Keppra Tabletten 500 mg 60 Stück
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Wirkstoffe
Levetiracetam
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Pillen
Zusammensetzung
Levetiracetamdihydrochlorid 500 mg Sonstige Bestandteile: Croscarmellose-Natrium, Macrogol 6000, Siliciumdioxid, Magnesiumstearat. Die Zusammensetzung der Filmhülle: opadry 85F32004 (Eisenfarbstoff gelbes Oxid (E172), Macrogol 3350, teilweise hydrolysierter Polyvinylalkohol, Talk, Titandioxid (E171)).
Pharmakologische Wirkung
Das Antiepileptikum, ein Pyrrolidon-Derivat (S-Enantiomer von α-Ethyl-2-oxo-1-pyrrolidin-acetamid), unterscheidet sich in seiner chemischen Struktur von den bekannten Antiepileptika. Der Wirkungsmechanismus von Levetiracetam ist nicht vollständig verstanden, es ist jedoch offensichtlich, dass er sich vom Wirkungsmechanismus bekannter Antiepileptika unterscheidet. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Levetiracetam die intraneuronale Konzentration von Ca2 + -Ionen beeinflusst, den Ca2 + -Strom durch N-Typ-Kanäle teilweise hemmt und die Freisetzung von Calcium aus den intraneuronalen Depots reduziert. Darüber hinaus stellt Levetiracetam teilweise Strömungen durch GABA- und Glycin-abhängige Kanäle wieder her, die durch Zink und β-Carbolin reduziert werden. Einer der mutmaßlichen Mechanismen beruht auf der nachgewiesenen Bindung an das Glykoprotein der synaptischen SV2A-Vesikel, die in der grauen Substanz des Gehirns und des Rückenmarks enthalten sind. Es wird angenommen, dass auf diese Weise der antikonvulsive Effekt verwirklicht wird, der sich in der Bekämpfung der Hypersynchronisation der neuralen Aktivität ausdrückt. Ändert die normale Neurotransmission nicht, unterdrückt jedoch epileptiforme neuronale Ausbrüche, die durch einen GABA-Agonisten Biculin induziert werden, und die Stimulation von Glutamatrezeptoren. Die Wirksamkeit des Arzneimittels wird sowohl bei fokalen als auch bei generalisierten epileptischen Anfällen (epileptiforme Manifestationen / photoparoxysmale Reaktion) bestätigt.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung wird Levetiracetam aus dem Gastrointestinaltrakt gut resorbiert. Die Absorption ist vollständig und linear, daher kann die Plasmakonzentration auf Basis der verabreichten Dosis des Medikaments in mg / kg Körpergewicht vorhergesagt werden. Der Grad der Resorption hängt nicht von der Dosis und dem Zeitpunkt des Essens ab. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 100%. Nach der Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 1 g wird nach 1,3 h Cmax im Blutplasma erreicht und beträgt nach wiederholter Verabreichung (2-mal pro Tag) 31 μg / ml - 43 μg / ml.Verteilung Der Gleichgewichtszustand wird nach 2 Tagen bei doppelter Einnahme des Arzneimittels erreicht. Die Bindung an Plasmaproteine von Levetiracetam und seinem Hauptmetaboliten beträgt weniger als 10%. Vd von Levetiracetam ergibt etwa 0,5 bis 0,7 l / kg. Metabolismus Die Bildung eines primären pharmakologisch inaktiven Metaboliten (ucb L057) erfolgt ohne Beteiligung von Cytochrom P450-Isoenzymen in der Leber. Levetiracetam beeinflusst die enzymatische Aktivität von Hepatozyten nicht. Absetzen Bei Erwachsenen beträgt T1 / 2 des Blutplasmas 7 ± 1 h und ändert sich nicht in Abhängigkeit von der Dosis, der Verabreichungsmethode oder der wiederholten Verabreichung. Die durchschnittliche Clearance beträgt 0,96 ml / min / kg. 95% der Dosis werden von den Nieren ausgeschieden. Die renale Clearance von Levetiracetam und seinem inaktiven Metaboliten beträgt 0,6 ml / min / kg bzw. 4,2 ml / min / kg. Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Bei älteren Patienten steigt T1 / 2 um 40% und beträgt 10 bis 11 Stunden, was mit einer Abnahme der Nierenfunktion in dieser Personengruppe verbunden ist. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion korreliert die Clearance von Levetiracetam und seines primären Metaboliten mit der Kreatinin-Clearance. Daher wird Patienten mit Niereninsuffizienz empfohlen, die Dosis in Abhängigkeit von der CC zu wählen. Im Endstadium des Nierenversagens bei erwachsenen Patienten beträgt T1 / 2 25 Stunden zwischen Dialysesitzungen und 3,1 Stunden während der Dialyse. Während der 4-stündigen Dialysesitzung werden bis zu 51% Levetiracetam entfernt. Während der 4-stündigen Dialyse werden 51% des Levetiracetams aus dem Körper entfernt. Bei Patienten mit leichter und mittelschwerer Leberfunktionsstörung gibt es keine signifikanten Veränderungen der Clearance von Levetiracetam. Bei schwerer Leberfunktionsstörung mit gleichzeitiger Niereninsuffizienz ist die Clearance von Levetiracetam um mehr als 50% reduziert. Die Pharmakokinetik von Levetiracetam bei Kindern ist im Dosisbereich von 20 bis 60 mg / kg / Tag linear. Cmax wird in 0,5–1 Stunden erreicht T1 / 2 bei Kindern nach einmaliger oraler Verabreichung in einer Dosis von 20 mg / kg Körpergewicht 5–6 Stunden Die Gesamtclearance von Levetiracetam bei Kindern ist um etwa 40% höher als bei Erwachsenen und ist direkt abhängig vom Körpergewicht.
Hinweise
Als Monotherapie (Medikament der ersten Wahl) bei der Behandlung von: - partiellen Anfällen mit sekundärer Generalisierung oder ohne diese bei Erwachsenen und Jugendlichen über 16 Jahren mit neu diagnostizierter Epilepsie.Als Teil einer komplexen Therapie bei der Behandlung von: - partiellen Anfällen mit oder ohne sekundäre Anfälle bei Erwachsenen und Kindern über 4 Jahren, die an Epilepsie leiden (Tabletten); - partielle Anfälle mit oder ohne sekundäre Generalisierung bei Erwachsenen und Kindern, die älter als 1 Monat sind und an Epilepsie leiden (zur Lösung); - myoklonische Anfälle bei Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahre mit juveniler myoklonischer Epilepsie; - primäre generalisierte krampfartige (tonisch-klonische) Anfälle bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren mit idiopathischer generalisierter Epilepsie.
Gegenanzeigen
- Alter von Kindern bis zu 4 Jahren (für Tabletten) (Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels sind nicht belegt); - Alter der Kinder bis zu 1 Monat (zur Lösung) (Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels wurden nicht nachgewiesen); - Verletzung der Toleranz gegenüber Fruktose (zur Lösung); - Überempfindlichkeit gegen das Medikament; - Überempfindlichkeit gegen andere Pyrrolidon-Derivate. Das Medikament sollte älteren Patienten (über 65 Jahre) mit Lebererkrankungen im Stadium der Dekompensation oder Nierenversagen verschrieben werden.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Es gibt keine ausreichenden und streng kontrollierten klinischen Studien zur Sicherheit von Levetiracetam bei schwangeren Frauen. Daher sollte das Medikament nicht während der Schwangerschaft verordnet werden, außer in Notfällen. Physiologische Veränderungen im Körper einer Frau während der Schwangerschaft können die Plasmakonzentration von Levetiracetam sowie andere Antiepileptika beeinflussen. Während der Schwangerschaft wurde eine Abnahme der Plasmakonzentration von Levetiracetam beobachtet. Diese Abnahme ist im ersten Trimester stärker ausgeprägt (bis zu 60% der Ausgangskonzentration in der Zeit vor der Schwangerschaft). Die Behandlung mit schwangerem Levetiracetam sollte unter besonderer Kontrolle durchgeführt werden. Es ist zu bedenken, dass Unterbrechungen bei der Durchführung der antiepileptischen Therapie zu einer Verschlechterung des Krankheitsverlaufs führen können, der sowohl für die Mutter als auch für den Fötus schädlich ist. Levetiracetam wird in die Muttermilch ausgeschieden, weshalb das Stillen nicht zur medikamentösen Behandlung empfohlen wird. Wenn jedoch eine Behandlung mit Levetiracetam während der Stillzeit erforderlich ist, sollte das Risiko-Nutzen-Verhältnis der Behandlung sorgfältig gegen die Wichtigkeit des Stillens abgewogen werden.
