קוסופט עיניים טיפות 20mg / ml + 5mg / בקבוק מ"ל
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
דורזולמיד + טימולול
טופס שחרור
טיפות
הרכב
1 מ"ל מכיל dorzolamide hydrochloride 22.26 מ"ג, אשר מתאים לתוכן של בסיס dorzolamide 20 מ"ג, timolol maleate 6.83 מ"ג, אשר מתאים לתוכן של בסיס 5 מ"ג Timolol. מרכיבים: benzalkonium כלוריד (בצורת תמיסה של 50% של benzalkonium כלורי) - 0.075 מ"ג (0.15 מ"ג), ציטרט נתרן - 2.94 מ"ג, מניטול - 16 מ"ג, gietelloza (hydroxyethylcellulose) - 4.75 מ"ג, 1M נתרן hydroxide פתרון - q.s. ל pH 5.6, מים d / - q.s. 100 ml.
השפעה פרמקולוגית
התרופה אנטיגלאוקומה מכילה שני מרכיבים פעילים: dorzolamide hydrochloride ו timolol maleate, שכל אחד מהם מקטין את הלחץ תוך עיני מוגבר על ידי צמצום הפרשת נוזל תוך עיני. האפקט המשולב של חומרים אלו בהרכב של Kosopt המשולב מוביל לירידה בולטת יותר בלחץ תוך עיני. Dorzolamide hydrochloride הוא סוג סלקטיבי II פחמן anhydrase מעכב. עיכוב של הגוף פחמן anhydrase פחמן מוביל לירידה הפרשת נוזל תוך עיני, ככל הנראה על ידי צמצום היווצרות של יונים ביקרבונט, אשר בתורו מוביל להאטה בהובלת נתרן ונוזל. Timolola maleate הוא חוסך ביתא לא סלקטיבי. למרות המנגנון המדויק של הפעולה של הזכר timolol בהפחתת לחץ תוך עיני עדיין לא הוקמה, מספר מחקרים הראו ירידה בולטת במבנה, כמו גם עלייה קלה זרימת נוזלים
פרמקוקינטיקה
Dorzolamide hydrochlorideDorzolamide, כאשר מיושמים באופן מקומי, חודר למחזור מערכתית. עם שימוש ממושך, dorzolamide מצטבר ב אריתרוציטים כתוצאה של מחייב סלקטיבית סוג II פחמן אנהידראז, שמירה על ריכוזים נמוכים מאוד של סמים חינם בפלסמה. כתוצאה מטבוליזם של dorzolamide, מטבוליט N-desethyl יחיד נוצר, אשר פחות בבירור חוסם סוג II פחמן anhydrase לעומת חומר המוצא, אבל באותו הזמן מעכב סוג אני פחמן anhydrase (פחות isoenzyme פעיל). מטבוליט גם מצטבר ב אריתרוציטים, שם הוא נקשר בעיקר כדי להקליד אני פחמן anhydrase. כ 33% של dorzolamide קשורה חלבונים פלזמה.Dorzolamide מופרש בשתן ללא שינוי וכמטבוליט. לאחר הפסקת השימוש של התרופה, dorzolamide הוא לא נשטף באופן ליניארי מתוך כדוריות דם אדומות, אשר הראשון מוביל לירידה מהירה בריכוז שלה, ואז חיסול מאט. T1 / 2 הוא כ 4 חודשים. כאשר מקבלת dorzolamide בתוך, על מנת לדמות את ההשפעות המערכיות המקסימלית במהלך היישום המקומי שלה, מצב שיווי משקל הושג לאחר 13 שבועות. בנוסף, לא סמים חינם או מטבוליטים שלה זוהו למעשה בפלסמה. עיכוב של פחמימן אנהידראס לא היה מספיק כדי להשיג השפעה פרמקולוגית על תפקוד הכליות והנשימה. תוצאות פרמקוקינטיות דומות נצפו עם יישום מקומי ארוך טווח של הידרוכלוריד dorzolamide. עם זאת, בחלק מהחולים קשישים עם אי ספיקת כליות (קריאטינין אישור 30-60 מ"ל / דקות), ריכוזים גבוהים יותר של המטבוליטים ב אריתרוציטים זוהו, אבל זה לא היה בעל משמעות קלינית. Timolol maleate עם יישום מקומי של menat Timolol חודר את זרימת מערכתית. ריכוז Timolol פלזמה נחקרה ב 6 חולים עם יישום מקומי של maleate timate בדמות 0.5% טיפות עיניים 2 פעמים ביום. ממוצע Cmax לאחר השימוש בבוקר היה 0.46 ng / ml, לאחר החלת במהלך היום זה היה 0.35 ng / ml. הירידה בלחץ תוך עיני מתרחשת 20 דקות לאחר הטעם, מגיע למקסימום לאחר 2 שעות ונמשך לפחות 24 שעות.
