Kosopt gouttes oculaires 20 mg / ml + bouteille de 5 mg / ml
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Dorzolamide + timolol
Formulaire de décharge
Gouttes
La composition
1 ml contient 22,26 mg de chlorhydrate de dorzolamide, ce qui correspond à une teneur en dorzolamide base de 20 mg et de maléate de timolol à 6,83 mg, ce qui correspond à une teneur en timolol base de 5 mg. Excipients: chlorure de benzalkonium (sous forme d'une solution à 50% de chlorure de benzalkonium) - 0,075 mg (0,15 mg), citrate de sodium - 2,94 mg, mannitol - 16 mg, gietelloza (hydroxyéthylcellulose) - 4,75 mg, solution d'hydroxyde de sodium 1 M - q.s. à pH 5,6, eau d / et - q.s. à 1 ml.
Effet pharmacologique
Le médicament antiglaucome contient deux principes actifs: le chlorhydrate de dorzolamide et le maléate de timolol, qui réduisent chacun la pression intraoculaire accrue en réduisant la sécrétion de liquide intraoculaire. L'effet combiné de ces substances sur la composition du médicament combiné Kosopt entraîne une diminution plus prononcée de la pression intra-oculaire. Le chlorhydrate de dorzolamide est un inhibiteur sélectif de l’anhydrase carbonique de type II. L'inhibition de l'anhydrase carbonique du corps ciliaire entraîne une diminution de la sécrétion de liquide intraoculaire, vraisemblablement en réduisant la formation d'ions bicarbonates, ce qui entraîne à son tour un ralentissement du transport du sodium et du liquide. Le maléate de timolola est un bêta-bloquant non sélectif. Bien que le mécanisme exact de l'action du maléate de timolol sur la réduction de la pression intra-oculaire n'ait pas encore été établi, plusieurs études ont montré une diminution prédominante de la formation, ainsi qu'une légère augmentation du débit de fluide.
Pharmacocinétique
Chlorhydrate de dorzolamideDorzolamide, lorsqu'il est appliqué par voie topique, pénètre dans la circulation systémique. Lors d'une utilisation prolongée, le dorzolamide s'accumule dans les érythrocytes à la suite d'une liaison sélective à l'anhydrase carbonique de type II, maintenant des concentrations extrêmement faibles de médicament libre dans le plasma. En raison du métabolisme de la dorzolamide, il se forme un seul métabolite, le N-déséthyle, qui bloque moins clairement l'anhydrase carbonique de type II par rapport à la substance d'origine, mais inhibe en même temps l'anhydrase carbonique de type I (un isoenzyme moins actif). Le métabolite s'accumule également dans les érythrocytes, où il se lie principalement à l'anhydrase carbonique de type I. Environ 33% du dorzolamide est lié aux protéines plasmatiques.La dorzolamide est excrétée dans l'urine sous forme inchangée et en tant que métabolite. Après l'arrêt de l'utilisation du médicament, le dorzolamide est lavé de manière non linéaire dans les globules rouges, ce qui entraîne d'abord une diminution rapide de sa concentration, puis une élimination plus lente. T1 / 2 est d'environ 4 mois. Lors de l'administration de dorzolamide à l'intérieur, afin de simuler les effets systémiques maximaux au cours de l'application locale, un état d'équilibre a été atteint après 13 semaines. De plus, aucun médicament libre ni ses métabolites n’ont été détectés dans le plasma. L'inhibition de l'anhydrase carbonique des érythrocytes était insuffisante pour obtenir un effet pharmacologique sur la fonction rénale et la respiration. Des résultats pharmacocinétiques similaires ont été observés lors de l’application topique à long terme de chlorhydrate de dorzolamide. Cependant, chez certains patients âgés présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine de 30 à 60 ml / min), des concentrations plus élevées du métabolite dans les érythrocytes ont été détectées, mais ceci n’a pas eu de signification clinique. Maléate de timolol Avec application topique de maléate de timolol, pénètre dans la circulation systémique. La concentration plasmatique de timolol a été étudiée chez 6 patients avec une application topique de maléate de timolol sous la forme de gouttes oculaires à 0,5% 2 fois / jour. La Cmax moyenne après utilisation matinale était de 0,46 ng / ml, après application pendant la journée, elle était de 0,35 ng / ml. La réduction de la pression intra-oculaire se produit 20 minutes après l’instillation, atteint son maximum au bout de 2 heures et dure au moins 24 heures.
