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有効成分
イトラコナゾール
リリースフォーム
カプセル
構成
1カプセルに含まれる成分：有効成分：イトラコナゾール100mg。賦形剤：中性ペレット（砂糖ボール）、スクロース、ヒプロメロース-E（HPME-E）、ポビドンK-30、プロピレングリコール20 000、メチル、ジメチルアミノエチルおよびブチルメタクリレートコポリマー（Eudragit E-100）。シェルの組成：パラヒドロキシ安息香酸メチル、パラヒドロキシ安息香酸プロピル、ゼラチン、Ponso 4R（E124）染料、Sunsets Yellow（E110）、二酸化チタン（E171）。
薬理効果
広いスペクトルの合成抗真菌剤。トリアゾール誘導体。真菌のエルゴステロール細胞膜の合成を抑制する。 dermagofitov（Trichophyton spp。、Microsporum spp。、Epidermophyton floccosum）および酵母菌Candida spp。に対して活性である。 （例えば塗料、例えば塗料用、塗料用、塗料用、例えば塗料用、例えば塗料用、例えば塗料用、 Cladosporium spp。、Blastomyces dermatidis）、Stalassezia spp。 Candida glabrata、Candida krusei、Candida tropicalis、Absidia spp。、Fusarium spp。、Mucor spp。、Rhizomucor spp。、Rhizopus spp。、Scedosporium proliferans、Scopulariopsis spp。治療の有効性は、治療の中止（真菌症の場合）の2〜4週間後、爪真菌症の場合（爪が変化する場合）の6〜9ヶ月後に評価されます。
薬物動態
胃腸管（GIT）から完全に吸収された。食事の直後にイトラコナゾールをカプセルに入れて、バイオアベイラビリティを高める。断食溶液の形でそれをとることは、食事後（25％摂取）と比較して、Cmaxに達する速度が高くなり、平衡相（Css）の濃度が高くなる。カプセルを服用するときにCmaxに達する時間は約3〜4時間であり、1日1回100mgを服用するときのCssは0.4μg/ mlである。 1日1回200mgを1日1回-1.1μg/ ml、1日2回200mg2μg/ mlとする。溶液を摂取するときCmaxに達する時間は、空腹時に約2時間、食後5時間である。長期間使用する血漿中のCssの発生時間は1〜2週間である。血漿タンパク質とのコミュニケーション - 99.8％。それは、組織および器官（膣粘膜を含む）によく浸透し、皮脂腺および汗腺の分泌物に含まれる。肺、腎臓、肝臓、骨、胃、脾臓、骨格筋におけるイトラコナゾールの濃度は、血漿中濃度の2〜3倍である。ケラチンを含む組織では、4回。皮膚におけるイトラコナゾールの治療濃度は、4週間の治療コースを中止してから2〜4週間持続する。治療の開始から1週間後に爪のケラチンにおける治療濃度が達成され、3ヶ月間の治療経過後に6ヶ月間持続する。皮膚の皮脂腺および汗腺に低濃度が認められる。肝臓で代謝され、ヒドロキシイトラコナゾールを含む活性代謝物を形成する。それはアイソザイムCYP3A4、CYP3A5およびCYP3A7の阻害剤である。血漿からの除去は、腎臓による1週間（代謝産物の形態では35％、未変化形態では0.03％）、腸管（未変化形態では3〜18％）で行われる。 T1 / 2 - 1-1.5日。透析中に除去されない。
適応症
皮膚、口腔粘膜および眼の真菌症;皮膚糸状菌、酵母およびカビによって引き起こされる爪真菌症;外陰膣カンジダ症を含む皮膚および粘膜の病変を伴うカンジダ症; pityriasis versicolor;全身性真菌症、アスペルギルス症（耐性またはアムホテリシンBに対する耐性が低い）、クリプトコッカス症（クリプトコッカス髄膜炎を含む）、ヒストプラスマ症、スポロトリクムーシス、パラコクジオイド菌症、芽球菌症。
禁忌
