أقراص Keppra 500 ملغ 60 جهاز كمبيوتر شخصى
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
ليفي تيرا سيتام
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
سواحل Levetiracetam dihydrochloride 500 ملغم: سواغ من croscarmellose ، ماكروغول 6000 ، ثاني أكسيد السليكون ، ستيرات المغنيسيوم. تكوين قذيفة الفيلم: opadry 85F32004 (أكسيد الصبغة أصفر أكسيد الحديد (E172) ، ماكروغول 3350 ، كحول بولي فينيل تحلل جزئيا ، التلك ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)).
التأثير الدوائي
يختلف الدواء المضاد للصرع ، المشتق البيرولويدي (S-enantiomer لـ α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine-acetamide) ، في تركيبه الكيميائي من الأدوية المضادة للصرع المعروفة. إن آلية عمل ليفيتيراسيتام ليست مفهومة تمامًا ، ولكن من الواضح أنها تختلف عن آلية عمل الأدوية المعروفة للصرع. وقد أظهرت الدراسات في المختبر أن levetiracetam يؤثر على تركيز intraneuronal من أيونات Ca2 ، جزئيا تمنع Ca2 + الحالي من خلال قنوات N- نوع والحد من إطلاق سراح الكالسيوم من المستودعات intraneuronal. بالإضافة إلى ذلك ، يعيد ليفي تيرا سيتام جزئياً التيارات من خلال قنوات GABA و Glycine التي تعتمد على الزنك و β-carboline. تعتمد إحدى الآليات المفترضة على الارتباط المثبت للبروتين السكري في الحويصلة المشبكية SV2A الموجودة في المادة الرمادية في الدماغ والحبل الشوكي. ويعتقد أنه بهذه الطريقة يتم تحقيق التأثير المضاد ، والذي يتم التعبير عنه في مواجهة فرط التزامن للنشاط العصبي. لا يغير النقل العصبي الطبيعي ، ومع ذلك ، قمع النوبات العصبية الصرعية التي يسببها bovaulin ناهض GABA وتحفيز مستقبلات الغلوتامات. يتم تأكيد نشاط الدواء فيما يتعلق بنوبات الصرع البؤري والمعمرة على حد سواء (مظاهر صرعية الشكل / تفاعلات طفيلية ضوئية).
الدوائية
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص levetiracetam جيدا من الجهاز الهضمي. الامتصاص كامل وخطي ، وبالتالي يمكن التنبؤ بتركيز البلازما على أساس الجرعة المطبقة للدواء بوزن مغ / كغ من وزن الجسم. درجة الامتصاص لا تعتمد على جرعة ووقت الأكل. التوافر الحيوي حوالي 100 ٪. بعد تناول الدواء بجرعة 1 غرام تم التوصل إلى Cmax في البلازما الدم بعد 1.3 ساعة وهو 31 ميكروغرام / مل ، بعد تناول متكرر (2 مرات / يوم) - 43 ميكروغرام / مل.التوزيع تتحقق حالة التوازن بعد يومين مع تناول مزدوج للمخدر. التجليد لبروتينات البلازما من levetiracetam والمستقلب الرئيسي هو أقل من 10 ٪. VD من levetiracetam يجعل حوالي 0.5-0.7 لتر / كغ. الأيض: تشكيل المستقلب الأساسي غير الفاعل الدوائية (ucb L057) يحدث بدون مشاركة سيتوكروم P450 isoenzymes في الكبد. لا يؤثر ليفيتيراسيتام على النشاط الأنزيمي لخلايا الكبد. الانسحاب عند البالغين يكون T1 / 2 من بلازما الدم 7 ± 1 ساعة ولا يتغير تبعاً للجرعة أو طريقة الإعطاء أو الإدارة المتكررة. معدل إزالة الألغام هو 0.96 مل / دقيقة / كجم. 95٪ من الجرعة تفرزها الكليتان. إن الإزالة الكلوية لليفتيراسيتام ومستخلصه غير النشط هي 0.6 مل / دقيقة / كجم و 4.2 ملل / دقيقة / كجم ، على التوالي. الحركية الدوائية في الحالات السريرية الخاصة في المرضى المسنين ، يزيد T1 / 2 بنسبة 40 ٪ إلى 10-11 ساعة ، وهو ما يرتبط بانخفاض في وظائف الكلى في هذه الفئة من الناس. