Kosopt قطرات العين 20mg / ml + 5mg / ml زجاجة
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
Dorzolamide + timolol
الافراج عن النموذج
قطرات
هيكل
1 مل يحتوي على هيدروكلوريد dorzolamide 22.26 ملغ ، والذي يتوافق مع محتوى من قاعدة dorzolamide 20 ملغ ، timolol ماليات 6.83 ملغ ، وهو ما يقابل محتوى من قاعدة timolol 5 ملغ. سواغ: كلوريد بنزالكونيوم (على شكل محلول 50٪ من كلوريد البنزالكونيوم) - 0.075 مجم (0.15 مجم)، سيترات الصوديوم - 2.94 مجم، مانيتول - 16 مجم، جيتيلوزا (هيدروكسي إيثيل سلولوز) - 4.75 مجم، محلول هيدروكسيد الصوديوم 1M - q. إلى الرقم الهيدروجيني 5.6 والمياه د / و- q.s. إلى 1 مل.
التأثير الدوائي
يحتوي دواء antiglaucoma على اثنين من المكونات النشطة: dorzolamide hydrochloride و timolol maleate ، كل منها يقلل من زيادة ضغط العين عن طريق الحد من إفراز السائل داخل العين. التأثير المشترك لهذه المواد في تكوين المخدرات مجتمعة Kosopt يؤدي إلى انخفاض أكثر وضوحا في ضغط العين. دورازولاميد هيدروكلوريد هو مثبط انتقائي من نوع الأنهيدراز الكربوني. تثبيط أنهيدراز الكربونيك في الجسم الهدبي يؤدي إلى انخفاض في إفراز السائل داخل العين ، ويفترض أنه يقلل من تكوين أيونات البيكربونات ، مما يؤدي بدوره إلى تباطؤ في نقل الصوديوم والسوائل. Timolola maleate هو مانع بيتا غير انتقائي. على الرغم من أن الآلية الدقيقة لعمل timolol maleate في الحد من ضغط العين لم يتم تحديدها بعد ، فقد أظهر عدد من الدراسات انخفاضا سائدا في التكوين ، فضلا عن زيادة طفيفة في تدفق السوائل
الدوائية
Dorzolamide hydrochlorideDorzolamide ، عندما يطبق موضعيا ، يخترق الدوران الجهازي. مع الاستخدام لفترة طويلة ، يتراكم dorzolamide في كريات الدم الحمراء نتيجة لالتزام انتقائي للنمط الثاني من الأنهيدراز الكربوني ، والحفاظ على تركيزات منخفضة للغاية من المخدرات المجانية في البلازما. نتيجة لعملية التمثيل الغذائي لل dorzolamide ، يتم تشكيل مستقلب N-desethyl واحد ، والذي يقلل بشكل أقل وضوحاً من الأنهيدراز الكربوني من النوع الثاني مقارنة مع المادة الأصلية ، ولكن في نفس الوقت يثبط الأنهيدراز الكربوني من النوع الأول (وهو أنزيم أنزيم أقل نشاطًا). يتراكم المستقلب أيضا في كريات الدم الحمراء ، حيث يرتبط أساسا لنمط الأنهيدراز الكربوني. حوالي 33 ٪ من dorzolamide يرتبط ببروتينات البلازما.يفرز Dorzolamide في البول دون تغيير وكمستقل. بعد إيقاف استخدام الدواء ، يتم غسل dorzolamide غير خطي من خلايا الدم الحمراء ، مما يؤدي في البداية إلى انخفاض سريع في تركيزه ، ثم يبطئ القضاء. T1 / 2 حوالي 4 أشهر. عند تلقي dorzolamide من الداخل ، من أجل محاكاة التأثيرات القصوى للنظام خلال التطبيق المحلي ، تم تحقيق حالة التوازن بعد 13 أسبوعًا. بالإضافة إلى ذلك ، لم يتم اكتشاف أي عقار مجاني أو مستقلباته في البلازما. كان تثبيط الأنهيدرا الكربونية في كريات الدم الحمراء غير كافٍ لتحقيق تأثير دوائي على وظائف الكلى والتنفس. ولوحظت نتائج مماثلة في الحرائك الدوائية مع التطبيق الموضعي طويل الأمد لهرمون دورازولاميد هيدروكلوريد. ومع ذلك ، في بعض المرضى المسنين الذين يعانون من قصور كلوي (تصفية الكرياتينين 30-60 مل / دقيقة) ، تم الكشف عن تركيزات أعلى من المستقلب في كريات الدم الحمراء ، ولكن هذا لم يكن له أهمية سريرية. تيمولول ماليات مع تطبيق موضعي من ماليول timolol يخترق التداول النظامية. تمت دراسة تركيز البلازما تيمولول في 6 مرضى مع تطبيق موضعي من ماليول ماليول في شكل قطرات العين 0.5 ٪ 2 مرات / يوم. كان متوسط Cmax بعد استخدام الصباح 0.46 نانوغرام / مل ، بعد تطبيق خلال اليوم كان 0.35 نانوغرام / مل. يحدث انخفاض ضغط العين بعد 20 دقيقة من التقطير ، ويصل إلى الحد الأقصى بعد ساعتين ويستمر لمدة 24 ساعة على الأقل.
