טבליות קופרה 500 מ"ג 60 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Levetiracetam
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Levetiracetam דיהידרוכלוריד 500 מ"ג סמים: croscarmellose נתרן, מאקרוגול 6000, דו תחמוצת הסיליקון, מגנזיום stearate. הרכב של הסרט פגז: opadry 85F32004 (צבע ברזל תחמוצת צהוב (E172), מאקרוגול 3350, אלכוהול פוליוויניל חלקית הידרוליזה, טלק, דו תחמוצת טיטניום (E171)).
השפעה פרמקולוגית
התרופה האנטי-אפילפטית, נגזרת pyrrolidone (S-enantiomer של α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine-acetamide), שונה במבנה הכימי שלה מהתרופות האנטיאפילפטיות הידועות. מנגנון הפעולה של levetiracetam אינו מובן לחלוטין, אך ברור כי הוא שונה ממנגנון הפעולה של תרופות אנטיאפילפטיות ידועות. מחקרים במבחנה הראו כי levetiracetam משפיע על הריכוז intranuronal של יונים Ca2 +, מעכבת חלקית Ca2 + הנוכחי באמצעות ערוצי N- סוג והפחתת שחרור סידן מן המחסנים intraneuronal. בנוסף, levetiracetam באופן חלקי משחזר זרמים באמצעות GABA ו- Glycine תלויי ערוצים, מופחת על ידי אבץ ו - carboline β. אחד מנגנוני putative מבוססת על הוכחה מוכחת של glycoprotein של שלפוחית סינפטי SV2A הכלול החומר האפור של המוח וחוט השדרה. הוא האמין כי בדרך זו אפקט נוגדת הפרכוסים הוא הבין, אשר באה לידי ביטוי ב נגד hyperperynization של פעילות עצבית. לא משנה נוירוטרנסמינציה נורמלית, עם זאת, מדכא התפרצויות עצביים אפילפטימיים הנגרמת על ידי ביקון אגוניסט GABA ו גירוי של קולטני גלוטמט. הפעילות של התרופה מאושרת ביחס להתקפים אפילפטיים מוקדשים וכלליים (תופעות אפילפטימיות / תגובה photoparoxysmal).
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן אוראלי, levetiracetam נספג היטב בדרכי העיכול. הקליטה מלאה ו ליניארית, ולכן ריכוז פלזמה ניתן לחזות על בסיס מינון מיושם של התרופה מ"ג / ק"ג משקל הגוף. דרגת הקליטה אינה תלויה במינון ובזמן האכילה. הזמינות הביולוגית היא כ -100%. לאחר נטילת התרופה במינון של 1 גרם Cmax בדם הדם הוא הגיע לאחר 1.3 שעות הוא 31 מיקרוגרם / מ"ל, לאחר הממשל חזר (2 פעמים / יום) - 43 מיקרוגרם / מ"ל.התפלגות מצב שיווי המשקל מושגת לאחר יומיים עם צריכת כפולה של התרופה. הכבילה חלבונים פלזמה של levetiracetam ואת המטבוליט העיקרי שלה הוא פחות מ -10%. Vd של levetiracetam עושה על 0.5-0.7 l / kg. מטבוליזם התהוות של מטבוליט לא פעיל פרמקולוגית (ucb L057) מתרחשת ללא השתתפות של איזוטנזים ציטוכרום P450 בכבד. Levetiracetam אינו משפיע על פעילות אנזימטית של hepatocytes. נסיגה במבוגרים, T1 / 2 של פלסמה בדם הוא 7 ± 1 שעות ואינו משתנה בהתאם למנה, מנהלה או ניהול חוזר. הממוצע הוא 0.96 מ"ל / min / kg. 95% מהמינון מופרשים על ידי הכליות. הסילוף הכליתי של levetiracetam ואת המטבוליט הלא פעיל שלה הוא 0.6 מ"ל / min / kg ו 4.2 מ"ל / min / kg, בהתאמה. פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים אצל מטופלים קשישים, T1 / 2 עולה ב -40% עד 10-11 שעות, אשר קשורה לירידה