More info
Aktywne składniki
Doxazosin
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Substancja czynna: Doxazosin (Doxazosin) Stężenie aktywnego składnika (mg): 4
Efekt farmakologiczny
Alfa1-adrenoblokator.Dobrokachestvennaya przerost prostaty zhelezyNaznachenie doksazosyna u pacjentów z objawowym łagodnego przerostu gruczołu krokowego (BPH) prowadzi do znacznej poprawy, a spadek parametrów urodynamicznych objawów objawów chorobowych. To działanie leku wiąże się z selektywnym α-adrenergicznego blokowania, znajduje się w zrębie i prostaty kapsułki i szyi pęcherza puzyrya.Dokazano że blokowanie jest doksazosyna α1-adrenergicznego podtypów 1A, które stanowią około 70% wszystkich podtypów a1-adrenergicznych w prostacie przedstawionych gruczoł. Wyjaśnia to jego działanie u pacjentów w celu przeprowadzenia obróbki DGPZh.Podderzhivayuschy CARDURA sprawdzony bezpieczeństwa i jego długotrwałego stosowania leku (na przykład, aż do 48 miesięcy) .Arterialnaya gipertenziyaPrimenenie CARDURA u pacjentów z nadciśnieniem powoduje istotne zmniejszenie ciśnienia krwi poprzez zmniejszenie odporności naczyń obwodowych. Pojawienie się tego efektu jest związane z selektywną blokadą receptorów α1-adrenergicznych znajdujących się w sieci naczyniowej. Podczas przyjmowania leku 1 raz / dobę, klinicznie znaczące działanie obniżające ciśnienie utrzymuje się przez 24 h. BP stopniowo się zmniejsza, maksymalny efekt obserwuje się zwykle 2-6 godzin po przyjęciu leku. U pacjentów z nadciśnieniem, w ciśnieniu krwi, w leczeniu doksazosiny była podobna w pozycji leżącej na plecach i stoya.V przeciwieństwie do nieselektywnych antagonistów receptorów alfa-adrenergicznych o długotrwałym leczeniu tolerancji na doksazosyna leku nie został opracowany. Podczas utrzymywania zwiększenia terapeutycznej aktywności reniny w osoczu i częstoskurczu występować nechasto.Doksazozin ma korzystny wpływ na profil lipidów krwi, znacząco zwiększając stosunek zawartości HDL do całkowitego cholesterolu i znaczne zmniejszenie całkowitej zawartości triglicerydów i cholesterolu całkowitego. Pod tym względem ma przewagę nad diuretykami i beta-blokerami, które nie wpływają korzystnie na te parametry. Biorąc pod uwagę ustalone powiązanie nadciśnienia tętniczego i profilu lipidowego krwi z IHD,Korzystny wpływ doksazosyny na ciśnienie krwi i poziom lipidów jednocześnie zmniejsza ryzyko rozwoju IBS Leczenie doksazosyną prowadziło do regresji przerostu lewej komory, hamowania agregacji płytek i zwiększonej aktywności tkankowego aktywatora plazminogenu. Dodatkowo, doksazosyna poprawia wrażliwość na insulinę u pacjentów z upośledzoną tolerancją glyukoze.Doksazozin ma on niekorzystnego działania metaboliczne i mogą być stosowane w leczeniu pacjentów chorych na astmę, cukrzycę, niewydolność lewej komory, a kiedy podagre.Issledovaniya in vitro wykazały właściwości przeciwutleniające 6 „i 7” -hydroksymetabolity doksazosyny w stężeniu 5 μmol W kontrolowanych badaniach klinicznych prowadzonych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym leczeniu doksazosyną towarzyszyło ulu sheniem erekcji. Ponadto u pacjentów leczonych doksazosyną powtarzające się zaburzenia erekcji występowały rzadziej niż u pacjentów, którzy otrzymywali leki przeciwnadciśnieniowe.