過敏症、慢性心不全、慢性心不全（生命を脅かす病気の治療を除いて）不眠症では、 QT間隔（アステミゾール、ベプリジル、シサプリド、ドフェチリド、レバセチルメサドール、ミゾラスチン、ピモジド、キニジン、セルニドール、テルフェナジン）を延長するCYP3A4アイソザイム基質の同時使用。 CYP3A4アイソザイムによって代謝されるHMG-CoAレダクターゼ阻害剤（ロバスタチン、シムバスタチン）;トリアゾラムおよびミダゾラム、麦角アルカロイド（ジヒドロエルゴタミン、エルゴメトリン、エルゴタミン、メチルエルゴタミン）、ニソルジピン、エレトリプタンの同時経口投与;妊娠、泌乳。
安全上の注意
慢性心不全（虚血性心疾患、心臓弁の損傷、重度の肺疾患、慢性閉塞性肺疾患、浮腫症候群に関連する状態を含む）、難聴、ブロッカーの同時受容、慢性心不全、末梢神経障害、遅いカルシウムチャネル、子供および老齢。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中および授乳中には禁忌。
投与量および投与
内部食事の直後。カプセルは全体を飲み込む。皮膚および爪組織からのイトラコナゾールの除去は、血漿よりも遅い。したがって、皮膚感染症の治療終了後2〜4週間および爪感染症の治療終了後6〜9ヶ月で、最適な臨床的および菌学的効果が達成される。治療の期間は、治療の臨床像に応じて調整することができます。膣膣カンジダ症の場合：1日2回200mgまたは3日間200mg 1日1回。百日咳と - 200mgを1日1回、7日間、または100mgを1日1回、15日間、高度に角質化した皮膚領域の病変（足および手の皮膚真菌症） - 200mgを1日2回7日間または100mgを1日1回30日間;胆道苔癬 - 200mgを1日1回7日間;口腔粘膜カンジダ症の場合、100mgを1日1回15日間投与する（免疫無防備状態の個体はイトラコナゾールのバイオアベイラビリティを低下させることがあり、場合によっては投与量を2倍にする必要がある）。角膜真菌症 - 200mgを21日間1日1回（治療期間は臨床的応答に依存する）;爪甲真菌症 - 1日1回200mgを3ヶ月間、または200mgを1日2回、1コースにつき1週間; （手の爪の敗北の有無にかかわらず）爪の敗北で、3コースは3週間の間隔で行われます。手だけの釘の敗北と3週間の間隔で2つのコースを過ごす;皮膚および爪からのイトラコナゾールの除去は遅い。百日咳の場合の最適な臨床応答は、処置の完了後2〜4ヶ月、爪真菌症 - 6〜9ヶ月に達成される;全身性アスペルギルス症 - 2〜5ヶ月間200mg /日;病気の進行および蔓延に伴い、1日2回200mgに増量される。全身性カンジダ症 - 1週間に100-200mgを3週間〜7ヶ月間投与すると、疾患の進行および播種とともに、1日2回200mgに増加する。髄膜炎の徴候のない全身性クリプトコッカス症 - 2〜12ヶ月間1日1回200mg。クリプトコッカス髄膜炎の場合 - 200mgを1日2回、2〜12ヶ月間。ヒストプラスマ症の治療は、200mgを1日1回、維持用量を200mgで1日2回、8ヶ月間; 1日1回、100mgを1日2回、6ヶ月間200mgを補助投与する。スポロトリコシス（sporotrichosis） - 100mgを1日1回3ヶ月間;パラコクジオイドーシスで1日1回100mgを6ヶ月間;クロモマイシス-100-200mgを1日1回6ヶ月間;期待される利益が潜在的なリスクを上回る場合、子供は処方される。
副作用
胃腸管から：消化不良（吐き気、嘔吐、下痢、便秘、食欲不振）、サイドzhivote.So肝胆管系の痛み：神経系iskhodom.So致命的な急性肝不全の場合を含む可逆「肝臓」酵素の増加、肝炎およびイトラコナゾールの非常にまれに深刻な肝毒性を開発、頭痛痛み、めまい、末梢neyropatiya.So免疫系：、アナフィラキシー、アレルギーや皮膚Reaktion.so anafipaktoidnye：非常にまれ - 滲出性紅斑（スティーブンス・ジョンソン症候群）、皮膚発疹、掻痒、蕁麻疹、血管神経性浮腫、脱毛症、svetochuvstvitelnost.Prochie：月経障害、低カリウム血症、浮腫症候群、慢性心不全および肺水腫。
過剰摂取
