Januvia powlekane tabletki 100 mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Sitagliptyna
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
1 tabletka zawiera: sitagliptyny (postać monohydratu fosforanu) 100 substancji mgVspomogatelnye celuloza mikrokrystaliczna, nie mielone wodorofosforan wapnia, kroskarmeloza sodu, stearynianem magnezu, powłoka stearilfumarat.Sostav sodu: beżowym filmem Opadry® II 85 F17438, alkoholu winylowego, ditlenku tytanu, makrogol (glikol polietylenowy ) 3350, talk, tlenek żelaza żółty, tlenek żelaza czerwony.
Efekt farmakologiczny
Doustnie hipoglikemiczne lek wysoce selektywny inhibitor dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) .Sitagliptin różni się budową chemiczną i aktywnością farmakologiczną analogów agonisty γ receptora glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1), insuliny, sulfonylomoczniki, biguanidy, aktywowany przez proliferatory peroksysomów (PPAR-γ), inhibitory alfa-glikozydazy, analogi amyliny. Hamowanie aktywności DPP-4, sitagliptyna zwiększa stężenie 2 znanego inkretyny rodziny hormonów GLP-1 i zależne od glukozy peptyd insulinotropowy (GIP). Hormony wydzielane przez rodzinę inkretyny w jelicie przez cały dzień, a ich poziom wzrasta w odpowiedzi na spożycie pokarmu. Inkretyny są częścią wewnętrznego fizjologicznego systemu regulacji homeostazy glukozy. Zgodnie z normalnym lub podwyższonym poziomem glukozy we krwi inkretyn rodziny przyczyniają się do zwiększenia syntezę i wydzielanie insuliny z trzustkowych komórek beta powodu wewnątrzkomórkowych mechanizmów sygnałowych związanych z cyklicznym AMF.GPP 1 pomaga również w celu powstrzymania wydzielania glukagonu zwiększona a trzustkowych komórek. Zmniejszenie stężenia glukagonu na wyższych poziomach insuliny zmniejsza wytwarzanie glukozy przez wątrobę, co w efekcie prowadzi do obniżenia glikemii.Pri stężenia glukozy we krwi, niskie wymienionych efektów inkretyny na uwalnianie insuliny i zmniejszać wydzielanie glukagonu nie obserwuje. GLP-1 i HIP nie wpływają na uwalnianie glukagonu w odpowiedzi na hipoglikemię. W warunkach fizjologicznych inkretyny aktywność ogranicza enzym DPP-4, który szybko ulega hydrolizie do postaci nieaktywnej inkretyny produktov.Sitagliptin zapobiega hydrolizie inkretyny enzymatycznej DPP-4, w ten sposób zwiększając stężenia aktywnej formy GLP-1 i GIP.Zwiększając stężenie inkretyn, sitagliptyna zwiększa zależne od glukozy uwalnianie insuliny i pomaga zmniejszyć wydzielanie glukagonu. U pacjentów z cukrzycą typu 2 z hiperglikemią, te zmiany w wydzielaniu insuliny i glukagonu prowadzą do zmniejszenia hemoglobiny glikowanej НbА1С i spadku stężenia glukozy w osoczu, określanego na czczo i po próbie wysiłkowej. aktywność enzymu DPP-4 w ciągu 24 godzin, co prowadzi do zwiększenia poziomu krążących inkretyn GLP-1 i HIP o 2-3 razy, wzrostu stężenia insuliny i peptydu C w osoczu, zmniejszenia wartości tracja glukagonu w osoczu, zmniejszenie stężenia glukozy na czczo, jak i spadkiem poziomu glukozy we krwi po obciążeniu glukozą lub ładunkiem żywności.