Des indications
Pour le traitement de la pression intra-oculaire élevée dans: glaucome à angle ouvert, glaucome pseudo-exfoliatif
Contre-indications
Asthme bronchique, antécédents d'asthme bronchique, BPCO sévère, bradycardie sinusale, blocage des degrés AV et II et III, insuffisance cardiaque sévère, choc cardiogénique, insuffisance rénale sévère (CC <30 ml / min), processus dystrophiques dans la cornée; - grossesse; - période de lactation (allaitement); - enfants et adolescents de moins de 18 ans (en raison du manque de données sur l'efficacité et la sécurité), - hypersensibilité aux composants du médicament.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Contre-indiqué
Posologie et administration
Kosopt est prescrit 1 goutte dans le sac conjonctival de l'œil affecté (ou des deux yeux) 2 fois / jour Si Kosopt est prescrit en remplacement d'un autre médicament ophtalmologique destiné au traitement du glaucome, celui-ci doit être annulé la veille du jour où Kosotherapy commence. Kosopt doit être nommé à un intervalle d’au moins 10 min., lors d’une autre préparation ophtalmologique locale.
Effets secondaires
Kosopt est généralement bien toléré. Dans les études cliniques sur les effets indésirables, spécifiques à cette association médicamenteuse, n'a pas été observé. Les effets indésirables connus du chlorhydrate de dorzolamide et / ou du maléate de timolol ont limité les effets indésirables. En général, les effets indésirables systémiques ont été légers et n'ont pas entraîné l'abandon du médicament. Dans les études cliniques, Kosopt a été prescrit à 1035 patients. Chez environ 2,4% des patients, le médicament a été arrêté en raison de réactions indésirables locales aux yeux. Le médicament a été annulé chez environ 1,2% des patients en raison d'effets indésirables locaux tels qu'une hypersensibilité ou une allergie, les effets indésirables les plus fréquents étant les suivants: sensation de brûlure ou de démangeaison dans les yeux, distorsion du goût, érosion de la cornée, injection conjonctivale, vision trouble, larmoiement. Les effets secondaires des composants du médicament sont les suivants: chlorhydrate de dorzolamide de la part des organes de la vision: inflammation de la paupière, irritation et desquamation de la paupière, iridocyclite, kératite ponctuelle, myopie transitoire Après le sevrage du médicament Du système nerveux: maux de tête, vertiges, paresthésies, réactions allergiques: œdème de Quincke, bronchospasme, urticaire, prurit. application locale) De la part de l’organe de la vision: conjonctivite, blépharite, kératite, sensibilité réduite de la cornée, sécheresse; troubles visuels, y compris modification de la capacité de réfraction de l'œil (dans certains cas, en raison de la suppression des myotiques), diplopie, ptose. , œdème, boiterie, paresthésie, phénomène de Raynaud,abaissement de la température des mains et des pieds du côté de l'appareil respiratoire: bronchospasme (principalement chez les patients présentant une pathologie antérieure à broncho-obstructive), toux. Réactions dermatologiques: alopécie, éruptions pseudo-psoriasiques ou exacerbation du psoriasis. réactions allergiques: anaphylaxie, angiouroedème, anesthésie; Du côté du système nerveux central: vertiges; dépression, insomnie, cauchemars, perte de mémoire, augmentation des symptômes de myasthénie.A partir du système digestif: diarrhée, dyspepsie, bouche sèche. Sur l'ensemble du corps: maux de tête, asthénie, fatigue, douleur thoracique, baisse de la libido, maladie de Peyronie, lupus érythémateux disséminé
Surdose
Symptômes: Des cas de surdosage involontaire de gouttes oculaires contenant du maléate de timolol sont décrits, ainsi que des effets systémiques sur les bloqueurs bêta-adrénergiques pris par voie orale: vertiges, maux de tête, essoufflement, bradycardie, bronchospasme et arrêt cardiaque. Les symptômes de surdosage en dorzolamide sont un déséquilibre électrolytique, le développement d’une acidose, d’éventuels effets secondaires du système nerveux central. la thérapie e et la maintenance. Le niveau d'électrolytes (principalement le sodium) et le pH du plasma sanguin doivent être surveillés. Des études ont également montré que le timolol n’est pas éliminé pendant la dialyse.