データがありません。偶発的な過剰摂取の場合、支援的対策を講ずるべきである。最初の1時間に、胃洗浄を行い、必要に応じて活性炭を処方する。イトラコナゾールは血液透析によって排泄されない。特定の解毒剤はありません。
他の薬との相互作用
胃の酸性度を減少させるイトラコナゾール薬物の吸収に影響を与える1.薬物は、溶解度kapsul.2シェルに関連するイトラコナゾールの吸収を減少させます。イトラコナゾールの代謝に影響を与える薬物。イトラコナゾールは、主アイソザイムCYP3A4を代謝されます。イトラコナゾールの相互作用は、リファンピシン、リファブチンおよびフェニトインで研究された、強力なインデューサアイソザイムCYP3A4です。本研究では、薬剤の効率の大幅な減少につながる、イトラコナゾールおよびpiroksnitrakonazola bnodostupnostこれらのケースで大幅に減少させることを見出しました。肝ミクロソーム酵素の潜在的な誘導物質であるこれらの薬剤とイトラコナゾールの同時使用は、推奨されません。例えばカルバマゼピン、フェノバルビタール及び行わないイソニアジドが、同様の結果としての肝ミクロソーム酵素の他の誘導因子との相互作用の研究は、生物学的利用能のitrakonazola.3を増加させることができ、例えばリトナビル、インジナビル、クラリスロマイシンおよびエリスロマイシンなどのCYP3A4のアイソザイム阻害剤、predpolozhit.Moschnyeことができます。イトラコナゾールが他の薬剤の代謝に及ぼす影響。イトラコナゾールは、薬物、切断可能なアイソザイムCYP3A4の代謝を阻害することができます。この結果は、副作用を含む行動の増加または延長である可能性があります。併用薬の服用を開始する前に、医学的使用の指示書に記載されているこの薬剤の代謝経路について医師に相談する必要があります。治療を中止した後、イトラコナゾールの血漿中濃度は、用量および期間に応じて徐々に減少する。テラフェナジン、アステミゾール、ミゾルジン、シサプリド、ドフェチリド、キニジン、ピモジド、レバセチルメサドール、セルチンドール、セルチンドール、レバセチルメタトール、セルチントール、これらの薬物のイトラコナゾールとの組み合わせは、血漿中のこれらの物質の濃度を増加させ、QT間隔の延長のリスクを増加させ、まれには、負心室性不整脈（torsade DESポワント）; - 例えばシンバスタチンおよびロバスタチンなどの代謝アイソザイムCYP3A4 GMG CoA還元酵素阻害剤; - 経口ミダゾラムおよびトリアゾラム; - 例えばジヒドロエルゴタミン、エルゴメトリン、エルゴタミン及びmetilergometrinなどの麦角アルカロイド - ブロッカー「スロー「カルシウムチャネル - CYP3A4アイソザイムを含む一般的な代謝経路に関連する可能性のある薬物動態学的相互作用に加えて、「遅い」カルシウムチャネルのブロッカーは、陰性変力作用CT、これは、イトラコナゾールと同時に採取すると増強される。準備、血漿中の濃度、作用、副作用をモニターするために必要な準備。これらの製剤のイトラコナゾール用量で同時投与の場合には、所望であれば、umenshat.-間接的な抗凝固剤である; - 例えばリトナビル、インジナビル、サキナビルなどのHIVプロテアーゼ阻害剤、 - 例えばビンカアルカロイド、ブスルファン、ドセタキセル、トリなどのいくつかの抗癌剤 - ベラパミルおよびジヒドロピリジン誘導体などのCYP3A4アイソザイム遮断低速カルシウムチャネル遮断薬; - いくつかの免疫抑制薬：シクロスポリン、タクロリムス、シロリムス（ラパマイシンとしても知られている）; - アトルバスタチンなどの付随するHMG-CoAの補助抽出物の物質のいくつかのCYP3A4アイソザイム代謝阻害剤; - ブデソニド、デキサメタゾンおよびメチルプレドニゾロンなどのグルココルチコステロイド;イトラコナゾールとジドブジンとフルバスタチンとの相互作用は検出されなかった。エチニルエストラジオールおよびノルエチステロンの代謝に及ぼすイトラコナゾールの効果は観察されなかった4。血漿タンパク質結合に及ぼす影響インビトロ研究では、イトラコナゾールと、イミプラミン、プロプラノロール、ジアゼパム、シメチジン、インドメタシン、トルブタミド、およびスルファメタジンなどの薬物と、血漿タンパク質に結合するときの相互作用の欠如が示されている。
