Januvia Filmtabletten 100 mg N28
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Wirkstoffe
Sitagliptin
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Pillen
Zusammensetzung
1 Tablette enthält: Sitagliptin (in Form von Phosphat-Monohydrat) 100 mgVspomogatelnye Stoffe: Mikrokristalline Cellulose, nicht gemahlen Calciumhydrogenphosphat, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat, Natrium stearilfumarat.Sostav Schale: Opadry II beige 85 F17438, Polyvinylalkohol, Titandioxid, Macrogol (Polyethylenglykol ) 3350, Talkum, Eisenoxidgelb gelb~~POS=HEADCOMP, Eisenoxidrot.
Pharmakologische Wirkung
Oralen hypoglykämischen Medikament, ein hochselektiver Inhibitor der Dipeptidyl Peptidase 4 (DPP-4) .Sitagliptin unterscheidet sich in der chemischen Struktur und pharmakologische Aktivität der Analoga von Glucagon-like peptide-1 (GLP-1), Insulin, Sulfonylharnstoffe, Biguanide, γ-Rezeptor-Agonisten, einem Peroxisom-Proliferator-aktivierten (PPAR-γ), alpha-Glucosidase-Inhibitoren, Amylin-Analoga. Hemmen DPP-4 erhöht sitagliptin die Konzentration von 2-bekannter Inkretinhormon Familie: GLP-1 und glukoseabhängige insulinotrope Peptid (GIP). Hormone, die von der Familie der Inkretin im Darm im Laufe des Tages ausgeschieden, und ihr Niveau steigt als Reaktion auf die Nahrungsaufnahme. Inkretine sind Teil des physiologischen System der internen Regulierung des Glukose Homöostase. Unter normalen oder erhöhten Blutzuckerspiegeln von Inkretinhormonspiegel beitragen Familie Insulinsynthese und Sekretion von Pankreas-β-Zellen aufgrund der intrazellulären Signalmechanismen mit cyclischen AMF.GPP-1 nicht erhöhen hilft auch die Glucagonsekretion erhöht Pankreas α-Zellen zu unterdrücken. Reduzieren der Konzentration von Glucagon auf höhere Niveaus von Insulin verringert Glukoseproduktion in der Leber, was letztlich zu einer Abnahme führt glikemii.Pri niedrigen Blutglukosekonzentrationen aufgeführt Inkretin Wirkungen auf die Freisetzung von Insulin und Glucagon-Sekretion verringern nicht beobachtet wird. GLP-1 und GIP haben keinen Einfluss auf die Freisetzung von Glukagon Reaktion auf Hypoglykämie. Unter physiologischen Bedingungen beschränkt sich die Aktivität Inkretine DPP-4-Enzym, das inaktive Inkretine produktov.Sitagliptin Hydrolyse von Inkretine Enzym DPP-4 verhindert, bilden rasch hydrolisiert, wodurch steigende Plasmakonzentrationen der aktiven Form von GLP-1 und GIP.Durch die Erhöhung des Inkretingehalts erhöht Sitagliptin die Glukose-abhängige Insulinfreisetzung und trägt zu einer Verringerung der Glucagon-Sekretion bei. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus mit Hyperglykämie führen diese Veränderungen der Insulin- und Glucagon-Sekretion zu einer Abnahme des glykosylierten Hämoglobins НbÀ1С und einer Abnahme der Blutzuckerkonzentration im Plasma, die bei leerem Magen und nach einem Belastungstest festgestellt wird. die Aktivität des Enzyms DPP-4 innerhalb von 24 Stunden, was zu einer Erhöhung des Gehalts an zirkulierendem Inkretin von GLP-1 und HIP um das 2-3-fache führt, eine Erhöhung der Plasmakonzentrationen von Insulin und C-Peptid, eine Abnahme am Ende tration von Glucagon im Plasma, wie eine Abnahme der Blutglucose nach dem Glucose Last oder eine Last von Lebensmitteln als auch in Nüchternglukose verringern.
