More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
دوكسازوسين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
العنصر النشط: Doxazosin (Doxazosin) تركيز العنصر الفعال (ملغ): 4
التأثير الدوائي
تضخم البروستات الأدرينالي: تضخم البروستات الحميد إن تعيين دوكسازوسين للمرضى الذين يعانون من أعراض تضخم البروستات الحميد (BPH) يؤدي إلى تحسن كبير في ديناميكا البول والحد من أعراض المرض. ويرتبط هذا الإجراء من المخدرات مع الحصار الانتقائي من مستقبلات ألفا الأدرينالية الموجودة في سدى وكبسولة من غدة البروستات والرقبة المثانة. الحديد. وهذا ما يفسر تأثيره في المرضى الذين يعانون من BPH ، وقد ثبت التأثير الداعم للعلاج مع Kardura وسلامة استخدامه مع الاستخدام المطول للدواء (على سبيل المثال ، حتى 48 شهرًا). ويرتبط ظهور هذا التأثير مع الحصار الانتقائي لمستقبلات α1 الأدرينالية الموجودة في شبكة الأوعية الدموية. عند تناول الدواء مرة واحدة في اليوم ، يستمر التأثير الخافض لضغط الدم سريريًا لمدة 24 ساعة ، وتنخفض BP تدريجيًا ، ويتم ملاحظة الحد الأقصى من التأثير عادة بعد 2-6 ساعات من تناول الدواء. في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، كان ضغط الدم في علاج دوكسازوسين هو نفسه عند الكذب والوقوف.على النقيض من حاصرات ألفا غير الانتقائية ، لم تتطور المعالجة طويلة الأمد مع دوكسازوسين التسامح مع الدواء. خلال علاج الصيانة ، تحدث زيادة في الرينين البلازمي وعدم انتظام دقات القلب بشكل غير منتظم ، ولديوكسازوسين تأثير مفيد على مستوى الدهون في الدم ، مما يزيد بشكل كبير من نسبة HDL إلى الكوليسترول الكلي ويقلل بشكل كبير من مجموع الدهون الثلاثية والكولسترول الكلي. في هذا الصدد ، لديه ميزة على مدرات البول وحاصرات بيتا ، والتي لا تؤثر بشكل إيجابي على هذه المعايير. وبالنظر إلى العلاقة القائمة بين ارتفاع ضغط الدم الشرياني والشكل الدهني للدم مع IHD ،إن التأثير المفيد للدوكسازوزين على ضغط الدم ومستويات الدهون في نفس الوقت يقلل من خطر الإصابة بالـ IBS ، وقد أدى علاج Doxazosin إلى تراجع تضخم البطين الأيسر ، وتثبيط تراكم الصفائح الدموية وزيادة نشاط منشط البلازمينوجين في الأنسجة. بالإضافة إلى ذلك ، يعمل دوكسازوسين على تحسين حساسية الأنسولين لدى المرضى الذين يعانون من ضعف تحمل الغلوكوز ، كما أن دوكسازوسين ليس له تأثيرات أيضية سلبية ويمكن استخدامه في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي ، داء السكري ، فشل البطين الأيسر والنقرس.وقد أظهرت الدراسات في المختبر خصائص مضادة للأكسدة من 6 'و 7'. - هيدروكسي ميتابولات دوكسازوسين بتركيز 5 ميكرولتر في الدراسات السريرية المضبوطة التي أجريت في المرضى المصابين بارتفاع ضغط الدم الشرياني ، كان العلاج بالدوكسازوسين مصحوبًا بالـ ulu sheniem وظيفة الانتصاب. بالإضافة إلى ذلك ، في المرضى الذين عولجوا مع دوكسازوسين ، كان ضعف الانتصاب المتكرر أقل شيوعًا من المرضى الذين يتلقون الأدوية الخافضة للضغط.
