More info
חומרים פעילים
Doxazosin
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: Doxazosin (Doxazosin) ריכוז מרכיב פעיל (מ"ג): 4
השפעה פרמקולוגית
Alpha1-adrenoblokator.Dobrokachestvennaya הערמונית היפרפלזיה zhelezyNaznachenie doxazosin בחולים עם הגדלה שפירה של הערמונית סימפטומטית (BPH) מוביל לשיפור משמעותי וכן גילויים urodynamics ירידה של תסמיני המחלה. פעולה זו של התרופה קשורה מצור α-adrenoceptor סלקטיבית, הממוקמת stroma וצוואר כמוס ושלפוחית שתן ערמונית puzyrya.Dokazano חוסם כי הוא doxazosin α1-adrenoceptor תתי סוגי 1A, אשר מהווה כ 70% מכלל תת של α1-adrenoceptors בערמונית הציגו בלוטה. זה מסביר את השפעתו בקרב חולים לחולל בטיחות הטיפול DGPZh.Podderzhivayuschy Cardura מוכחת והשימוש לטווח הארוך של התרופה (לדוגמא, עד 48 חודשים) .Arterialnaya gipertenziyaPrimenenie Cardura בחולים עם יתר לחץ דם גורם לירידה משמעותית בלחץ דם על ידי הפחתת התנגדות כלי דם היקפית. המראה של השפעה זו קשורה המצור סלקטיבית של קולטנים α1-adrenergic הממוקם ברשת כלי הדם. לפני זמן תרופת 1 / יום שפעת hypotensive קלינית משמעותית נשמרת עבור 24 שעות. לחץ הדם יורד בהדרגה, את האפקט המרבי הנשמר בדרך כלל אחרי 2-6 שעות לאחר מינון. חולים עם יתר לחץ דם בלחץ דם בטיפול doxazosin היה דומה במצב שכיבה ו stoya.V בניגוד אנטגוניסטים-adrenoceptor אלפא הלא סלקטיבי עם טיפול ממושך של סובלנות אל doxazosin התרופה אינו מפותח. במהלך העלייה טיפול ותחזוקה בפעילות הרנין פלזמה טכיקרדיה להתרחש nechasto.Doksazozin יש השפעה חיובית על פרופיל השומנים בדם, הגדלת יחס תוכן משמעותי של HDL כולסטרול הכולל צמצום משמעותי את התוכן של טריגליצרידים הכולל, וכולסטרול כללי. בהקשר זה, יש לו את היתרון על diuretics ו beta חוסמי, אשר אינם משפיעים לטובה על פרמטרים אלה. בהתחשב הקשר שנוצר של לחץ דם עורקי פרופיל השומנים של הדם עם IHD,ההשפעה החיובית של doxazosin על לחץ הדם ועל רמות השומנים בו זמנית מפחיתה את הסיכון לפתח IBS טיפול Doxazosin הוביל רגרסיה של היפרטרופיה חדר שמאל, עיכוב של צבירה טסיות פעילות מוגברת של activator plasminogen רקמות. בנוסף, doxazosin משפר את הרגישות לאינסולין בחולים עם סובלנות לקויה של גלוקוז, ל- Doxazosin אין השפעות מטבוליות שליליות וניתן להשתמש בהם בחולים עם אסתמה הסימפונות, סוכרת, אי ספיקת לב שמאל ושחנית.במבחנה מחקרים הראו תכונות נוגדות חמצון של 6 'ו -7' -הידרוקסימטאבוליטים של doxazosin בריכוז של 5 μmol במחקרים קליניים מבוקרים שנערכו בחולים עם יתר לחץ דם עורקי, הטיפול ב- doxazosin היה מלווה ב- ulu sheniem תפקוד הזיקפה. בנוסף, בחולים שטופלו ב- doxazosin, תפקוד לקוי של זיקפה היה שכיח פחות מאשר בחולים שקיבלו תרופות נגד יתר לחץ דם.