Dosierung und Verabreichung
Die Tagesdosis wird in 2 identische Dosen aufgeteilt.Monotherapie Erwachsene und Jugendliche über 16 Jahre werden in Form von Tabletten oder einer Lösung zum Einnehmen in einer Anfangsdosis von 500 mg in zwei Dosen (250 mg zweimal täglich) verordnet. Nach 2 Wochen kann die Dosis auf die therapeutische Anfangsdosis - 1 g (500 mg 2-mal pro Tag) erhöht werden. Die maximale Tagesdosis - 3 g (1,5 g 2-mal pro Tag). Im Rahmen der komplexen Therapie für Kinder im Alter von 1 Monat bis 6 Monaten wird das Medikament in Form einer Lösung zum Einnehmen verschrieben. Die anfängliche therapeutische Dosis beträgt zweimal täglich 7 mg / kg. Abhängig von der klinischen Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis zweimal auf 21 mg / kg erhöht werden. Die Dosisänderung sollte 2 Mal pro Tag alle 2 Wochen plus oder minus 7 mg / kg nicht überschreiten. Es ist notwendig, die minimale wirksame Dosis vorzuschreiben. Bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis 23 Monaten, Kindern im Alter von 2 Jahren bis 11 Jahren und Jugendlichen von 12 bis 17 Jahren mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg sollte die Behandlung mit einer Dosis von 10 mg / kg Körpergewicht in zwei Dosen begonnen werden (10 mg / kg Körpergewicht zweimal pro Tag). Abhängig vom klinischen Ansprechen und der Verträglichkeit des Arzneimittels kann die Tagesdosis zweimal auf 30 mg / kg erhöht werden. Eine Dosisänderung von 10 mg / kg Körpergewicht kann alle 2 Wochen verabreicht werden. Es sollte eine wirksame Mindestdosis angewendet werden. Die Dosierungen für Kinder mit einem Körpergewicht von 50 kg oder mehr sind die gleichen wie für Erwachsene. Säuglinge, die älter als 4 Jahre sind, sollten die Behandlung mit einer Tagesdosis von 20 mg / kg Körpergewicht beginnen, aufgeteilt auf 2 Dosen (10 mg / kg Körpergewicht zweimal pro Tag). Eine Dosisänderung von 20 mg / kg Körpergewicht kann alle zwei Wochen durchgeführt werden, bis die empfohlene Tagesdosis erreicht ist - 60 mg / kg Körpergewicht (30 mg / kg Körpergewicht zweimal pro Tag). Bei Unverträglichkeit der empfohlenen Tagesdosis ist eine Reduktion möglich. Es sollte eine wirksame Mindestdosis angewendet werden. Das Medikament sollte in der am besten geeigneten Dosierungsform und Dosis verordnet werden, abhängig vom Körpergewicht des Patienten und der erforderlichen therapeutischen Dosis. Kindern mit einem Gewicht von ≤ 20 kg wird empfohlen, die Behandlung mit dem Medikament in Form einer Lösung zum Einnehmen zu beginnen. Bei Kindern mit einem Gewicht von> 50 kg erfolgt die Dosierung gemäß dem für Erwachsene angegebenen Schema. Erwachsene und Jugendliche über 16 Jahre mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg sollten die Behandlung mit einer Tagesdosis von 1 g beginnen, die auf zwei Dosen (500 mg zweimal täglich) aufgeteilt ist. Je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit des Arzneimittels kann die Tagesdosis auf maximal 3 g (1,5 g, 2-mal täglich) erhöht werden. Das Ändern der Dosis von 500 mg zweimal täglich kann alle 2-4 Wochen erfolgen.Da Levetiracetam bei der Ernennung des Arzneimittels bei älteren Patienten und Patienten mit Niereninsuffizienz durch die Nieren ausgeschieden wird, sollte die Dosis in Abhängigkeit von der Größe des ZNS angepasst werden. Die QC kann basierend auf der Serumkreatininkonzentration gemäß der folgenden Formel berechnet werden. Für Männer: QC (ml / min) = [140 Jahre (Jahre)] × Körpergewicht (kg) / 72 × Serumkreatinin (mg / dL) Bei Frauen: Wert x 0,85 Bei Kindern mit Niereninsuffizienz sollte eine Dosisanpassung von Levetiracetam vorgenommen werden unter Berücksichtigung des Ausmaßes des Nierenversagens unter Berücksichtigung der Empfehlungen für Erwachsene. Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von mildem bis mittlerem Schweregrad erfordern keine Korrektur des Dosierungsschemas. Bei Patienten mit dekompensierter Leberfunktionsstörung und Niereninsuffizienz spiegelt der CC-Wert möglicherweise nicht den tatsächlichen Grad der Nierenfunktionsstörung wider. Daher wird für CC <70 ml / min eine Verringerung der Tagesdosis um 50% empfohlen. Regeln für die Verwendung des Arzneimittels Tabletten sollten unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen werden und viel Flüssigkeit zu sich nehmen. Die Dosierung der Lösung erfolgt mit einer Volumenspritze mit einem Nominalvolumen von 10 ml (entsprechend 1 g Levetiracetam) und einem mit der Zubereitung gelieferten Teilungspreis von 25 mg (entsprechend 0,25 ml). Eine abgemessene Dosis des Arzneimittels wird in einem Glas Wasser (200 ml) verdünnt. Um die Lösung mit einer Messspritze zu dosieren, öffnen Sie die Flasche: Drücken Sie dazu den Deckel und drehen Sie ihn gegen den Uhrzeigersinn. Setzen Sie den Spritzenadapter in den Flaschenhals ein, nehmen Sie die Spritze und setzen Sie sie in den Adapter. Drehen Sie die Flasche um. Füllen Sie die Spritze mit einer kleinen Menge Lösung, indem Sie den Kolben nach unten ziehen. Drücken Sie dann den Kolben nach oben, um Luftblasen zu entfernen. Füllen Sie die Spritze vor dem Trennen mit einer Lösung, die der vom Arzt verordneten ml-Menge der Lösung entspricht. Ziehen Sie die Spritze aus dem Adapter. Geben Sie den Inhalt der Spritze in ein Glas Wasser und drücken Sie den Kolben bis zum Anschlag. Sie sollten den gesamten Inhalt des Glases trinken. Spülen Sie dann die Spritze mit Wasser aus und verschließen Sie die Flasche mit einer Plastikkappe.
Nebenwirkungen
Mögliche Nebenwirkungen sind unten für Körpersysteme und Häufigkeit des Auftretens aufgeführt: sehr häufig (> 1/10), oft (> 1/100, <1/10).Von der Seite des Zentralnervensystems: sehr oft - Schläfrigkeit, asthenisches Syndrom; häufig - Amnesie, Ataxie, Krämpfe, Schwindel, Kopfschmerzen, Hyperkinesie, Tremor, Gleichgewichtsstörung, Konzentrationsstörungen, Gedächtnisverlust, Erregung, Depression, emotionale Labilität, Stimmungsschwankungen, Feindseligkeit / Aggressivität, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Persönlichkeitsstörungen, gestörtes Denken; in einigen Fällen Parästhesie, Verhaltensstörungen, Angstzustände, Angstzustände, Verwirrung, Halluzinationen, Reizbarkeit, psychotische Störungen, Selbstmord, Selbstmordversuche und Selbstmordgedanken. Auf dem Teil des Sehorgans: oft - Diplopie, Störung der Unterkunft. Seitens der Atemwege: häufig - verstärkter Husten. Auf der Seite des Verdauungssystems: häufig - Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Gewichtszunahme; In einigen Fällen - Pankreatitis, Leberversagen, Hepatitis, Veränderungen der Leberfunktionstests, Gewichtsverlust. Hautreaktionen: häufig - Hautausschlag, Ekzem, Juckreiz; In einigen Fällen wurde Alopezie (in einigen Fällen wurde nach dem Absetzen des Arzneimittels eine Haarwiederherstellung beobachtet), Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, toxische epidermale Nekrolyse. Seitens des hämopoetischen Systems: in einigen Fällen - Leukopenie, Neutropenie, Panzytopenie (in einigen Fällen mit Hemmung der Knochenmarksfunktion), Thrombozytopenie. Andere: in einigen Fällen - Infektionen, Nasopharyngitis, Myalgie.