אינדיקציות
לטיפול בלחץ תוך עיני מוגבר ב: גלאוקומה זווית פתוחה, גלאוקומה pseudoexfoliative
התוויות נגד
אסתמה של הקשת, היסטוריה של אסתמה הסימפונות, COPD חמור, סינוסים ברדיקרדיה, מצבים של AV ו- II ו- III, אי ספיקת לב חמורה, הלם קרדיוגני, כשל כלייתי חמור (CC <30 ml / min), תהליכים דיסטרופיים בקרנית; - הריון - תקופת הנקה (הנקה) - ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 (בשל היעדר נתונים על יעילות ובטיחות) - רגישות יתר למרכיבי התרופה.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התווית
מינון ומינהל
הקוסופט רושם 1 טיפה בשקית העין הנגועה (או בשתי העיניים) 2 פעמים ביום, אם קוסופט רושמת כתחליף לתרופה אופטלמולוגית נוספת לטיפול בגלאוקומה, יש לבטל אותה ביום שלפני תחילת הטיפול בקוסותרפיה. הכנה אחרים ophthalmologic המקומי, Kosopt צריך להיות מונה עם מרווח של לא פחות מ 10 דקות.
תופעות לוואי
Kosopt הוא נסבל היטב. במחקרים קליניים של תופעות לוואי, משונה אך ורק לתרופה שילוב זה, לא נצפתה. תגובות שליליות היו מוגבלות על ידי תופעות הלוואי הידועות של dorzolamide hydrochloride ו / או timolol maleate. באופן כללי, תופעות לוואי מערכתיות היו מתונות ולא גרמו להפסקת התרופה, במחקרים קליניים, Kosopt נקבעה ל -1035 חולים. אצל כ -2.4% מהחולים, התרופה הופסקה בשל תופעות לוואי מקומיות של העין. כ -1.2% מהחולים סבלו מהתרופה בשל תופעות לוואי מקומיות כגון רגישות יתר או אלרגיה, תופעות הלוואי השכיחות ביותר היו: צריבת תחושה או גירוד בעין, עיוות טעם, סחף הקרנית, הזרקת הלחמית, טשטוש ראייה, קריעה. דזולאמיד הידרוכלוריד על חלקו של איבר הראייה: דלקת בעפעף, גירוי ועפעפיים של העפעף, אירידוציקליטיס, קרטיטיס נקודתית, קוצר ראייה חולף (עובר דרך). לאחר הסמים: מערכת העצבים: כאבי ראש, סחרחורות, פרסטזיות, אלרגיות: אנגיואדמה, ברונכוספזם, אורטיקריה, גירוד: אחרים: אסטניה / עייפות, דימום באף, גירוי הלוע, יובש בפה, פריחה. יישום מקומי) מצד איבר הראייה: דלקת הלחמית, דלקת פרקים, קרטיטיס, רגישות מופחתת של הקרנית, יובש; הפרעות ראייה, כולל שינויים ביכולת השבירה של העין (בחלק מהמקרים עקב ביטול המיאוטיקה), דיפלופיה, פטוזיס: טינטון, הפרעות קצב, לחץ דם, סינקופה, הפרעות לב וכלי דם, הפרעות בקצב, דום לב , בצקת, lameness, paresthesia, תופעה של Raynaud,טמפרטורת הפחתת יד ומערכת נשימת nog.So: bronchoconstriction (בעיקר בחולים עם bronhoobstruktivnogo שקדם פתולוגיה) תגובות kashel.Dermatologicheskie: התקרחות, נגעי psoriasiform או חמרת תגובות psoriaza.Allergicheskie: אנפילקסיס, אנגיואדמה, סרפדת, מקומית או פריחה כללית. מן הצד של מערכת העצבים המרכזית: סחרחורת; דיכאון, נדודי שינה, סיוטים, אובדן זיכרון, עלייה בתסמיני miastenii.So במערכת העיכול: שלשול, הפרעות בעיכול, יבש rtu.So הגוף כמכלול: כאבי ראש, חולשה, עייפות, כאבים בחזה, ירידה בחשק מיני, מחלת Peyronie, זאבת מערכתית
מנת יתר
נתונים עבור מנת יתר בשוגג או בכוונה Kosopta otsutstvuyut.Simptomy: במקרים מנת יתר מכוון תארו טיפות עיניים המכילים maleate timolol, עם התפתחות התופעות המערכתיות של ingestable ממנת יתר-חוסמי בטא: סחרחורות, כאבי ראש, קוצר נשימה, קצב לב איטי, סימפונות, serdtsa.Naibolee מפסיק צפוי הסימפטומים של מינון יתר של dorzolamide הם חוסר איזון אלקטרוליטי, התפתחות של acidosis, תופעות לוואי אפשריות של CNS. טיפול: סימפטומטי טיפול ה ותחזוקה. רמת אלקטרוליטים (בעיקר נתרן) ואת ה- pH של פלזמה הדם צריך להיות פיקוח. מחקרים הראו גם כי Timolol אינו מוסר במהלך דיאליזה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
