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有効成分
ドキサゾシン
リリースフォーム
丸薬
構成
活性成分：ドキサゾシン（ドキサゾシン）活性成分濃度（mg）：4
薬理効果
アルファ1-アドレナリン遮断薬良性前立腺肥厚良性前立腺肥大症（BPH）の症状を有する患者にドキサゾシンを投与することにより、尿力学の大幅な改善とこの疾患の症状の軽減がもたらされる。ドキサゾシンは、前立腺に存在するα1-アドレナリン受容体サブタイプの約70％を占めるα1-アドレナリン受容体サブタイプ1Aの遮断薬であることが示されている。腺。動脈性高血圧症動脈性高血圧症患者におけるKarduraの使用は、OPSSが低下した結果、血圧が著しく低下することを示しています（BPD患者の場合、BPD患者への効果が説明されています）。この効果の出現は、血管ネットワークに位置するα1-アドレナリン受容体の選択的遮断に関連する。薬を1日1回服用すると、臨床的に有意な降圧効果が24時間持続し、徐々にBPが減少し、薬剤を服用してから2〜6時間後に最大効果が観察されます。動脈性高血圧の患者では、ドキサゾシン治療の血圧は、横臥して立っているときと同じでしたが、非選択的なアルファブロッカーとは対照的に、ドキサゾシンによる長期治療は薬物に対する耐性を発現しませんでした。ドキサゾシンは、血中脂質プロフィールに有益な効果をもたらし、総コレステロールに対するHDLの比率を有意に増加させ、総トリグリセリドおよび総コレステロールを有意に減少させる。この点で、利尿薬やベータブロッカーよりも有利であり、これらのパラメーターには好影響を与えません。動脈性高血圧と血液の脂質プロファイルが確立されたIHDとの関連性を考慮すると、ドキサゾシン治療は、左室肥大の退縮、血小板凝集の抑制、および組織プラスミノーゲンアクチベーターの活性の増加をもたらした。ドキサゾシンは、糖尿病、糖尿病、糖尿病、左心室不全および痛風の患者に使用することができ、6 'および7'の抗酸化特性を示しており、ドキソルビシンの濃度は5μmolであり、動脈性高血圧症患者で行われた臨床試験では、ドキサゾシンによる治療にはulu勃起機能をsheniem。さらに、ドキサゾシンで治療した患者において、反復勃起不全は、降圧薬を投与した患者よりも一般的ではなかった。
薬物動態
吸収と分布治療用量の経口投与後、ドキサゾシンはよく吸収される。約2時間でСmaxに達し、これは血漿タンパク質に98％結合する。代謝および排泄ドキサゾシンは肝臓において活性な生体内変化を起こす。用量の5％未満が変わらずに排泄される。ドキサゾシン代謝の主な経路はO-脱メチル化とヒドロキシル化であり、血漿からの排泄は二相性であり、最後のT1 / 2は22時間であり、これは1日1回薬を処方することを可能にする。ドキサゾシンの薬物動態は、正常な腎機能を有する若年患者の薬物動態と大きく異なるものではない。薬物動態に関するデータは限られている。肝機能障害のある患者ではナイ、と肝代謝（例えばシメチジン）を変更することができます薬の効果。中等度の肝機能障害を有する12例の患者の臨床試験において、単回投与のドキサゾシンは、AUCの増加が43％、真実の経口クリアランスの40％の減少を伴った。機能障害pecheni.Pokazaniya-良性前立腺肥大症（BPH）を有する患者において肝臓でドキサゾシン、ならびに他の薬物、完全に露出した生体内変換を割り当てる際に注意が必要 - 尿閉、排水およびBPHに関連する他の症状の治療のために、 - 動脈性高血圧（併用療法における）。
適応症
高血圧、尿路閉塞および良性前立腺肥大による症状。
禁忌
