Kosopt Augentropfen 20 mg / ml + 5 mg / ml Flasche
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Wirkstoffe
Dorzolamid + Timolol
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Tropfen
Zusammensetzung
1 ml enthält Dorzolamidhydrochlorid 22,26 mg, was einem Gehalt an Dorzolamidbase 20 mg, Timololmaleat 6,83 mg entspricht, was einem Gehalt an Timololbase 5 mg entspricht. Sonstige Bestandteile: Benzalkoniumchlorid (in Form einer 50% igen Lösung von Benzalkoniumchlorid) - 0,075 mg (0,15 mg), Natriumcitrat - 2,94 mg, Mannit - 16 mg, Gietelloza (Hydroxyethylcellulose) - 4,75 mg, 1M Natriumhydroxidlösung - q.s. auf pH 5,6, Wasser d / und - q.s. bis 1 ml.
Pharmakologische Wirkung
Das Antiglaukom-Medikament enthält zwei Wirkstoffe: Dorzolamid-Hydrochlorid und Timolol-Maleat, von denen jeder den erhöhten Augeninnendruck durch Verringerung der Sekretion der Augenflüssigkeit verringert. Die kombinierte Wirkung dieser Substanzen in der Zusammensetzung des kombinierten Arzneimittels Kosopt führt zu einer stärkeren Abnahme des Augeninnendrucks. Dorzolamid-Hydrochlorid ist ein selektiver Typ-II-Carboanhydrase-Inhibitor. Die Hemmung der Ziliarkörper-Carboanhydrase führt zu einer Abnahme der Sekretion von Intraokularflüssigkeit, vermutlich durch Verringerung der Bildung von Bicarbonationen, was wiederum zu einer Verlangsamung des Transports von Natrium und Flüssigkeit führt. Timolola maleate ist ein nicht selektiver Betablocker. Obwohl der genaue Mechanismus der Wirkung von Timolol-Maleat bei der Senkung des Augeninnendrucks noch nicht bekannt ist, wurde in mehreren Studien eine vorherrschende Abnahme der Formation sowie ein leichter Anstieg des Flüssigkeitsausflusses gezeigt
Pharmakokinetik
Dorzolamid-HydrochloridDorzolamid dringt bei topischer Anwendung in den systemischen Kreislauf ein. Bei längerer Verwendung reichert sich Dorzolamid in Erythrozyten als Ergebnis der selektiven Bindung an Typ II-Carboanhydrase an, wodurch extrem niedrige Konzentrationen an freiem Wirkstoff im Plasma erhalten bleiben. Durch den Metabolismus von Dorzolamid wird ein einzelner N-Desethylmetabolit gebildet, der die Typ-II-Carboanhydrase im Vergleich zum Ausgangsmaterial weniger deutlich blockiert, gleichzeitig jedoch die Typ-I-Carboanhydrase (weniger aktives Isoenzym) hemmt. Der Metabolit reichert sich auch in Erythrozyten an, wo er hauptsächlich an Typ I-Carboanhydrase bindet. Etwa 33% des Dorzolamids sind an Plasmaproteine gebunden.Dorzolamid wird unverändert und als Metabolit im Urin ausgeschieden. Nachdem Dorzolamid aufgehört hatte, das Medikament zu verwenden, wird es nicht linear aus den roten Blutkörperchen ausgewaschen, was zunächst zu einer raschen Abnahme seiner Konzentration führt und dann die Ausscheidung verlangsamt. T1 / 2 beträgt etwa 4 Monate. Bei der Aufnahme von Dorzolamid im Inneren wurde nach 13 Wochen ein Gleichgewichtszustand erreicht, um die maximalen systemischen Wirkungen während seiner lokalen Anwendung zu simulieren. Darüber hinaus wurde tatsächlich kein freies Medikament oder seine Metaboliten im Plasma nachgewiesen. Die Inhibierung der Erythrozyten-Carboanhydrase reichte nicht aus, um eine pharmakologische Wirkung auf die Nierenfunktion und die Atmung zu erreichen. Ähnliche pharmakokinetische Ergebnisse wurden bei langfristiger topischer Anwendung von Dorzolamidhydrochlorid beobachtet. Bei älteren Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 30–60 ml / min) wurden jedoch höhere Konzentrationen des Metaboliten in Erythrozyten nachgewiesen, dies hatte jedoch keine klinische Bedeutung. Timolol-Maleat Bei topischer Anwendung von Timolol-Maleat dringt der systemische Kreislauf ein. Die Timololkonzentration im Plasma wurde bei 6 Patienten mit topischer Anwendung von Timololmaleat in Form von 0,5% Augentropfen zweimal täglich untersucht. Die durchschnittliche Cmax nach dem morgendlichen Gebrauch betrug 0,46 ng / ml, nach dem Auftragen während des Tages waren es 0,35 ng / ml. Die Senkung des Augeninnendrucks tritt 20 Minuten nach der Instillation auf, erreicht nach 2 Stunden ein Maximum und dauert mindestens 24 Stunden.