Farmakokinetyka
Farmakokinetykę sitagliptyny badano u zdrowych osób i pacjentów z cukrzycą typu 2. Wchłanianie Po spożyciu leku w dawce 100 mg u zdrowych osób, szybkie wchłanianie sitagliptyny obserwuje się po osiągnięciu wartości Cmax po 1-4 godzinach, AUC zwiększa się proporcjonalnie do dawki i u zdrowych osób 8,52 μmol. h przy podawaniu doustnym w dawce 100 mg, Cmax wynosił 950 nmol. Całkowita biodostępność sitagliptyny wynosi około 87%. Niewielkie AUC dla poszczególnych i poszczególnych osobników sitagliptyny są nieznaczne, jednoczesne spożywanie tłustych pokarmów nie wpływa na farmakokinetykę sitagliptyny, dlatego lek Januvia można przepisać niezależnie od przyjmowanego pokarmu. po przyjęciu pierwszej dawki Po pojedynczej dawce leku w dawce 100 mg, średnia wartość Vd sitagliptyny u zdrowych ochotników wynosiła w przybliżeniu 198 litrów. Wiązanie sitagliptyny z białkami osocza wynosi 38% Metabolizm Tylko niewielka część przyjmowanego leku jest metabolizowana. Po wprowadzeniu znakowanej 14C sitagliptyny około 16% radioaktywnego leku zostało wydalone w postaci jego metabolitów. Znaleziono ślady 6 metabolitów sitaglipiny, prawdopodobnie nie wykazujących aktywności hamującej DPP-4.Badania in vitro wykazały, że CYP3A4 z CYP2C8 jest głównym enzymem uczestniczącym w ograniczonym metabolizmie sitagliptyny Zwolnienie Około 79% sitagliptyny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. moczu - 87% i kałem -13% .T1 / 2 sitagliptyny po podaniu doustnym w dawce 100 mg wynosi około 12,4 h. Klirens nerkowy wynosi około 350 ml / min. Wydalanie sitagliptyny odbywa się głównie przez wydalanie przez mechanizm aktywnego wydzielania kanalikowego. Sitagliptyna jest substratem dla transportera organicznych ludzkich anionów trzeciego typu (hOAT-3), które mogą uczestniczyć w procesie eliminacji sitagliptyny przez nerki. Klinicznie, nie badano udziału hOAT-3 w transporcie sitagliptyny. Sitagliptyna jest również substratem glikoproteiny p, która może również uczestniczyć w procesie nerkowej eliminacji sitagliptyny. Jednak cyklosporyna, która jest inhibitorem glikoproteiny p, nie zmniejszyła klirensu nerkowego sitagliptyny. Pacjenci włączeni do badania zostali podzieleni na grupy łagodnej niewydolności nerek (CC 50-80 ml / min), umiarkowane (CC 30-50 ml / min) i ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml / min), a także pacjenci z końcową fazą patologia nerek wymagająca dializy U pacjentów z łagodną niewydolnością nerek nie stwierdzono klinicznie istotnych zmian stężenia sitagliptyny w osoczu w porównaniu do grupy kontrolnej zdrowych ochotników Zwiększenie AUC sitagliptyny było około 2 razy większe niż w grupie kontrolnej chalos pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek, około 4-krotny wzrost AUC zaobserwowano u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, jak również u pacjentów w końcowym stadium niewydolności nerek, w porównaniu do grupy kontrolnej. Sitagliptyna została słabo usunięta z krążenia ogólnoustrojowego za pomocą hemodializy: tylko 13,5% dawki zostało usunięte z organizmu podczas 3-4-godzinnej sesji dializacyjnej.Aby osiągnąć terapeutyczne stężenie leku w osoczu (podobne do tego u pacjentów z prawidłową czynnością nerek) u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki Pacjenci z niewydolnością wątroby U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby (7-9 punktów u dzieci) Piję) średnie wartości AUC i Cmax sitagliptyny w pojedynczej dawce 100 mg wzrosły odpowiednio o około 21% i 13%. W związku z tym nie jest wymagane dostosowanie dawki leku w łagodnej i umiarkowanej niewydolności wątroby Brak danych klinicznych dotyczących stosowania sitagliptyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (więcej niż 9 punktów w skali Child-Pugh). Jednak ze względu na to, że lek jest wydalany głównie przez nerki, nie należy spodziewać się znaczącej zmiany w farmakokinetyce sitagliptyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby Pacjenci w podeszłym wieku Wiek pacjentów nie wywierał klinicznie znaczącego wpływu na parametry farmakokinetyczne sitagliptyny. W porównaniu z młodymi pacjentami w wieku podeszłym (65-80 lat) stężenie sitagliptyny jest o około 19% większe. Dostosowanie dawki leku, w zależności od wieku nie jest wymagane.
Wskazania
- monoterapia: jako uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych w celu poprawy kontroli glikemii w cukrzycy typu 2. - leczenie skojarzone: cukrzyca typu 2 w celu poprawy kontroli glikemicznej w skojarzeniu z metforminą lub agonistami PPAR-γ (na przykład tiazolidynodion), kiedy dieta i ćwiczenia w połączeniu z monoterapią z powyższymi lekami nie prowadzą do odpowiedniej kontroli glikemii.