Farmakokinetyka
Wchłanianie i dystrybucja Po podaniu doustnym w dawkach terapeutycznych doksazosyna jest dobrze wchłaniana; Maksymalne ciśnienie krwi osiąga około 2 godziny, wiąże się z białkami osocza w 98% Metabolizm i wydalanie Doksazosyna przechodzi aktywną biotransformację w wątrobie; mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Podstawowymi drogami metabolizmu doksazosyny są O-demetylacja i hydroksylacja, wydalanie z osocza krwi jest dwufazowe, a ostateczna T1 / 2 wynosi 22 godziny, co pozwala przepisać lek 1 raz na dobę Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych Farmakokinetyka doksazosyny nie różni się istotnie od farmakokinetyki u młodszych pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Dostępne są tylko ograniczone dane dotyczące farmakokinetyki; Nye u pacjentów z niewydolnością wątroby, oraz wpływ leków, które mogą zmieniać metabolizm w wątrobie (na przykład cymetydyna). W badaniu klinicznym u 12 pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby pojedynczej dawce doksazosyny towarzyszyło zwiększenie AUC o 43% i zmniejszenie rzeczywistego doustnego klirensu o 40%.Należy zachować ostrożność przy przypisywaniu doksazosin, jak również inne leki, całkowicie odsłonięty biotransformacji w wątrobie u pacjentów z upośledzoną funkcją pecheni.Pokazaniya- łagodnego przerostu gruczołu krokowego (BPH), - do leczenia nietrzymania retencji, odwadniania i innych objawów, związanych z BPH; - nadciśnienie tętnicze (w terapii skojarzonej).
Wskazania
Nadciśnienie, niedrożność dróg moczowych i objawy związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość (w tym inne chinazoliny).
Środki ostrożności
Nie należy przekraczać zalecanej pielęgnacji dozy.S: mitralnej i aortalnej zwężenia, niewydolności serca ze wzrostem minut wyrzutem, niewydolność prawej komory serca z powodu zatorowości płucnej lub wysiękowego zapalenia osierdzia, niewydolność lewej komory serca z niskim ciśnieniem napełniania, choroby naczyń mózgowych, zaawansowany wiek, jednoczesnego stosowania z inhibitorami PDE5 ponieważ objawowe niedociśnienie, może wystąpić niewydolność wątroby.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Chociaż w doświadczeniach na zwierzętach, lek nie wywierał działania teratogennego, ale gdy był stosowany w bardzo wysokich dawkach, obserwowano spadek przeżywalności płodów. Dawki te są około 300 razy większe niż maksymalne zalecane dawki dla ludzi. Ze względu na brak odpowiednich, dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży lub karmiących piersią, nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku Kardura podczas ciąży lub karmienia piersią. W związku z tym, podczas ciąży lub laktacji, lek Kardura można stosować tylko wtedy, gdy, według lekarza, potencjalna korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.
Dawkowanie i sposób podawania
Cardura przyjmuje się doustnie (rano lub wieczorem). Nadciśnienie tętnicze. Dawka wynosi od 1 do 16 mg / dzień. Początkowa dawka leku Kardura wynosi 1 mg raz na dobę przez 1 lub 2 tygodnie. W ciągu kolejnych 1 lub 2 tygodni można zwiększyć dawkę do 2 mg raz na dobę. Aby osiągnąć pożądany spadek ciśnienia krwi, jeżeli jest to konieczne, dzienna dawka powinna być stopniowo zwiększana, utrzymując regularnych odstępach do 4, 8 i 16 mg, w zależności od stopnia nasilenia reakcji pacjenta. Zwykle zalecana dawka to 2-4 mg 1 raz na dzień Łagodny przerost gruczołu krokowego. Początkowa dawka leku Kardura wynosi 1 mg raz na dobę.W zależności od indywidualnych cech urodynamicznych i obecności objawów choroby, dawkę można zwiększyć do 2 mg, a następnie do 4 mg i do maksymalnej zalecanej dawki 8 mg. Zalecany okres zwiększania dawki wynosi 1-2 tygodnie. Zwykle zalecana dawka to 2-4 mg 1 raz na dobę Nie ma doświadczenia z doksazosyną u dzieci.