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، ترتبط إزالة levetiracetam ومستقلبه الأساسي مع تصفية الكرياتينين. لذلك ، ينصح المرضى الذين يعانون من قصور كلوي لتحديد الجرعة اعتمادا على CC. في المرحلة النهائية من الفشل الكلوي عند البالغين المرضى T1 / 2 هو 25 ساعة خلال الفترة بين جلسات الغسيل الكلوي و 3.1 ساعة أثناء الغسيل الكلوي. خلال جلسة الغسيل الكلوي لمدة 4 ساعات ، يتم إزالة ما يصل إلى 51 ٪ من levetiracetam. خلال الغسيل الكلوي لمدة 4 ساعات ، يتم إزالة 51 ٪ من levetiracetam من الجسم. في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد المعتدل والمعتدل ، لا توجد تغييرات كبيرة في إزالة levetiracetam. في حالة اختلال وظيفي حاد في الكبد مع قصور كلوي يصاحب ذلك ، يتم تقليل إزالة levetiracetam بأكثر من 50٪. الحرائك الدوائية من levetiracetam في الأطفال هو خطي في نطاق الجرعة من 20 إلى 60 ملغ / كغ / يوم. ويتحقق Cmax في 0.5-1 h .T1 / 2 عند الأطفال بعد تناوله عن طريق الفم بجرعة 20 ميلي غرام لكل كيلوغرام من وزن الجسم من 5-6 ساعات ، ويكون إجمالي إزالة الليفيتيراسيتام عند الأطفال أعلى بحوالي 40٪ منه لدى البالغين ويعتمد بشكل مباشر من وزن الجسم.
شهادة
كعلاج وحيد (عقار من الخيار الأول) في علاج: - نوبات جزئية مع تعميم ثانوي أو بدونه لدى البالغين والمراهقين فوق 16 سنة من العمر مع تشخيص الصرع حديثًا.كجزء من العلاج المعقد في علاج: - المضبوطات الجزئية مع التعميم الثانوي أو بدونها لدى البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 4 سنوات ، الذين يعانون من الصرع (للأقراص) ؛ - نوبات جزئية مع أو بدون تعميم ثانوي عند البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن شهر يعانون من الصرع (للحل) ؛ - نوبات رمع عضلي لدى البالغين والمراهقين فوق 12 سنة من العمر مع الصرع الرمع الشبابي الأحداث ؛ - النوبات التشنجية العامة (التشنجية الارتجاعية) المعممة في البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 12 سنة المصابين بالصرع المعمم مجهول السبب.
موانع
- عمر الأطفال حتى 4 سنوات (للأقراص) (لم يتم التأكد من سلامة الدواء وفعاليته) ؛ - عمر الأطفال حتى شهر واحد (للحل) (لم يتم إنشاء مأمونية الدواء وفعاليته) ؛ - انتهاك التسامح إلى الفركتوز (للحل) ؛ - فرط الحساسية للدواء. - فرط الحساسية للمشتقات البايرولويدون الأخرى. يجب توصف الاحتياطات الدواء للمرضى المسنين (أكثر من 65 سنة) ، مع أمراض الكبد في مرحلة المعاوضة ، الفشل الكلوي.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
لا توجد دراسات سريرية كافية ومراقبة بشكل صارم على سلامة ليفيتيراسيتام في النساء الحوامل ، لذلك لا ينبغي وصف الدواء أثناء الحمل ، إلا في حالات الطوارئ. يمكن للتغيرات الفسيولوجية في جسم المرأة أثناء الحمل أن تؤثر على تركيز البلازما لليفتيراسيتام ، بالإضافة إلى أدوية أخرى مضادة للصرع. خلال فترة الحمل ، لوحظ انخفاض في تركيز البلازما ل levetiracetam. هذا الانخفاض هو أكثر وضوحا في الأشهر الثلاثة الأولى (ما يصل إلى 60 ٪ من تركيز خط الأساس في الفترة السابقة للحمل). يجب أن يتم العلاج مع levetiracetam حامل تحت سيطرة خاصة. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الانقطاعات في إجراء علاج مضاد للصرع قد تؤدي إلى تفاقم مسار المرض ، وهو ضار لكل من الأم والجنين. يفرز ليفيتيراسيتام في حليب الثدي ، لذلك لا ينصح بالرضاعة الطبيعية لعلاج المخدرات. ومع ذلك ، إذا كان العلاج مع ليفي تيرا سيتام ضروريًا أثناء الرضاعة ، فيجب عندئذ تقدير نسبة المخاطر / الفائدة من العلاج بدقة ضد أهمية الرضاعة الطبيعية.
