Kosopt点眼剤20mg / ml + 5mg / mlボトル
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有効成分
ドルゾラミド+チモロール
リリースフォーム
雫
構成
1mlはドルゾラミド塩酸塩22.26mgを含み、これはドルゾラミド塩基20mgの含有量に相当し、チモロールマレイン酸塩6.83mgはチモロール塩基5mgの含有量に相当する。賦形剤：塩化ベンザルコニウム（塩化ベンザルコニウムの50％溶液の形態）-0.075mg（0.15mg）、クエン酸ナトリウム-2.94mg、マンニトール-16mg、ジエテレザ（ヒドロキシエチルセルロース）-4.75mg、1M水酸化ナトリウム溶液-q.s. pH5.6、水d /および-q.s. 1mlにする。
薬理効果
抗緑内障薬は、2つの有効成分：ドルゾラミド塩酸塩およびチモロールマレイン酸塩を含み、それらの各々は、眼内液の分泌を減少させることによって眼内圧の上昇を低下させる。併用薬物Kosoptの組成物におけるこれらの物質の併用効果は、眼内圧のより顕著な低下をもたらす。ドルゾラミド塩酸塩は、選択的II型炭酸脱水酵素阻害剤である。毛様体炭酸脱水酵素の阻害は、恐らく重炭酸イオンの形成を減少させることにより眼内液の分泌を減少させ、これは次にナトリウムおよび液体の輸送の減速につながる。マレイン酸チモロールは、非選択的β遮断薬である。マレイン酸チモロールの眼内圧低下作用の正確なメカニズムはまだ確立されていないが、多くの研究により、形成の支配的な減少、ならびに流体流出のわずかな増加が示されている
薬物動態
ドルゾラミド塩酸塩ドルゾラミドは、局所的に適用すると、全身循環に浸透する。長期間使用すると、ドーゾラミドは、血漿中の遊離薬物濃度が極めて低く、II型炭酸脱水酵素への選択的結合の結果として赤血球に蓄積する。ドルゾラミドの代謝の結果、元の物質と比較してII型炭酸脱水酵素をあまりブロックしないが、同時にI型炭酸脱水酵素（活性の低いイソ酵素）を阻害する単一のN-デスメチル代謝産物が形成される。代謝産物は赤血球にも蓄積し、主にI型炭酸脱水酵素に結合する。ドルゾラミドの約33％が血漿タンパク質に結合している。ドルゾラミドは尿中で変化しないで代謝産物として排泄される。薬物の使用を停止した後、ドルゾラミドは赤血球から非直線的に洗い流され、その濃度が急速に低下し、次いで排泄が減速する。 T1 / 2は約4ヶ月です。ドルゾラミドを内部に投与すると、その局所適用中の最大全身効果をシミュレートするために、13週間後に平衡状態が達成された。さらに、血漿中に遊離薬物またはその代謝産物が実際に検出されなかった。赤血球炭酸脱水酵素の阻害は、腎機能および呼吸に対する薬理学的効果を達成するには不十分であった。塩酸ドルゾラミドの長期局所適用で同様の薬物動態学的結果が観察された。しかし、腎不全（クレアチニンクリアランス30〜60 ml /分）のある高齢者の中には、赤血球中の代謝産物の濃度が高いことが検出されましたが、臨床的意義はありませんでした。マレイン酸チモロールマレイン酸チモロールを局所適用すると全身循環に浸透します。血漿チモロール濃度は、1日2回0.5％点眼剤の形でマレイン酸チモロールを局所適用した6人の患者において研究した。朝の使用後の平均Cmaxは0.46ng / mlであり、1日に0.35ng / mlであった。眼内圧の低下は、点眼20分後に起こり、2時間後に最大に達し、少なくとも24時間続く。
適応症
開眼緑内障における眼内圧上昇の治療のために、偽軟性緑内障
禁忌
気管支喘息、気管支喘息の既往、重度のCOPD、洞静脈瘤、AVおよびIIおよびIII度遮断、重度の心不全、心原性ショック、重度の腎不全（CC <30ml /分）、角膜のジストロフィープロセス。 - 妊娠; - 授乳期間（母乳育児）; - 18歳未満の小児および青年（有効性および安全性に関するデータがないため） - 薬の成分に対する過敏症。
妊娠中および授乳中に使用する
禁忌
投与量および投与
コソプトは、眼の結膜嚢（または両眼）に2回/日で1滴ずつ処方されます。コソプツは、緑内障の治療のための別の眼科用薬の代わりに処方されている場合、コソプラセラピーが始まる前日にキャンセルする必要があります。他の局所的な眼科的準備、Kosoptは10分以上の間隔で任命されるべきである。
副作用