Pharmakokinetik
Die Pharmakokinetik von Sitagliptin wurde bei gesunden Personen und bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus untersucht Resorption Nach Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 100 mg wurde bei gesunden Personen eine schnelle Resorption von Sitagliptin mit Erreichen von Cmax nach 1 bis 4 Stunden beobachtet Bei einer oralen Verabreichung in einer Dosis von 100 mg betrug der Cmax-Wert 950 nmol. Die absolute Bioverfügbarkeit von Sitagliptin beträgt etwa 87%. Die intra- und interindividuelle AUC von Sitagliptin ist unbedeutend: Die gleichzeitige Einnahme von fetthaltigen Lebensmitteln beeinflusst die Pharmakokinetik von Sitagliptin nicht, sodass das Arzneimittel Januvia unabhängig von der Nahrungsaufnahme verschrieben werden kann. nach Einnahme der ersten Dosis Nach einer Einzeldosis des Arzneimittels in einer Dosis von 100 mg betrug der durchschnittliche Vd von Sitagliptin bei gesunden Probanden ungefähr 198 Liter. Die Bindung von Sitagliptin an Plasmaproteine beträgt 38% Metabolismus Nur ein unbedeutender Teil des aufgenommenen Arzneimittels wird metabolisiert. Nach der Einführung von 14C-markiertem Sitagliptin wurden etwa 16% des radioaktiven Arzneimittels in Form seiner Metaboliten ausgeschieden. Es wurden Spuren von 6 Sitagliptin-Metaboliten gefunden, die wahrscheinlich keine DPP-4-inhibitorische Aktivität hatten.In-vitro-Studien haben gezeigt, dass CYP3A4 mit CYP2C8 das primäre Enzym ist, das an einem eingeschränkten Metabolismus von Sitagliptin beteiligt ist.Ausnahme Etwa 79% des Sitagliptins werden unverändert im Urin ausgeschieden. Innerhalb einer Woche nach der Einnahme des Medikaments durch gesunde Freiwillige wurde 14C-markiertes Sitagliptin eliminiert: Urin - 87% und Kot - 13% .T1 / 2 von Sitagliptin bei oraler Einnahme in einer Dosis von 100 mg beträgt etwa 12,4 Stunden, die renale Clearance beträgt etwa 350 ml / min. Die Ausscheidung von Sitagliptin erfolgt hauptsächlich durch Ausscheidung durch den Mechanismus der aktiven tubulären Sekretion. Sitagliptin ist ein Substrat für einen Transporter von organischen menschlichen Anionen des dritten Typs (hOAT-3), der möglicherweise an der Eliminierung von Sitagliptin durch die Nieren beteiligt ist. Klinisch wurde die Beteiligung von hOAT-3 beim Transport von Sitagliptin nicht untersucht. Sitagliptin ist auch ein Substrat von p-Glycoprotein, das auch an dem Prozess der renalen Elimination von Sitagliptin teilnehmen kann. Cyclosporin, ein Inhibitor des p-Glycoproteins, reduzierte jedoch nicht die renale Clearance von Sitagliptin Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Patienten mit Niereninsuffizienz Eine offene Studie des Arzneimittels Januvia in einer Dosis von 50 mg / Tag wurde durchgeführt, um die Pharmakokinetik von Patienten mit unterschiedlichem chronischem Niereninsuffizienzgrad zu untersuchen. Die in die Studie eingeschlossenen Patienten wurden in Gruppen mit leichtem Nierenversagen (CC 50-80 ml / min), moderat (CC 30-50 ml / min) und schwerem Nierenversagen (CC weniger als 30 ml / min) sowie Patienten mit Endstadium eingeteilt Pathologie der dialysepflichtigen Nieren Bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz zeigte sich keine klinisch signifikante Änderung der Konzentration von Sitagliptin im Plasma im Vergleich zu der Kontrollgruppe von gesunden Probanden. Die Zunahme der AUC von Sitagliptin ist etwa zweimal so hoch wie in der Kontrollgruppe Chalos Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz, etwa 4-fachen Anstieg der AUC wurde bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz beobachtet, und auch bei Patienten im Endstadium einer Nierenerkrankung bei der Kontrollgruppe verglichen. Sitagliptin wurde durch Hämodialyse schwach aus dem systemischen Kreislauf entfernt: Nur 13,5% der Dosis wurden während der 3 - bis 4 - stündigen Dialysesitzung aus dem Körper entfernt.Um eine therapeutische Plasmakonzentration des Arzneimittels (ähnlich wie bei