過敏症（他のキナゾリンを含む）。
安全上の注意
推奨ケアdozy.Sを超えないようにしてください：僧帽弁と大動脈弁狭窄症、分排出の増加に伴い心不全、右心室不全を伴う肺塞栓症または滲出性心膜炎、低充填圧力と左心室不全、脳血管疾患、高齢、PDE5阻害剤との同時使用になぜなら症候性低血圧、肝不全が起こることがある。
妊娠中および授乳中に使用する
動物実験では、薬物は催奇形性効果を示さなかったが、極めて高用量で使用した場合、胎児の生存率の低下が観察された。これらの用量は、ヒトの最大推奨用量より約300倍高い。原因妊娠中や授乳中の女性では、十分なよく制御された研究の不足のために、妊娠中や授乳中のCARDURA薬の使用の安全性は確立していません。そのため、妊娠中または授乳CARDURA薬の間には、医師の意見、胎児や子供への潜在的なリスクを上回る母親への潜在的な利点には、ときにのみ使用することができます。
投与量および投与
カルデュラは経口（午前または夕方）に服用されます。動脈性高血圧症。投与量は1〜16mg /日の範囲である。 Karduraの初回投与量は1日1回1または2週間1mgです。次の1または2週間にわたって、1日1回、2mgまで用量を増加させることが可能である。血圧の所望の低下を達成するために、必要であれば、患者の応答の重症度に応じて、4,8および16mgまでの均一な間隔を観察しながら、毎日の用量を徐々に増加させるべきである。通常推奨される用量は、1日1回2〜4mgです。良性前立腺肥大症。 Karduraの初回投与量は1日1回1mgです。尿力学の個々の特徴および疾患の症状の存在に応じて、用量を2mgまで、次いで4mgまで、最大推奨用量8mgまで増やすことができる。用量を増やすための推奨間隔は1〜2週間です。通常、推奨される用量は1日2〜4mgです。子供のドキサゾシンの経験は欠けています。
副作用
BPHP管理下の臨床試験によれば、高血圧患者の場合と同じ副作用がBPH患者に遭遇しましたが、この薬剤の市販後の使用では、次のような副作用が報告されていました（造血系およびリンパ系から：非常にまれに - 白血球減少、血小板減少）。および前庭装置：まれに - 耳鳴り。臓器の部分では：しばしば、色知覚の違反;まれに - 無食欲虹彩症候群。胃腸管から：頻繁に - 腹痛、下痢、消化不良、口腔粘膜の乾燥;まれに - 鼓腸、便秘、嘔吐肝臓から：ごくまれに - 胆汁うっ滞、肝炎、黄疸、免疫系から：非常にまれに - アナフィラキシー反応ラボの価値：まれに - 体重の増加;非常にまれに肝臓トランスアミナーゼの活性が増強代謝の側面で：まれに食欲不振筋骨格系の部分ではまれに関節痛、背痛、筋痙攣、筋力低下、筋肉痛中枢神経系および末梢神経系の部分で：感覚異常。頻繁に - hypesthesia、振戦。精神の側から：頻繁に - 興奮、不安、不眠症;頻繁に - うつ病。尿路から：まれに - 排尿増加、多尿、尿失禁;非常にまれに - 排尿、血尿、夜間頻尿。生殖器系の場合：ごくまれに - 女性化乳房、インポテンス、勃起不全、非常にまれに - 逆行性の射精。呼吸器系の部分で：しばしば - 息切れ、鼻炎;まれに - 咳、鼻血;非常にまれに - 既存の気管支痙攣の悪化皮膚側：まれに - 脱毛症、かゆみ、皮膚発疹、紫斑病;非常にまれに - 蕁麻疹。CVSから：まれに - 顔面の紅潮、血圧の著明な低下、姿勢性低血圧その他：頻度の低い - 異なる部位の痛み動脈性高血圧Kardurの制御された臨床研究では、 （時折失神と関連する）または非特異的な、聴覚と前庭器官から：しばしばめまい、胃腸管から：頻繁に悪心 - 中枢神経系および末梢神経系から：非常に頻繁に - めまい、頭痛、しばしば姿勢のめまい（初回服用後、血圧の著しい低下が起きることがあり、起立性のめまい、重症の場合、とりわけ起立した姿勢から起立した姿勢への急速な移行から眩暈まで）、眠気。システム：頻繁に - 鼻炎。その他：頻繁に - 無力症、下肢の浮腫、疲労、衰弱。
