קופסאות Itraconazole 15 יח '
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
איטרקונזולה
טופס שחרור
קפסולות
הרכב
1 כמוסה מכיל: מרכיב פעיל: Itraconazole 100 מ"ג. מרכיבים: כדורי נייטרלים (כדורי סוכר), סוכרוז, היפרומלוז-E (HPME-E), פובידון K-30, פרופילן גליקול 20 000, מתיל, dimethylaminoethyl ו קופולימר בוטיל methacrylate (Eudragit E-100). הרכב הקונכייה: מתיל parahydroxybenzoate, propile parahydroxybenzoate, ג'לטין, צבע Ponso 4R (E124), שקיעות צבע צהוב (E110), דו תחמוצת טיטניום (E171).
השפעה פרמקולוגית
סוכן אנטי-פטרייתי סינתטי של ספקטרום רחב. נגזרות טריאזול. מדכא את הסינתזה של קרום התא ergosterol של פטריות. פעיל נגד dermagofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), פטריות שמרים קנדידה spp. (צבעים, עבור הציורים, לדוגמה, לצבעים, לציירים, לציירים, כגון לצבעים, לדוגמה, לצבעים, כגון לצבעים, כגון: Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp. כמה זנים יכולים להיות עמידים: קנדידה glabrata, קנדידה krusei, קנדידה tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp. האפקטיביות של הטיפול מוערכת לאחר 2-4 שבועות לאחר הפסקת הטיפול (עבור mycoses), לאחר 6-9 חודשים עבור onychomycosis (כמו הציפורניים לשנות).
פרמקוקינטיקה
נספג ממערכת העיכול (GIT) די לגמרי. נטילת itraconazole בקפסולות מיד לאחר הארוחה מגביר את הזמינות הביולוגית. לוקח את זה בצורה של פתרון צום מוביל שיעור גבוה יותר להגיע Cmax וריכוז גבוה יותר של שלב שיווי משקל (Css) לעומת לוקח אחרי ארוחה (על ידי 25%). הזמן להגיע Cmax בעת נטילת כמוסות הוא כ 3-4 שעות Css כאשר לוקח 100 מ"ג של התרופה 1 פעם ביום הוא 0.4 מיקרוגרם / מ"ל; כאשר לוקחים 200 מ"ג פעם אחת ליום -1.1 מיקרוגרם / מ"ל, 200 מ"ג 2 פעמים ביום - 2 מיקרוגרם / מ"ל. הזמן להגיע Cmax כאשר לוקחים את הפתרון הוא כ 2 שעות כאשר נלקח על בטן ריקה 5 שעות לאחר האכילה. הזמן של הופעת Css בפלסמה עם שימוש ממושך הוא 1-2 שבועות. תקשורת עם חלבונים פלזמה - 99.8%. הוא חודר היטב לתוך רקמות ואיברים (כולל רירית הנרתיק) והוא כלול בהפרשות של בלוטות החלב והזעת. הריכוז של itraconazole בריאות, כליות, כבד, עצמות, בטן, הטחול, שריר השלד הוא 2-3 פעמים ריכוז שלה פלזמה; ברקמות המכילות קרטין - 4 פעמים. הריכוז הטיפולי של איטראקונזול בעור נמשך במשך 2-4 שבועות לאחר הפסקת הטיפול במשך 4 שבועות. הריכוז הטיפולי בקראטין של הציפורניים מושג שבוע לאחר תחילת הטיפול ונמשך שישה חודשים לאחר השלמת הקורס של שלושה חודשים של טיפול. ריכוזים נמוכים נמצאים בבלוטות החלב והזיעה של העור. מטבוליזם בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים, כולל hydroxyitraconazole.זה מעכב של isoenzymes CYP3A4, CYP3A5 ו CYP3A7. הסרה מהפלסמה היא דו-שלבית: הכליות במשך שבוע (35% בצורה של מטבוליטים, 0.03% בצורה ללא שינוי) ובמהלך המעי (3-18% בצורה ללא שינוי). T1 / 2 - 1-1.5 ימים. לא הוסר במהלך דיאליזה.
אינדיקציות
מיקוסים של העור, רירית ובעיניים; דלקת ריאות (dyatomophytes), שמרים ותבניות; קנדידיאזיס עם נגעים של העור והריריות הריריות, כולל קנדידיזיס vulvovaginal; pitriasis versicolor; מיקוסיות מערכתיות, כולל. אפרפילוזיס (עם התנגדות או סובלנות לקויה לאמפוטריצין B), קריפטוקוקוזיס (כולל דלקת קרום המוח), היסטופלזמוזיס, sporotrichosis, paracoccidioididycycosis, blastomycosis.
