Keppra tabletki 500 mg 60 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Lewetyracetam
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Lewetiracetamu dichlorowodorek 500 mg Inne składniki: kroskarmeloza sodu, makrogol 6000, dwutlenek krzemu, stearynian magnezu. Skład Otoczka Opadry 85F32004 (barwnik żółty tlenek żelaza (E 172) Macrogol 3350, alkohol poliwinylowy, częściowo hydrolizowany, talk, dwutlenek tytanu (E 171)).
Efekt farmakologiczny
Lek przeciwpadaczkowy, pochodna pirolidonu (S-enancjomer α-etylo-2-okso-1-pirolidyno-acetamidu) różni się budową chemiczną od znanych leków przeciwpadaczkowych. Mechanizm działania lewetiracetamu nie jest w pełni zrozumiały, ale oczywiste jest, że różni się od znanego mechanizmu działania leków przeciwpadaczkowych. Badania in vitro wykazały, że lewetyracetam wpływa na stężenie jonów Ca2 + częściowo hamowania prądu Ca2 + przez kanały typu N. i zmniejszenie Wewnątrzneuronowe uwalnianie wapnia z magazynu. Ponadto, lewetiracetam częściowe przywrócenie prądu poprzez GABA- i kanały glicyny-zależne, jak i zmniejszone karboliny cynku. Jednym z proponowanych mechanizmów opiera się na wykazała wiązanie do synaptycznych pęcherzyków SV2A glikoproteiny, zawartych w substancji szarej mózgu i rdzenia kręgowego. Uważa się, że w ten sposób realizuje się działanie przeciwdrgawkowe, które wyraża się w przeciwdziałaniu hipersynchronizacji aktywności nerwowej. Nie zmienia jednak prawidłowej neurotransmisji, jednak tłumi napady neuronowe padaczkowe indukowane przez agonistyczną bikulinę GABA i stymulację receptorów glutaminianowych. Aktywność leku jest potwierdzona w odniesieniu do ogniskowych i uogólnionych napadów padaczkowych (objawy epileptyczne / reakcja fotopraksji).
Farmakokinetyka
Po absorpcji doustnej lewetiracetamu jest dobrze absorbowany z przewodu żołądkowo-jelitowego. Wchłanianie jest całkowite i liniowe, zatem stężenie w osoczu można przewidzieć na podstawie zastosowanej dawki leku w mg / kg masy ciała. Stopień wchłaniania nie zależy od dawki i czasu jedzenia. Biodostępność wynosi około 100%. Po przyjęciu leku, w dawce 1 g na poziomy w osoczu Cmax osiągnięte po 1,3 godziny i 31 ng / ml po wielokrotnym podawaniu (2 razy / dzień) - 43 pg / ml.Dystrybucja Stan równowagi osiąga się po 2 dniach z podwójnym spożyciem leku. Wiązanie z białkami osocza lewetyracetamu i jego głównego metabolitu jest mniejsze niż 10%. Vd z lewetyracetamu wynosi około 0,5-0,7 l / kg. Powstawanie pierwotnego metabolizmu farmakologicznie nieaktywny metabolit (UCB L057) zachodzi bez udziału izoenzymów cytochromu P450, w wątrobie. Lewetyracetam nie wpływa na aktywność enzymatyczną hepatocytów. Wycofanie U dorosłych T1 / 2 osocza krwi wynosi 7 ± 1 godz. I nie zmienia się w zależności od dawki, metody podawania ani powtarzanego podawania. Średni klirens wynosi 0,96 ml / min / kg. 95% dawki jest wydalane przez nerki. Klirens nerkowy lewetyracetamu i jego nieaktywnego metabolitu wynosi odpowiednio 0,6 ml / min / kg i 4,2 ml / min / kg. Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych U pacjentów w podeszłym wieku T1 / 2 zwiększa się o 40% do 10-11 godzin, co jest związane ze zmniejszeniem czynności nerek w tej kategorii osób. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek klirens lewetyracetamu i jego głównego metabolitu koreluje z klirensem kreatyniny. Dlatego zaleca się pacjentom z niewydolnością nerek wybór dawki w zależności od CC. W końcowym stadium niewydolności nerek u dorosłych pacjentów T1 / 2 wynosi 25 godzin w okresie między sesjami dializacyjnymi i 3,1 godziny podczas dializy. Podczas 4-godzinnej sesji dializy usuwa się do 51% lewetyracetamu. Podczas 4-godzinnej dializy 51% lewetyracetamu jest usuwane z organizmu. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie stwierdzono istotnych zmian klirensu lewetyracetamu. W ciężkiej niewydolności wątroby z towarzyszącą niewydolnością nerek klirens lewetyracetamu zmniejsza się o ponad 50%. Farmakokinetyka lewetyracetamu u dzieci jest liniowa w zakresie dawek od 20 do 60 mg / kg mc./dobę. Cmax osiąga się w 0,5-1 h. Tl / 2 u dzieci po pojedynczym podaniu doustnym w dawce 20 mg / kg masy ciała wynosi 5-6 h. Całkowity klirens lewetyracetamu u dzieci jest około 40% większy niż u dorosłych i jest bezpośrednio zależny od masy ciała.