الجرعة والإعطاء
تنقسم الجرعة اليومية إلى جرعتين متطابقتين.يتم وصف البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 16 عامًا على شكل أقراص أو محلول فموي بجرعة أولية تبلغ 500 ميلي غرام مقسمة إلى جرعتين (250 ملغ مرتين في اليوم). بعد أسبوعين ، يمكن زيادة الجرعة إلى الجرعة العلاجية الأولية - 1 غرام (500 ملغ مرتين في اليوم). الحد الأقصى للجرعة اليومية - 3 غرام (1.5 غرام مرتين في اليوم). كجزء من العلاج المعقد للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين شهر واحد إلى 6 أشهر ، يوصف هذا الدواء في شكل حل عن طريق الفم. الجرعة العلاجية الأولية هي 7 مغ / كغ مرتين في اليوم. اعتمادا على الفعالية السريرية والتحمل ، يمكن زيادة الجرعة إلى 21 ملغ / كغ 2 مرات في اليوم. يجب ألا يتجاوز الجرعة زائد أو ناقص 7 ميلي غرام لكل كيلوغرام مرتين في اليوم كل أسبوعين. من الضروري وصف الحد الأدنى للجرعة الفعالة. في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 أشهر إلى 23 شهرا ، والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 11 سنة والمراهقين من 12 سنة إلى 17 سنة مع وزن أقل من 50 كيلوغرام ، يجب أن يبدأ العلاج بجرعة 10 ملغم / كغم من وزن الجسم مقسمة على جرعتين (10 مغ / كغ وزن الجسم مرتين / يوم). اعتمادا على الاستجابة السريرية والتحمل من المخدرات ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 30 ملغم / كغم 2 مرات في اليوم. يمكن إعطاء جرعة تغيير 10 ملغم / كغم من وزن الجسم كل أسبوعين. يجب تطبيق الحد الأدنى من الجرعة الفعالة. تكون جرعات الأطفال التي تزن 50 كغم أو أكثر هي نفسها بالنسبة للبالغين. يجب أن يبدأ الرضع الذين تزيد أعمارهم عن 4 سنوات بالعلاج بجرعة يومية 20 ميلي غرام لكل كيلوغرام من وزن الجسم ، مقسمة إلى جرعتين (10 مغ / كغ من وزن الجسم مرتين / يوم). يمكن إجراء تغيير في جرعة 20 مغ / كغ من وزن الجسم كل أسبوعين حتى يتم الوصول إلى الجرعة اليومية الموصى بها - 60 مجم / كجم من وزن الجسم (30 مغ / كغ من وزن الجسم مرتين في اليوم). في حالة عدم التسامح مع الجرعة اليومية الموصى بها ، من الممكن تقليلها. يجب تطبيق الحد الأدنى من الجرعة الفعالة. يجب أن يوصف الدواء في الجرعة والجرعات الأنسب ، وهذا يتوقف على وزن جسم المريض والجرعة العلاجية المطلوبة. ينصح الأطفال الذين يزنون ≤ 20 كلغ لبدء العلاج مع المخدرات في شكل حل عن طريق الفم. بالنسبة للأطفال الذين يزنون> 50 كجم ، يتم إجراء الجرعات وفقًا للمخطط المحدد للبالغين. يجب أن يبدأ البالغون والمراهقون الذين تزيد أعمارهم عن 16 عامًا والذين يزيد وزنهم عن 50 كجم بالعلاج بجرعة يومية 1 غرام مقسمة إلى جرعتين (500 ملغ مرتين في اليوم). اعتمادا على الاستجابة السريرية والتحمل من المخدرات ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى الحد الأقصى من 3 غرام (1.5 غرام ، 2 مرات في اليوم). يمكن تغيير جرعة 500 ملغ مرتين في اليوم كل 2-4 أسابيع.منذ يتم القضاء على levetiracetam من قبل الكلى في تعيين الدواء للمرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من قصور كلوي ، يجب ضبط الجرعة تبعا لحجم CC. ويمكن حساب QC على أساس تركيز كرياتينين المصل ، وفقا للصيغة التالية. للرجال: QC (مل / دقيقة) = [140 سنة (سنوات)] × وزن الجسم (كجم) / 72 × كرياتينين المصل (mg / dL) للنساء: القيمة التي تم الحصول عليها x 0.85 للأطفال الذين يعانون من قصور كلوي ، يجب تعديل جرعة ليفي تيرا سيتام مع الأخذ في الاعتبار درجة الفشل الكلوي ، وذلك باستخدام التوصيات المقدمة للبالغين. المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد من الشدة الخفيفة إلى المعتدلة لا يحتاجون إلى تصحيح نظام الجرعة. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي في الكبد والفشل الكلوي ، قد لا تعكس القيمة CC الدرجة الحقيقية للخلل الوظيفي ، لذلك ، يوصى بتخفيض بنسبة 50٪ في الجرعة اليومية ، بالنسبة لـ <70 مل لكل دقيقة. يجب أن تؤخذ القواعد لاستخدام أقراص المخدرات عن طريق الفم ، وشرب الكثير من السوائل ، بغض النظر عن وجبة. يتم إجراء جرعات من المحلول باستخدام حقنة الحجمية بسعة اسمية قدرها 10 مل (الموافق 1 غرام من ليفيتيراسيتام) وبسعر تقسيمي قدره 25 مجم (مقابل 0.25 مل) يتم توفيره مع المستحضر. يتم تخفيف جرعة محسوبة من الدواء في كوب من الماء (200 مل). لتوزيع المحلول باستخدام حقنة قياس ، افتح الزجاجة: لفعل ذلك ، اضغط على الغطاء وقم بتحويله عكس اتجاه عقارب الساعة. أدخل محقنة المحاقن في عنق الزجاجة ، ثم خذ المحقنة وضعها في المهايئ. اقلب الزجاجة رأسًا على عقب. ملء المحقنة مع كمية صغيرة من الحل عن طريق سحب المكبس إلى أسفل ، ثم دفع المكبس لأعلى لإزالة فقاعات الهواء. سحب المكبس ، ملء المحقنة مع حل قبل الانقسام ، المقابلة لكمية مل الحل المنصوص عليه من قبل الطبيب. اسحب المحقنة خارج المحول. أدخل محتويات المحقنة في كوب من الماء ، واضغط على المكبس حتى يتوقف. يجب عليك شرب جميع محتويات الزجاج. ثم شطف حقنة بالماء وإغلاق الزجاجة مع غطاء من البلاستيك.
آثار جانبية
يتم سرد الآثار الجانبية المحتملة أدناه لأنظمة الجسم وتواتر حدوث: في كثير من الأحيان (> 1/10) ، في كثير من الأحيان (> 1/100 ، <1/10).من جانب الجهاز العصبي المركزي: في كثير من الأحيان - النعاس ، متلازمة الوهق. في كثير من الأحيان - فقدان الذاكرة ، وترنح ، والتشنجات ، والدوخة ، والصداع ، وفرط الحركة ، والهزة ، واضطراب التوازن ، وفقدان التركيز ، وفقدان الذاكرة ، والإثارة ، والاكتئاب ، والتوتر العاطفي ، والتقلبات المزاجية ، والعداء / العدوانية ، والأرق ، والعصبية ، والتهيج ، واضطرابات الشخصية ، تفكير مضطرب في بعض الحالات ، تشوش الحس ، والاضطرابات السلوكية ، والقلق ، والقلق ، والارتباك ، والهلوسة ، والتهيج ، والاضطرابات الذهانية ، والانتحار ، ومحاولات الانتحار ، والنية الانتحارية. من جانب جهاز الرؤية: في كثير من الأحيان - شفع ، اضطراب في السكن. على جزء من الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان - زيادة السعال. على جزء من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - آلام في البطن ، والإسهال ، وعسر الهضم ، والغثيان ، والتقيؤ ، وفقدان الشهية ، وزيادة الوزن. في بعض الحالات - التهاب البنكرياس ، وفشل الكبد ، والتهاب الكبد ، والتغيرات في اختبارات وظائف الكبد ، وفقدان الوزن. ردود الفعل الجلدية: في كثير من الأحيان - طفح جلدي ، والأكزيما ، والحكة. في بعض الحالات ، وثعلبة (في بعض الحالات ، لوحظ استعادة الشعر بعد التوقف عن الدواء) ، متلازمة ستيفنز جونسون ، حمامي عديدة الأشكال ، انحلال البشرة السمي. على جزء من نظام المكونة للدم: في بعض الحالات - نقص الكريات البيض ، قلة العدلات ، قلة الكريات الشاملة (في بعض الحالات مع تثبيط وظيفة نخاع العظام) ، نقص الصفيحات. أخرى: في بعض الحالات - الالتهابات ، التهاب البلعوم الأنفي ، ألم عضلي.