Hinweise
Zur Behandlung eines erhöhten Augeninnendrucks bei: Offenwinkelglaukom, Pseudoexfoliativglaukom
Gegenanzeigen
Bronchialasthma, Bronchialasthma in der Anamnese, schwere COPD, Sinusbradykardie, Blockade AV und II und III, schweres Herzversagen, kardiogener Schock, schweres Nierenversagen (CC <30 ml / min), dystrophische Prozesse in der Hornhaut; - Schwangerschaft; - Stillzeit (Stillen); - Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (aufgrund fehlender Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit); - Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Kontraindiziert
Dosierung und Verabreichung
Kosopt wird 2 Mal pro Tag 1 Tropfen in den Bindehautsack des betroffenen Auges (oder beider Augen) verschrieben Wenn Kosopt als Ersatz für ein anderes ophthalmologisches Medikament zur Behandlung des Glaukoms verschrieben wird, sollte dieses am Tag vor Beginn der Kosotherapie abgesetzt werden. Bei anderen lokalen ophthalmologischen Präparaten sollte Kosopt mit einem Abstand von mindestens 10 Minuten ernannt werden.
Nebenwirkungen
Kosopt wird im Allgemeinen gut vertragen. In klinischen Studien zu Nebenwirkungen, die ausschließlich diesem Kombinationspräparat eigen sind, wurden keine beobachtet. Die Nebenwirkungen waren durch die bekannten Nebenwirkungen von Dorzolamidhydrochlorid und / oder Timololmaleat begrenzt. Im Allgemeinen waren die systemischen Nebenwirkungen mild und führten nicht zum Abbruch des Arzneimittels. In klinischen Studien wurde Kosopt 1035 Patienten verschrieben. Bei etwa 2,4% der Patienten wurde das Medikament aufgrund lokaler Nebenwirkungen des Auges abgesetzt. Bei etwa 1,2% der Patienten wurde das Medikament aufgrund von lokalen Nebenwirkungen wie Überempfindlichkeit oder Allergie abgebrochen. Die häufigsten Nebenwirkungen waren: Brennen oder Jucken im Auge, Geschmacksverfälschung, Hornhautabnutzung, Konjunktivalspritze, verschwommenes Sehen, Tränen. Mögliche Nebenwirkungen der Bestandteile des Arzneimittels sind folgende: Dorzolamid-Hydrochlorid Auf dem Teil des Sehorgans: Entzündung des Augenlids, Reizung und Abplatzen des Augenlids, Iridocyclitis, Punktkeratitis, vorübergehende Myopie (Durchlassen) Nach dem Drogenentzug Vom Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien Allergische Reaktionen: Angioödem, Bronchospasmus, Urtikaria, Pruritus Andere: Asthenie / Müdigkeit, Nasenbluten, Rachenreizung, trockener Mund, Hautausschlag lokale Anwendung) Seitens des Sehorgans: Konjunktivitis, Blepharitis, Keratitis, verminderte Hornhautempfindlichkeit, Trockenheit; Sehstörungen, einschließlich Veränderungen der Brechungsfähigkeit des Auges (in einigen Fällen aufgrund der Aufhebung der Miotika), Diplopie, Ptosis. Seitens des Herz-Kreislauf-Systems: Tinnitus, Arrhythmie, Hypotonie, Synkope, Herzkreislaufstörungen, Herzstillstand, Herzstillstand , Ödem, Lahmheit, Parästhesie, Raynaud-Phänomen,Senken der Temperatur von Händen und Füßen Von der Seite des Atmungssystems: Bronchospasmus (hauptsächlich bei Patienten mit früherer bronchoobstruktiver Pathologie), Husten. Dermatologische Reaktionen: Alopezie, Psoriasis-ähnlicher Ausschlag oder Verschlimmerung der Psoriasis. Allergische Reaktionen: Anaphylaxis, Angiouroedema, Von der Seite des Zentralnervensystems: Schwindel; Depression, Schlaflosigkeit, Albträume, Gedächtnisverlust, Zunahme der Symptome von Myasthenie Vom Verdauungssystem: Durchfall, Dyspepsie, trockener Mund Am ganzen Körper: Kopfschmerzen, Asthenie, Müdigkeit, Brustschmerzen, verminderte Libido, Peyronie-Krankheit, systemischer Lupus erythematodes
Überdosis
Es liegen keine Daten zur versehentlichen oder absichtlichen Überdosierung von Kosopt vor Symptome: Es werden Fälle einer versehentlichen Überdosierung von Timololmaleat enthaltenden Augentropfen beschrieben, wobei systemische Wirkungen von oral eingenommenen beta-adrenergen Blockern: Schwindel, Kopfschmerzen, Atemnot, Bradykardie, Bronchospasmus und Herzstillstand auftreten. Symptome einer Überdosierung von Dorzolamid sind ein Ungleichgewicht der Elektrolyte, die Entwicklung einer Azidose und mögliche Nebenwirkungen des ZNS. Behandlung: symptomatisch ten und Erhaltungstherapie. Der Elektrolytstand (hauptsächlich Natrium) und der pH-Wert des Blutplasmas sollten überwacht werden. Studien haben auch gezeigt, dass Timolol während der Dialyse nicht entfernt wird.