Keppra comprimidos 500 mg 60 pzas.
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Ingredientes activos
Levetiracetam
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Levetiracetam dihidrocloruro 500 mg. Excipientes: croscarmelosa sódica, macrogol 6000, dióxido de silicio, estearato de magnesio. La composición de la envoltura de la película: opadry 85F32004 (tinte de hierro óxido amarillo (E172), macrogol 3350, alcohol polivinílico parcialmente hidrolizado, talco, dióxido de titanio (E171)).
Efecto farmacologico
El fármaco antiepiléptico, un derivado de pirrolidona (enantiómero S de α-etil-2-oxo-1-pirrolidina-acetamida), difiere en su estructura química de los fármacos antiepilépticos conocidos. El mecanismo de acción del levetiracetam no se comprende completamente, pero es obvio que difiere del mecanismo de acción de los fármacos antiepilépticos conocidos. Los estudios in vitro han demostrado que el levetiracetam afecta la concentración intraneuronal de iones Ca2 +, inhibiendo parcialmente la corriente de Ca2 + a través de los canales de tipo N y reduciendo la liberación de calcio de los depósitos intraneuronales. Además, el levetiracetam restaura parcialmente las corrientes a través de los canales dependientes de GABA y glicina, reducidos por el zinc y la β-carbolina. Uno de los supuestos mecanismos se basa en la unión probada a la glicoproteína de la vesícula sináptica SV2A contenida en la materia gris del cerebro y la médula espinal. Se cree que de esta manera se realiza el efecto anticonvulsivo, que se expresa en contrarrestar la hipersincronización de la actividad neural. Sin embargo, no altera la neurotransmisión normal, suprime los arrebatos neuronales epileptiformes inducidos por una biculina agonista de GABA y la estimulación de los receptores de glutamato. La actividad del fármaco se confirma en relación con las crisis epilépticas focales y generalizadas (manifestaciones epileptiformes / reacción fotoparoxística).
Farmacocinética
Después de la administración oral, levetiracetam se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La absorción es completa y lineal, por lo que la concentración plasmática se puede predecir en función de la dosis aplicada del fármaco en mg / kg de peso corporal. El grado de absorción no depende de la dosis y el tiempo de comer. La biodisponibilidad es de alrededor del 100%. Después de tomar el fármaco en una dosis de 1 g La Cmax en plasma sanguíneo se alcanza después de 1,3 h y es de 31 μg / ml, después de la administración repetida (2 veces / día) - 43 μg / ml.Distribución El estado de equilibrio se alcanza después de 2 días con una doble ingesta del fármaco. La unión a proteínas plasmáticas de levetiracetam y su metabolito principal es inferior al 10%. Vd de levetiracetam produce alrededor de 0.5-0.7 l / kg. Metabolismo La formación de un metabolito farmacológicamente inactivo primario (ucb L057) ocurre sin la participación de las isoenzimas del citocromo P450 en el hígado. El levetiracetam no afecta la actividad enzimática de los hepatocitos. Retirada En adultos, el T1 / 2 del plasma sanguíneo es de 7 ± 1 h y no cambia según la dosis, el método de administración o la administración repetida. El aclaramiento promedio es de 0,96 ml / min / kg. El 95% de la dosis se excreta por los riñones. El aclaramiento renal de levetiracetam y su metabolito inactivo es de 0,6 ml / min / kg y 4,2 ml / min / kg, respectivamente. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales En pacientes ancianos, T1 / 2 aumenta en un 40% a 10-11 horas, lo que se asocia con una disminución de la función renal en esta categoría de personas. En pacientes con insuficiencia renal, el aclaramiento de levetiracetam y su metabolito primario se correlaciona con el aclaramiento de creatinina. Por lo tanto, se recomienda a los pacientes con insuficiencia renal que seleccionen la dosis dependiendo de la CC. En la etapa terminal de la insuficiencia renal en pacientes adultos, T1 / 2 es de 25 horas durante el período entre sesiones de diálisis y 3,1 horas durante la diálisis. Durante la sesión de diálisis de 4 horas, se elimina hasta el 51% de levetiracetam. Durante la diálisis de 4 horas, el 51% del levetiracetam se elimina del cuerpo. En pacientes con insuficiencia hepática leve y moderada, no hay cambios significativos en el aclaramiento de levetiracetam. En la disfunción hepática grave con insuficiencia renal concomitante, el aclaramiento de levetiracetam se reduce en más del 50%. La farmacocinética de levetiracetam en niños es lineal en el rango de dosis de 20 a 60 mg / kg / día. La Cmáx se alcanza en 0,5 a 1 h. T1 / 2 en niños después de una administración oral única a una dosis de 20 mg / kg de peso corporal es de 5 a 6 h. El aclaramiento total de levetiracetam en niños es aproximadamente un 40% mayor que en adultos y es directamente dependiente del peso corporal.
