Kosopt gotas para los ojos 20 mg / ml + 5 mg / ml botella
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Ingredientes activos
Dorzolamida + timolol
Formulario de liberación
Gotas
Composicion
1 ml contiene clorhidrato de dorzolamida 22.26 mg, que corresponde a un contenido de dorzolamida base 20 mg, malol de timolol 6.83 mg, que corresponde a un contenido de timolol base 5 mg. Excipientes: cloruro de benzalconio (en forma de una solución al 50% de cloruro de benzalconio) - 0.075 mg (0.15 mg), citrato de sodio - 2.94 mg, manitol - 16 mg, gietelloza (hidroxietilcelulosa) - 4.75 mg, solución de hidróxido de sodio 1M - q. a pH 5.6, agua d / y - q.s. a 1 ml.
Efecto farmacologico
El medicamento antiglaucoma contiene dos ingredientes activos: clorhidrato de dorzolamida y maleato de timolol, cada uno de los cuales reduce el aumento de la presión intraocular al reducir la secreción de líquido intraocular. El efecto combinado de estas sustancias en la composición del fármaco combinado Kosopt conduce a una disminución más pronunciada de la presión intraocular. El clorhidrato de dorzolamida es un inhibidor selectivo de la anhidrasa carbónica de tipo II. La inhibición de la anhidrasa carbónica del cuerpo ciliar conduce a una disminución en la secreción de líquido intraocular, presumiblemente al reducir la formación de iones bicarbonato, que a su vez conduce a una desaceleración en el transporte de sodio y líquido. El maleato de timolola es un bloqueador beta no selectivo. Aunque el mecanismo exacto de la acción del maleato de timolol para reducir la presión intraocular aún no se ha establecido, varios estudios han demostrado una disminución predominante en la formación, así como un ligero aumento en el flujo de salida de fluido.
Farmacocinética
El clorhidrato de dorzolamidaDorzolamida, cuando se aplica tópicamente, penetra en la circulación sistémica. Con el uso prolongado, la dorzolamida se acumula en eritrocitos como resultado de la unión selectiva a la anhidrasa carbónica de tipo II, manteniendo concentraciones extremadamente bajas de fármaco libre en el plasma. Como resultado del metabolismo de la dorzolamida, se forma un solo metabolito N-desetilo, que bloquea menos claramente la anhidrasa carbónica de tipo II en comparación con el material de partida, pero al mismo tiempo inhibe la anhidrasa carbónica de tipo I (isoenzima menos activa). El metabolito también se acumula en los eritrocitos, donde se une principalmente a la anhidrasa carbónica tipo I. Alrededor del 33% de la dorzolamida está unida a las proteínas plasmáticas.La dorzolamida se excreta en la orina sin cambios y como un metabolito. Después de interrumpir el uso del medicamento, la dorzolamida se elimina de forma no lineal de los glóbulos rojos, lo que primero conduce a una rápida disminución de su concentración, y luego la eliminación se ralentiza. T1 / 2 es de unos 4 meses. Al recibir dorzolamida en el interior, para simular los efectos sistémicos máximos durante su aplicación local, se logró un estado de equilibrio después de 13 semanas. Además, no se detectaron medicamentos libres ni sus metabolitos en el plasma. La inhibición de la anhidrasa carbónica de eritrocitos fue insuficiente para lograr un efecto farmacológico sobre la función renal y la respiración. Se observaron resultados farmacocinéticos similares con la aplicación tópica a largo plazo de clorhidrato de dorzolamida. Sin embargo, en algunos pacientes ancianos con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina de 30 a 60 ml / min), se detectaron concentraciones más altas del metabolito en los eritrocitos, pero esto no tuvo importancia clínica. Maleato de timolol Con la aplicación tópica del maleato de timolol penetra en la circulación sistémica. La concentración de timolol en plasma se estudió en 6 pacientes con aplicación tópica de maleato de timolol en forma de gotas oculares al 0,5% 2 veces / día. La Cmax promedio después del uso por la mañana fue de 0,46 ng / ml, después de la aplicación durante el día fue de 0,35 ng / ml. La reducción de la presión intraocular ocurre 20 minutos después de la instilación, alcanza un máximo después de 2 horas y dura al menos 24 horas.
Indicaciones
Para el tratamiento de la presión intraocular elevada en: glaucoma de ángulo abierto, glaucoma pseudoexfoliativo
Contraindicaciones
Asma bronquial, antecedentes de asma bronquial, EPOC grave, bradicardia sinusal, bloqueo de los grados AV y II y III, insuficiencia cardíaca grave, shock cardiogénico, insuficiencia renal grave (CC <30 ml / min), procesos distróficos en la córnea; - embarazo; - período de lactancia (lactancia materna); - niños y adolescentes menores de 18 años (debido a la falta de datos sobre eficacia y seguridad); - hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicado
Posología y administración.
Kosopt se prescribe 1 gota en el saco conjuntival del ojo afectado (o en ambos ojos) 2 veces / día. Si se prescribe Kosopt como sustituto de otro medicamento oftalmológico para el tratamiento del glaucoma, este último debe cancelarse el día antes de que comience la Kosoterapia. En otros preparativos oftalmológicos locales, Kosopt debe designarse con un intervalo de no menos de 10 min.