Überdosis
Symptome: Schläfrigkeit, Angstzustände, Aggressivität, Bewusstseinsstörung, Atemdepression, Koma. Behandlung: in der akuten Periode - eine künstliche Herausforderung von Erbrechen und Magenspülung, gefolgt von der Ernennung von Aktivkohle. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel für Levetiracetam. Falls erforderlich, wird die symptomatische Behandlung in einem Krankenhaus mittels Hämodialyse durchgeführt (die Dialyse ist für Levetiracetam zu 60% wirksam, für seinen Primärmetaboliten zu 74%).
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Levetiracetam interagiert nicht mit Antikonvulsiva (Phenytoin, Carbamazepin, Valproinsäure, Phenobarbital, Lamotrigin, Gabapentin und Primidon).Levetiracetam in einer Tagesdosis von 1 g verändert die Pharmakokinetik oraler Kontrazeptiva (Ethinylestradiol und Levonorgestrel) nicht. Levetiracetam in einer Tagesdosis von 2 g ändert nicht die Pharmakokinetik von Warfarin und Digoxin. Digoxin, orale Kontrazeptiva und Warfarin beeinflussen die Pharmakokinetik von Levetiracetam nicht. In Kombination mit Topiramat ist die Wahrscheinlichkeit einer Anorexie höher. Die Vollständigkeit der Resorption von Levetiracetam ändert sich nicht unter dem Einfluss von Nahrungsmitteln, während die Resorptionsrate etwas abnimmt. Daten zur Wechselwirkung von Levetiracetam mit Alkohol liegen nicht vor.
Besondere Anweisungen
Wenn Sie die Einnahme des Medikaments abbrechen möchten, wird empfohlen, die Einnahme von 500 mg alle 2-4 Wochen schrittweise abzusetzen. Bei Kindern sollte die Dosisreduktion zweimal pro Tag alle 2 Wochen 10 mg / kg Körpergewicht nicht überschreiten. Begleitende Antiepileptika (während des Transfers von Patienten zur Behandlung von Levetiracetam) ist es wünschenswert, schrittweise abzubrechen. Patienten mit Nierenerkrankungen und dekompensierter Lebererkrankung wird empfohlen, die Nierenfunktion vor Beginn der Behandlung zu untersuchen. Wenn die Nierenfunktion nicht normal ist, kann eine Dosisanpassung erforderlich sein. Im Zusammenhang mit den berichteten Suizidfällen, Suizidabsichten und Suizidversuchen bei der Behandlung mit Levetiracetam sollten die Patienten vor der Notwendigkeit gewarnt werden, ihren Arzt unverzüglich über Symptome einer Depression oder Suizidalität zu informieren. Die Lösung zum Einnehmen enthält Maltitol, daher sollten Patienten mit einer gestörten Fructosetoleranz Keppra in der geeigneten Dosierungsform erhalten, wenn sie kontraindiziert sind. Anwendung in der Pädiatrie Verfügbare Informationen über die Verwendung des Arzneimittels bei Kindern zeigen keine negativen Auswirkungen auf die Entwicklung und die Pubertät. Die langfristigen Auswirkungen einer Behandlung auf die Lernfähigkeit von Kindern, ihre intellektuelle Entwicklung, ihr Wachstum, die Hormondrüsenfunktion, die sexuelle Entwicklung und die Fruchtbarkeit bleiben jedoch unbekannt. Auswirkungen auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und Kontrollmechanismen Die Auswirkungen der Vorbereitung von Keppr auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und Kontrollmechanismen wurden nicht speziell untersucht.Aufgrund der unterschiedlichen individuellen Empfindlichkeit des Medikaments auf Seiten des Zentralnervensystems während des Behandlungszeitraums ist es jedoch erforderlich, auf das Führen von Fahrzeugen und die Ausübung potenziell gefährlicher Aktivitäten zu verzichten, die eine hohe Konzentration von Aufmerksamkeit und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern.
Verschreibung
Ja