התוויות נגד
רגישות יתר, אי ספיקת לב כרונית, כולל. באנמנסיס (למעט הטיפול בתנאי סכנת חיים); שימוש סימולטני של מצעים איזואנזים CYP3A4 אשר להאריך את מרווח QT (astemizole, bepridil, cisapride, dofetilide, levacetylmethadol, mizolastine, pimozide, quinidine, sertnidol, terfenadine); מעכבי רדוקטאז של HMG-COA, מטבוליזם ע"י איזונזים CYP3A4 (לובסטטין, סימוסטטין); ניהול אוראלי סימולטני של triazolam ו midazolam, אלקלואידים ergot (dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine, methylergotamine), nisoldipine, eletriptan; הריון, הנקה.
אמצעי זהירות
אי ספיקת לב, אי ספיקת לב, איבוד שמיעה, איזון בשריר הלב, מחלת ריאות חמורה, מחלות כרוניות חסימתיות כרוניות, מחלות הקשורות לתסמונת אדמטית), איבוד שמיעה, איטי סידן ערוצי, ילדים וזקנה.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התווית במהלך ההריון וההנקה.
מינון ומינהל
בפנים מיד לאחר הארוחה. כמוסות נבלעות שלמות. הסרת התרופה Itraconazole מן העור רקמת הציפורן הוא איטי יותר מאשר פלזמה. לפיכך, השפעות קליניות ומיקולוגיות אופטימליות מושגות 2-4 שבועות לאחר תום הטיפול בזיהומים בעור ו 6-9 חודשים לאחר תום הטיפול בדלקות בציפורניים.ניתן להתאים את משך הטיפול בהתאם לתמונה הקלינית של הטיפול: עבור קנדידיזיס vulvovaginal - 200 מ"ג 2 פעמים ביום למשך יום אחד או 200 מ"ג פעם ביום למשך 3 ימים; עם גזזת - 200 מ"ג 1 פעם ביום במשך 7 ימים או 100 מ"ג פעם ביום במשך 15 ימים; נגעים של אזורים עור קרטיני מאוד (dermatophytosis של כפות הידיים) - 200 מ"ג 2 פעמים ביום במשך 7 ימים או 100 מ"ג פעם ביום למשך 30 ימים; עם pityriasis שושן - 200 מ"ג פעם ביום במשך 7 ימים; עבור קנדידאזיס של רירית הפה, 100 מ"ג פעם ביום במשך 15 ימים (במקרים מסוימים, אנשים עם חיסונים יכולים להפחית את הזמינות הביולוגית של itraconazole, אשר לפעמים דורשת הכפלה של המינון); עם קרטומיקוזיס - 200 מ"ג פעם ביום למשך 21 ימים (משך הטיפול תלוי בתגובה הקלינית); עם מינון של 200 מ"ג פעם ביום למשך 3 חודשים או 200 מ"ג 2 פעמים ביום למשך שבוע אחד לכל קורס; עם התבוסה של הציפורניים (ללא קשר לנוכחות של התבוסה של הציפורניים על הידיים), 3 קורסים מתבצע עם מרווח של 3 שבועות. עם התבוסה של הציפורניים רק על הידיים לבלות 2 קורסים עם מרווח של 3 שבועות; חיסול של itraconazole מן העור והציפורניים הוא איטי; תגובה קלינית אופטימלית במקרים של גזזת מושגת 2-4 חודשים לאחר השלמת הטיפול, רירית - 6-9 חודשים; עם aspergillosis מערכתית - 200 מ"ג / יום במשך 2-5 חודשים; עם התקדמות והפצה של המחלה, המינון הוא גדל ל 200 מ"ג 2 פעמים ביום; עם קנדידיס סיסטמי - 100-200 מ"ג פעם ביום למשך 3 שבועות - 7 חודשים, עם התקדמות והפיצה של המחלה, המינון גדל ל 200 מ"ג 2 פעמים ביום; עם Cryptococcosis מערכתית ללא סימנים של דלקת קרום המוח - 200 מ"ג פעם ביום במשך 2-12 חודשים. כאשר דלקת קרום המוח cryptococcal - 200 מ"ג 2 פעמים ביום במשך 2-12 חודשים. הטיפול ב- histoplasmosis מתחיל עם 200 מ"ג פעם ביום, מינון תחזוקה - 200 מ"ג 2 פעמים ביום למשך 8 חודשים; עם blastomycosis - 100 מ"ג פעם ביום, מינון תומך של 200 מ"ג 2 פעמים ביום במשך 6 חודשים; עם sporotrichosis - 100 מ"ג פעם ביום במשך 3 חודשים; עם paracoccidioidosis, 100 מ"ג פעם ביום במשך 6 חודשים; עם chromomycosis -100-200 מ"ג פעם ביום במשך 6 חודשים; ילדים נקבעים אם התועלת הצפויה עולה על הסיכון הפוטנציאלי.