Wskazania
Jako monoterapia (lek pierwszego wyboru) w leczeniu: - napadów częściowych z wtórnym uogólnieniem lub bez niego u dorosłych i młodzieży powyżej 16 lat z nowo rozpoznaną padaczką.W ramach kompleksowej terapii w leczeniu: - napadów częściowych z wtórnym uogólnieniem lub bez niego u dorosłych i dzieci powyżej 4 lat, cierpiących na padaczkę (na tabletki); - napady częściowe z wtórnym uogólnieniem lub bez niego u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 miesiąca z padaczką (dla rozwiązania); - napady miokloniczne u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat z młodzieńczą padaczką miokloniczną; - napady drgawkowe pierwotnie uogólnione (toniczno-kloniczne) u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat z idiopatyczną padaczką uogólnioną.
Przeciwwskazania
- wiek dzieci do 4 lat (dla tabletek) (nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku); - wiek dzieci do 1 miesiąca (dla roztworu) (nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku); - naruszenie tolerancji na fruktozę (dla roztworu); - nadwrażliwość na lek; - nadwrażliwość na inne pochodne pirolidynowe. Środki ostrożności powinny być przepisywane leku starszym pacjentom (powyżej 65 lat), z chorobami wątroby w fazie dekompensacji, niewydolności nerek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania lewetyracetamu u kobiet w ciąży, dlatego leku nie należy przepisywać podczas ciąży, z wyjątkiem sytuacji nagłych. Fizjologiczne zmiany w ciele kobiety w czasie ciąży mogą wpływać na stężenie lewetyracetamu w osoczu, a także innych leków przeciwpadaczkowych. Podczas ciąży obserwowano zmniejszenie stężenia lewetyracetamu w osoczu. Spadek ten jest wyraźniejszy w pierwszym trymestrze ciąży (do 60% początkowego stężenia w okresie przed ciążą). Leczenie lewetyracetamem w ciąży powinno być prowadzone pod specjalną kontrolą. Należy pamiętać, że przerwy w prowadzeniu leczenia przeciwpadaczkowego mogą prowadzić do pogorszenia przebiegu choroby, co jest szkodliwe zarówno dla matki, jak i płodu. Lewetyracetam przenika do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się karmienia piersią. Jeśli jednak konieczne jest leczenie lewetyracetamem podczas laktacji, należy dokładnie rozważyć stosunek ryzyka do korzyści leczenia w zależności od znaczenia karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Dzienna dawka podzielona jest na 2 identyczne dawki.Monoterapia Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat przepisywani są w postaci tabletek lub roztworu doustnego w początkowej dawce 500 mg podzielonej na 2 dawki (250 mg 2 razy na dobę). Po upływie 2 tygodni, dawkę można zwiększyć do początkowego stosowania - 1 g (500 mg, 2 razy / dzień). Maksymalna dawka dzienna - 3 g (1,5 g 2 razy / dobę). W ramach kompleksowej terapii dla dzieci w wieku od 1 miesiąca do 6 miesięcy lek jest przepisywany w postaci roztworu doustnego. Początkowa dawka terapeutyczna wynosi 7 mg / kg 2 razy / dobę. W zależności od skuteczności klinicznej i tolerancji dawki można zwiększyć do 21 mg / kg 2 razy / dzień. Zmiana dawkowania nie powinna przekraczać plus lub minus 7 mg / kg 2 razy / dobę na 2 tygodnie. Konieczne jest przepisanie minimalnej skutecznej dawki. U dzieci w wieku od 6 miesięcy do 23 miesięcy, dzieci w wieku od 2 lat do 11 lat i nastolatków w wieku od 12 do 17 lat o masie ciała mniejszej niż 50 kg, należy rozpocząć leczenie od dawki 10 mg / kg masy ciała podzielonej na 2 dawki (10 mg / kg masy ciała 2 razy / dobę). W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji dawki dziennej można zwiększyć do 30 mg / kg 2 razy / dzień. Zmiana dawki wynosząca 10 mg / kg masy ciała może być podawana co 2 tygodnie. Należy zastosować minimalną skuteczną dawkę. Dawki dla dzieci o wadze 50 kg lub więcej są takie same jak dla dorosłych. Niemowlęta w wieku powyżej 4 lat powinny rozpocząć leczenie dzienną dawką 20 mg / kg masy ciała, podzieloną na 2 dawki (10 mg / kg masy ciała 2 razy / dobę). Zmiana dawkowania 20 mg / kg masy ciała, może być wykonywane co 2 tygodnie, aby dotrzeć do zalecanej dziennej dawki - 60 mg / kg masy ciała (30 mg / kg, 2x / dzień wagi ciała). W przypadku nietolerancji zalecanej dawki dziennej, możliwe jest jej zmniejszenie. Należy zastosować minimalną skuteczną dawkę. Lek należy przepisać w najbardziej odpowiedniej postaci i dawce, w zależności od masy ciała pacjenta i wymaganej dawki terapeutycznej. Dzieci o masie ciała ≤ 20 kg zaleca się rozpocząć leczenie lekiem w postaci roztworu doustnego. W przypadku dzieci o masie ciała> 50 kg dawkowanie należy przeprowadzać zgodnie ze schematem dla dorosłych. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat o masie ciała powyżej 50 kg powinni rozpocząć leczenie od dawki dobowej 1 g podzielonej na 2 dawki (500 mg 2 razy / dobę). W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji dawki dziennej można zwiększyć do maksimum - 3 g (w 1,5 g 2 razy / dzień). Zmieniając dawkę 500 mg 2 razy / dobę można zrobić co 2-4 tygodnie.Ponieważ lewetyracetam jest eliminowany przez nerki w czasie wyznaczania leku pacjentom w podeszłym wieku i pacjentom z niewydolnością nerek, dawkę należy dostosować w zależności od wielkości CC. Wartość QC można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy według poniższego wzoru. Dla mężczyzn: QC (ml / min) = [140 lat (lata)] × masa ciała (kg) / 72 × stężenie kreatyniny w surowicy (mg / dL) Dla kobiet: otrzymana wartość x 0,85 U dzieci z niewydolnością nerek należy dostosować dawkę lewetyracetamu biorąc pod uwagę stopień niewydolności nerek, stosując zalecenia dla dorosłych. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego nie wymagają korekty reżimu dawkowania. U pacjentów z niewyrównaną dysfunkcją wątroby i niewydolnością nerek wartość CC może nie odzwierciedlać rzeczywistego stopnia niewydolności nerek, dlatego w przypadku CC <70 ml / min zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 50%. Zasady używania leku Tabletki należy przyjmować doustnie, popijając dużą ilością płynów, niezależnie od posiłku. Dozowanie roztworu odbywa się za pomocą strzykawki objętościowej o pojemności nominalnej 10 ml (co odpowiada 1 g lewetiracetamu) z ceną podziału 25 mg (co odpowiada 0,25 ml) dostarczoną z preparatem. Odmierzona dawka leku jest rozcieńczana w szklance wody (200 ml). Aby dozować roztwór za pomocą strzykawki pomiarowej, otwórz butelkę: w tym celu wciśnij nasadkę i przekręć ją w kierunku przeciwnym do ruchu wskazówek zegara. Włóż adapter strzykawki do szyjki butelki, następnie weź strzykawkę i umieść ją w adapterze. Odwróć butelkę do góry nogami. Napełnij strzykawkę niewielką ilością roztworu, pociągając tłok w dół, a następnie popchnij tłok do góry, aby usunąć pęcherzyki powietrza. Wyciągając tłok, napełnij strzykawkę roztworem przed podzieleniem, odpowiadającą ilości ml roztworu przepisanego przez lekarza. Wyciągnij strzykawkę z adaptera. Wprowadź zawartość strzykawki do szklanki wody, popychając tłok, aż się zatrzyma. Powinieneś wypić całą zawartość szklanki. Następnie przepłucz strzykawkę wodą i zamknij butelkę plastikową nasadką.