الدوائية
الامتصاص والتوزيع بعد تناول الدواء عن طريق الفم في الجرعات العلاجية ، يمتص دوكسازوسين جيداً ؛ يتم الوصول إلى Сmax خلال ساعتين تقريبًا ، ويرتبط ببروتينات البلازما بنسبة 98٪ ، ويخضع الاستقلاب والإفراز Doxazosin لعملية التحول الأحيائي النشطة في الكبد ؛ يتم طرح أقل من 5 ٪ من الجرعة دون تغيير. المسارات الرئيسية لعملية التمثيل الغذائي لل doxazosin هي O-demethylation و hydroxylation ، والإفراز من بلازما الدم هو ثنائي الطور مع T1 / 2 النهائي من 22 ساعة ، والذي يسمح لك بوصف الدواء 1 مرة / يوم. Pharmacokinetics في الحالات السريرية الخاصة وفقا لدراسات الدوائية في كبار السن والمرضى الذين يعانون من الكلى لا تختلف الدوائية في دوكسازوسين اختلافًا كبيرًا عن تلك الموجودة لدى المرضى الأصغر سنًا ذوي وظائف الكلى الطبيعية ، ولا توجد سوى بيانات محدودة عن الحرائك الدوائية. ناي في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد، وتأثير العقاقير التي يمكن أن تغير الاستقلاب الكبدي (على سبيل المثال سيميتيدين). في دراسة سريرية أجريت على 12 مريضًا يعانون من ضعف وظائف الكبد بشكل معتدل ، كانت جرعة واحدة من دوكسازوسين مصحوبة بزيادة في الجامعة الأمريكية بنسبة 43٪ وانخفاض في نسبة التخفيض الشفهي الحقيقي بنسبة 40٪.يجب توخي الحذر عند تعيين دوكسازوسين، وكذلك أدوية أخرى، أحيائي مكشوفة تماما في الكبد في المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة pecheni.Pokazaniya- تضخم البروستاتا الحميد (BPH)، - لعلاج احتباس البول والصرف الصحي وغيرها من الأعراض المرتبطة BPH. - ارتفاع ضغط الدم الشرياني (في العلاج المركب).
شهادة
ارتفاع ضغط الدم ، انسداد المسالك البولية وأعراض بسبب تضخم البروستاتا الحميد.
موانع
فرط الحساسية (بما في ذلك الكوينازولينات الأخرى).
احتياطات السلامة
لا تتجاوز dozy.S الرعاية الموصى بها: تضيق الصمام التاجي والأبهري، فشل القلب مع زيادة في طرد دقيقة، فشل البطين الأيمن بسبب الانسداد الرئوي أو التهاب التامور نضحي، فشل البطين الأيسر مع انخفاض ضغط التعبئة والأمراض الدماغية الوعائية، سن متقدمة من العمر، الاستخدام المتزامن مع مثبطات PDE5 ل انخفاض ضغط الدم أعراض ، قد يحدث فشل الكبد.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
على الرغم من أن الدراسات الحيوانية أن الدواء ليس له ماسخة، ولكن عندما يتم استخدامها في جرعات عالية للغاية انخفضت لوحظ بقاء الجنين. هذه الجرعات أعلى بنحو 300 مرة من الجرعات القصوى الموصى بها للبشر. نظرا لعدم وجود الدراسات التي تسيطر عليها بشكل جيد كافية في النساء الحوامل أو المرضعات، لم تثبت سلامة استخدام cardura المخدرات أثناء الحمل أو الرضاعة. في هذا الصدد ، خلال فترة الحمل أو الرضاعة ، يمكن استخدام عقار Kardura فقط عندما تفيد الفوائد المحتملة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين أو الطفل ، وفقا للطبيب.
الجرعة والإعطاء
يؤخذ كاردورا عن طريق الفم (في الصباح أو في المساء). تتراوح الجرعة من 1 إلى 16 ملغ / يوم. الجرعة الأولى من Kardura هي 1 مجم مرة واحدة في اليوم لمدة أسبوع أو أسبوعين. خلال الأسبوع أو الأسبوعين التاليين ، من الممكن زيادة الجرعة إلى 2 ملغ مرة في اليوم. لتحقيق الحد المطلوب في ضغط الدم ، إذا لزم الأمر ، ينبغي زيادة الجرعة اليومية تدريجيا ، مع مراعاة الفواصل الزمنية الموحدة حتى 4 و 8 و 16 ملغ ، اعتمادا على شدة استجابة المريض. الجرعة المعتادة الموصى بها هي 2-4 ملغ مرة واحدة في اليوم. الجرعة الأولى من Kardura هي 1 ملغ مرة واحدة في اليوم.اعتمادا على الخصائص الفردية لديناميكا البول ووجود أعراض المرض ، يمكن زيادة الجرعة إلى 2 ملغ ، ثم إلى 4 ملغ وحتى الجرعة القصوى الموصى بها من 8 ملغ. الفاصل الزمني الموصى به لزيادة الجرعة هو 1-2 أسابيع. الجرعة المعتادة الموصى بها هي 2-4 ميلي غرام 1 مرة في اليوم ، أما تجربة دوكسازوسين عند الأطفال فهي غائبة.