תופעות לוואי
ממערכת העיכול: הפרעות בעיכול (בחילה, הקאות, שלשולים, עצירות, אובדן תיאבון)כאב במערכת hepato-המרה zhivote.So הלוואי: עלייה הפיכה באנזימים "כבדים", צהבת, ובמקרים נדירים מאוד של itraconazole לפתח כבדיה חמורה, לרבות במקרים של אי ספיקת כבד חריפה עם קטלני iskhodom.So מערכת העצבים: כאבי ראש כאב, סחרחורות, המערכת החיסונית היקפי neyropatiya.So: אנפילקטי, אלרגיות anafipaktoidnye Reaktion.so העור: לעתים רחוקות מאוד - multiforme אריתמה תפליט (תסמונת סטיבנס-ג'ונסון), פריחה בעור, גרד, סרפדת, בצקת angioneurotic, התקרחות, svetochuvstvitelnost.Prochie: הפרעות במחזור החודשי, היפוקלמיה, תסמונת בצקת, אי ספיקת לב כרונית ובצקת ריאות.
מנת יתר
אין נתונים זמינים. במקרה של מנת יתר בשוגג, יש לנקוט צעדים תומכים. במהלך השעה הראשונה, לבצע שטיפה קיבה, אם יש צורך, לרשום פחם מופעל. Itraconazole אינו מופרש על ידי המודיאליזה. אין תרופה ספציפית.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
1. תרופות המשפיעות על ספיגת תרופות itraconazole המפחיתות חומציות קיבה, מפחיתות את ספיגת itraconazole, אשר קשור פגזי kapsul.2 המסיס. תרופות המשפיעות על חילוף החומרים של itraconazole. Itraconazole הוא metabolized בעיקר על ידי האיזואנזים CYP3A4. האינטראקציה של itraconazole נחקרה עם ריפמפיצין, rifabutin ו פניטואין, הוא CYP3A4 isoenzyme inducer חזק. המחקר מצא כי במקרים אלה bnodostupnost itraconazole ו piroksnitrakonazola מופחת באופן משמעותי, אשר מוביל לירידה משמעותית את היעילות של התרופה. שימוש בו זמני של itraconazole עם סוכנים אלה, אשר מעוררים את הפוטנציאל של אנזימים בכבד microsomal, אינם מומלצים. מחקרים של אינטראקציה עם מעוררים אחרים של אנזימים בכבד microsomal כגון קרבמזפין, phenobarbital ו איזוניאזיד לא ביצע, אך תוצאות דומות ניתן predpolozhit.Moschnye מעכבי isoenzyme של CYP3A4, כגון ritonavir, indinavir, clarithromycin ו אריתרומיצין, יכול להגדיל itrakonazola.3 הזמינות הביולוגית. ההשפעה של itraconazole על מטבוליזם של תרופות אחרות. Itraconazole יכול לעכב את המטבוליזם של תרופות, CYP3A4 isoenzyme cleavable.תוצאה זו עשויה להיות הגדלה או הארכת מעשיהם, כולל תופעות לוואי. לפני שתתחיל לקחת תרופות מלווה, עליך להתייעץ עם הרופא לגבי מסלולים מטבוליים של התרופה, המצוין בהוראות לשימוש רפואי. לאחר הפסקת הטיפול, הריכוז של itraconazole פלזמה ירידה בהדרגה, תלוי במינון ומשך. זה חייב להילקח בחשבון כאשר דנים את האפקט צף של itraconazole על תרופות במקביל תרופות sredstva.Primerami כאלה הן תרופות לא צריך להיות מנוהל במקביל itraconazole: - terfenadine, astemizole, mizolastine, cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, levacetylmethadol, sertindole - יישום משותף של תרופות אלה עם itraconazole עלול לגרום לעלייה בריכוז של חומרים אלה פלזמה ולהגדיל את הסיכון להאריך את מרווח QT ובמקרים נדירים את המופע של לי הפרעות קצב שלילית-חדרית (torsade des pointes); - isoenzyme