Przeciwwskazania
- cukrzyca typu 1 - cukrzycowa kwasica ketonowa, - ciąża, - okres laktacji (karmienie piersią), - nadwrażliwość na składniki leku Nie zaleca się przepisywania leku Januvia dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (dane dotyczące stosowania leku w praktyce pediatrycznej nie są tam jest).
Środki ostrożności
Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek. W przypadku umiarkowanej i ciężkiej niewydolności nerek, jak również u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek wymagających hemodializy, konieczna jest korekta schematu dawkowania.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań klinicznych nad bezpieczeństwem stosowania leku Januvia u kobiet w ciąży. Stosowanie leku w czasie ciąży jest przeciwwskazane Nie wiadomo, czy sitagliptyna przenika do mleka kobiecego. Jeśli to konieczne, stosowanie leku podczas laktacji powinno decydować o zakończeniu karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
W przypadku stosowania w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą lub agonistą PPAR-γ (na przykład tiazolidynodion), zalecana dawka leku Januvia wynosi 100 mg 1 raz na dobę. Lek Januvia można stosować niezależnie od posiłku. Jeśli chory nie zażywał leku Januvia, lek należy zażyć tak szybko, jak to możliwe. Podwójna dawka leku Januvia jest niedozwolona W przypadku łagodnej ciężkiej niewydolności nerek (CC ≥50 ml / min, w przybliżeniu odpowiadającej stężeniu kreatyniny w surowicy ≤ 1,7 mg / dl u mężczyzn, ≤ 1,5 mg / dl u kobiet), nie jest konieczne dostosowanie dawki. umiarkowana niewydolność (CC ≥30 ml / min, ale mniejsza niż 50 ml / min, w przybliżeniu odpowiadająca stężeniu kreatyniny w surowicy powyżej 1,7 mg / dL, ale ≤ 3 mg / dL dla mężczyzn, większa niż 1,5 mg / dL, ale ≤2,5 mg / dl u kobiet) dawka leku Januvia wynosi 50 mg 1 raz na dobę, w niewydolności nerek wysoka dokładność (QC mniejsza niż 30 ml / min, w przybliżeniu odpowiadająca stężeniu kreatyniny w surowicy większym niż 3 mg / dl u mężczyzn, większa niż 2,5 mg / dl u kobiet), u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek i potrzebą hemodializ, dawka leku Januvia wynosi 25 mg 1 razy / dzień Lek Yanuvia można stosować niezależnie od harmonogramu procedury hemodializy.
Efekty uboczne
Podano reakcje niepożądane występujące bez związku przyczynowego z przyjmowaniem leku Januvia w dawkach 100 mg i 200 mg na dobę, ale częściej niż podczas przyjmowania placebo Na układ oddechowy: zakażenia górnych dróg oddechowych (100 mg - 6,8%, 200 mg - 6,1% , placebo - 6,7%), zapalenie błony śluzowej nosa (100 mg - 4,5%, 200 mg - 4,4%, placebo - 3,3%) CNS: ból głowy (100 mg - 3,6%, 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6% Z układu pokarmowego: biegunka (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%), ból brzucha (100 mg - 2,3%, 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), nudności (100 mg - 1,4%, 200 mg - 2,9%, placebo - 0,6%), wymioty (100 mg - 0,8%, 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), biegunka (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%,placebo - 2,3% z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów (100 mg - 2,1%, 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%), z układu hormonalnego: hipoglikemia (100 mg - 1,2%, 200 mg - 0,9 %, placebo - 0,9% Po stronie laboratoryjnej: w dawkach 100 mg / dobę i 200 mg / dobę - zwiększenie stężenia kwasu moczowego o około 0,2 mg / dl w porównaniu z placebo (mediana 5-5.5 mg / dl) u pacjentów przyjmowanie leku w dawce 100 mg / dobę i 200 mg / dobę. Nie ma przypadków rozwoju dny moczanowej, niewielki spadek całkowitego fosforu alkalicznego (około 5 IU / L w porównaniu do placebo, średni poziom 56-62 IU / L), częściowo ze względu na niewielki spadek frakcji kości AchF, niewielki wzrost liczby leukocytów (około 200 / μl w porównaniu z placebo, średni poziom 6600 / μl), ze względu na wzrost liczby neutrofili. Obserwacja ta została odnotowana w większości, ale nie we wszystkich badaniach, Wymienione zmiany w parametrach laboratoryjnych nie są uznawane za istotne klinicznie.Z tła stosowania leku Januvia nie stwierdzono istotnych klinicznie zmian parametrów życiowych i EKG (w tym odstępu QTc) .Januvia jest ogólnie dobrze tolerowana jako monoterapia oraz w połączeniu z innymi lekami hipoglikemizującymi. W badaniach klinicznych ogólna częstość występowania działań niepożądanych, jak również częstość odstawiania produktu Januvia z powodu działań niepożądanych, były podobne jak w przypadku placebo.