Patienten mit normaler Nierenfunktion) bei Patienten mit mäßiger bis schwerer Niereninsuffizienz zu erreichen, ist eine Dosisanpassung erforderlich: Patienten mit Leberinsuffizienz Bei Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz (7–9 Punkte bei der Ich trinke) Die durchschnittliche AUC und Cmax von Sitagliptin in einer Einzeldosis von 100 mg nehmen um etwa 21% bzw. 13% zu. Eine Dosisanpassung des Medikaments bei leichtem und mäßigem Leberversagen ist daher nicht erforderlich. Es gibt keine klinischen Daten zur Anwendung von Sitagliptin bei Patienten mit schwerem Leberversagen (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala). Aufgrund der Tatsache, dass das Arzneimittel hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird, sollte bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung keine signifikante Änderung der Pharmakokinetik von Sitagliptin erwartet werden. Im Vergleich zu jungen Patienten bei älteren Patienten (65-80 Jahre) ist die Konzentration von Sitagliptin ungefähr 19% höher. Eine Korrektur der Dosis des Medikaments ist je nach Alter nicht erforderlich.
Hinweise
- Monotherapie: als Ergänzung zu Diät und Bewegung zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Typ-2-Diabetes - Kombinationstherapie: Typ-2-Diabetes zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle in Kombination mit Metformin oder PPAR-γ-Agonisten (z. B. Thiazolidindion); wenn Diät und Bewegung in Kombination mit der Monotherapie mit den oben genannten Mitteln zu keiner ausreichenden Blutzuckerkontrolle führen.
Gegenanzeigen
- Diabetes mellitus Typ 1 - Diabetische Ketoazidose - Schwangerschaft - Stillzeit (Stillen) - Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels Es wird nicht empfohlen, Januvia an Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren zu verschreiben (Daten über die Anwendung des Arzneimittels in der pädiatrischen Praxis liegen nicht vor da ist).
Sicherheitsvorkehrungen
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit Vorsicht anwenden. Bei mittelschwerem und schwerem Nierenversagen sowie bei Patienten mit Nierenversagen im Endstadium, die eine Hämodialyse erfordern, ist eine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Es wurden keine angemessenen und streng kontrollierten klinischen Studien zur Sicherheit des Arzneimittels Januvia bei schwangeren Frauen durchgeführt. Die Anwendung des Medikaments während der Schwangerschaft ist kontraindiziert, es ist nicht bekannt, ob Sitagliptin in die Muttermilch übergeht. Falls erforderlich, sollte die Verwendung des Arzneimittels während der Stillzeit über den Abbruch des Stillens entscheiden.
Dosierung und Verabreichung
Bei Anwendung als Monotherapie oder in Kombination mit Metformin oder einem PPAR-γ-Agonisten (z. B. Thiazolidindion) beträgt die empfohlene Dosis von Januvia 100 mg 1 Mal / Tag. Sie können Januvia unabhängig von der Mahlzeit einnehmen. Wenn der Patient die Einnahme von Januvia versäumt hat, sollte das Medikament so schnell wie möglich eingenommen werden. Eine doppelte Dosis des Arzneimittels Januvia ist nicht erlaubt. Bei leicht schwerer Niereninsuffizienz (CC ≥ 50 ml / min, etwa entsprechend Serumkreatinin ≤ 1,7 mg / dl bei Männern, ≤ 1,5 mg / dl bei Frauen) ist keine Dosisanpassung erforderlich. mittelschweres Versagen (CC ≥ 30 ml / min, aber weniger als 50 ml / min. Dies entspricht ungefähr einem Serumkreatiningehalt von mehr als 1,7 mg / dl, jedoch ≤ 3 mg / dl bei Männern, mehr als 1,5 mg / dl, jedoch ≤ 2,5 mg Bei Frauen beträgt die Dosis von Januvia 50 mg 1 Mal / Tag, bei Niereninsuffizienz schwere Genauigkeit (QC unter 30 ml / min, etwa entsprechend dem Serum-Kreatiningehalt von mehr als 3 mg / dl bei Männern, mehr als 2,5 mg / dl bei Frauen); bei Patienten mit Nierenversagen im Endstadium und der Notwendigkeit einer Hämodialyse beträgt die Dosis des Arzneimittels Januvia 1 Zeiten / Tag Yanuvia kann unabhängig vom Zeitplan des Hämodialyseverfahrens verwendet werden.