Interaction avec d'autres médicaments
Des études spécifiques sur l'interaction du médicament Kosopt avec d'autres médicaments n'ont pas encore été effectuées, mais il existe une possibilité d'augmentation de l'effet hypotenseur et / ou de bradycardie sévère lors de l'utilisation combinée de gouttes ophtalmiques contenant du maléate de timolol et des bloqueurs des canaux calciques systémiques, des agents appauvrissant la catécholamine, des β-bloquants et des antiarythmiques (y compris l'amiodarone), glucosides digitaliques, parasympathomimétiques, analgésiques opioïdes et inhibiteurs de la MAO. Effet potentialisé du blocage systémique Des colorants bêta-adrénergiques (par exemple, une diminution de la fréquence cardiaque, une dépression) ont été rapportés avec l'utilisation combinée d'inhibiteurs du timolol et du CYP2D6 (par exemple, la quinidine ou des inhibiteurs sélectifs du reuptake de la sérotonine).La possibilité d'une telle interaction doit être prise en compte chez les patients recevant Kosopt.Bien que lorsque Kosotherapy est utilisé en monothérapie, son effet sur l'élève est minime ou absent, il existe peu de descriptions du développement de la mydriase lors de la co-administration de maléate de timolol et d'adrénaline. utilisation combinée d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique locaux et systémiques. Depuis les données sur l'utilisation d'une telle combinaison ne sont pas disponibles, l'utilisation combinée de Kosopt et d'inhibiteurs systémiques, l'anhydrase carbonique n'est pas recommandée
Instructions spéciales
Dans les études cliniques, 49% des patients étaient âgés de 65 ans et plus, 13% des patients âgés de 75 ans et plus. Il n'y avait aucune différence dans l'efficacité et la sécurité du médicament dans ces groupes d'âge par rapport aux patients plus jeunes. Cependant, chez certains patients âgés, une sensibilité accrue au médicament ne devrait pas exclure la possibilité que les substances actives du médicament Kosopt puissent être absorbées par la circulation systémique. Le timolol, qui fait partie de la préparation, est un bêta-bloquant. Par conséquent, des effets indésirables connus pour l'utilisation systémique des bêta-bloquants peuvent être notés lorsque la préparation est utilisée par voie topique, notamment: exacerbation de l'angine de poitrine vasospastique (Prinzmetal stenocardia), troubles de la circulation sanguine périphérique et centrale, hypotension artérielle Un contrôle adéquat de l'insuffisance cardiaque est nécessaire avant de commencer le traitement par Kosopt. Les patients ayant des antécédents de maladie cardiaque grave et des signes d'insuffisance cardiaque doivent faire l'objet d'une surveillance étroite, leur fréquence cardiaque doit être surveillée.Lors de l'apparition des premiers signes ou symptômes d'insuffisance cardiaque, il convient de cesser l'utilisation de Kosopt. Des décès par bronchospasme ont été rapportés chez des patients souffrant d'asthme bronchique. insuffisance cardiaque liée à l’utilisation de gouttes oculaires contenant du maléate de timolol. Aucune étude n’a été menée sur l’utilisation de Kosopt chez des patients En cas d'insuffisance hépatique, le médicament doit donc être utilisé avec prudence chez ces patients.L'utilisation d'inhibiteurs systémiques de l'anhydrase carbonique peut entraîner une violation du KCHR et s'accompagner de lithiase urinaire, en particulier chez les patients présentant une lithiase urinaire dans l'histoire. Lors de l'utilisation de Kosopt, de telles violations n'ont pas été observées, les cas d'urolithiase étaient rares. DepuisKosopta contient un inhibiteur de l'anhydrase carbonique qui, lorsqu'il est appliqué localement, peut être absorbé et pénétrer dans la circulation systémique. Les antécédents de lithiase urinaire chez les patients atteints de lithiase urinaire et une augmentation de l'historique de Kosopt peuvent augmenter. ou hypoglycémie. Les bêta-bloquants peuvent atténuer l'évolution de l'hyperthyroïdie. L’arrêt du traitement par les bêta-bloquants peut entraîner une détérioration. Dans le cas d’une intervention chirurgicale sous anesthésie générale, il est nécessaire d’annuler le médicament 48 heures avant l’opération, car timolol renforce l'action des relaxants musculaires et des anesthésiques généraux.La composition de Kosopt comprend un conservateur du chlorure de benzalkonium, qui peut provoquer une irritation des yeux. Les lentilles doivent être retirées avant l'instillation du médicament et attendre au moins 15 minutes après l'instillation avant de les remettre. Le chlorure de benzalkonium peut décolorer les lentilles de contact souples. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle. Lors de l'utilisation de Kosopt, des effets secondaires peuvent survenir, pouvant rendre difficile la conduite ou le travail avec des mécanismes complexes.
Oui