注意事項
イトラコナゾールを服用している出産年齢の女性は、最初の月経が始まるまで治療の全過程を通して信頼できる避妊方法を使用しなければならない。 - イトラコナゾールは陰性変力作用を有することが判明している。イトラコナゾールとカルシウムチャネルブロッカーを同時に服用すると、同じ効果がありますので注意が必要です。イトラコナゾールの服用に伴う慢性心不全の症例が報告されている。潜在的な利益が潜在的なリスクをはるかに超える場合を除いて、慢性心不全患者またはこの病気の既往のある患者では、イトラコナゾールを摂取すべきではない。利益とリスクのバランスの個々の評価では、徴候の重篤度、服薬養生法、慢性心不全発生の個々のリスク要因などの要素を考慮する必要があります。危険因子には、冠状動脈性心疾患または弁疾患などの心疾患の存在;閉塞性肺病変のような重篤な肺疾患;腎不全または浮腫に関連する他の疾患が含まれる。そのような患者は、うっ血性心不全の徴候および症状について知らされるべきである。治療は慎重に行わなければならず、患者はうっ血性心不全の症状を監視する必要があります。イトラコナゾールの服用を中止する必要がある - 胃の酸性度が低い：この状態では、カプセルからのイトラコナゾールの吸収が妨げられる。イトラコナゾールカプセルを服用してから2時間以内に制酸剤（例：水酸化アルミニウム）を使用することをお勧めします。非常にまれなケースでは、イトラコナゾールを使用すると、致命的な結果を伴う急性肝不全の症例を含む重度の有毒な肝障害が発生する。ほとんどの場合、これは既に肝疾患を有する患者、イトラコナゾールを用いて全身療法を受けた他の重症疾患の患者、および肝毒性効果を有する他の薬剤を受けた患者において観察された。一部の患者は肝臓障害の明らかな危険因子を特定しなかった。これらの症例のいくつかは治療の最初の月に発生し、一部は治療の最初の週に発生した。これに関して、イトラコナゾール療法を受けている患者の肝機能を定期的に監視することが推奨される。患者には、肝炎の発生を示唆する症状、すなわちアネキシン、悪心、嘔吐、衰弱、腹痛、および暗尿を示唆する症状が発生した場合には、直ちに医師に連絡する必要性について警告されるべきである。このような症状の場合、すぐに治療を中止し、肝機能の研究を行う必要があります。期待される効果が肝障害の危険性を正当化しない限り、他の薬物を服用している間、肝臓酵素または肝臓疾患の活性相が高濃度である患者、または有害な肝臓障害が許容される患者には、イトラコナゾールによる治療を与えてはならない。肝機能障害：イトラコナゾールは主に肝臓で代謝されます。腎不全：イトラコナゾールの半減期がわずかに延長されているため、濃度コントロールが推奨されています（腎機能不全の患者には、イトラコナゾールの半減期がわずかに延長されています）。イトラコナゾールを血漿中に溶解し、必要に応じて薬物の用量を調整する。 - 免疫不全患者：生体線量経口摂取された場合、好中球減少症、AIDS患者、臓器移植などの免疫不全患者では減少する可能性があります生命を脅かす全身性真菌感染患者：薬物動態学的特性のため、イトラコナゾールはカプセルではありません - AIDS患者 - 担当医師は、処方箋の必要性を評価する必要があります。小児患者におけるイトラコナゾールカプセルの使用に関する臨床データretsidiva.-リスクが限られているが存在するようスポロトリクム症、ブラストミセス、ヒストプラスマ又はクリプトコッカス（髄膜方法及びnemeningealnogo）などの全身性真菌感染症のための前治療を受けているエイズ患者へivayuschey療法。イトラコナゾールカプセルは、イトラコナゾールカプセルを服用することに関連した末梢神経障害が発生した場合には、治療を中止しなければならない - イトラコナゾールおよび他のアゾール抗真菌薬に対する交差過敏性に関するデータはない。車を運転し、家電製品を扱う能力に与える影響。イトラコナゾールは、めまいやその他の副作用を引き起こし、作業中に注意が必要な車両やその他の装置を運転する能力に影響を与える可能性があります。
処方箋
はい