בתפקוד הכלייתי בקטגוריה זו של אנשים. בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, שחרור של levetiracetam ואת המטבוליטים הראשוני שלה בקורלציה עם קריאטינין. לכן, חולים עם אי ספיקת כליות מומלץ לבחור את המינון בהתאם CC. בשלב הטרמינלי של אי ספיקת כליות בחולים מבוגרים T1 / 2 הוא 25 שעות בתקופה שבין דיאליזה לבין 3.1 שעות במהלך דיאליזה. במהלך 4 שעות דיאליזה, עד 51% של levetiracetam מוסר. במהלך 4 שעות דיאליזה, 51% של levetiracetam מוסר מהגוף. בחולים עם פגיעה בכבד קלה ומתונה, אין שינויים משמעותיים בפינוי levetiracetam. בתפקוד כבד של הכבד עם אי-ספיקת כליות, ההפרדה של levetiracetam מופחתת ביותר מ -50%. הפרמקוקינטיקה של levetiracetam אצל ילדים היא ליניארית בטווח המינון מ -20 עד 60 מ"ג לק"ג ליום. Cmax מושגת ב 0.5-1 ח 'T1 / 2 בילדים לאחר מתן אוראלי יחיד במינון של 20 מ"ג / ק"ג משקל גוף הוא 5-6 ח הסליקה הכוללת של levetiracetam בילדים הוא כ 40% גבוה יותר מאשר במבוגרים תלויה באופן ישיר ממשקל הגוף.
אינדיקציות
כטיפול יחיד (תרופה של בחירה ראשונה) לטיפול ב: - התקפים חלקיים עם הכללה משנית או בלי זה אצל מבוגרים ומתבגרים מעל גיל 16 עם אפילפסיה מאובחנת לאחרונה.כחלק מטיפול מורכב בטיפול: - התקפים חלקיים עם הכללה משנית או בלעדיה במבוגרים וילדים מעל גיל 4, סובלים מאפילפסיה (עבור טבליות); - התקפים חלקיים עם או בלי הכללה משנית במבוגרים וילדים מעל גיל 1 הסובלים מאפילפסיה (לפתרון); - התקפים מיוקלוניים בקרב מבוגרים ומתבגרים מעל גיל 12 עם אפילפסיה מיוקלונית לנוער; - התקפים ראשוניים מעוותים (טוניים-קלוניים) במבוגרים ובמתבגרים מעל גיל 12 עם אפילפסיה כללית אידיופטית.
התוויות נגד
- גיל הילדים עד 4 שנים (עבור טבליות) (בטיחות ויעילות של התרופה לא הוקמו); - גיל הילדים עד חודש 1 (עבור פתרון) (בטיחות ויעילות של התרופה לא הוקמו); - הפרת סובלנות לפרוקטוז (לפתרון); - רגישות יתר לתרופה; - רגישות יתר לתוצרי pyrrolidone אחרים. אמצעי זהירות צריך להיות prescribed התרופה לחולים קשישים (מעל 65 שנים), עם מחלות כבד בשלב של פירוק, אי ספיקת כליות.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
מחקרים קליניים נאותים ושליטה בקפדנות על בטיחות levetiracetam אצל נשים בהריון לא נערכו, ולכן התרופה לא צריך להיות prescribed במהלך ההריון, למעט במקרים של חירום. שינויים פיזיולוגיים בגוף של אישה במהלך ההריון יכולים להשפיע על ריכוז הפלזמה של levetiracetam, כמו גם תרופות אחרות antiepileptic. במהלך ההריון, נצפתה ירידה בריכוז הפלזמה של levetiracetam. ירידה זו בולטת יותר בשליש הראשון (עד 60% מהריכוז הבסיסי בתקופה שלפני ההריון). הטיפול עם levetiracetam בהריון צריך להתבצע תחת שליטה מיוחדת. יש לזכור כי הפרעות בטיפול אנטיפיליפטי עשויות להחמיר את מהלך המחלה, דבר המזיק הן לאם והן לעובר. Levetiracetam מופרש בחלב אם, ולכן breastfeeding לא מומלץ לטיפול תרופתי. עם זאת, אם הטיפול עם levetiracetam הוא הכרחי במהלך ההנקה, אז יחס הסיכון / תועלת של הטיפול יש לשקול בזהירות את החשיבות של הנקה.