過剰摂取
症状：血圧が著しく低下し、時には失神が伴うことがある。治療：対症療法を施行するために、必要に応じて直ちに患者を背中に置き、足を持ち上げる必要がある。血漿タンパク質に結合するドキサゾシンは高いので、透析は有効ではない。
他の薬との相互作用
血漿中のドキサゾシンの大部分（98％）はタンパク質と関連していますが、一部の患者ではKarduraとPDE5阻害薬を併用すると症候性低血圧症になることがあります。ヒト血漿のインビトロ研究の結果は、ドキサゾシンがジゴキシン、ワルファリン、フェニトインまたはインドメタシンタンパク質の結合に影響しないことを示している。臨床試験では、チアジド系利尿薬、フロセミド、ベータアドレナリン遮断薬、抗生物質、血糖降下薬、尿酸排泄抑制薬、抗凝固薬との相互作用の兆候がなく、カルドラ薬を使用しました。ドキサゾシンは、エピネフリンのα-アドレナリン刺激作用を排除することにより、頻脈および動脈低血圧の発生を導くことがある。同時に肺高血圧症の治療にシルデナフィルを使用すると、起立性低血圧のリスクが増加する。シメチジン400mgを1日2回服用しながら1日1mgを4日間投与すると、平均AUC値は10％増加し、統計学的に有意ではない平均Cmaxおよび平均T1 / 2ドキサゾシンの増加。シクチジンを服用している間のドキサゾシンの平均AUCの同様の10％の増加は、プラセボと比較してドキサゾシンの平均AUCの変動性の変動の範囲内（27％）である。他のα-アドレナリン受容体遮断薬と同時に服用すること肝臓におけるミクロソーム酸化と同時に使用する場合、ドキサゾシンの有効性を高めることが可能であり、阻害剤 - 削減。
注意事項
姿勢低血圧/失神特に、治療の開始時に、アルファ - ブロッカーによる治療と同様に、非常に少数の患者が、めまいや衰弱または意識消失（失神）によって現れる姿勢性低血圧を経験した。アルファブロッカーの任命を開始する前に、姿勢の低血圧の症状を避ける方法、特に体位の急激な変化を避ける方法を患者に警告する必要があります。カルドールの治療開始時に、患者は、衰弱またはめまいの場合には注意する必要があることを知らされるべきであり、カルドールの薬物は、起立性低血圧の可能性のために高齢の患者に注意して使用すべきである。良性前立腺肥大症BPH患者では、あたかもあるかのように処方することができます。高血圧、および正常血圧である。正常な血圧を有するBPH患者に薬物を使用する場合、後者の変化は有意ではない。同時に、動脈性高血圧とBPHの併用患者では単独療法を使用することが可能です。ドキサゾシンは、前立腺肥厚治療を開始する前に前立腺特異抗原（PSA）の血漿濃度に影響を与えない。白内障手術中にドキサゾシンが一部の患者で診断されている。アルファ1-ブロッカーによる治療を受けたり受ける。アトニック虹彩の術中症候群は外科手術中の合併症を増加させることがあるので、手術中にアルファ1-アドレナリン遮断薬が服用されているか手術前に服用されていることを手術医に警告する必要があります。 PDE5阻害剤は、一部の患者と同様に、症候性の低血圧症を引き起こす可能性があります。肝機能障害Karduraを処方する際には、肝臓で完全に生体変換された他の薬剤を、肝機能障害を有する患者に処方し、最大用量の投与を避けるように注意すること。注意力の集中と精神運動反応の迅速さを必要とする潜在的に危険な活動。
処方箋
はい