מטבולית מעכבי רדוקטאז CYP3A4 GMG CoA כגון סימבסטטין lovastatin; - midazolam הפה ואת triazolam; - אלקלואידים ergot כגון dihydroergotamine, ergometrine, ארגוטמין ו metilergometrin - חוסמי "איטי "תעלות סידן - בנוסף אינטראקצית pharmacokinetic אפשרית כרוכה מסלול משותף של המטבוליזם המעורב CYP3A4 isoenzyme, חוסמים" איטיים "ערוצי סידן עשויות להיות אינוטרופיות שלילית effec CT, אשר משופרת כאשר נלקח בו זמנית עם itraconazole.הכנות, מינויו של צורך לפקח על הריכוזים שלהם פלזמה, פעולה, תופעות לוואי. במקרה של שיתוף ממשל עם מינון itraconazole של ההכנות הללו, אם ירצו בכך, להיות נוגדי קרישה עקיפה umenshat.-; - מעכבי פרוטאז HIV כגון ritonavir, indinavir, saquinavir, - כמה תרופות אנטי סרטניות כגון אלקלואידים וינקה, busulfan, docetaxel, trimetrexate - חוסמי CYP3A4 isoenzyme מטבולית "איטי" חוסמי תעלות סידן כגון נגזרים verapamil ו dihydropyridine - כמה סוכנים אימונוסופרסיבי: ציקלוספורין, tacrolimus,sirolimus (הידוע גם בשם rapamycin); - כמה מעכבי מעכבי איזואנזים CYP3A4 של החומר של תמציות עזר של HMG-CoA עזר כגון atorvastatin; - כמה glucocorticosteroids, כגון budesonide, dexamethasone, ו methylprednisolone; תוך ורידי, אמבזולאם, ריפאבוטין, אבסטין, reboxetine, cilostazol, disoliramnd, eletrnptan, halopatrin, repaglinide, אינטראקציה בין איטראקונזול לבין זידובודין ופלווסטאטין לא זוהתה. ההשפעה של itraconazole על מטבוליזם של ethinyl estradiol ו norethisterone לא נצפה. השפעה על קשרי חלבון פלזמה במחקרים חוץ גופית הוכיחו העדר אינטראקציה בין איטרקאנזול ותרופות כגון אימיפרמין, פרופרנולול, דיאזפם, סימטידן, אינדומאצין, טולבוטאמיד וסולפתאזין כאשר הוא נקשר לחלבונים בפלסמה.
זהיר
- נשים בגיל הפוריות המשתמשות ב- Itraconazole חייבים להשתמש בשיטות מניעה אמינה לאורך כל תקופת הטיפול עד תחילת הווסת הראשונה - איטרקונזולה נמצאה כבעלת אפקט שלילי אינוטרופי. באותו זמן לוקח itraconazole ו סידן חוסמי ערוץ, אשר יכול להיות באותו אפקט, יש לנקוט זהירות. מקרים של אי ספיקת לב כרונית הקשורים עם נטילת itraconazole דווחו. איטרקונזולה לא צריכה להילקח בחולים עם אי ספיקת לב כרונית או עם נוכחות של מחלה זו בהיסטוריה, למעט במקרים שבהם היתרונות הפוטנציאליים עולים בהרבה על הסיכון הפוטנציאלי. בהערכה אינדיבידואלית של האיזון בין היתרונות לבין הסיכונים, יש לקחת בחשבון גורמים כגון חומרת האינדיקציות, משטר המינון וגורמי הסיכון האישיים להתרחשות אי ספיקת לב כרונית. גורמי הסיכון כוללים נוכחות של מחלת לב, כגון מחלת לב כלילית או מחלת שסתום; מחלות ריאות חמורות כגון נגעים ריאתיים חסימתיים; אי ספיקת כליות או מחלות אחרות הקשורות בצקת. חולים אלו צריכים לקבל מידע על הסימנים והתסמינים של אי ספיקת לב.