آثار جانبية
BPHP وفقا للدراسات السريرية للرقابة ، واجهت نفس ردود الفعل السلبية كما هو الحال في مرضى ارتفاع ضغط الدم في المرضى الذين يعانون من BPH.وأبلغ عن ردود الفعل السلبية التالية خلال استخدام الدواء بعد البيع.من النظم المكونة للدم والأوعية اللمفاوية: نادرا جدا - نقص الكريات البيض ، نقص الصفيحات. والجهاز الدهليزي: نادرا - الطنين.في جزء من جهاز الرؤية: في كثير من الأحيان - انتهاكا لإدراك اللون. نادرا - متلازمة القزحية المتوحشة: من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - آلام في البطن ، والإسهال ، وعسر الهضم ، وجفاف الغشاء المخاطي للفم. نادرا - انتفاخ البطن ، والإمساك ، والتقيؤ.من الكبد: نادرا جدا - ركود صفراوي ، التهاب الكبد ، اليرقان.من الجهاز المناعي: نادرا جدا - تفاعلات تأقية.القيم المختبرية: نادرا - زيادة في وزن الجسم. نادرا جدا - زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدي - من جانب الأيض: قلة الشهية - من ناحية الجهاز العضلي الهيكلي: نادرا - ألم مفصلي ، آلام الظهر ، تقلصات العضلات ، ضعف العضلات ، ألم عضلي.على جزء من الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: في كثير من الأحيان - تنمل. نادرا - خدر ، ورعاش ، من جانب نفسية: في كثير من الأحيان - الإثارة والقلق والأرق. نادرا - الاكتئاب - من المسالك البولية: نادرا - زيادة التبول ، بوال البول ، سلس البول ؛ نادرا جدا - عسر البول ، بيلة دموية ، نوكتيوريا.للنظام التناسلي: نادرا جدا - التثدي ، والعجز الجنسي ، والقسوة ؛ نادرا جدا - القذف إلى الوراء.في جزء من الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان - ضيق في التنفس ، والتهاب الأنف. نادرا - السعال ، نزيف الأنف. نادرا جدا - تفاقم التشنج القصبي القائم.على جانب الجلد: نادرا - حاصة ، حكة ، طفح جلدي ، فرفرية. نادرا جدا - الشرى: من CVS: نادرا - يتدفق إلى جلد الوجه ، انخفاض واضح في ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الوضعي: أخرى: نادرا - ألم من توطين مختلف. ارتفاع ضغط الدم الشرياني في الدراسات السريرية للرقابة من المخدرات Kardur ، التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعا التي يمكن أن يعزى إلى نوع موضعية (ترتبط أحيانًا بالإغماء) أو غير محددة ،تضمنت ردود الفعل التالية: من جهاز السمع والجهاز الدهليزي: في كثير من الأحيان - الدوار - من الجهاز الهضمي: غثيان - غثيان - من الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: في كثير من الأحيان - الدوخة والصداع. في كثير من الأحيان - الدوخة الوضعي (بعد تناول الجرعة الأولى ، قد يحدث انخفاض واضح في ضغط الدم ، والذي يمكن أن يؤدي إلى دواء orthostatic ، في الحالات الشديدة ، خاصة مع الانتقال السريع من وضعية الانبطاح إلى وضع الوقوف أو إلى وضعية الجلوس - للإغماء) ، النعاس. النظم: في كثير من الأحيان - التهاب الأنف.أخرى: في كثير من الأحيان - الوهن ، وذمة من الأطراف السفلية ، والتعب ، والضعف.
جرعة مفرطة
الأعراض: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم ، يرافقه أحيانًا الإغماء.العلاج: من الضروري وضع المريض على ظهره فورًا ورفع رجليه ، إذا لزم الأمر ، لإجراء علاج الأعراض. Doxazosin ملزمة لبروتينات البلازما عالية ، لذلك لغسيل الكلى ليست فعالة.
