أقراص جانوفيا المغلفة 100 ملغ N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
سيتاقلبتين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
1 قرص يحتوي على: سيتاقلبتين (في شكل مونوهيدرات الفوسفات) 100 المواد mgVspomogatelnye: السليلوز الجريزوفولفين، فوسفات الكالسيوم غير الأرض الهيدروجين والصوديوم croscarmellose، ستيرات المغنيسيوم، الصوديوم stearilfumarat.Sostav قذيفة: Opadry II البيج 85 F17438، كحول البولي فينيل، ثاني أكسيد التيتانيوم، ماكروغول (البولي ايثيلين جلايكول ) 3350، التلك، وأكسيد الحديد الأصفر، أكسيد الحديد الأحمر.
التأثير الدوائي
عن طريق الفم المخدرات سكر الدم، وهو مثبط انتقائي للغاية من dipeptidyl ببتيداز 4 (DPP-4) .Sitagliptin يختلف في التركيب الكيميائي والنشاط الدوائي لالنظير من الببتيد-1-مثل الجلوكاجون (GLP-1)، الانسولين، السلفونيل يوريا، مركبات البايجوانيد، γ مستقبلات ناهض، وبيروكسية ناشر المنشط (PPAR-γ)، مثبطات ألفا جلوكوزيد، نظائرها أميلين. تمنع DPP-4، سيتاقلبتين يزيد من تركيز هرمون الأسرة إنكرتين 2 المعروفة: GLP-1 و insulinotropic الببتيد (GIP) التي تعتمد على الجلوكوز. الهرمونات التي يفرزها عائلة إنكرتين في الأمعاء طوال اليوم، ويرتفع مستواها في استجابة لتناول الطعام. Incretins هي جزء من النظام الفسيولوجي للتنظيم الداخلي للتوازن الجلوكوز. تحت مستويات السكر في الدم طبيعية أو مرتفعة من الهرمونات إنكرتين تساهم الأسرة لزيادة تخليق الأنسولين وإفراز β خلايا البنكرياس بسبب آليات الإشارات بين الخلايا المرتبطة AMF.GPP-1 دوري يساعد أيضا على منع إفراز الجلوكاجون زيادة البنكرياس α خلايا. الحد من تركيز الجلوكاجون على مستويات أعلى من الأنسولين يقلل من إنتاج الجلوكوز في الكبد، مما يؤدي في نهاية المطاف إلى آثار إنكرتين انخفاض glikemii.Pri الدم المنخفض تركيزات الجلوكوز المدرجة في الافراج عن الانسولين وتقليل ولم يلاحظ إفراز الجلوكاجون. لا يؤثر GLP-1 و GIP الافراج عن استجابة الجلوكاجون لنقص السكر في الدم. في ظل الظروف الفسيولوجية، وincretins النشاط محدودة DPP-4 الانزيم، الذي hydrolyzes بسرعة لتشكيل incretins الخاملة produktov.Sitagliptin يمنع التحلل من incretins أنزيم DPP-4، وبالتالي زيادة تركيزات البلازما من الشكل النشط من GLP-1 و GIP.من خلال زيادة مستوى incretins ، يزيد sitagliptin من إفراز الأنسولين المعتمد على الغلوكوز ويساعد على تقليل إفراز الجلوكاجون. في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 مع ارتفاع السكر في الدم ، تؤدي هذه التغييرات في إفراز الأنسولين والجلوكاجون إلى انخفاض في الهيموغلوبين الغلوكاتي НbА1С وانخفاض في تركيز الجلوكوز في البلازما ، وتحديدها على معدة فارغة وبعد اختبار الإجهاد. نشاط الإنزيم DPP-4 في غضون 24 ساعة ، مما يؤدي إلى زيادة في مستوى تعميم إنترفين GLP-1 و HIP بمقدار 2-3 مرات ، وزيادة في تركيزات البلازما من الأنسولين و C- الببتيد ، انخفاض في النهاية tration الجلوكاجون في البلازما، وانخفاض في مستوى السكر في الصيام، فضلا عن انخفاض في مستوى السكر في الدم بعد تحميل الجلوكوز أو حمولة من المواد الغذائية.
