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Ingrédients actifs
Doxazosine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Principe actif: Doxazosine (Doxazosine) Concentration en principe actif (mg): 4
Effet pharmacologique
Hyperplasie bénigne de la prostate L'attribution de doxazosine à des patients présentant des symptômes d'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) entraîne une amélioration significative de l'urodynamique et une réduction des symptômes de la maladie. Cette action du médicament est associée à un blocage sélectif des récepteurs α-adrénergiques situés dans le stroma et la capsule de la prostate et du col de la vessie. glande. Cela explique son effet chez les patients atteints d'HBP. L'effet de soutien du traitement par Kardura et son innocuité ont été prouvés par une utilisation prolongée du médicament (par exemple, jusqu'à 48 mois). L'apparition de cet effet est associée à un blocage sélectif des récepteurs α1-adrénergiques situés dans le réseau vasculaire. Lorsque vous prenez le médicament 1 heure / jour, l'effet hypotenseur cliniquement significatif dure 24 heures. La pression sanguine diminue progressivement, l'effet maximal étant généralement observé 2 à 6 heures après la prise du médicament. Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, la pression artérielle sous traitement à la doxazosine était identique en position couchée et debout.A la différence des alpha-bloquants non sélectifs, le traitement au long cours par la doxazosine n'a pas développé de tolérance au médicament. La doxazosine a un effet bénéfique sur le profil lipidique du sang, en augmentant de manière significative le rapport cholestérol HDL / cholestérol total et en réduisant de manière significative les triglycérides totaux et le cholestérol total. À cet égard, il a l'avantage sur les diurétiques et les bêta-bloquants, qui n'affectent pas favorablement ces paramètres. Considérant le lien établi entre l'hypertension artérielle et le profil lipidique du sang avec l'IHD,L’effet bénéfique de la doxazosine sur la pression artérielle et les taux de lipides réduit simultanément le risque de développer un IBS, le traitement par la doxazosine ayant entraîné une régression de l’hypertrophie ventriculaire gauche, une inhibition de l’agrégation plaquettaire et une activité accrue de l’activateur tissulaire du plasminogène. De plus, la doxazosine améliore la sensibilité à l'insuline chez les patients présentant une tolérance au glucose altérée. La doxazosine n'a pas d'effets métaboliques indésirables et peut être utilisée chez les patients atteints d'asthme bronchique, de diabète sucré, d'insuffisance ventriculaire gauche et de goutte. Des études in vitro ont montré -hydroxymétabolites de la doxazosine à une concentration de 5 mcmol. Dans des études cliniques contrôlées menées chez des patients atteints d'hypertension artérielle, le traitement par la doxazosine était accompagné sheniem la fonction érectile. De plus, chez les patients traités à la doxazosine, les dysfonctions érectiles récurrentes étaient moins fréquentes que chez les patients ayant reçu des antihypertenseurs.
Pharmacocinétique
Absorption et distribution Après administration orale à des doses thérapeutiques, la doxazosine est bien absorbée. Le maximum est atteint en 2 heures environ. Il se lie aux protéines plasmatiques à 98%. Métabolisme et excrétion La doxazosine subit une biotransformation active dans le foie; moins de 5% de la dose est excrétée sous forme inchangée. Les principales voies du métabolisme de la doxazosine sont la déméthylation et l'hydroxylation.L'excrétion du plasma sanguin est biphasique avec un T1 / 2 final de 22 heures, ce qui vous permet de prescrire le médicament 1 heure / jour. Pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales La pharmacocinétique de la doxazosine ne diffère pas de manière significative de celle des patients plus jeunes avec une fonction rénale normale. Les données sur la pharmacocinétique sont limitées; nye chez les patients ayant une fonction hépatique altérée, et l'effet des médicaments qui peuvent modifier le métabolisme hépatique (par exemple, la cimétidine). Dans une étude clinique menée chez 12 patients présentant une insuffisance hépatique modérée, une dose unique de doxazosine a été accompagnée d'une augmentation de l'ASC de 43% et d'une diminution de la clairance orale réelle de 40%.Il convient de prendre des précautions lors de la prescription de la doxazosine, ainsi que de tout autre médicament complètement biotransformé dans le foie, à des patients présentant une insuffisance hépatique, comme par exemple une hyperplasie bénigne de la prostate (HBP); - hypertension artérielle (en association).
Des indications
Hypertension, obstruction des voies urinaires et symptômes dus à une hyperplasie bénigne de la prostate.
Contre-indications
Hypersensibilité (incluant d'autres quinazolines).