פרמקוקינטיקה
קליטה והפצה לאחר מתן אוראלי במינונים טיפוליים, דוקסוזסין נספג היטב; Cmax הוא הגיע בערך 2 שעות.זה נקשר חלבונים פלזמה על ידי 98 %. מטבוליזם הפרשת Doxazosin עובר biotransformation פעיל בכבד; פחות מ 5% של המינון מופרש ללא שינוי. המסלולים העיקריים של חילוף החומרים בדוקסאזוזין הם O-Demethylation והידרוקסיאלציה, הפרשת פלסמה בדם היא ביפאסיקית עם T1 / 2 מתוך 22 שעות, אשר מאפשרת לך לרשום את התרופה 1 / יום פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים על פי מחקרים פרמקוקינטיים אצל קשישים וחולים עם כליה הפרמקוקינטיקה של דוקסאזוזין אינה שונה באופן משמעותי מאלו של חולים צעירים יותר עם תפקוד כלייתי תקין.יש רק נתונים מוגבלים על פרמקוקינטיקה; ניי בחולים עם תפקוד כבד לקוי, ואת ההשפעה של תרופות שיכולות לשנות את חילוף החומרים בכבד (Cimetidine למשל). במחקר קליני ב -12 חולים עם תפקוד כבד לקוי בינוני, מנה אחת של doxazosin לוותה בגידול ב- AUC ב -43% וירידה בסילוק אוראלי אמיתי ב -40%.יש להקפיד בעת הקצאת doxazosin, כמו גם תרופות אחרות, biotransformation חשופה לגמרי הכבד בחולים עם תפקוד לקוי pecheni.Pokazaniya- הגדלה שפירה של הערמונית (BPH), - לטיפול אצירת שתן, ניקוז ותסמינים אחרים הקשורים BPH; - לחץ דם עורקי (בטיפול משולב).
אינדיקציות
יתר לחץ דם, חסימת דרכי השתן ותסמינים עקב היפרפלזיה שפירה של הערמונית.
התוויות נגד
רגישות יתר (כולל quinazolines אחרים).
אמצעי זהירות
אין לעבור על dozy.S טיפול מומלץ: היצרות מיטרלית אבי העורקים, אי ספיקת לב עם עלייה פליטה דקה, ממש כישלון חדרית עקב תסחיף ריאתי או פריקרדיטיס תפליט, שמאל כישלון חדרית עם הלחץ מילוי נמוך, מחלות כלי דם במוח, בגיל מתקדם, שימוש מקביל עם מעכבי PDE5 כי לחץ דם סימפטומטי, כשל בכבד עלול להתרחש.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
למרות שבניסויים בבעלי חיים, לתרופה לא היתה השפעה טרטוגנית, אך בשימוש במינונים גבוהים במיוחד, נצפתה ירידה בהישרדות העובר. מינון זה גבוה פי 300 מהמינון המרבי המומלץ לבני אדם. בשל היעדר מחקרים מבוקרים היטב הולמים בנשים הרות או מיניקות, הבטיחות של השימוש בסמי Cardura במהלך הריון או הנקה טרם נקבעה. בהקשר זה, במהלך ההריון או ההנקה, ניתן להשתמש בתרופה Kardura רק כאשר, על פי הרופא, התועלת הפוטנציאלית לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר או לילד.
מינון ומינהל
Cardura נלקח דרך הפה (בבוקר או בערב) לחץ דם arterial. המינון נע בין 1 ל 16 מג ליום. המינון הראשוני של Kardura הוא 1 מ"ג פעם ביום למשך שבוע או שבועיים. במהלך השבוע או השבועיים הבאים ניתן להגדיל את המינון ל 2 מ"ג פעם ביום. כדי להשיג את הירידה הרצויה בלחץ הדם, במידת הצורך, יש להגדיל את המינון היומי בהדרגה, תוך התבוננות במרווחים אחידים של עד 4, 8 ו - 16 מ"ג, בהתאם לחומרת תגובת החולה. המינון המומלץ הרגיל הוא 2-4 מ"ג פעם ביום. המינון הראשוני של Kardura הוא 1 מ"ג פעם ביום.בהתאם למאפיינים בודדים של urodynamics ואת הנוכחות של סימפטומים של המחלה, ניתן להגדיל את המינון ל 2 מ"ג, ולאחר מכן עד 4 מ"ג עד מינון מקסימלי של 8 מ"ג. המרווח המומלץ להגדלת המינון הוא 1-2 שבועות. המינון המומלץ הרגיל הוא 2-4 מ"ג פעם ביום.הניסיון עם doxazosin בילדים נעדר.