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen, die ohne ursächlichen Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels Januvia in Dosierungen von 100 mg und 200 mg pro Tag auftreten, jedoch häufiger als bei Einnahme von Placebo, werden dargestellt. , Placebo - 6,7%), Nasopharyngitis (100 mg - 4,5%, 200 mg - 4,4%, Placebo - 3,3%). ZNS: Kopfschmerzen (100 mg - 3,6%, 200 mg - 3,9%, Placebo - 3,6%). Aus dem Verdauungssystem: Durchfall (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%, Placebo - 2,3%), Bauchschmerzen (100 mg - 2,3%, 200 mg - 1,3%, Placebo - 2,1%), Übelkeit (100 mg - 1,4%, 200 mg - 2,9%, Placebo - 0,6%), Erbrechen (100 mg - 0,8%, 200 mg - 0,7%, Placebo - 0,9%), Durchfall (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%,Placebo - 2,3% Aus dem Bewegungsapparat: Arthralgie (100 mg - 2,1%, 200 mg - 3,3%, Placebo - 1,8%). Aus dem Hormonsystem: Hypoglykämie (100 mg - 1,2%, 200 mg - 0,9 %, Placebo - 0,9% Auf der Laborseite: Bei Dosierungen von 100 mg / Tag und 200 mg / Tag - ein Anstieg der Harnsäure um etwa 0,2 mg / dl im Vergleich zu Placebo (Medianwert 5-5,5 mg / dl) bei Patienten Erhalt des Arzneimittels in einer Dosis von 100 mg / Tag und 200 mg / Tag. Es gibt keine Fälle von Gichtentwicklung: Eine leichte Abnahme des gesamten alkalischen Phosphors (ca. 5 IE / L im Vergleich zu Placebo, ein durchschnittliches Niveau von 56-62 IE / L), teilweise aufgrund einer leichten Abnahme der AchF-Knochenfraktion, eine leichte Erhöhung der Leukozytenzahl (ca. 200) / µl im Vergleich zu Placebo (Durchschnittswert von 6600 / µl) aufgrund einer Zunahme der Anzahl der Neutrophilen. Diese Beobachtung wurde in den meisten, aber nicht in allen Studien festgestellt. Die aufgeführten Veränderungen der Laborparameter werden als nicht klinisch signifikant eingestuft. Vor dem Hintergrund der Anwendung des Arzneimittels Januvia gab es keine klinisch signifikanten Veränderungen der Vitalparameter und des EKG (einschließlich des QTc-Intervalls) und in Kombination mit anderen Antidiabetika. In klinischen Studien waren die Gesamtinzidenz von Nebenwirkungen sowie die Häufigkeit des Absetzens von Januvia aufgrund von Nebenwirkungen ähnlich wie bei Placebo.