Efekty uboczne
BPHP W kontrolowanych badaniach klinicznych u pacjentów z BPH występowały takie same działania niepożądane jak u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, następujące działania niepożądane zgłaszano podczas stosowania leku po wprowadzeniu leku do obrotu, z krwioobiegu i układu limfatycznego: bardzo rzadko - leukopenia, małopłytkowość. i aparat przedsionkowy: rzadko - szum w uszach, ze strony narządu wzroku: często - naruszenie percepcji kolorów; rzadko - zespół atonowej tęczówki, z przewodu pokarmowego: często - ból brzucha, biegunka, niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej; rzadko: wzdęcia, zaparcia, wymioty, z wątroby: bardzo rzadko - cholestaza, zapalenie wątroby, żółtaczka, układ immunologiczny: bardzo rzadko - reakcje anafilaktyczne, wartości laboratoryjne: rzadko - zwiększenie masy ciała; bardzo rzadko - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, po stronie metabolizmu: sporadycznie - anoreksja, ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - bóle stawów, bóle pleców, skurcze mięśni, osłabienie mięśni, bóle mięśniowe, część ośrodkowego układu nerwowego i obwodowy układ nerwowy: często parestezje; rzadko - hypestezja, drżenie, od strony psychiki: często - podniecenie, lęk, bezsenność; rzadko - depresja, z dróg moczowych: rzadko - zwiększone oddawanie moczu, wielomocz, nietrzymanie moczu; bardzo rzadko - bolesne oddawanie moczu, krwiomocz, nokturię, układ rozrodczy: bardzo rzadko - ginekomastia, impotencja, priapizm; bardzo rzadko - wytrysk wsteczny, ze strony układu oddechowego: często - zadyszka, katar; nieczęsto - kaszel, krwawienie z nosa; bardzo rzadko - zaostrzenie istniejącego skurczu oskrzeli Na skórze: sporadycznie - łysienie, świąd, wysypka skórna, plamica; bardzo rzadko - pokrzywka Z CVS: rzadko - uderzenia gorąca w skórę twarzy, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne Inne: rzadko - ból innej lokalizacji Nadciśnienie tętnicze W kontrolowanych badaniach klinicznych leku Kardur, najczęstsze działania niepożądane, które można przypisać typowi postawy (czasami związane z omdleniem) lub niespecyficzne,które obejmowały następujące reakcje: z narządu słuchu i aparatu przedsionkowego: często - zawroty głowy, z przewodu pokarmowego: często - nudności, z OUN i obwodowego układu nerwowego: bardzo często - zawroty głowy, ból głowy; często - pozycyjne zawroty głowy (po przyjęciu pierwszej dawki może wystąpić wyraźny spadek ciśnienia krwi, który może prowadzić do ortostatycznych zawrotów głowy, w ciężkich przypadkach, szczególnie z szybkim przejściem z pozycji leżącej do pozycji stojącej lub siedzącej - do omdlenia), senności. Układy: często - zapalenie błony śluzowej nosa Inne: często - astenia, obrzęk kończyn dolnych, zmęczenie, osłabienie.
Przedawkowanie
Objawy: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, czasami towarzyszy mu omdlenie Leczenie: konieczne jest natychmiastowe ułożenie pacjenta na plecach i podniesienie jego nóg, w razie potrzeby, w celu przeprowadzenia leczenia objawowego. Wiązanie się doksazosyny z białkami osocza jest wysokie, więc dializa nie jest skuteczna.