תופעות לוואי
על פי מחקרים קליניים מבוקרים, התגלו תופעות לוואי כמו אצל חולים עם יתר לחץ דם בחולים עם BPH .ההתגובות השליליות הבאות דווחו במהלך השימוש בתרופה בעקבות שימוש בסמים, מהמערכות ההמטופויטיות והלימפטיות: לעיתים רחוקות - לוקופניה, טרומבוציטופניה. ומנגנון שיווי המשקל: לעתים רחוקות - טינטון: מצד איבר הראייה: לעיתים קרובות - הפרת תפיסת צבע; לעיתים קרובות - כאבי בטן, שלשולים, הפרעות בעיכול, יובש של רירית הפה; לעיתים רחוקות - גזים, עצירות, הקאות מהכבד: לעיתים רחוקות - כולסטזיס, צהבת, צהבת: מהמערכת החיסונית: לעיתים רחוקות מאוד - תגובות אנאפילקטיות ערכי מעבדה: לעיתים נדירות - עלייה במשקל הגוף; לעיתים רחוקות מאוד - פעילות מוגברת של טרנסמינזות הכבד: מצד המטבוליזם: לעיתים רחוקות - אנורקסיה: מצד אחד - ארתרלגיה, כאבים בגב, התכווצויות שרירים, חולשת שרירים, מיאלגיה, מצידה של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית: paresthesias; לעתים רחוקות - התרגשות, חרדה, נדודי שינה; לעתים רחוקות - השתנה מוגברת, פוליאוריה, בריחת שתן; לעתים רחוקות מאוד - דיסוריה, המטוריה, נוקטוריה: עבור מערכת הרבייה: לעתים רחוקות מאוד - גינקומסטיה, אימפוטנציה, פריאפיזם; לעתים רחוקות מאוד - שפיכה מדרגתית: מצד אחד של מערכת הנשימה: לעיתים קרובות - קוצר נשימה, נזלת; לעתים רחוקות - שיעול, דימום באף; לעתים רחוקות מאוד - החמרה של ברונכוספזם הקיים.בצד העור: לעתים רחוקות - התקרחות, pruritus, פריחה בעור, purpura; לעיתים רחוקות - אורטיקריה: לעיתים רחוקות - שטיפה על עור הפנים, ירידה ניכרת בלחץ הדם, לחץ דם נמוך, לחץ דם נמוך, לחץ דם של העורקים במחקרים קליניים מבוקרים של התרופה Kardur, התגובות השליליות השכיחות ביותר שניתן לייחס לסוג postural (לעתים מזוהה עם סינקופה) או לא ספציפי,שכללו את התגובות הבאות: מתוך מערכת השמיעה והווסטיבולרי: לעתים קרובות - סחרחורת: מהמעיים ומערכת העצבים ההיקפית: לעיתים קרובות - בחילות, סחרחורות, כאבי ראש; לעיתים קרובות - סחרחורת לאחר הניתוח (לאחר נטילת המינון הראשון, עלולה להתפתח ירידה מובהקת בלחץ הדם, אשר עלולה להוביל לסחרחורת אורתוסטטית, במקרים חמורים, במיוחד עם מעבר מהיר ממצב נוטה למצב עמידה או למצב ישיבה - התעלפות), נמנום. לעיתים קרובות - אסתניה, בצקת של הגפיים התחתונות, עייפות, חולשה.