Précautions de sécurité
Ne pas dépasser les dozy.S de soins recommandés: sténose mitrale et aortique, insuffisance cardiaque avec une augmentation de l'éjection minute, l'insuffisance ventriculaire droite due à une embolie pulmonaire ou exsudative péricardite, l'insuffisance ventriculaire gauche avec une faible pression de remplissage, les maladies vasculaires cérébrales, l'âge avancé, l'utilisation concomitante avec des inhibiteurs PDE5 parce que hypotension symptomatique, une insuffisance hépatique peut survenir.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Bien que, dans des expériences sur des animaux, le médicament n’ait pas eu d’effet tératogène, mais lorsqu’il a été utilisé à des doses extrêmement élevées, une diminution de la survie fœtale a été observée. Ces doses sont environ 300 fois plus élevées que les doses maximales recommandées chez l'homme. En raison du manque d'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes ou allaitantes, la sécurité d'emploi du médicament Kardura pendant la grossesse ou l'allaitement n'a pas encore été établie. À cet égard, pendant la grossesse ou l'allaitement, le médicament Kardura ne peut être utilisé que lorsque, selon le médecin, les avantages potentiels pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus ou l'enfant.
Posologie et administration
Cardura est pris par voie orale (le matin ou le soir). Hypertension artérielle. La posologie varie de 1 à 16 mg / jour. La dose initiale de Kardura - 1 mg 1 fois par jour pendant 1 ou 2 semaines. Au cours des 1 ou 2 prochaines semaines, il est possible d’augmenter la dose à 2 mg une fois par jour. Pour atteindre la réduction de pression artérielle souhaitée, si nécessaire, la dose quotidienne doit être augmentée progressivement, en observant des intervalles uniformes allant jusqu'à 4, 8 et 16 mg, en fonction de la sévérité de la réponse du patient. La dose habituelle recommandée est de 2 à 4 mg 1 fois par jour .Hyperplasie bénigne de la prostate. La dose initiale de Kardura est de 1 mg une fois par jour.En fonction des caractéristiques individuelles de l’urodynamique et de la présence de symptômes de la maladie, la dose peut être augmentée à 2 mg, puis à 4 mg et à la dose maximale recommandée de 8 mg. L'intervalle recommandé pour augmenter la dose est de 1-2 semaines. La dose habituelle recommandée est de 2 à 4 mg 1 fois par jour, l'expérience de la doxazosine chez l'enfant étant absente.
Effets secondaires
PHPH Selon les études cliniques contrôlées, on a observé les mêmes effets indésirables que chez les patients atteints d’hyperplasie grave de la prostate (HBP) .Les effets indésirables suivants ont été rapportés au cours de l’utilisation du médicament après sa commercialisation: très rarement - leucopénie, thrombocytopénie. et appareil vestibulaire: rarement - acouphènes De la part de l'organe de la vision: souvent - violation de la perception des couleurs; peu souvent - syndrome de l'iris atonique.De l'appareil gastro-intestinal: souvent - douleurs abdominales, diarrhée, dyspepsie, muqueuse buccale sèche; rarement - flatulences, constipation, vomissements - du foie: très rarement - cholestase, hépatite, jaunisse - du système immunitaire: très rarement - réactions anaphylactiques - valeurs de laboratoire: rarement - augmentation du poids corporel; très rarement - augmentation de l'activité des transaminases hépatiques Du côté du métabolisme: peu fréquent - anorexie - Du côté du système musculo-squelettique: rarement - arthralgie, maux de dos, spasmes musculaires, faiblesse musculaire, myalgie - Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: souvent - les paresthésies; rarement - hypesthésie, tremblements Du côté de la psyché: souvent - excitation, anxiété, insomnie; peu fréquemment - dépression.A partir des voies urinaires: rarement - miction accrue, polyurie, incontinence urinaire; très rarement - dysurie, hématurie, nycturie Pour le système reproducteur: très rarement - gynécomastie, impuissance, priapisme; très rarement - éjaculation rétrograde de la part du système respiratoire: souvent - essoufflement, rhinite; rarement - toux, saignements de nez; très rarement - exacerbation d'un bronchospasme existant Du côté de la peau: rarement - alopécie, prurit, éruption cutanée, purpura; très rarement - urticaire - CVS: peu fréquents - bouffées de chaleur sur la peau du visage, diminution prononcée de la pression artérielle, hypotension posturale - autres: rarement - douleur de localisation différente - hypertension artérielle Dans les études cliniques contrôlées menées avec le médicament Kardur, les réactions indésirables les plus fréquentes pouvant être attribuées au type posturale (parfois associée à une syncope) ou non spécifique,qui comprenait les réactions suivantes: de l'organe de l'audition et de l'appareil vestibulaire: souvent - vertiges, du tractus gastro-intestinal: souvent - des nausées, du système nerveux central et du système nerveux périphérique: très souvent - vertiges, maux de tête; souvent - vertiges posturaux (une nette diminution de la pression artérielle pouvant entraîner un vertige orthostatique peut survenir dans les cas graves, notamment lorsqu’on passe rapidement d’une position couchée à la position debout ou assise à une perte de conscience), de la somnolence. Systèmes: souvent - rhinite Autres: souvent - asthénie, œdème des membres inférieurs, fatigue, faiblesse.