شهادة
لعلاج ارتفاع ضغط العين المرتفع في: زرق مفتوح الزاوية ، الجلوكوما الكاذب
موانع
الربو القصبي ، وتاريخ الربو القصبي ، COPD الشديد ، بطء القلب الجيبي ، AV و II و III درجة الحصار ، قصور القلب الشديد ، صدمة قلبية ، الفشل الكلوي الحاد (CC <30 مل / دقيقة) ، عمليات التصنع في القرنية ؛ - الحمل ؛ - فترة الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) ؛ - الأطفال والمراهقين دون سن 18 سنة (بسبب عدم وجود بيانات عن فعالية وسلامة) ؛ - فرط الحساسية لمكونات الدواء.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
بطلان
الجرعة والإعطاء
يشرع كوسوبت قطرة واحدة في كيس الملتحمة للعين المصابة (أو كلتا العينين) مرتين / يوم ، إذا تم وصف كوسوبت كبديل لعقار طب العيون الآخر لعلاج الجلوكوما ، فيجب إلغاء هذا الأخير قبل يوم واحد من بدء العلاج كوسوسي. غيرها من إعداد طب العيون المحلي ، ينبغي تعيين Kosopt مع فترة لا تقل عن 10 دقيقة.
آثار جانبية
كوسوفت عموما جيد التحمل. في الدراسات السريرية من الآثار الجانبية ، غريب لا يقتصر على هذا الدواء الجمع ، لم يلاحظ. كانت التأثيرات الجانبية محدودة بسبب الآثار الجانبية المعروفة لهرمون دورازولاميد و / أو تيمولول ماليات. بشكل عام ، كانت الآثار الجانبية الجهازية خفيفة ولم تؤد إلى إيقاف الدواء ، ففي الدراسات السريرية ، تم وصف عقار كوسوبت لـ 1035 مريضًا. في حوالي 2.4 ٪ من المرضى ، توقف الدواء بسبب ردود الفعل السلبية المحلية من العين. ما يقرب من 1.2 ٪ من المرضى قد ألغيت الدواء بسبب ردود الفعل السلبية المحلية مثل فرط الحساسية أو الحساسية ، وكانت الآثار الضارة الأكثر شيوعا هي: حرقان أو حكة في العين ، تشويه الذوق ، تآكل القرنية ، حقن الملتحمة ، عدم وضوح الرؤية ، تمزيق. فيما يلي الآثار الجانبية المحتملة لمكونات الدواء: دورازولاميد هيدروكلوريد على جزء من جهاز الرؤية: التهاب في الجفن ، وتهيج وتقرع الجفن ، وداء القزحية ، والتهاب القرنية ، وقصر النظر العابر (يمر عبر بعد انسحاب الأدوية: من الجهاز العصبي: صداع ، دوار ، تنمل حساسية: وذمة وعائية ، تشنج قصبي ، شرى ، حكة.أخرى: الوهن / التعب ، نزيف الأنف ، تهيج البلعوم ، جفاف الفم ، طفح جلدي. التطبيق المحلي) على جزء من جهاز الرؤية: التهاب الملتحمة ، التهاب الجفن ، التهاب القرنية ، وانخفاض حساسية القرنية والجفاف. اضطرابات بصرية ، بما في ذلك تغيرات في قدرة العين الانكسارية (في بعض الحالات بسبب إلغاء المايوتكس) ، شفعية ، تدلي الجفون ، على جزء من نظام القلب والأوعية الدموية: الطنين ، عدم انتظام ضربات القلب ، انخفاض ضغط الدم ، غشيان ، اضطرابات القلب والأوعية الدموية ، اضطرابات الإيقاع ، السكتة القلبية ، وذمة ، عرج ، تنمل ، ظاهرة رينود ،درجة الحرارة ناحية تخفيض وnog.So الجهاز التنفسي: الشعب الهوائية (وخصوصا في المرضى الذين