الدوائية
تمت دراسة الدوائية من sitagliptin في الأفراد الأصحاء والمرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2. الامتصاص بعد تناول الدواء بجرعة 100 ملغم في الأفراد الأصحاء ، لوحظ الامتصاص السريع ل sitagliptin مع الوصول إلى Cmax بعد 1-4 ساعات .تزيد الجامعة الأمريكية بالقياس إلى الجرعة وفي المواد الصحية 8.52 μmol ح عند إعطاء الدواء عن طريق الفم بجرعة 100 ملغ ، كان Cmax 950 nmol ، والتوافر الحيوي المطلق لـ sitagliptin حوالي 87٪. لا يوجد تأثير يذكر بين الأوكتان البسيط والأوسط بين أعضاء الجسم في sitagliptin ، ولا يؤثر تناول الأطعمة الدهنية في وقت واحد على الحرائك الدوائية لـ sitagliptin ، لذلك يمكن وصف الدواء Januvia بغض النظر عن كمية الطعام. بعد تناول الجرعة الأولى ، بعد جرعة واحدة من الدواء بجرعة 100 ملغ ، كان متوسط VD من سيتاجليبتين في متطوعين أصحاء حوالي 198 لترًا. إن ارتباط سيتاجليبتين ببروتينات البلازما هو 38٪ .الأيض فقط يتم استقلاب جزء ضئيل من الدواء المبتلع. بعد إدخال sitagliptin 14C المسمى داخل حوالي 16 ٪ من المخدرات المشعة وأفرز في شكل المستقلبات. تم العثور على آثار من 6 مستقلبات sitagliptin ، ربما لم يكن لها نشاط تثبيط DPP-4.وقد كشفت الدراسات المختبرية أن CYP3A4 مع CYP2C8 هو الإنزيم الأساسي المتضمن في التمثيل الغذائي المحدود في sitagliptin. الإعفاء يتم إخراج حوالي 79٪ من sitagliptin دون تغيير في البول.في غضون أسبوع واحد بعد أخذ الدواء من قبل متطوعين أصحاء ، تم التخلص من sitagliptin المسمى بـ 14C: البول - 87 ٪ وبراز - 13 ٪ .T1 / 2 من sitagliptin عندما تؤخذ عن طريق الفم بجرعة 100 ملغ هو ما يقرب من 12.4 ساعة.التطهير الكلوي هو ما يقرب من 350 مل / دقيقة ويتم إفراز سيتاجليبتين من خلال الإفراز في المقام الأول من خلال آلية إفراز أنبوبي فعال. Sitagliptin هي ركيزة لنقل أنيون الإنسان العضوي من النوع الثالث (hOAT-3) ، والتي قد تكون متورطة في عملية القضاء على sitagliptin من قبل الكلى. سريريا ، لم تدرس مشاركة HOAT-3 في نقل sitagliptin. Sitagliptin هو أيضا ركيزة من البروتينات بروتين ف ، والتي يمكن أن تشارك أيضا في عملية القضاء الكلوي على sitagliptin. وقد أجريت ومع ذلك، السيكلوسبورين، وهو ف بروتين سكري المانع، لم يقلل sitagliptina.Farmakokinetika إزالة الكلى في sluchayahPatsienty السريرية خاص مع الكلى المخدرات دراسة nedostatochnostyuOtkrytoe Janow في 50 ملغ / يوم لدراسة الدوائية في المرضى الذين يعانون من متفاوتة الخطورة من الفشل الكلوي المزمن. تم تقسيمهم إلى مجموعات من فشل معتدل الكلوي (تصفية الكرياتينين 50-80 مل / دقيقة)، المعتدل (CC 30-50 مل / دقيقة)، والقصور الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة)، والمرضى الذين يعانون من نهاية مرحلة المرضى التي شملتها الدراسة في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل ، لم يكن هناك تغيير كبير سريريا في تركيز سيتاجليبتين في البلازما مقارنة مع مجموعة السيطرة من المتطوعين الأصحاء.الزيادة في AUC من sitagliptin ما يقرب من 2 مرات أعلى من المجموعة الضابطة مرضى القصور الكلوي chalos مع المعتدلين، وقد لوحظ زيادة حوالي 4 أضعاف في AUC في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد، وكذلك في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى في نهاية المرحلة مقارنة مع مجموعة التحكم. تمت إزالة Sitagliptin بشكل ضعيف من الدوران الجهازي عن طريق غسيل الكلى: تم إزالة 13.5 ٪ فقط من الجرعة من الجسم خلال جلسة الغسيل الكلوي لمدة 3-4 ساعات.