Surdose
Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, parfois accompagnée d'un évanouissement Traitement: il est nécessaire de poser immédiatement le patient sur le dos et de soulever ses jambes, si nécessaire, pour effectuer un traitement symptomatique. La liaison de la doxazosine aux protéines plasmatiques est élevée et la dialyse n’est donc pas efficace.
Interaction avec d'autres médicaments
L'utilisation combinée du médicament Kardura avec des inhibiteurs de la PDE5 chez certains patients peut entraîner une hypotension symptomatique: une grande partie (98%) de la doxazosine dans le plasma sanguin est associée à des protéines. Les résultats d'une étude in vitro sur le plasma sanguin humain indiquent que la doxazosine n'affecte pas la liaison des protéines digoxine, warfarine, phénytoïne ou indométhacine. En pratique clinique, le médicament Kardura a été utilisé sans aucun signe d’interaction avec les diurétiques thiazidiques, le furosémide, les bloqueurs bêta-adrénergiques, les antibiotiques, les préparations hypoglycémi-orales, les uricosuriques et les anticoagulants. La doxazosine, en éliminant les effets alpha-adrénostimulants de l'épinéphrine, peut entraîner le développement d'une tachycardie et d'une hypotension artérielle. Avec le sildénafil pour le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire, le risque d'hypotension orthostatique augmente: avec un seul usage du médicament Kardura, 1 mg / jour pendant 4 jours tout en prenant 400 mg de cimétidine 2 fois / jour, il en résultait une augmentation de la valeur moyenne de l'ASC et une différence statistiquement insignifiante. augmentation de la Cmax moyenne et de la doxazosine T1 / 2 moyenne.Une augmentation similaire de 10% de l'ASC moyenne de la doxazosine avec la cimétidine est dans les limites de la variabilité de la variabilité (27%) de l'ASC moyenne de la doxazosine par rapport au placebo, mais elle est augmentée par rapport à l'ajustement de la posologie. L'administration concomitante d'oxydation microsomale dans le foie permet d'augmenter l'efficacité de la doxazosine et d'inhibiteurs. - réduction.
Instructions spéciales
Hypotension posturale / évanouissement Comme avec le traitement par n'importe quel alpha-bloquant, en particulier au début du traitement, un très faible pourcentage de patients ont présenté une hypotension posturale, se manifestant par des vertiges et une faiblesse ou une perte de conscience (évanouissement). Avant de commencer la nomination de tout alpha-bloquant, le patient doit être averti des moyens d'éviter les symptômes d'hypotension posturale, en particulier de s'abstenir de changements rapides de la position du corps. Au début du traitement par Kardur, le patient doit être averti de la nécessité d'être prudent en cas de faiblesse ou de vertige.Le médicament de Cardur doit être utilisé avec prudence chez les patients âgés en raison du risque d'hypotension orthostatique. Avec l'âge, les risques d'étourdissements, de troubles de la vision et d'évanouissements augmentent.Le patient doit être informé du risque accru d'hypotension orthostatique avec alcool, position debout ou prolongée, ainsi que par temps chaud.Hyperplasie bénigne de la prostate chez les patients atteints d'HBP, le médicament hypertension et avec une pression artérielle normale. Lors de l'utilisation du médicament chez des patients atteints d'HBP dont la pression artérielle est normale, la modification de cette dernière n'est pas significative. Dans le même temps, il est possible d'utiliser la monothérapie chez les patients présentant une combinaison d'hypertension artérielle et d'HBP. La doxazosine n'affecte pas la concentration plasmatique de l'antigène spécifique de la prostate (PSA) avant le début du traitement de l'hyperplasie prostatique.La doxazosine a été diagnostiquée chez certains patients au cours d'une chirurgie de la cataracte. recevoir ou recevoir un traitement avec alpha1-bloquants.Étant donné que le syndrome peropératoire de l'iris atonique peut entraîner une augmentation des complications lors d'interventions chirurgicales, il est nécessaire d'avertir le chirurgien opérateur que des bloqueurs des récepteurs alpha1-adrénergiques sont pris à l'heure actuelle ou ont été pris avant l'intervention chirurgicale. Les inhibiteurs de la PDE5, comme chez certains patients, peuvent entraîner une hypotension symptomatique. lors de la prescription de Kardura, ainsi que d'autres médicaments complètement biotransformés dans le foie, à l'intention des patients présentant une insuffisance hépatique, en évitant de fixer des doses maximales. Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle. Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises pour la conduite et l'exercice. autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration d'attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.
Oui