Interakcje z innymi lekami
Łączne stosowanie leku Kardura z inhibitorami PDE5 u niektórych pacjentów może prowadzić do objawowego niedociśnienia, a duża (98%) część doksazosyny w osoczu krwi jest związana z białkami. Wyniki badań in vitro osocza ludzkiego krwi wskazują, że doksazosyna nie wpływa na wiązanie digoksyny, warfaryny, fenytoiny lub białek indometacyny. W praktyce klinicznej lek Kardura stosowano bez żadnych objawów interakcji z tiazydowymi lekami moczopędnymi, furosemidem, blokerami beta-adrenergicznymi, antybiotykami, hipoglikemicznymi preparatami doustnymi, lekami zwiększającymi stężenie kwasu moczowego i antykoagulantami. Doksazosyna, poprzez eliminację adrenaliny stymulującej adrenalinę, może prowadzić do rozwoju tachykardii i niedociśnienia tętniczego. W przypadku syldenafilu w leczeniu nadciśnienia płucnego zwiększa się ryzyko niedociśnienia ortostatycznego: przy jednorazowym podaniu leku Kardura 1 mg / dobę przez 4 dni podczas przyjmowania 400 mg cymetydyny 2 razy na dobę wystąpiło 10% zwiększenie średnich wartości AUC i statystycznie nieistotne statystycznie wzrost średniej wartości Cmax i średniej dawki doksazosyny T1 / 2.Podobny 10% wzrost średniej wartości AUC dla doksazosyny podczas przyjmowania cymetydyny mieści się w granicach zmienności (27%) średniej wartości AUC dla doksazosyny w porównaniu z placebo, przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwiększa ich nasilenie (konieczne jest dostosowanie dawki). przyjmowane jednocześnie z innymi blokerami adrenoreceptorów α. Gdy jest stosowany jednocześnie z utlenianiem mikrosomalnym w wątrobie, możliwe jest zwiększenie skuteczności doksazosyny i inhibitorów - redukcja.
Instrukcje specjalne
Niedociśnienie oralne / omdlenie Podobnie jak w przypadku leczenia alfa-blokerami, szczególnie na początku leczenia, bardzo niewielki procent pacjentów doświadczał niedociśnienia ortostatycznego, objawiającego się zawrotami głowy i osłabieniem lub utratą przytomności (omdlenia). Przed rozpoczęciem wyznaczania jakiegokolwiek alfa-adrenolityku należy ostrzec pacjenta, jak należy unikać objawów niedociśnienia ortostatycznego, w szczególności w celu powstrzymania się od szybkich zmian pozycji ciała. Na początku leczenia lekiem Kardur należy poinformować pacjenta o konieczności zachowania ostrożności w przypadku osłabienia lub zawrotów głowy Lek należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku ze względu na możliwość niedociśnienia ortostatycznego. Wraz z wiekiem zwiększa się ryzyko wystąpienia zawrotów głowy, zaburzeń widzenia i omdlenia Pacjent powinien być poinformowany o zwiększonym ryzyku niedociśnienia ortostatycznego z alkoholem, długotrwałym wysiłkiem fizycznym lub wysiłkiem fizycznym, a także w czasie upałów. Łagodny przerost prostaty U pacjentów z BPH lek można przepisać tak, jakby był nadciśnienie tętnicze i normalne ciśnienie krwi. Podczas stosowania leku u pacjentów z BPH z normalnym ciśnieniem krwi zmiana tego ostatniego nie jest znacząca. Jednocześnie możliwe jest stosowanie monoterapii u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i BPH. Doksazosyna nie wpływa na stężenie antygenu specyficznego dla gruczołu krokowego (PSA) przed rozpoczęciem leczenia rozrostu gruczołu krokowego.Dznaazosin został zdiagnozowany u niektórych pacjentów podczas operacji zaćmy. otrzymywać lub otrzymywać leczenie alfa1-blokerami.Ponieważ zespół śródoperacyjny atonicznej tęczówki może prowadzić do zwiększenia liczby powikłań podczas zabiegów chirurgicznych, konieczne jest ostrzeżenie chirurgowi, że blokery alfa- 1-adrenergiczne są pobierane w danym momencie lub zostały wykonane wcześniej przed operacją. Inhibitory PDE5, ponieważ u niektórych pacjentów może to prowadzić do objawowego niedociśnienia zachować ostrożność przepisując preparat Kardura, a także inne leki, które ulegają całkowitej biotransformacji w wątrobie, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, unikając wyznaczania maksymalnych dawek. Wpływ na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi i mechanizmami kontrolnymi inne potencjalnie niebezpieczne działania wymagające zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.
Recepta
Tak