מינון ומינהל
המינון היומי מחולק ל -2 מנות זהות.Monotherapy מבוגרים ומתבגרים מעל גיל 16 הם prescribed בצורה של טבליות או תמיסה אוראלית במינון התחלתי של 500 מ"ג מחולק 2 מנות (250 מ"ג 2 פעמים ביום). לאחר 2 שבועות, המינון ניתן להגדיל ל טיפולית ראשונית - 1 גרם (500 מ"ג, 2 פעמים / יום). המינון היומי המרבי - 3 גרם (1.5 גרם 2 פעמים ביום). כחלק מטיפול מורכב לילדים בגילאי שנה עד 6 חודשים, התרופה נקבעת בצורת פתרון בעל פה. המינון הטיפולי הראשוני הוא 7 מ"ג / ק"ג 2 פעמים ביום. בהתאם היעילות והסבילות הקליני של המינון ניתן להגדיל ל 21 מ"ג / ק"ג, 2 פעמים / יום. שינוי המינון לא יעלה על פלוס או מינוס 7 מ"ג / ק"ג, 2 פעמים / יום כל 2 שבועות. יש צורך לקבוע את המינון האפקטיבי המינימלי. אצל ילדים בגילאי 6 חודשים עד 23 חודשים, יש להתחיל בטיפול במינון של 10 מ"ג / ק"ג משקל גוף מחולק ל -2 מינונים (10 מ"ג / ק"ג משקל גוף 2 פעמים ביום). בהתאם לתגובה הקלינית וסבילות מנה יומית ניתן להעלות 30 מ"ג / ק"ג, 2 פעמים / יום. שינוי מינון של 10 מ"ג / ק"ג משקל גוף יכול להינתן כל 2 שבועות. יש להחיל מינון אפקטיבי מינימלי. מינון לילדים במשקל 50 ק"ג או יותר זהה למבוגרים. תינוקות מעל גיל 4 צריכים להתחיל עם מינון יומי של 20 מ"ג / ק"ג משקל גוף, מחולק 2 מנות (10 מ"ג / ק"ג משקל גוף 2 פעמים ביום). שינוי מינון של 20 מ"ג / ק"ג משקל גוף עשוי להתבצע בכל 2 שבועות להגיע למינון היומי המומלץ - 60 מ"ג / ק"ג משקל גוף (30 מ"ג / ק"ג 2x / יום של משקל הגוף). במקרה של חוסר סובלנות המינון היומי המומלץ, הפחתת שלה אפשרי. יש להחיל מינון אפקטיבי מינימלי. התרופה צריכה להיות prescribed בצורת המינון המתאים ביותר ואת המינון, בהתאם למשקל הגוף של המטופל ואת המינון הטיפולי הנדרש. ילדים במשקל של 20 ק"ג מומלץ להתחיל בטיפול בתרופה בצורת תמיסה אוראלית. עבור ילדים במשקל 50 ק"ג, המינון מתבצע על פי התוכנית שניתנה למבוגרים. מבוגרים ומתבגרים מעל גיל 16 עם משקל גוף של יותר מ 50 ק"ג צריכים להתחיל עם מנה יומית של 1 גרם מחולק 2 מנות (500 מ"ג 2 פעמים ביום). בהתאם לתגובה הקלינית וסבילות מנה יומית עשויים להיות מוגבר עד למקסימום - 3 גרם (ב 1.5 גרם של 2 פעמים / יום). שינוי המינון של 500 מ"ג 2 פעמים ביום יכול להיעשות כל 2-4 שבועות.מאז levetiracetam מסולק על ידי הכליות במינון התרופה לחולים קשישים וחולים עם אי ספיקת כליות, המינון צריך להיות מותאם בהתאם לגודל של CC. QC ניתן לחשב בהתבסס על הריכוז של קריאטינין בסרום, על פי הנוסחה הבאה. עבור גברים: QC (ml / min) = [140 שנים (שנים]] × משקל גוף (ק"ג) / 72 × קריאטינין בסרום (mg / dL) לנשים: ערך מוסף x 0.85 עבור ילדים עם אי ספיקת כליות, יש לבצע התאמה של המינון של levetiracetam תוך התחשבות במידת הכשל הכליתי, תוך שימוש בהמלצות הניתנות למבוגרים. חולים עם תפקוד כבד