لتحقيق تركيز البلازما العلاجي للدواء (على غرار ما هو الحال في المرضى الذين يعانون من وظائف كلوية طبيعية) في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي متوسط إلى شديد ، يلزم تعديل الجرعة. المرضى الذين يعانون من قصور كبدي في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي معتدل (7 إلى 9 نقاط على الطفل أنا أشرب) متوسط AUC و Cmax من sitagliptin في جرعة واحدة من 100 ملغ زيادة حوالي 21 ٪ و 13 ٪ على التوالي. وبالتالي ، لا يلزم تعديل جرعة الدواء في الفشل الخفيف والمتوسط للكبد ، ولا توجد بيانات سريرية حول استخدام سيتاجليبتين في المرضى الذين يعانون من فشل شديد في الكبد (أكثر من 9 نقاط على مقياس Child-Pugh). ومع ذلك ، وبسبب حقيقة أن الدواء يفرز في المقام الأول عن طريق الكلى ، لا ينبغي للمرء أن يتوقع حدوث تغيير كبير في الحرائك الدوائية من sitagliptin في المرضى الذين يعانون من قصور حاد في الكبد.المرضى المسنين لم يكن عمر المرضى تأثير كبير سريريا على المعلمات الدوائية من sitagliptin. بالمقارنة مع المرضى الشباب في المرضى المسنين (65-80 سنة) ، فإن تركيز sitagliptin أعلى بنسبة 19٪ تقريبًا. ليس من الضروري تصحيح جرعة الدواء ، حسب العمر.
شهادة
- حيد: كمكمل غذائي وممارسة لتحسين التحكم في سكر الدم في مرض السكري من النوع 2 ؛ - العلاج المركب: مرض السكري من النوع 2 لتحسين السيطرة على نسبة السكر في الدم جنبا إلى جنب مع الميتفورمين أو منبهات PPAR-((على سبيل المثال ، thiazolidinedione) ، عندما النظام الغذائي وممارسة الرياضة في تركيبة مع وحيد مع العلاجات المذكورة أعلاه لا تؤدي إلى السيطرة على نسبة السكر في الدم كافية.
موانع
- داء السكري نوع 1 ؛ - الحماض الكيتوني السكري ؛ - الحمل ؛ - فترة الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) ؛ - فرط الحساسية لمكونات الدواء.لا يوصى بوصف يانوفيا للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة هناك).
احتياطات السلامة
استخدام بحذر في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. في حالة الفشل الكلوي المعتدل والشديد ، وكذلك في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي في نهاية المرحلة التي تتطلب غسيل الكلى ، يلزم تصحيح نظام الجرعات.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
لم يتم إجراء دراسات سريرية كافية ومراقبة بسلامة الدواء Januvia في النساء الحوامل. هو بطلان استخدام المخدرات خلال فترة الحمل ، وليس من المعروف ما إذا كان يفرز sitagliptin في حليب الثدي البشري. إذا لزم الأمر ، ينبغي أن يقرر استخدام الدواء أثناء الرضاعة إنهاء الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
عندما تستخدم كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع الميتفورمين أو منبهات PPAR-γ (على سبيل المثال ، thiazolidinedione) ، فإن الجرعة الموصى بها من جانوفيا هي 100 ملغ مرة واحدة في اليوم.يمكنك تناول جانوفيا بغض النظر عن الوجبة. إذا غاب المريض عن تناول جانوفيا ، ينبغي أن يؤخذ الدواء في أقرب وقت ممكن. لا يُسمح بجرعة مضاعفة من الدواء Januvia ، وفي حالة الفشل الكلوي الحاد بشكل معتدل (CC ≥50 مل / دقيقة ، يناظر تقريبا كرياتينين المصل ≤ 1.7 ملغم / ديسيلتر في الرجال ، ≤ 1.5 ملغم / ديسيلتر في النساء) ، لا يلزم تعديل الجرعة. الفشل المعتدل (CC ≥30 مل / دقيقة ، ولكن أقل من 50 مل / دقيقة ، يناظر تقريبا محتوى كرياتينين المصل أكبر من 1.7 ملغ / ديسيلتر ، ولكن ≤3 ملغ / ديسيلتر في الرجال ، أكبر من 1.5 ملغ / ديسيلتر ، ولكن ≤2.5 ملغ / dl في النساء) جرعة من Januvia هي 50 ملغ 1 مرة في اليوم.في القصور الكلوي دقة شديدة (QC أقل من 30 مل / دقيقة ، ما يقرب من المقابلة محتوى الكرياتينين في الدم أكبر من 3 ملغ / ديسيلتر في الرجال ، أكبر من 2.5 ملغ / ديسيلتر في النساء) ، للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي في نهاية المرحلة والحاجة لغسيل الكلى ، و جرعة من المخدرات Januvia هو 25 ملغ 1 مرة في اليوم يمكن استخدام Yanuvia بغض النظر عن جدول إجراء غسيل الكلى.