Indicaciones
Como monoterapia (fármaco de primera elección) en el tratamiento de: - convulsiones parciales con generalización secundaria o sin esta en adultos y adolescentes mayores de 16 años con epilepsia recién diagnosticada.Como parte de la terapia compleja en el tratamiento de: - convulsiones parciales con generalización secundaria o sin esta en adultos y niños mayores de 4 años, que sufren epilepsia (para comprimidos); - convulsiones parciales con o sin generalización secundaria en adultos y niños mayores de 1 mes que sufren epilepsia (para solución); - convulsiones mioclónicas en adultos y adolescentes mayores de 12 años con epilepsia mioclónica juvenil; - Convulsiones convulsivas generalizadas (tónico-clónicas) en adultos y adolescentes mayores de 12 años con epilepsia generalizada idiopática.
Contraindicaciones
- la edad infantil hasta 4 años (para comprimidos) (no se ha establecido la seguridad y eficacia del medicamento); - la edad de los niños hasta 1 mes (para solución) (no se ha establecido la seguridad y eficacia del medicamento); - violación de la tolerancia a la fructosa (para solución); - hipersensibilidad a la droga; - Hipersensibilidad a otros derivados de pirrolidona. Se deben prescribir las precauciones del medicamento a pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años), con enfermedades hepáticas en etapa de descompensación, insuficiencia renal.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No hay estudios clínicos adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad del levetiracetam en mujeres embarazadas, por lo que no debe prescribirse el medicamento durante el embarazo, excepto en casos de emergencia. Los cambios fisiológicos en el cuerpo de una mujer durante el embarazo pueden afectar la concentración plasmática de levetiracetam, así como otros fármacos antiepilépticos. Durante el embarazo, se observó una disminución en la concentración plasmática de levetiracetam. Esta disminución es más pronunciada en el primer trimestre (hasta el 60% de la concentración de referencia en el período anterior al embarazo). El tratamiento con levetiracetam embarazada se debe realizar bajo control especial. Debe tenerse en cuenta que las interrupciones en la conducción de la terapia antiepiléptica pueden llevar a un empeoramiento del curso de la enfermedad, que es perjudicial tanto para la madre como para el feto. El levetiracetam se excreta en la leche materna, por lo que la lactancia materna no se recomienda para el tratamiento con medicamentos. Sin embargo, si el tratamiento con levetiracetam es necesario durante la lactancia, entonces la relación riesgo / beneficio del tratamiento debe sopesarse cuidadosamente contra la importancia de la lactancia materna.
Posología y administración.
La dosis diaria se divide en 2 dosis idénticas.Monoterapia Los adultos y adolescentes mayores de 16 años se prescriben en forma de tabletas o solución oral en una dosis inicial de 500 mg dividida en 2 dosis (250 mg 2 veces / día). Después de 2 semanas, la dosis puede aumentarse hasta la dosis terapéutica inicial - 1 g (500 mg 2 veces / día). La dosis máxima diaria - 3 g (1.5 g 2 veces / día). Como parte de la terapia compleja para niños de 1 mes a 6 meses, el medicamento se prescribe en forma de una solución oral. La dosis terapéutica inicial es de 7 mg / kg 2 veces / día. Dependiendo de la eficacia clínica y la tolerabilidad, la dosis puede aumentarse a 21 mg / kg 2 veces / día. El cambio de dosis no debe exceder más o menos 7 mg / kg 2 veces / día cada 2 semanas. Es necesario prescribir la dosis mínima efectiva. En niños de 6 meses a 23 meses, niños de 2 años a 11 años y adolescentes de 12 años a 17 años con un peso corporal inferior a 50 kg, el tratamiento debe iniciarse con una dosis de 10 mg / kg de peso corporal dividida en 2 dosis. (10 mg / kg de peso corporal 2 veces / día). Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad del medicamento, la dosis diaria se puede aumentar a 30 mg / kg 2 veces / día. Se puede administrar un cambio de dosis de 10 mg / kg de peso corporal cada 2 semanas. Debe aplicarse una dosis mínima efectiva. Las dosis para niños que pesan 50 kg o más son las mismas que para los adultos. Los bebés mayores de 4 años deben comenzar el tratamiento con una dosis diaria de 20 mg / kg de peso corporal, dividida en 2 dosis (10 mg / kg de peso corporal 2 veces / día). Se puede realizar un cambio de dosis de 20 mg / kg de peso corporal cada 2 semanas hasta alcanzar la dosis diaria recomendada: 60 mg / kg de peso corporal (30 mg / kg de peso corporal 2 veces / día). En caso de intolerancia a la dosis diaria recomendada, su reducción es posible. Debe aplicarse una dosis mínima efectiva. El medicamento debe prescribirse en la forma de dosificación y dosis más adecuadas, dependiendo del peso corporal del paciente y la dosis terapéutica requerida. Se recomienda que los niños que pesen ≤ 20 kg inicien el tratamiento con el medicamento en forma de solución oral. Para niños que pesan> 50 kg, la dosificación se lleva a cabo de acuerdo con el esquema dado para adultos. Los adultos y adolescentes mayores de 16 años con un peso corporal de más de 50 kg deben comenzar el tratamiento con una dosis diaria de 1 g dividida en 2 dosis (500 mg 2 veces / día). Dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad del medicamento, la dosis diaria se puede aumentar hasta un máximo de 3 g (1,5 g, 2 veces al día). Se puede cambiar la dosis de 500 mg 2 veces / día cada 2-4 semanas.Dado que el levetiracetam se elimina por los riñones en la designación del fármaco para pacientes ancianos y pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe ajustarse según el tamaño de la CC. El CC se puede calcular según la concentración de creatinina sérica, de acuerdo con la siguiente fórmula. Para hombres: CC (ml / min) = [140 años (años)] × peso corporal (kg) / 72 × creatinina sérica (mg / dL) Para mujeres: valor obtenido x 0.85 Para niños con insuficiencia renal, se debe ajustar la dosis de levetiracetam Teniendo en cuenta el grado de insuficiencia renal, utilizando las recomendaciones dadas para adultos. Los pacientes con insuficiencia hepática de gravedad leve a moderada no requieren corrección del régimen de dosificación. En pacientes con disfunción hepática descompensada e insuficiencia renal, el valor de CC puede no reflejar el grado real de disfunción renal, por lo tanto, para CC <70 ml / min, se recomienda una reducción del 50% en la dosis diaria. Reglas para el uso del medicamento Los comprimidos deben tomarse por vía oral con una cantidad suficiente de líquido, independientemente de la comida. La dosificación de la solución se lleva a cabo utilizando una jeringa volumétrica con una capacidad nominal de 10 ml (correspondiente a 1 g de levetiracetam) y con un precio de división de 25 mg (correspondiente a 0,25 ml) suministrada con la preparación. Una dosis medida del fármaco se diluye en un vaso de agua (200 ml). Para dispensar la solución con una jeringa de medición, abra el frasco: para ello, presione la tapa y gírela hacia la izquierda. Inserte el adaptador de jeringa en el cuello de la botella, luego tome la jeringa y colóquela en el adaptador. Gira la botella boca abajo. Llene la jeringa con una pequeña cantidad de solución tirando del émbolo hacia abajo, luego empuje el émbolo hacia arriba para eliminar las burbujas de aire. Tirando del émbolo, llene la jeringa con una solución antes de dividir, correspondiente a la cantidad de ml de solución prescrita por el médico. Saque la jeringa del adaptador. Introduzca el contenido de la jeringa en un vaso de agua, empujando el pistón hasta que se detenga. Debes beber todo el contenido del vaso. Luego enjuague la jeringa con agua y cierre la botella con una tapa de plástico.