يعانون من أمراض bronhoobstruktivnogo السابقة) ردود الفعل kashel.Dermatologicheskie: ثعلبة، آفات صدافية أو تفاقم ردود الفعل psoriaza.Allergicheskie: الحساسية المفرطة، وذمة وعائية، شرى، محلي أو طفح جلدي معمم. من جانب الجهاز العصبي المركزي: الدوخة. الاكتئاب، والأرق، والكوابيس، وفقدان الذاكرة، وزيادة في أعراض miastenii.So الجهاز الهضمي: الإسهال، وسوء الهضم، وجاف rtu.So الجسم ككل: الصداع، والوهن والتعب وآلام في الصدر، وانخفاض الرغبة الجنسية، ومرض البايرونيس، الذئبة الحمامية الجهازية
جرعة مفرطة
ووصفت حالات الجرعة الزائدة غير مقصود قطرة العين التي تحتوي على تيمولول، مع تطور الآثار النظامية من حاصرات بيتا ingestable جرعة زائدة: البيانات غير مقصودة أو متعمدة جرعة زائدة Kosopta otsutstvuyut.Simptomy الدوخة، والصداع، وضيق التنفس، بطء القلب، تشنج قصبي، serdtsa.Naibolee وقف المتوقع أعراض الجرعات الزائدة من dorzolamide هي خلل المنحل بالكهرباء ، وتطوير الحماض ، والآثار الجانبية المحتملة من الجهاز العصبي المركزي. عشر وصيانة العلاج. يجب مراقبة مستوى الإلكتروليتات (الصوديوم بالدرجة الأولى) ودرجة الحموضة في بلازما الدم. وقد أظهرت الدراسات أيضا أن لا يتم إزالة timolol أثناء غسيل الكلى.
التفاعل مع أدوية أخرى
لم يتم إجراء دراسات محددة لتفاعل عقار كوسوبت مع أدوية أخرى ، ومع ذلك ، هناك إمكانية لتعزيز التأثير الخافض لضغط الدم و / أو بطء القلب الشديد مع الاستخدام المشترك لقطرات العين من ماليولول ومُحَصِرات قناة الكالسيوم النظامية ، والعوامل المستنفدة للكوليكولامين ، وحاصرات، ، وعوامل عدم انتظام ضربات القلب. (بما في ذلك الأميودارون)، جليكوسيدات الديجيتال، parasympathomimetics، والمسكنات الأفيونية ومثبطات MAO.Potentsirovanny النظامية كتلة تأثير الصفوف بيتا الأدرينية (على سبيل المثال، انخفاض في معدل ضربات القلب، والاكتئاب) اتصالات مع الاستخدام المشترك للتيمولول ومثبطات CYP2D6 (على سبيل المثال، الكينيدين أو مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية) .Vsledstvie هذا،يجب الأخذ في الاعتبار إمكانية حدوث هذا التفاعل عند المرضى الذين يتلقون عقار كوسوبت ، على الرغم من حقيقة أنه عندما يتم استخدام العلاج الأحادي كوسوتي ، يكون التأثير على الحد الأدنى أو غائبا ، هناك القليل من الأوصاف لتطور تضيق حدقة العين عند المشاركة في إدارة timolol maleate و adrenaline. الجمع بين استخدام مثبطات الأنهيدراز الكربونيك المحلية والجهازية. لأن لا تتوفر بيانات حول استخدام مثل هذه المجموعة ، الاستخدام المشترك لـ Kosopt والمثبطات الشاملة ، لا ينصح باستخدام الأنهيدراز الكربونيك
تعليمات خاصة