Kosoptは一般的に耐性があります。副作用の臨床研究では、この複合薬剤に独占的にしか見られなかった。副作用は、ドルゾラミド塩酸塩および/またはマレイン酸チモロールの既知の副作用によって制限された。一般的に、全身の副作用は軽度であり、薬物の中止に至らなかった。臨床試験では、コソプトは1035人の患者に処方された。約2.4％の患者では、眼からの局所的な有害反応のために薬物は中断された。ほとんどの一般的な副作用は、目の灼熱感または痒み、味覚の歪み、角膜びらん、結膜注射、視力のぼけ、裂傷であった。 Dorzolamide hydrochloride視力器の部分では、眼瞼の炎症、眼瞼の炎症および剥がれ、虹彩毛様体炎、点状角膜炎、一過性近視（通過麻薬中毒後、神経系から：頭痛、めまい、感覚異常アレルギー反応：血管浮腫、気管支痙攣、じんま疹、掻痒その他：無気力/疲労、鼻出血、咽頭の炎症、口渇、発疹Timolol male局所適用）視覚器官の部分では：結膜炎、眼瞼炎、角膜炎、角膜の感受性の低下、乾燥;眼の屈折力（いくつかの場合には、ジオモックスの廃止に起因する）、複視、眼瞼下垂の変化を含む視覚障害;耳鳴り、不整脈、低血圧、失神、心臓血管障害、リズム障害、心停止、浮腫、跛行、感覚異常、レイノー現象、手足の温度を下げる呼吸器系の側から：気管支痙攣（主に前の気管支閉塞病変を有する患者）、咳皮膚病学的反応：脱毛症、乾癬様の発疹または乾癬の悪化アレルギー反応：アナフィラキシー、血管性浮腫、アナフィラキシー。中枢神経系の側から：めまい;消化器系：下痢、消化不良、口渇症全身：頭痛、無力症、疲労、胸痛、性欲減退、ペロニエー病、慢性閉塞性肺疾患、全身性エリテマトーデス
過剰摂取
症状：嘔吐、頭痛、息切れ、徐脈、気管支痙攣、心停止などの口腔摂取によるベータアドレナリン遮断薬の全身作用の発達とともに、マレイン酸チモロールを含む点眼薬の意図しない過量の症例が報告されています。ドルゾラミドの過剰服用の症状は、電解質の不均衡、アシドーシスの発症、CNSからの副作用である。目と維持療法。電解質（主にナトリウム）のレベルと血漿のpHをモニターする必要があります。研究では、透析中にチモロールが除去されないことも示されています。
他の薬との相互作用
コソップ薬と他の薬剤との相互作用に関する具体的な研究は行われていないが、マレイン酸チモロール点眼薬と全身性カルシウムチャンネル遮断薬、カテコールアミン消耗薬、β-ブロッカー、抗不整脈薬を併用することで降圧作用や激しい徐脈を増強する可能性がある（アミオダロンを含む）、ジギタリスグリコシド、副交感神経作用薬、オピオイド鎮痛薬およびMAO阻害薬である。チモロールとCYP2D6阻害剤（例えば、キニジンまたは選択的セロトニン再取り込み阻害剤）を併用すると、β-アドレナリン受容体色素（例えば、心拍数の低下、鬱病）このような相互作用の可能性は、マレイン酸チモロールの併用と散瞳とに炭酸脱水酵素阻害の公知の全身作用を増加させるadrenalina.Suschestvuet機会の個々の記述があり、瞳上の単独療法Kosoptom効果が最小または存在しないことKosopt.Nesmotryaを受けている患者に考慮しなければなりません局所および全身炭酸脱水酵素阻害剤の併用。以来そのような組み合わせの使用に関するデータは入手不可能であり、Kosoptと全身阻害剤の併用、炭酸脱水酵素は推奨されない
注意事項
臨床研究の患者の49％が65歳以上であり、75％以上の患者の13％であった。これらの年齢群では、若年患者と比較して薬物の有効性および安全性に差はなかった。しかし、高齢者の一部の患者では、高感度の可能性を排除するべきではありません。コソプト薬の有効成分は体循環に吸収されます。製剤の一部であるチモロールはベータブロッカーであるため、ベータブロッカーの全身使用で知られている副作用は、その製剤が局所的に使用される場合増悪冠攣縮性狭心症（プリンツメタル狭心症）、中枢および末梢循環障害、治療Kosoptom前に心不全の動脈gipotenziya.Neobhodim適切に制御します。深刻な心臓病と心不全の症状の既往歴のある患者は、注意深く監視する必要があり、そのようなpatsientov.Priに喘息の患者に起因する気管支痙攣に死のKosopta prekratit.Zaregistrirovanyレポートを使用する必要があり、心不全の最初の兆候や症状を心拍数を監視する必要がありますチモロールマレイン酸塩を含む点眼液を使用する背景に心不全があることを示している。患者におけるKosoptの使用に関する研究は行われていない肝不全では、これらの患者における薬剤がostorozhnostyu.Primenenie全身炭酸脱水酵素阻害剤と一緒に使用すべきとの接続に障害とAARにつながることができ、特に尿路結石症の既往歴のある患者では、尿路結石症を伴います。そのような違反は観察されなかったが、尿石症の報告はまれであった。以来コスプトは、局所適用時に吸収されて全身循環に入る炭酸脱水酵素阻害薬を含有しているため、糖尿病患者の低血糖症の症状を緩和する可能性があります。ベータ遮断薬は甲状腺機能亢進症の経過を滑らかにすることができます。ベータブロッカーの中止は悪化の原因となる可能性があります。全身麻酔下で手術が予定されている場合は、手術の48時間前に薬物を中止する必要があります。チモロールは筋弛緩薬や全身麻酔薬の作用を高めます。コソップの組成には、眼刺激を引き起こす塩化ベンザルコニウム防腐剤が含まれています。レンズは、薬を点眼する前に取り出してから、点眼後15分以上待ってから、再度服用してください。塩化ベンザルコニウムはソフトコンタクトレンズを変色させる可能性があります。車両と制御機構を駆使する能力への影響Kosoptを使用すると、複雑な機構を駆使して作業することを困難にする副作用が生じることがあります。
処方箋
はい