Efekty uboczne
Możliwe skutki uboczne są wymienione poniżej dla systemów ciała i częstości występowania: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100, <1/10).Od strony ośrodkowego układu nerwowego: bardzo często - senność, zespół asteniczny; często - amnezja, ataksja, drgawki, zawroty głowy, ból głowy, hiperkinezja, drżenie, zaburzenia równowagi, utrata koncentracji, utrata pamięci, pobudzenie, depresja, chwiejność emocjonalna, wahania nastroju, wrogość / agresywność, bezsenność, nerwowość, drażliwość, zaburzenia osobowości, zaburzone myślenie; w niektórych przypadkach parestezje, zaburzenia zachowania, niepokój, lęk, dezorientacja, omamy, drażliwość, zaburzenia psychotyczne, samobójstwa, próby samobójcze i zamiary samobójcze. Ze strony narządu wzroku: często - diplopia, zakłócenia w zakwaterowaniu. Ze strony układu oddechowego: często - zwiększony kaszel. Ze strony układu pokarmowego: często - ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności, wymioty, anoreksja, przyrost masy ciała; w niektórych przypadkach - zapalenie trzustki, niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, zmiany w testach czynności wątroby, utrata masy ciała. Reakcje skórne: często - wysypka skórna, egzema, swędzenie; w niektórych przypadkach łysienie (w niektórych przypadkach przywrócenie włosów obserwowano po odstawieniu leku), zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka. Ze strony układu krwiotwórczego: w niektórych przypadkach - leukopenia, neutropenia, pancytopenia (w niektórych przypadkach z zahamowaniem czynności szpiku kostnego), małopłytkowość. Inne: w niektórych przypadkach - infekcje, zapalenie błony śluzowej nosa i błony śluzowej nosa, ból mięśni.
Przedawkowanie
Objawy: senność, niepokój, agresywność, depresja przytomności, depresja oddechowa, śpiączka. Leczenie: w ostrym okresie - sztuczne wywoływanie wymiotów i płukania żołądka, a następnie wyznaczenie aktywowanego węgla drzewnego. Nie ma swoistego antidotum dla lewetyracetamu. Jeśli to konieczne, leczenie objawowe wykonuje się w szpitalu za pomocą hemodializy (dializa ma 60% skuteczności w przypadku lewetiracetamu, 74% w przypadku jego głównego metabolitu).
Interakcje z innymi lekami
Lewetyracetam nie wchodzi w interakcje z lekami przeciwdrgawkowymi (fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, fenobarbital, lamotrygina, gabapentyna i prymidon).Lewetyracetam w dawce dobowej 1 g nie zmienia farmakokinetyki doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol i lewonorgestrel). Lewetyracetam w dawce dobowej 2 g nie zmienia farmakokinetyki warfaryny i digoksyny. Digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne i warfaryna nie wpływają na farmakokinetykę lewetyracetamu. W połączeniu z topiramatem prawdopodobieństwo wystąpienia anoreksji jest większe. Kompletność wchłaniania lewetyracetamu nie zmienia się pod wpływem pokarmu, podczas gdy szybkość wchłaniania nieco spada. Dane dotyczące interakcji lewetyracetamu z alkoholem nie są dostępne.
Instrukcje specjalne
Jeśli chcesz przerwać przyjmowanie leku, zalecane jest stopniowe zmniejszanie pojedynczej dawki 500 mg co 2-4 tygodnie. U dzieci zmniejszenie dawki nie powinno przekraczać 10 mg / kg masy ciała 2 razy / dobę co 2 tygodnie. Jednoczesne leki przeciwpadaczkowe (podczas przenoszenia pacjentów w celu uzyskania lewetyracetamu), pożądane jest stopniowe anulowanie. Pacjenci z chorobą nerek i niewyrównaną chorobą wątroby powinni badać czynność nerek przed rozpoczęciem leczenia. Jeśli czynność nerek jest nietypowa, może być konieczne dostosowanie dawki. W związku ze zgłoszonymi przypadkami samobójstwa, zamysłem samobójczym i próbą samobójstwa w leczeniu lewetyracetamu, należy ostrzec pacjentów o konieczności natychmiastowego poinformowania lekarza o wszelkich objawach depresji lub zamiarów samobójczych. Roztwór doustny zawiera maltitol, dlatego pacjenci z zaburzeniami tolerancji fruktozy powinni otrzymywać Keppra w odpowiedniej postaci dawkowania w przeciwwskazaniach. Stosowanie w pediatrii Dostępne informacje dotyczące stosowania leku u dzieci nie wskazują na negatywny wpływ na rozwój i okres dojrzewania. Jednak długoterminowe skutki leczenia zdolności uczenia się dzieci, ich rozwoju intelektualnego, wzrostu, funkcji gruczołów dokrewnych, rozwoju seksualnego i płodności pozostają nieznane. Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne Wpływ preparatu Keppr na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych nie został szczegółowo zbadany.Jednak ze względu na zmienną indywidualną wrażliwość na lek ze strony ośrodkowego układu nerwowego podczas okresu leczenia, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają dużej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.
Recepta
Tak