آثار جانبية
تحدث تفاعلات ضائرة بدون علاقة سببية مع تناول الدواء جانوفيا بجرعات 100 ملغ و 200 ملغ في اليوم الواحد ، ولكن في أكثر الأحيان من أخذ الدواء الوهمي يتم تقديمه على الجهاز التنفسي: التهابات الجهاز التنفسي العلوي (100 مجم - 6.8٪ ، 200 مجم - 6.1٪ ، وهمي - 6.7 ٪) ، التهاب البلعوم الأنفي (100 ملغ - 4.5 ٪ ، 200 ملغ - 4.4 ٪ ، وهمي - 3.3 ٪) CNS: الصداع (100 ملغ - 3.6 ٪ ، 200 ملغ - 3.9 ٪ ، وهمي - 3.6 ٪ من الجهاز الهضمي: الإسهال (100 ملغ - 3٪ ، 200 ملغم - 2.6٪ ، دواء وهمي - 2.3٪) ، آلام في البطن (100 مجم - 2.3٪ ، 200 ملغ - 1.3٪ ، دواء وهمي - 2.1٪) ، غثيان (100 مجم - 1.4 ٪ ، 200 ملغ - 2.9 ٪ ، وهمي - 0.6 ٪) ، والتقيؤ (100 ملغم - 0.8٪ ، 200 مجم - 0.7٪ ، دواء وهمي - 0.9٪) ، إسهال (100 مجم - 3٪ ، 200 مجم - 2.6٪ ،وهمي - 2.3 ٪ - من الجهاز العضلي الهيكلي: ألم مفصلي (100 ملغ - 2.1 ٪ ، 200 ملغ - 3.3 ٪ ، وهمي - 1.8 ٪) من نظام الغدد الصماء: نقص السكر في الدم (100 ملغ - 1.2 ٪ ، 200 ملغ - 0.9 على الجانب المختبري: على الجانب المختبري: بجرعات 100 ملغ / يوم و 200 ملغ / يوم - زيادة في حمض اليوريك بحوالي 0.2 ملغ / دل مقارنة مع الدواء الوهمي (مستوى متوسط 5-5.5 ملغم / ديسيلتر) عند المرضى تلقي الدواء بجرعة 100 ملغ / يوم و 200 ملغ / يوم. لا توجد حالات لتطور النقرس ، انخفاض طفيف في إجمالي الفوسفور القلوي (حوالي 5 وحدة دولية / لتر مقارنة بالغفل ، بمعدل 56-62 وحدة دولية / لتر) ، ويرجع ذلك جزئياً إلى انخفاض طفيف في جزء العظام في الـ (ACF) ، زيادة طفيفة في عدد كريات الدم البيضاء (حوالي 200 / µl مقارنة مع الدواء الوهمي ، ومستوى متوسط 6600 / ميكرولتر) ، ويرجع ذلك إلى زيادة في عدد العدلات. ولوحظت هذه الملاحظة في معظمها ، ولكن ليس جميع الدراسات ، ولا تعتبر التغيرات المدرجة في المعلمات المختبرية ذات أهمية سريرية.على خلفية استخدام عقار جانوفيا ، لم تكن هناك تغييرات هامة سريريا في العلامات الحيوية و ECG (بما في ذلك فترة QTc). ، وبالاقتران مع أدوية سكر الدم الأخرى. في الدراسات السريرية ، كان إجمالي حدوث الآثار الجانبية ، فضلا عن تكرار انسحاب Januvia بسبب الآثار الجانبية ، مماثلة لتلك التي اتخذت مع الدواء الوهمي.