מנת יתר
תסמינים: ירידה משמעותית בלחץ הדם, לעיתים מלווה בהתעלפות טיפול: יש צורך מיד להניח את המטופל על גבו ולהרים את רגליו, אם יש צורך, לבצע טיפול סימפטומטי. Doxazosin מחייב חלבונים פלזמה הוא גבוה, כך דיאליזה אינה יעילה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
השימוש המשולב בתרופה Kardura עם מעכבי PDE5 אצל חלק מהחולים עלול להוביל ליתר לחץ דם סימפטומטי, וחלק גדול (98%) של doxazosin בדם פלסמה קשור בחלבונים. התוצאות של מחקר במבחנה של פלסמה בדם האדם עולה כי doxazosin אינו משפיע על הכריכה של digoxin, warfarin, phenytoin או indomethacin חלבונים. בתרגול הקליני, התרופה Kardura שימשה ללא כל סימנים של אינטראקציה עם משתנים thiazide, furosemide, חוסמי בטא אדרנרגי, אנטיביוטיקה, תכשירים היפוגליקמיים הפה, תרופות uricosuric ו antocagulants. Doxazosin, על ידי ביטול ההשפעות אלפא-adrenostimulating של אפינפרין, יכול להוביל להתפתחות של טכיקרדיה ואת לחץ דם עורקי. עם טיפול ב- Sildenafil לטיפול ביתר לחץ דם ריאתי, הסיכון לעלייה בהיפראקטיביות אורתוסטטי עם שימוש יחיד בתרופה Kardura, 1 מ"ג ליום למשך 4 ימים, תוך נטילת 400 מ"ג סימטידין 2 פעמים ביום, הייתה עליה של 10% בערכי AUC הממוצעים ובלתי מובהקים סטטיסטית עלייה בממוצע Cmax ו ממוצע T1 / 2 doxazosin.עלייה של 10% זה doxazosin ערכי AUC הממוצע בחולים המקבלים Cimetidine היא בתוך ההשתנות של התנודות (27%) של הערכים הממוצעים עבור doxazosin AUC platsebo.Pri לעומת שימוש בו זמני עם תרופות להורדת לחץ דם אחרים מגבירה את חומרת המעשה שלהם (דורש מינוני תיקון) מומלץ .ne לקבל בו זמנית עם יישום סימולטני adrenoretseptorov.Pri חוסמים-α אחרים עם מעוררים של חמצון microsomal בכבד עלול להגביר את היעילות של doxazosin ומעכבים - הפחתה.
זהיר
ביציבה Hypotension / obmorokKak בטיפול כלשהו חוסמי אלפא, במיוחד בתחילת הטיפול, יש אחוז קטן מאוד של חולים הראו יציבתי תת לחץ דם, סחרחורות להפגין חולשה או אובדן הכרה (סינקופה). לפני תחילת ייעודו של כל חוסם אלפא, המטופל חייב להודיע דרך למנוע את הסימפטומים של תת לחץ דם בעמידה, ובמיוחד להימנע שינוי מהיר תנוחת גוף. בתחילת הטיפול, החולים צריכים Cardura לייעץ על הצורך בזהירות במקרה של חולשה או golovokruzheniya.Preparat Cardura יש להשתמש בזהירות בחולים קשישים בשל האפשרות של תת לחץ דם orthostatic. עם הגיל, הסיכון של התרחשות של סחרחורות, טשטוש בראייה obmoroka.Patsienta חייב להודיע סיכון מוגבר תת לחץ דם האורתוסטטי עם שימוש באלכוהול, עמידה ממושכת או ביצוע פעילות גופנית, כמו גם בחולים pogode.Dobrokachestvennaya היפרפלזיה zhelezyU BPH חם התרופה יכולה להינתן הן בנוכחות יתר לחץ דם, ועם לחץ דם נורמלי. כאשר משתמשים בתרופה בחולים עם BPH עם לחץ דם נורמלי, השינוי האחרון אינו משמעותי. במקביל, ניתן להשתמש במונותרפיה בחולים עם שילוב של יתר לחץ דם עורקי ו- BPH. לפני הטיפול של היפרפלזיה שפירה של ערמונית הוא הכרחי כדי למנוע ממנה סרטני pererozhdenie.Doksazozin אינו משפיע על הריכוז של אנטיגן ספציפי לערמונית (PSA) רמות פלזמת krovi.Intraoperatsionny תסמונת raduzhkiIntraoperatsionny טונוס תסמונת איריס טונוס (גרסה של תסמונת תלמיד צרה) נצפה בחולים מסוימים במהלך ניתוח קטרקט מי לקבל או לקבל טיפול עם חוסמי אלפא 1.מאחר שתסמונת תוך-עינית של איריס איטי יכולה להוביל לעלייה בסיבוכים במהלך התערבויות כירורגיות, יש להזהיר את המנתח המפעיל כי חוסמי אלפא-אדרנרגיים נלקחים כרגע או נלקחו מוקדם יותר לפני הניתוח שימוש משולב עם מעכבי PDE 5 יש להקפיד על שימוש בתרופה Cardur מעכבי PDE5, כמו אצל חלק מהחולים זה יכול להוביל לתת-לחץ סימפטומטי זהירות בעת מתן מרשמים, כמו גם תרופות אחרות שהוטלו לחלוטין על הכבד, לחולים עם תפקוד כבד לקוי, הימנעות מינוים של מינונים מרביים.השפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה במהלך תקופת הטיפול, יש לנקוט בזהירות בעת נהיגה ופעילות גופנית פעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.
מרשם
כן