הטיפול צריך להיות בזהירות, ועל החולה צריך להיות פיקוח על תסמינים של אי ספיקת לב. כאשר הם מופיעים, יש צורך להפסיק לקחת את Itraconazole - בחומציות נמוכה של הקיבה: במצב זה, הקליטה של Itraconazole מן הכמוסות נפגעת. חולים אשר נוטלים תכשירים נגד חומצה (לדוגמה, hydroxide אלומיניום) מומלץ להשתמש בהם לא לפני 2 שעות לאחר נטילת כמוסות Itraconazole. מטופלים עם אזלוריריה או באמצעות חוסמי קולטן H1 היסטמין ומעכבי משאבת פרוטון מומלץ לקחת כמוסות Itraconazole עם משקאות המכילים קולה - במקרים נדירים מאוד, כאשר נעשה שימוש ב- Itraconazole, נגרם נזק כבד כבד רעיל, כולל מקרים של אי ספיקת כבד חריפה עם תוצאה קטלנית. ברוב המקרים, זה נצפתה אצל חולים שכבר סבלו ממחלת כבד, בחולים עם מחלות קשות אחרות שקיבלו טיפול סיסטמי עם איטרקונזול, וכן בחולים שקיבלו תרופות אחרות עם אפקט כבד. חלק מהחולים לא זיהו גורמי סיכון ברורים לנזק לכבד. מספר מקרים אלה התרחשו בחודש הראשון של הטיפול, וחלקם בשבוע הראשון של הטיפול. בהקשר זה, מומלץ לפקח באופן קבוע על תפקוד הכבד בחולים שקיבלו טיפול ב- itraconazole. יש להזהיר את המטופלים לגבי הצורך ליצור קשר מיידי עם הרופא שלהם במקרה של תסמינים המצביעים על התרחשות של הפטיטיס, כלומר: אנורקסין, בחילה, הקאות, חולשה, כאבי בטן ושתן כהה. במקרה של תסמינים כאלה, יש צורך להפסיק את הטיפול באופן מיידי ולערוך מחקר על תפקוד הכבד. חולים עם ריכוז מוגבר של אנזימי כבד או מחלת כבד בשלב פעיל, או כאשר נזקי כבד רעילים נסבל בעת נטילת תרופות אחרות לא צריך לתת טיפול עם Itraconazole אלא אם כן התועלת הצפויה מצדיק את הסיכון לנזק בכבד. במקרים אלו, יש צורך לשלוט בריכוז האנזימים "הכבד" במהלך הטיפול: תפקוד הכבד: itraconazole הוא מטבוליזם בעיקר בכבד.מאחר וחצי מחצית החיים של איטרקונזול גדל מעט בחולים עם תפקוד כבד לקוי מומלץ לעקוב אחר ריכוזי הפלזמה של איטרקונזולה ולהתאים את המינון במידת הצורך תפקוד לקוי של הכליות: מכיוון שחולים עם אי ספיקת כליות הם בעלי מחצית חיים מוגברת של איטרקונזול, מומלץ לשלוט בריכוז Itraconazole בפלסמה, במידת הצורך, להתאים את המינון של התרופה - חולים עם חוסר חיסונים: ביו-מינון אם הוא נטפל דרך הפה, הוא יכול להיות מופחת אצל חלק מהחולים עם חיסונים, למשל בחולים עם נויטרופניה, חולי איידס או השתלת איברים חולים עם זיהומים פטרייתיים מערכתיים המהווים סכנת חיים: בשל מאפיינים פרמקוקינטיים איטרקונזול אינו כמוסות מומלץ להתחיל בטיפול במיקוזות מערכתיות המהוות איום על חייהם של חולים - חולי איידס - הרופא המטפל צריך להעריך את הצורך במרשם. טיפול ivayuschey לחולים באיידס שקבלו טיפול קודם עבור זיהומים פטרייתיים מערכתיים כגון sporotrichosis, blastomycosis, histoplasmosis או cryptococcosis (קרום מוח איך nemeningealnogo), שבו קיים סיכון retsidiva.- נתונים קליניים על השימוש בכמוסות itraconazole בילדים הוא מוגבל. אין לתת קפסולות של איטרקונאזול לילדים, אלא אם כן התועלת הצפויה עולה על הסיכון האפשרי - יש לעצור את הטיפול אם נוירופתיה פריפרית מתרחשת, אשר עשויה להיות קשורה לקיחת כמוסות איטרקונזול. השפעה על היכולת לנהוג במכונית ולעבוד עם מכשירי חשמל. Itraconazole עלול לגרום סחרחורת ותופעות לוואי אחרות שעלולות להשפיע על היכולת לנהוג ברכבים וציוד אחר הדורש תשומת לב מוגברת בעת עבודה.
מרשם
כן