جرعة مفرطة
الأعراض: خلال الدراسات السريرية على المتطوعين الأصحاء ، لوحظ التحمل الجيد عند تناول Januvia في جرعة واحدة من 800 ملغ. ولوحظت الحد الأدنى من التغييرات في فترة QTc ، لا تعتبر مهمة سريريا ، في واحدة من الدراسات على المخدرات في الجرعة المشار إليها. لم يتم إجراء الدراسات السريرية للدواء بجرعة تزيد عن 800 ملغ / يوم ، العلاج: إزالة الأدوية غير المستثناة من الجهاز الهضمي ، ورصد العلامات الحيوية ، بما في ذلك تخطيط القلب الكهربائي ، إذا لزم الأمر ، إجراء العلاج العرضي والداعم. في الدراسات السريرية ، تم إزالة 13.5 ٪ فقط من الجرعة من الجسم خلال جلسة الغسيل الكلوي 3-4 ساعات. يمكن وصف الغسيل لفترة طويلة في حالات الحاجة السريرية. لا توجد بيانات حول فعالية الغسيل البريتوني من sitagliptin.
التفاعل مع أدوية أخرى
في دراسات التفاعل مع الأدوية الأخرى ، لم يكن ل sitagliptin أي تأثير معنوي سريري على الحرائك الدوائية للأدوية التالية: الميتفورمين ، وروزيجليتازون ، غليبينكلاميد ، سيمفاستاتين ، الوارفارين ، موانع الحمل الفموية. استنادا إلى هذه البيانات ، لا تمنع sitagliptin CYP3A4 ، 2C8 أو 2C9 isoenzymes. استنادًا إلى البيانات المختبرية ، قد لا يمنع sitagliptin CYP2D6 أو 1A2 أو 2C19 أو 2B6 ، ولا يحفز CYP3A4 .كانت هناك زيادة طفيفة في AUC (11٪) ، وكذلك متوسط Cmax (18٪) من الديجوكسين عند استخدامه مع سيتاقلبتين. هذه الزيادة لا تعتبر مهمة سريريا. لا يوصى بتغيير جرعة الديجوكسين أو اليانوفيا عند استخدامها في وقت واحد ، وقد لوحظ زيادة في AUC و Сmax من sitagliptin بنسبة 29 ٪ و 68 ٪ على التوالي ، في المرضى الذين يعانون من استخدام مشترك Januvia في جرعة واحدة من 100 ملغ وسيكلوسبورين (مثبّط قوي لمثبط بروتين سكري) جرعة واحدة من 600 ملغ. لا تعتبر هذه التغييرات في المعلمات الدوائية من sitagliptin هامة سريريا. لا يُنصح بتغيير جرعة جانوفيا عند دمجها مع السيكلوسبورينات ومثبطات بروتين p-glycone (مثل الكيتوكونازول) ، التحليل الدوائية السكانية للمرضى والمتطوعين الأصحاء (ن = 858) الذين تلقوا مجموعة واسعة من الأدوية المصاحبة (ن = 83 ، حوالي نصف التي تفرز من الكلى) ، لم تكشف عن أي تأثير مهم سريريا من المخدرات على الدوائية من sitagliptin.
تعليمات خاصة
في الدراسات السريرية للدواء Januvia كعلاج وحيد أو كجزء من العلاج المركب مع الميتفورمين أو pioglitazone ، كان معدل حدوث نقص السكر في الدم مع استخدام الدواء Januvia مماثلة لحدوث نقص السكر في الدم مع الدواء الوهمي. لم يتم دراسة الاستخدام المشترك للعقار جانوفيا بالاشتراك مع الأدوية التي يمكن أن تسبب نقص السكر في الدم ، مثل الأنسولين ، مشتقات السلفونيل يوريا ، وبالنسبة للمرضى الذين يعانون من قصور الكبد المعتدل أو المعتدل ، لا يلزم تعديل جرعة الدواء جانوفيا. لم يتم دراسة هذا الدواء في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد.في الدراسات السريرية ، كانت فعالية وسلامة جانوفيا في المرضى المسنين (≥65 سنة ، 409 مريضا) مقارنة مع هذه المؤشرات في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 65 سنة. تعديل الجرعة للعمر غير مطلوب. المرضى المسنون أكثر عرضة لتطوير الفشل الكلوي.وفقا لذلك ، كما هو الحال في الفئات العمرية الأخرى ، يعد تعديل الجرعة ضروريًا للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد. التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم لم تكن هناك دراسات لدراسة تأثير عقار جانوفيا على القدرة على قيادة المركبات. ومع ذلك ، لا يتوقع أن يؤثر الدواء سلبًا على القدرة على القيادة أو الآلات المعقدة.
وصفة طبية عطلة
نعم