casos de insuficiencia hepática aguda con un desenlace fatal. En la mayoría de los casos, esto se observó en pacientes que ya tenían enfermedad hepática, en pacientes con otras enfermedades graves que recibieron terapia sistémica con Itraconazol, así como en pacientes que recibieron otros medicamentos con un efecto hepatotóxico. Algunos pacientes no identificaron factores de riesgo obvios para el daño hepático. Varios de estos casos ocurrieron en el primer mes de terapia y algunos en la primera semana de tratamiento. En este sentido, se recomienda controlar regularmente la función hepática en pacientes que reciben tratamiento con itraconazol. Se debe advertir a los pacientes sobre la necesidad de contactar a su médico inmediatamente en caso de síntomas que sugieran la aparición de hepatitis, a saber: anorexina, náuseas, vómitos, debilidad, dolor abdominal y orina oscura. En el caso de tales síntomas, es necesario interrumpir inmediatamente la terapia y realizar un estudio de la función hepática. Los pacientes con concentraciones elevadas de enzimas hepáticas o enfermedad hepática en la fase activa, o cuando se tolera daño hepático tóxico mientras toman otros medicamentos, no deben recibir tratamiento con Itraconazol a menos que el beneficio esperado justifique el riesgo de daño hepático. En estos casos, es necesario controlar la concentración de enzimas "hepáticas" durante el tratamiento. Disfunción hepática: el itraconazol se metaboliza principalmente en el hígado.Dado que la vida media total de itraconazol aumenta ligeramente en pacientes con insuficiencia hepática, se recomienda controlar las concentraciones plasmáticas de itraconazol y ajustar la dosis si es necesario. Disfunción renal: debido a que los pacientes con insuficiencia renal tienen una vida media ligeramente mayor de itraconazol, se recomienda el control de la concentración. Itraconazol en plasma y, si es necesario, ajuste la dosis del fármaco. - Pacientes con inmunodeficiencia: bio dosis. Si se ingiere por vía oral, se puede reducir en algunos pacientes inmunocomprometidos, por ejemplo, en pacientes con neutropenia, pacientes con SIDA o trasplantes de órganos. Los pacientes con infecciones fúngicas sistémicas que presentan un riesgo para la vida: debido a las características farmacocinéticas, el Itraconazol no es una cápsula Se recomienda iniciar el tratamiento de las micosis sistémicas que representan una amenaza para la vida de los pacientes. - Pacientes con SIDA. - El médico tratante debe evaluar la necesidad de una receta. terapia ivayuschey a los pacientes de SIDA que han recibido tratamiento previo para infecciones fúngicas sistémicas tales como esporotricosis, blastomicosis, histoplasmosis o criptococosis (meníngea cómo y nemeningealnogo), en el que existe un riesgo retsidiva.- datos clínicos sobre el uso de cápsulas de itraconazol en pacientes pediátricos es limitada. Las cápsulas de itraconazol no deben administrarse a los niños, a menos que el beneficio esperado supere el posible riesgo. - El tratamiento debe interrumpirse si se produce una neuropatía periférica, que puede estar asociada con la toma de cápsulas de itraconazol. Impacto en la capacidad de conducir un automóvil y trabajar con electrodomésticos. El itraconazol puede causar mareos y otros efectos secundarios que pueden afectar la capacidad para conducir vehículos y otros equipos que requieren mayor atención cuando se trabaja.
Prescripción
Si