Efectos secundarios
Los posibles efectos secundarios se enumeran a continuación para los sistemas del cuerpo y la frecuencia de aparición: muy a menudo (> 1/10), a menudo (> 1/100, <1/10).Desde el lado del sistema nervioso central: muy a menudo - somnolencia, síndrome asténico; a menudo - amnesia, ataxia, convulsiones, mareos, dolor de cabeza, hipercinesia, temblor, trastorno del equilibrio, pérdida de la concentración, pérdida de memoria, agitación, depresión, labilidad emocional, cambios de humor, hostilidad / agresividad, insomnio, nerviosismo, irritabilidad, trastornos de personalidad, pensamiento perturbado en algunos casos, parestesia, trastornos de conducta, ansiedad, ansiedad, confusión, alucinaciones, irritabilidad, trastornos psicóticos, suicidio, intentos de suicidio e intención suicida. Por parte del órgano de la visión: a menudo - diplopía, alteración de la acomodación. Por parte del sistema respiratorio: a menudo - aumento de la tos. En la parte del sistema digestivo: a menudo - dolor abdominal, diarrea, dispepsia, náuseas, vómitos, anorexia, aumento de peso; en algunos casos, pancreatitis, insuficiencia hepática, hepatitis, cambios en las pruebas de función hepática, pérdida de peso. Reacciones dermatológicas: a menudo - erupción cutánea, eczema, picazón; en algunos casos, alopecia (en algunos casos, la restauración del cabello se observó después de la interrupción del medicamento), síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica. Por parte del sistema hemopoyético: en algunos casos - leucopenia, neutropenia, pancitopenia (en algunos casos con inhibición de la función de la médula ósea), trombocitopenia. Otros: en algunos casos - infecciones, nasofaringitis, mialgias.
Sobredosis
Síntomas: somnolencia, ansiedad, agresividad, depresión de la conciencia, depresión respiratoria, coma. Tratamiento: en el período agudo, un desafío artificial de vómitos y lavado gástrico seguido de la designación de carbón activado. No existe un antídoto específico para el levetiracetam. Si es necesario, el tratamiento sintomático se realiza en un hospital con hemodiálisis (la diálisis es 60% efectiva para levetiracetam, 74% para su metabolito primario).
Interacción con otras drogas.
Levetiracetam no interactúa con los anticonvulsivos (fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, fenobarbital, lamotrigina, gabapentina y primidona).El levetiracetam en una dosis diaria de 1 g no cambia la farmacocinética de los anticonceptivos orales (etinilestradiol y levonorgestrel). El levetiracetam en una dosis diaria de 2 g no cambia la farmacocinética de warfarina y digoxina. La digoxina, los anticonceptivos orales y la warfarina no afectan la farmacocinética de levetiracetam. Cuando se combina con topiramato, la probabilidad de anorexia es mayor. La integridad de la absorción de levetiracetam no cambia bajo la influencia de los alimentos, mientras que la tasa de absorción disminuye algo. No se dispone de datos sobre la interacción de levetiracetam con alcohol.
Instrucciones especiales
Si desea dejar de tomar el medicamento, se recomienda cancelar, gradualmente, reduciendo una dosis única de 500 mg cada 2-4 semanas. En niños, la reducción de la dosis no debe exceder los 10 mg / kg de peso corporal 2 veces / día cada 2 semanas. Medicamentos antiepilépticos concomitantes (durante la transferencia de pacientes para recibir levetiracetam), es conveniente cancelarlos gradualmente. Se recomienda a los pacientes con enfermedad renal y enfermedad hepática descompensada que estudien la función renal antes de comenzar el tratamiento. Si la función renal es anormal, puede ser necesario un ajuste de la dosis. En relación con los casos notificados de suicidio, intento de suicidio e intento de suicidio en el tratamiento con levetiracetam, se debe advertir a los pacientes sobre la necesidad de informar inmediatamente a su médico sobre cualquier síntoma de depresión o intento de suicidio. La solución oral contiene maltitol, por lo tanto, los pacientes con tolerancia reducida a la fructosa deben recibir Keppra en la forma de dosificación adecuada en contraindicado. Uso en pediatría La información disponible sobre el uso del medicamento en niños no indica ningún efecto negativo en el desarrollo y la pubertad. Sin embargo, los efectos a largo plazo del tratamiento sobre la capacidad de aprendizaje de los niños, su desarrollo intelectual, el crecimiento, las funciones de las glándulas endocrinas, el desarrollo sexual y la fertilidad siguen siendo desconocidos. El efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control El efecto de la preparación de Keppr sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control no se ha estudiado específicamente.Sin embargo, debido a la sensibilidad individual variable del fármaco por parte del sistema nervioso central durante el período de tratamiento, es necesario abstenerse de conducir vehículos y practicar actividades potencialmente peligrosas que requieren una alta concentración de atención y rapidez de las reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si