לקוי של חומרת קלה עד בינונית אינם דורשים תיקון של משטר המינון. בחולים עם הפרעה בתפקוד הכבד מפוצל וחוסר כליות, הערך CC אינו משקף את התפקוד האמיתי של תפקוד הכלייתי, ולכן, עבור CC <70 ml / min, מומלץ הפחתה של 50% במינון היומי. כללים לשימוש בתרופה יש לקחת את הטבליות דרך הפה עם כמות מספקת של נוזלים, ללא קשר לארוחה. מינון של הפתרון מתבצע באמצעות מזרק volumetric עם קיבולת נומינלית של 10 מ"ל (המקביל ל 1 גרם של levetiracetam) ועם מחיר מחלק של 25 מ"ג (המקביל ל 0.25 מ"ל) המסופק עם ההכנה. מינון נמדד של התרופה הוא מדולל בכוס מים (200 מ"ל). כדי להפיץ את הפתרון באמצעות מזרק מדידה, פתח את הבקבוק: כדי לעשות זאת, לחץ על המכסה והפעל אותו נגד כיוון השעון. הכנס את מתאם המזרק לתוך הצוואר של הבקבוק, ואז לקחת את המזרק ולהכניס אותו לתוך המתאם. הפוך את הבקבוק הפוך. ממלאים את המזרק עם כמות קטנה של פתרון על ידי משיכת הבוכנה למטה, ואז לדחוף את הבוכנה למעלה כדי להסיר בועות אוויר. משיכת הבוכנה, למלא את המזרק עם פתרון לפני חלוקת, המתאים לכמות של מ"ל של הפתרון שנקבע על ידי הרופא. משוך את המזרק מתוך המתאם. הכנס את תוכן המזרק לכוס מים, דוחף את הבוכנה עד שהיא נעצרת. אתה צריך לשתות את כל התוכן של הזכוכית. לאחר מכן שטפו את המזרק במים וסגרו את הבקבוק בכיסוי פלסטיק.
תופעות לוואי
תופעות לוואי אפשריות מפורטות להלן עבור מערכות הגוף ותדירות התרחשות: לעתים קרובות (> 1/10), לעתים קרובות (> 1/100, <1/10).מצד מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות - נמנום, תסמונת אסתנית; לעיתים קרובות - אמנזיה, עוויתות, סחרחורות, כאבי ראש, היפרקינזיה, רעד, הפרעת איזון, אובדן ריכוז, אובדן זיכרון, תסיסה, דיכאון, נכות רגשית, נדנדות מצב רוח, עוינות / תוקפנות, נדודי שינה, עצבנות, חשיבה מופרעת; בחלק מהמקרים - paresthesia, הפרעות התנהגותיות, חרדה, אי שקט, בלבול, הזיות, עצבנות, הפרעה פסיכוטית, התאבדות, ניסיון התאבדות ומחשבות אובדניות. מצד איבר הראייה: לעתים קרובות - דיפלופיה, הפרעה של לינה. על החלק של מערכת הנשימה: לעתים קרובות - שיעול מוגבר. מתוך מערכת העיכול: לעתים קרובות - כאבי בטן, שלשולים, הפרעות בעיכול, בחילות, הקאות, אנורקסיה, עלייה במשקל; במקרים מסוימים - דלקת לבלב, כשל בכבד, הפטיטיס, שינויים בבדיקות תפקודי כבד, ירידה במשקל. תגובות דרמטולוגיות: לעיתים קרובות - פריחה בעור, אקזמה, גירוד; בחלק מהמקרים - התקרחות (בחלק ממקרים, שיקום השיער נצפה לאחר נסיגת סמים), תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, multiforme אריתמה, necrolysis אפידרמיס רעיל. מאת מערכת hematopoietic: בחלק מהמקרים - לויקופניה, נויטרופניה, pancytopenia (ובמקרים מסוימים עם דיכוי של תפקוד מח העצם), תרומבוציטופניה. אחרים: במקרים מסוימים - זיהומים, nasopharyngitis, מיאלגיה.