אינטראקציה ספציפית לומדת הכנת Kosopt עם תרופות אחרות provodilos.Tem חביבה, אפשר להגביר את אפקט hypotensive ו / או ברדיקרדיה חמורה בשימוש בשילוב של טיפות עיניים של timolol חוסמי maleate וערוץ סידן מערכתי, סוכנים המדללים קטכולאמינים, β-blockers, antiarrhythmics (אמיודרון כולל), גליקוזידים דיגיטליס, parasympathomimetics, משככי כאבים אופיואידים ו מעכבים לחסום השפעה מערכתית MAO.Potentsirovanny שורות-adrenoceptor בטא (לדוגמה, חלה ירידה בקצב הלב, דיכאון) תיקשרו עם שימוש משותף של timolol ומעכבי CYP2D6 (לדוגמה, quinidine או מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין) .Vsledstvie זו,יש לקחת בחשבון את האפשרות של אינטראקציה כזו בחולים המקבלים את הקוסופט, על אף העובדה שכאשר משתמשים במוניותרפיה בקוסותרפיה, ההשפעה על התלמיד היא מינימלית או נעדרת, ישנם תיאורים מעטים של התפתחות מידריאזיס כאשר קיים שיתוף במינון של טימולול ממלאט ואדרנלין. שימוש משולב של מעכבי פחמן מעכבי מקומי ומערכתי. מאז נתונים על השימוש בשילוב כזה אינם זמינים, השימוש המשולב בקוסופט ובמעכבים מערכתיים אינו מומלץ על-ידי פחמן-אנהידראז
זהיר
49% מהחולים במחקרים קליניים היו בני 65 ומעלה, 13% מהחולים בני 75 ומעלה. לא נמצאו הבדלים ביעילות ובביטחון של התרופה בקבוצות גיל אלו בהשוואה לחולים צעירים יותר. עם זאת, אין להוציא מכלל אפשרות את האפשרות של רגישות גבוהה יותר לתרופה אצל חלק מהחולים הקשישים.החומרים הפעילים של התרופה קוסופט יכולים להיספג במחזור הדם. טימולול, המהווה חלק מההכנה, הוא חוסם ביתא, ולכן תגובות שליליות, הידועות בשימוש המערכתי בחוסמי בטא, עשויות להיות מצוינות כאשר נעשה שימוש בהכנה בצורה טופיקלית, כולל החמרה של תעוקת חזה (פרינסמטלית), הפרעות במחזור הדם ההיקפי והמרכזי, לחץ דם עורקי, שליטה נאותה באי ספיקת לב נחוצה לפני תחילת הטיפול בקוסופט. בחולים עם היסטוריה של מחלת לב חמורה וסימנים לאי ספיקת לב יש לעקוב בקפדנות, יש לעקוב אחר קצב הלב אצל חולים כאלה, כאשר הסימנים הראשונים או הסימפטומים של אי ספיקת לב מופיעים, יש להפסיק את השימוש בקוסופט, דווח על פטירות עקב ברונכוספזם בחולים עם אסתמה סימפונות. ואי ספיקת לב על רקע השימוש בטיפות עיניים המכילות timolol maleate, לא נערכו מחקרים על השימוש בקוסופט בחולים בחוסר איזון בכבד, ולכן יש להשתמש בזהירות בתרופה בחולים אלו, ושימוש במעכבי פחמן מעכבי יכול להוביל להפרה של KCHR ובליווי אורוליטיאזיס, במיוחד בחולים עם אורוליתיאזיס בהיסטוריה. במהלך השימוש בקוסופט הפרות כאלה לא נצפו, דוחות של אורוליתיאזיס היו נדירים. מאזKosopta מכיל מעכב פחמימות אנהידראז, אשר, כאשר מיושמים באופן מקומי, ניתן לספוג ולהיכנס מחזורית מערכתית, ההיסטוריה של urolithiasis בחולים עם urolithiasis ועלייה בהיסטוריה של Kosopt יכול להגדיל. או hypoglycemia. חוסמי ביתא יכולים להחליק את מהלך ההיפר-ירוס. הפסקת החסימה עלולה לגרום להידרדרות: במקרה של ניתוח עתידי בהרדמה כללית, יש לבטל את התרופה 48 שעות לפני הניתוח, משום Timolol משפר את הפעולה של relaxants השרירים ואת הרדמה כללית.הרכב של Kosopt כולל benzalkonium כלורי משמר, אשר יכול לגרום לגירוי העין. עדשות יש להסיר לפני החדרת התרופה ולהמתין לפחות 15 דקות לאחר הטעם לפני לשים אותם שוב. Benzalkonium כלוריד יכול לתקן עדשות מגע רכות.השפעות על היכולת לנהוג ברכב מנגנוני בקרה.כאשר משתמשים Kosopt, תופעות לוואי עלולות להתרחש כי בחלק מהחולים עשוי להקשות על נסיעה או לעבוד עם מנגנונים מורכבים.
מרשם
כן