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Spezifische Studien zur Wechselwirkung des Arzneimittels Kosopt mit anderen Arzneimitteln wurden nicht durchgeführt, es besteht jedoch die Möglichkeit, die blutdrucksenkende Wirkung und / oder schwere Bradykardie mit der kombinierten Anwendung von Timolol-Maleat-Augentropfen und systemischen Calciumkanalblockern, Katecholamin-Abreicherungsmitteln, β-Blockern, Antiarrhythmika zu verstärken (einschließlich Amiodaron), Digitalis-Glykosiden, Parasympathomimetika, Opioid-Analgetika und MAO-Inhibitoren. Potenzierter Effekt einer systemischen Blockade Bei der kombinierten Anwendung von Timolol- und CYP2D6-Inhibitoren (zum Beispiel Chinidin oder selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern) wurden Beta-Adrenorezeptor-Farbstoffe berichtet (z. B. eine Abnahme der Herzfrequenz, Depressionen).Die Möglichkeit einer solchen Interaktion sollte bei Patienten, die Kosopt erhalten, berücksichtigt werden: Trotz der Tatsache, dass bei der Monotherapie mit Kosotherapie die Wirkung auf die Pupille gering ist oder fehlt, gibt es nur wenige Beschreibungen der Mydriasisentwicklung bei gleichzeitiger Anwendung von Timolol-Maleat und Adrenalin. kombinierte Verwendung von lokalen und systemischen Carboanhydrase-Inhibitoren. Seit Daten zur Verwendung einer solchen Kombination liegen nicht vor, die kombinierte Anwendung von Kosopt und systemischen Inhibitoren, Carboanhydrase, wird nicht empfohlen
Besondere Anweisungen
49% der Patienten in klinischen Studien waren 65 Jahre und älter, 13% der Patienten im Alter von 75 Jahren und älter. Es gab keine Unterschiede in der Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments in diesen Altersgruppen im Vergleich zu jüngeren Patienten. Man sollte jedoch nicht ausschließen, dass bei älteren Patienten eine höhere Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament besteht: Die Wirkstoffe des Medikaments Kosopt können in den systemischen Kreislauf aufgenommen werden. Timolol, das Teil der Zubereitung ist, ist ein Beta-Blocker, daher können Nebenwirkungen, die für die systemische Verwendung von Betablockern bekannt sind, auftreten, wenn die Zubereitung topisch verwendet wird, einschließlich Verschlimmerung der vasospastischen Angina pectoris (Prinzmetal-Stenocardie), Störungen des peripheren und zentralen Blutkreislaufs, arterielle Hypotonie Vor Beginn der Behandlung ist eine ausreichende Kontrolle der Herzinsuffizienz erforderlich. Patienten mit schweren Herzerkrankungen und Anzeichen einer Herzinsuffizienz in der Anamnese sollten sorgfältig überwacht und bei diesen Patienten auf Herzfrequenz überwacht werden. Wenn erste Anzeichen oder Symptome einer Herzinsuffizienz auftreten, sollte die Einnahme von Kosopt gestoppt werden. Todesfälle aufgrund von Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma bronchiale wurden berichtet. und Herzinsuffizienz vor dem Hintergrund der Anwendung von Timololmaleat enthaltenden Augentropfen Es wurden keine Studien zur Anwendung von Kosopt bei Patienten durchgeführt Bei Patienten mit Leberinsuffizienz sollte daher das Arzneimittel bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden.Der Einsatz von systemischen Carboanhydrase-Inhibitoren kann zu einer Verletzung der KCHR und zu einer Urolithiasis führen, insbesondere bei Patienten mit Urolithiasis in der Vergangenheit. Während des Einsatzes von Kosopt wurden solche Verstöße nicht beobachtet, Berichte über Urolithiasis waren selten. SeitKosopta enthält einen Carboanhydrase-Inhibitor, der bei topischer Anwendung absorbiert werden kann und in den systemischen Kreislauf gelangen kann. Die Vorgeschichte von Urolithiasis bei Patienten mit Urolithiasis und eine Zunahme der Geschichte von Kosopt kann zunehmen. oder Hypoglykämie: Betablocker können den Verlauf einer Hyperthyreose glätten. Das Absetzen von Betablockern kann zu einer Verschlechterung führen: Bei einer bevorstehenden Operation unter Vollnarkose muss das Medikament 48 Stunden vor der Operation abgebrochen werden, weil Timolol verbessert die Wirkung von Muskelrelaxanzien und Allgemeinanästhetika Die Zusammensetzung von Kosopt umfasst Benzalkoniumchlorid-Konservierungsmittel, das Augenreizungen verursachen kann. Linsen sollten vor der Instillation des Arzneimittels entfernt werden und mindestens 15 Minuten nach der Instillation warten, bevor sie wieder angelegt werden. Benzalkoniumchlorid kann weiche Kontaktlinsen verfärben Auswirkungen auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und Kontrollmechanismen Bei der Verwendung von Kosopt können Nebenwirkungen auftreten, die bei manchen Patienten das Fahren mit komplexen Mechanismen erschweren können.
Verschreibung
Ja