מנת יתר
תסמינים: נמנום, חרדה, תוקפנות, דיכאון של תודעה, דיכוי נשימתי, תרדמת. טיפול: תקופת חריפה - אתגר מלאכותי של הקאות שטיפת קיבה עם פחם פעיל ואחריו מינויו. אין תרופה ספציפית עבור levetiracetam. אם טיפול סימפטומטי הכרחי מתבצע בסביבה חולה באמצעות דיאליזה (יעילות טיפול בדיאליזת levetiracetam היא 60%, כדי המטבוליט העיקרי שלה - 74%).
אינטראקציה עם תרופות אחרות
Levetiracetam אינו אינטראקציה עם פרכוסים (פניטואין, קרבמזפין, חומצה ולפרואית, phenobarbital, Lamotrigine, gabapentin ו- primidone).Levetiracetam במינון יומי של 1 גרם אינו משנה את פרמקוקינטיקה של גלולות למניעת הריון (ethinyl estradiol ו levonorgestrel). Levetiracetam במינון יומי של 2 גרם אינו משנה את פרמקוקינטיקה של warfarin ו digoxin. Digoxin, גלולות למניעת הריון ו warfarin לא משפיעים על פרמקוקינטיקה של levetiracetam. בשילוב עם טופירמט, הסיכוי לאנורקסיה גבוה יותר. השלמות של ספיגת levetiracetam אינו משתנה תחת השפעת המזון, בעוד שיעור הקליטה מעט פוחתת. נתונים על האינטראקציה של levetiracetam עם אלכוהול אינם זמינים.
הוראות מיוחדות
אם אתה רוצה להפסיק לקחת את התרופה, מומלץ לבטל, בהדרגה, הפחתת מנה אחת של 500 מ"ג כל 2-4 שבועות. אצל ילדים, הפחתת המינון לא תעלה על 10 מ"ג לק"ג משקל גוף 2 פעמים ביום כל שבועיים. תרופות אנטי-אפילפטיות במקביל (במהלך העברת החולים לקבלת levetiracetam), רצוי לבטל בהדרגה. חולים עם מחלת כליות ומחלת כבד מפוצלת מומלץ ללמוד תפקוד כליות לפני תחילת הטיפול. אם תפקוד הכליה אינו תקין, ייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון. בהקשר למקרים המדווחים של התאבדות, כוונה אובדנית וניסיון התאבדות בטיפול עם levetiracetam, יש להזהיר את החולים על הצורך להודיע מיד לרופא על כל סימפטומים של דיכאון או כוונות אובדניות. הפתרון בעל פה מכיל maltitol, ולכן, חולים עם סובלנות פרוקטוז לקוי צריך לקבל Keppra בצורת המינון המתאים התווית. שימוש ברפואת ילדים מידע זמין על השימוש בתרופה בילדים אינו מצביע על השפעה שלילית על ההתפתחות ועל ההתבגרות. עם זאת, ההשפעות ארוכות הטווח של הטיפול על יכולתם של הילדים ללמוד, התפתחותם האינטלקטואלית, הצמיחה, תפקודי בלוטות האנדוקרינית, ההתפתחות המינית והפריון אינם ידועים. ההשפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה השפעת ההכנה של קפר על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה לא נחקרה במיוחד.עם זאת, בשל הרגישות האישית המשתנה לתרופה מצד מערכת העצבים המרכזית במהלך תקופת הטיפול, יש להימנע מנסיעת כלי רכב ופעילות גופנית מסוכנת הדורשת ריכוז גבוה של תשומת לב וזריזות של תגובות פסיכומוטוריות.
מרשם
כן