كان 49 ٪ من المرضى في الدراسات السريرية أعمارهم 65 سنة وما فوق ، و 13 ٪ من المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 75 سنة فما فوق. لم تكن هناك اختلافات في فعالية وسلامة الدواء في هذه الفئات العمرية مقارنة مع المرضى الأصغر سنا. ومع ذلك ، لا ينبغي للمرء أن يستبعد إمكانية وجود حساسية أعلى للدواء في بعض المرضى المسنين.ويمكن استيعاب المواد الفعالة من المخدرات Kosopt في الدورة الدموية النظامية. تيمولول ، وهو جزء من المستحضر ، هو عبارة عن حاصرات بيتا ، وبالتالي يمكن ملاحظة التفاعلات الضائرة ، والمعروفة بالاستخدام النظامي لحاصرات بيتا ، عند استخدام التحضير موضعيا ، بما في ذلك تفاقم الذبحة الصدرية الوعائية المخاطية (اضطراب نبضات القلب) ، اضطرابات الدورة الدموية المحيطية والمركزية ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، السيطرة الكافية على قصور القلب أمر ضروري قبل بدء العلاج كوسوبت. يجب مراقبة المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض القلب الشديدة وعلامات قصور القلب بعناية ، ويجب مراقبتهم لمعدل ضربات القلب عند هؤلاء المرضى ، وعندما تظهر العلامات الأولى أو أعراض قصور القلب ، يجب إيقاف استخدام عقار كوسوبت ، وقد تم الإبلاغ عن الوفاة بسبب التشنج القصبي في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي. وفشل القلب على خلفية استخدام قطرات العين التي تحتوي على timolol maleate ، ولم يتم إجراء أي دراسات حول استخدام عقار Kosopt في المرضى في حالة القصور الكبدي ، وبالتالي يجب استخدام الدواء في هؤلاء المرضى بحذر ، حيث يمكن أن يؤدي استخدام مثبطات الأنهيدراز الكربونية المجموعية إلى حدوث انتهاك لمركز KCHR مصحوبًا بتضخم القولون ، خاصةً عند المرضى الذين يعانون من التحلل البولي في التاريخ. خلال استخدام Kosopt لم يلاحظ مثل هذه الانتهاكات ، كانت التقارير من urolithiasis نادرة. لأنيحتوي كوسوبتا على مثبط الأنهيدراز الكربونيك ، والذي ، عندما يطبق موضعيا ، يمكن امتصاصه ودخول الدورة الدموية النظامية ، تاريخ تحصيب البول في المرضى الذين يعانون من تحلل البول ويمكن أن تزداد زيادة في تاريخ كوسوبت. يمكن أن يعمل حاصرات بيتا على تحسين مسار فرط نشاط الغدة الدرقية. قد يتسبب إيقاف استخدام حاصرات بيتا في حدوث تدهور ، وفي حالة إجراء عملية جراحية مقبلة تحت التخدير العام ، من الضروري إلغاء الدواء قبل 48 ساعة من العملية ، timolol يعزز عمل مرخيات العضلات والمخدرات العامة.تكوين kusopt يشمل benzalkonium كلوريد حافظة ، والتي يمكن أن تسبب تهيج العين. يجب إزالة العدسات قبل استنبات الدواء والانتظار لمدة 15 دقيقة على الأقل بعد التثبيت قبل وضعه مرة أخرى. كلوريد بنزالكونيوم يمكن أن يغير لون العدسات اللاصقة اللينة ، التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم ، وعند استخدام كوسوبت ، قد تحدث تأثيرات جانبية قد تجعل من الصعب على القيادة أو العمل مع الآليات المعقدة في بعض المرضى.
وصفة طبية عطلة
نعم