جرعة مفرطة
الأعراض: النعاس ، والقلق ، والعدوانية ، والاكتئاب من الوعي ، والاكتئاب الجهاز التنفسي ، والغيبوبة. العلاج: في الفترة الحادة - تحدي مصطنع من القيء وغسل المعدة يليه تعيين الفحم المنشط. لا يوجد ترياق محدد ل levetiracetam. إذا لزم الأمر ، يتم إجراء علاج الأعراض في المستشفى باستخدام غسيل الكلى (غسيل الكلى فعال بنسبة 60٪ للفيتتيراسيتام ، 74٪ لمستقلبه الأساسي).
التفاعل مع أدوية أخرى
لا يتفاعل ليفيتيراسيتام مع مضادات الاختلاج (الفينيتوين ، الكاربامازبين ، حمض الفالبرويك ، الفينوباربيتال ، لاموتريجين ، جابابنتين ، والبريدون).Levetiracetam في جرعة يومية من 1 غرام لا يغير الحرائك الدوائية من وسائل منع الحمل عن طريق الفم (ethinyl استراديول و levonorgestrel). Levetiracetam في جرعة يومية من 2 غرام لا يغير الحرائك الدوائية للوارفارين والديجوكسين. الديجوكسين ، وسائل منع الحمل عن طريق الفم والوارفارين لا تؤثر على الدوائية من levetiracetam. عندما يقترن توبيراميت ، فإن احتمال فقدان الشهية يكون أعلى. لا يتغير اكتمال امتصاص ليفيتيراسيتام تحت تأثير الغذاء ، في حين أن معدل الامتصاص ينقص بعض الشيء. البيانات على التفاعل من levetiracetam مع الكحول غير متوفرة.
تعليمات خاصة
إذا كنت ترغب في التوقف عن تناول الدواء ، فمن المستحسن إلغاء ، تدريجيا ، والحد من جرعة واحدة من 500 ملغ كل 2-4 أسابيع. في الأطفال ، لا ينبغي أن يتجاوز الحد من الجرعة 10 ملغم / كغم من وزن الجسم 2 مرات / يوم كل 2 أسابيع. الأدوية المضادة للصرع يصاحب ذلك (أثناء نقل المرضى لتلقي levetiracetam) ، فمن المستحسن لإلغاء تدريجيا. ينصح المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى وأمراض الكبد اللا تعويضية لدراسة وظائف الكلى قبل بدء العلاج. إذا كانت وظيفة الكُلية غير طبيعية ، فقد يكون من الضروري إجراء تعديل الجرعة. فيما يتعلق بحالات الانتحار المبلغ عنها ، والنية الانتحارية ومحاولة الانتحار في العلاج مع levetiracetam ، ينبغي تحذير المرضى حول الحاجة إلى إبلاغ طبيبهم فورا عن أي أعراض الاكتئاب أو النوايا الانتحارية. يحتوي محلول الفم على maltitol ، لذلك ، يجب على المرضى الذين يعانون من ضعف تحمل الفركتوز تلقي Keppra في شكل جرعات مناسبة في موانع. الاستخدام في طب الأطفال لا تشير المعلومات المتوفرة حول استخدام الدواء عند الأطفال إلى أي تأثير سلبي على النمو والبلوغ. ومع ذلك ، فإن الآثار الطويلة الأجل للعلاج على قدرة الأطفال على التعلم ، وتطورهم الفكري ، والنمو ، وظائف الغدد الصماء ، والنمو الجنسي والخصوبة لا تزال مجهولة. التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم لم يتم دراسة تأثير إعداد Keppr على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم على وجه التحديد.ومع ذلك ، ونظراً لتفاوت حساسية الفرد للدواء على جزء من الجهاز العصبي المركزي خلال فترة العلاج ، فمن الضروري الامتناع عن قيادة المركبات وممارسة الأنشطة الخطرة التي تتطلب تركيزًا عاليًا من الانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.
وصفة طبية عطلة
نعم