التفاعل مع أدوية أخرى
يمكن أن يؤدي الاستخدام المشترك للدواء Kardura مع مثبطات PDE5 في بعض المرضى إلى انخفاض ضغط أعراض ؛ ويرتبط جزء كبير (98٪) من دوكسازوسين في بلازما الدم بالبروتينات. نتائج دراسة في المختبر من بلازما الدم البشري تشير إلى أن دوكسازوسين لا يؤثر على ربط الديجوكسين ، والوارفرين ، والفينيتوين أو بروتين الإندوميتاسين. في الممارسة السريرية ، تم استخدام الدواء Kardura دون أي علامات من التفاعل مع مدرات البول الثيازيدية ، فوروسيميد ، حاصرات بيتا الأدرينالية ، والمضادات الحيوية ، والمستحضرات الفموية عن طريق الفم ، أدوية اليوريكوسيك ومضادات التخثر. Doxazosin ، من خلال القضاء على تأثيرات alpha-adrenostimulating من ادرينالين ، يمكن أن يؤدي إلى تطور عدم انتظام دقات القلب وانخفاض ضغط الدم الشرياني. مع السيلدينافيل لعلاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي ، يزداد خطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، مع استخدام واحد للدواء Kardura ، 1 ملغ / يوم لمدة 4 أيام مع أخذ 400 ملغ من السيميتيدين مرتين في اليوم ، كانت هناك زيادة بنسبة 10٪ في متوسط قيم AUC وغير ذات دلالة إحصائية زيادة في متوسط Cmax ومتوسط دوكسازوسين T1 / 2..ne هذه الزيادة 10٪ في متوسط قيم AUC دوكسازوسين في المرضى الذين يتلقون سيميتيدين هي في تباين التذبذبات (27٪) من متوسط القيم لدوكسازوسين الجامعة الأمريكية بالقاهرة platsebo.Pri مقارنة مع الاستخدام المتزامن مع خافضات الضغط الأخرى يزيد من شدة عملها (يتطلب جرعات التصحيح) يوصى تلقي في وقت واحد مع غيرها من حاصرات α adrenoretseptorov.Pri التطبيق المتزامن مع محرضات الأكسدة الميكروسومي في الكبد قد تزيد من كفاءة دوكسازوسين ومثبطات - الحد.
تعليمات خاصة
الوضعي انخفاض ضغط الدم / obmorokKak في علاج أي حاصرات ألفا، و خصوصا في العلاج في وقت مبكر، وقد أظهرت نسبة ضئيلة جدا من المرضى الوضعي انخفاض ضغط الدم، والدوخة، ويحمل ضعف أو فقدان الوعي (الإغماء). قبل البدء في تعيين أي حاصرات ألفا ، ينبغي تحذير المريض كيفية تجنب أعراض انخفاض ضغط الدم الوضعي ، على وجه الخصوص ، للامتناع عن التغيرات السريعة في وضع الجسم. في بداية العلاج، وينبغي أن المرضى cardura لتقديم المشورة بشأن ضرورة توخي الحذر في حالة ضعف أو golovokruzheniya.Preparat cardura يجب أن تستخدم بحذر في المرضى المسنين بسبب إمكانية انخفاض ضغط الدم الانتصابي. مع التقدم في السن، فإن خطر حدوث الدوخة، وعدم وضوح الرؤية وobmoroka.Patsienta يجب إبلاغ زيادة خطر نقص ضغط الدم الانتصابي مع استخدام الكحول، والوقوف لفترات طويلة أو أداء التمارين البدنية، وكذلك في المرضى pogode.Dobrokachestvennaya تضخم zhelezyU BPH الساخن يمكن أن تدار المخدرات على حد سواء في وجود ارتفاع ضغط الدم ، وضغط الدم الطبيعي. عند استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من BPH مع ضغط الدم الطبيعي ، فإن التغيير في هذا الأخير ليس كبيرا. في نفس الوقت ، من الممكن استخدام العلاج الأحادي في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني و BPH. قبل علاج تضخم البروستاتا ضروري لمنعها من سرطانية pererozhdenie.Doksazozin لا يؤثر على تركيز مستضد البروستات محددة (PSA) مستويات في البلازما krovi.Intraoperatsionny متلازمة raduzhkiIntraoperatsionny اهن وانية متلازمة القزحية (البديل من متلازمة تلميذ الضيقة) وقد لوحظ في بعض المرضى أثناء جراحة الساد الذي تلقي أو تلقي العلاج باستخدام حاصرات alpha1.نظرًا لأن المتلازمة أثناء العمليات الجراحية للقزحية القصبية يمكن أن تؤدي إلى زيادة المضاعفات أثناء التدخلات الجراحية ، فمن الضروري تحذير الجراح التشغيلي من أن حاصرات alpha1-adrenergic تؤخذ في الوقت الحالي أو تم أخذها قبل الجراحة. مثبطات PDE5 ، كما هو الحال في بعض المرضى وهذا يمكن أن يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم أعراض توخى الحذر عند وصف Kardura ، بالإضافة إلى أدوية أخرى يتم تحويلها أحيائياً بالكامل في الكبد ، إلى مرضى يعانون من اختلال وظائف الكبد ، وتجنب تعيين الجرعات القصوى ، التأثير على القدرة على قيادة المركبات الآلية وآليات التحكم الأنشطة الخطرة الأخرى التي تتطلب تركيزًا متزايدًا من الانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.
وصفة طبية عطلة
نعم