Überdosis
Symptome: In klinischen Studien mit gesunden Freiwilligen wurde eine gute Verträglichkeit bei der Einnahme von Januvia in einer Einzeldosis von 800 mg beobachtet. In einer der Studien des Arzneimittels bei der angegebenen Dosis wurden minimale Änderungen des QTc-Intervalls festgestellt, die nicht als klinisch signifikant angesehen wurden. Klinische Studien des Arzneimittels in einer Dosis von mehr als 800 mg / Tag wurden nicht durchgeführt. Behandlung: Entfernung des nicht absorbierten Arzneimittels aus dem Gastrointestinaltrakt, Überwachung der Vitalfunktionen, einschließlich EKG, gegebenenfalls Durchführung einer symptomatischen und unterstützenden Therapie. Sitagliptin ist schlecht dialysiert. In klinischen Studien wurden nur 13,5% der Dosis während der 3-4-stündigen Dialysesitzung aus dem Körper entfernt. In Fällen von klinischem Bedarf kann eine verlängerte Dialyse verordnet werden. Zur Wirksamkeit der Peritonealdialyse von Sitagliptin liegen keine Daten vor.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
In Studien zur Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln hatte Sitagliptin keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik der folgenden Arzneimittel: Metformin, Rosiglitazon, Glibenclamid, Simvastatin, Warfarin und orale Kontrazeptiva. Basierend auf diesen Daten hemmt Sitagliptin keine CYP3A4-, 2C8- oder 2C9-Isoenzyme. Basierend auf In-vitro-Daten inhibiert Sitagliptin wahrscheinlich weder CYP2D6, 1A2, 2C19 oder 2B6 noch induziert es CYP3A4. Bei gleichzeitiger Anwendung von AUC (11%) und einer durchschnittlichen Cmax (18%) von Digoxin kam es zu einem leichten Anstieg Sitagliptin Dieser Anstieg wird nicht als klinisch signifikant angesehen. Es wird nicht empfohlen, die Dosis von Digoxin oder Januvia bei gleichzeitiger Anwendung zu ändern. Bei Patienten mit gemeinsamer Anwendung von Januvia in einer Einzeldosis von 100 mg und Cyclosporin (einem potenten p-Glycoprotein-Inhibitor) wurde eine Erhöhung der AUC und Сmax von Sitagliptin um 29% bzw. 68% festgestellt eine Einzeldosis von 600 mg. Diese Änderungen der pharmakokinetischen Parameter von Sitagliptin werden nicht als klinisch signifikant angesehen. Es wird nicht empfohlen, die Dosis von Januvia in Kombination mit Cyclosporin und anderen p-Glycoprotein-Inhibitoren (z. B. Ketoconazol) zu ändern die von den Nieren ausgeschieden wird), zeigte keine klinisch signifikante Wirkung von Medikamenten auf die Pharmakokinetik von Sitagliptin.
Besondere Anweisungen
In klinischen Studien des Arzneimittels Januvia als Monotherapie oder im Rahmen einer Kombinationstherapie mit Metformin oder Pioglitazon war die Inzidenz von Hypoglykämie bei der Verwendung des Arzneimittels Januvia ähnlich der Inzidenz von Hypoglykämie unter Placebo. Die kombinierte Anwendung des Arzneimittels Januvia in Kombination mit Arzneimitteln, die eine Hypoglykämie verursachen können, wie Insulin und Sulfonylharnstoffderivate, wurde nicht untersucht. Für Patienten mit leichter und mittelschwerer Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung des Arzneimittels Januvia erforderlich. Das Medikament wurde bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz nicht untersucht. In klinischen Studien waren die Wirksamkeit und Sicherheit von Januvia bei älteren Patienten (≥65 Jahre, 409 Patienten) mit diesen Indikatoren bei Patienten unter 65 Jahren vergleichbar. Eine Dosisanpassung für das Alter ist nicht erforderlich. Bei älteren Patienten tritt häufiger ein Nierenversagen auf.Dementsprechend ist, wie in anderen Altersgruppen, eine Dosisanpassung bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz erforderlich Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und Kontrollmechanismen Es wurden keine Studien zur Untersuchung der Wirkung des Arzneimittels Januvia auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen durchgeführt. Es wird jedoch nicht erwartet, dass das Medikament die Verkehrstüchtigkeit oder komplexe Maschinen beeinträchtigt.
Verschreibung
Ja