Przedawkowanie
Objawy: Podczas badań klinicznych nad zdrowymi ochotnikami zaobserwowano dobrą tolerancję podczas przyjmowania leku Januvia w pojedynczej dawce 800 mg. Minimalne zmiany w odstępie QTc, nie uznawane za istotne klinicznie, odnotowano w jednym z badań leku we wskazanej dawce. Nie przeprowadzono badań klinicznych leku w dawce większej niż 800 mg na dobę Leczenie: usunięcie niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego, monitorowanie czynności życiowych, w tym EKG, jeśli to konieczne, prowadzenie terapii objawowej i podtrzymującej Sitagliptyna jest słabo dializowana. W badaniach klinicznych tylko 13,5% dawki zostało usunięte z organizmu podczas 3-4-godzinnej sesji dializacyjnej. Przedłużoną dializę można przepisać w razie potrzeby klinicznej. Nie ma danych dotyczących skuteczności dializy otrzewnowej sitagliptyny.
Interakcje z innymi lekami
W badaniach interakcji z innymi lekami sitagliptyna nie miała klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę następujących leków: metforminy, rozyglitazonu, glibenklamidu, symwastatyny, warfaryny, doustnych środków antykoncepcyjnych. W oparciu o te dane sitagliptyna nie hamuje izoenzymów CYP3A4, 2C8 lub 2C9. W oparciu o dane in vitro sitagliptyna najprawdopodobniej nie hamuje CYP2D6, 1A2, 2C19 lub 2B6, ani nie indukuje CYP3A4 Wystąpił niewielki wzrost AUC (11%), a także średnie Cmax (18%) digoksyny, gdy są stosowane razem z Sitagliptyna Wzrost ten nie jest uznawany za istotny klinicznie. Nie zaleca się zmiany dawki digoksyny ani janowegii jednocześnie, ponieważ zwiększenie AUC i Сmax sitagliptyny stwierdzono odpowiednio o 29% i 68% u pacjentów ze wspólnym stosowaniem produktu Januvia w pojedynczej dawce 100 mg i cyklosporyną (silnym inhibitorem glikoproteiny p) pojedyncza dawka 600 mg. Te zmiany parametrów farmakokinetycznych sitagliptyny nie są uznawane za istotne klinicznie. Nie zaleca się zmiany dawki leku Januvia w skojarzeniu z cyklosporyną i innymi inhibitorami glikoproteiny p (np. Ketokonazol) Analiza farmakokinetyki populacyjnej u pacjentów i zdrowych ochotników (n = 858), którzy otrzymywali szeroki zakres jednocześnie stosowanych leków (n = 83, około wydalany przez nerki), nie wykazał klinicznie znaczącego wpływu leków na farmakokinetykę sitagliptyny.
Instrukcje specjalne
W badaniach klinicznych leku Januvia stosowanych w monoterapii lub w ramach leczenia skojarzonego z metforminą lub pioglitazonem częstość występowania hipoglikemii po zastosowaniu leku Januvia była podobna do częstości występowania hipoglikemii po zastosowaniu placebo. Nie badano jednoczesnego stosowania leku Januvia w skojarzeniu z lekami, które mogą powodować hipoglikemię, takimi jak insulina, pochodne sulfonylomocznika U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki leku Januvia. Lek nie był badany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby W badaniach klinicznych skuteczność i bezpieczeństwo produktu Januvia u pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat, 409 pacjentów) były porównywalne z tymi wskaźnikami u pacjentów w wieku poniżej 65 lat. Dostosowanie dawki do wieku nie jest wymagane. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej narażeni na wystąpienie niewydolności nerek.W związku z tym, podobnie jak w innych grupach wiekowych, konieczne jest dostosowanie dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ leku Januvia na zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak nie oczekuje się, że lek wpłynie negatywnie na zdolność prowadzenia pojazdów lub skomplikowaną maszynerię.
Recepta
Tak