Efectos secundarios
Kosopt es generalmente bien tolerado. En estudios clínicos de efectos secundarios, peculiares exclusivamente a esta combinación de fármacos, no se observó. Las reacciones adversas se vieron limitadas por los efectos secundarios conocidos del clorhidrato de dorzolamida y / o el maleato de timolol. En general, los efectos secundarios sistémicos fueron leves y no dieron lugar a la interrupción del fármaco. En estudios clínicos, Kosopt se prescribió a 1035 pacientes. En aproximadamente el 2,4% de los pacientes, el medicamento se suspendió debido a reacciones adversas locales del ojo. Aproximadamente al 1,2% de los pacientes se les canceló el medicamento debido a reacciones adversas locales como hipersensibilidad o alergia. Los efectos adversos más comunes fueron: sensación de ardor o picazón en el ojo, distorsión del gusto, erosión corneal, inyección conjuntival, visión borrosa, lagrimeo. Los siguientes son los posibles efectos secundarios de los componentes del medicamento. Clorhidrato de dorzolamida En la parte del órgano de visión: inflamación del párpado, irritación y descamación del párpado, iridociclitis, queratitis puntual, miopía transitoria Tras la retirada del fármaco. Desde el sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, parestesias, reacciones alérgicas: angioedema, broncoespasmo, urticaria, prurito. Otros: astenia / fatiga, hemorragia nasal, irritación de la faringe, sequedad de boca, sarpullido. aplicación local) Por parte del órgano de visión: conjuntivitis, blefaritis, queratitis, sensibilidad reducida de la córnea, sequedad; Trastornos visuales, incluidos cambios en la capacidad refractiva del ojo (en algunos casos debido a la supresión de los mióticos), diplopía, ptosis. Por parte del sistema cardiovascular: acúfenos, arritmias, hipotensión, síncope, trastornos cardiovasculares, alteraciones del ritmo, paro cardíaco , edema, cojera, parestesia, fenómeno de Raynaud,Bajar la temperatura de las manos y los pies. Del lado del sistema respiratorio: broncoespasmo (principalmente en pacientes con patología broncopstructiva previa), tos. Reacciones dermatológicas: alopecia, erupciones similares a la psoriasis o exacerbación de la psoriasis. Reacciones alérgicas: anafilaxis, angiouroedema, anafilaxia; Desde el lado del sistema nervioso central: mareos; Depresión, insomnio, pesadillas, pérdida de memoria, aumento de los síntomas de la miastenia. Del aparato digestivo: diarrea, dispepsia, boca seca. En todo el cuerpo: cefalea, astenia, fatiga, dolor de pecho, disminución de la libido, enfermedad de Peyronie, lupus eritematoso sistémico
Sobredosis
No hay datos sobre sobredosis accidental o deliberada de Kosopt. Síntomas: se describen casos de sobredosis inadvertida de gotas para los ojos que contienen maleato de timolol, con el desarrollo de efectos sistémicos de bloqueadores beta-adrenérgicos tomados por vía oral: mareo, cefalea, falta de aliento, bradycardia, broncoespasmo y paro cardíaco. Los síntomas de una sobredosis de dorzolamida son el desequilibrio electrolítico, el desarrollo de acidosis, los posibles efectos secundarios del sistema nervioso central. Tratamiento: sintomático º y terapia de mantenimiento. Se debe controlar el nivel de electrolitos (principalmente sodio) y el pH del plasma sanguíneo. Los estudios también han demostrado que el timolol no se elimina durante la diálisis.
Interacción con otras drogas.
No se han realizado estudios específicos de la interacción del fármaco Kosopt con otros fármacos. Sin embargo, existe la posibilidad de aumentar el efecto hipotensor y / o la bradicardia severa con el uso combinado de gotas de ojo de maleato de timolol y bloqueadores de los canales de calcio sistémicos, agentes eliminadores de catecolamina, bloqueadores beta, agentes antiarrítmicos (incluyendo amiodarona), glucósidos digital, parasimpaticomiméticos, analgésicos opioides e inhibidores de la MAO. Efecto potenciado del bloqueo sistémico Se han informado tintes beta-adrenorreceptores (por ejemplo, una disminución de la frecuencia cardíaca, depresión) con el uso combinado de timolol e inhibidores de CYP2D6 (por ejemplo, quinidina o inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina).La posibilidad de tal interacción debe tenerse en cuenta en los pacientes que reciben Kosopt. A pesar de que cuando se usa la monoterapia con Kosoterapia, el efecto en la pupila es mínimo o está ausente, existen pocas descripciones del desarrollo de midriasis cuando existe coadministración de maleato de timolol y adrenalina. Uso combinado de inhibidores locales y sistémicos de la anhidrasa carbónica. Desde que los datos sobre el uso de dicha combinación no están disponibles, el uso combinado de Kosopt y los inhibidores sistémicos, no se recomienda la anhidrasa carbónica
Instrucciones especiales
El 49% de los pacientes en estudios clínicos tenían 65 años o más, y el 13% de los pacientes tenían 75 años o más. No hubo diferencias en la eficacia y seguridad del fármaco en estos grupos de edad en comparación con los pacientes más jóvenes. Sin embargo, no se debe excluir la posibilidad de una mayor sensibilidad al fármaco en algunos pacientes ancianos. Los principios activos del fármaco Kosopt se pueden absorber en la circulación sistémica. El timolol, que forma parte de la preparación, es un bloqueador beta, por lo que las reacciones adversas, conocidas por el uso sistémico de los bloqueadores beta, pueden notarse cuando la preparación se usa tópicamente, incluyendo exacerbación de la angina de pecho vasoespástica (estenocardia de Prinzmetal), trastornos de la circulación sanguínea periférica y central, hipotensión arterial. Es necesario un control adecuado de la insuficiencia cardíaca antes de comenzar el tratamiento con Kosopt. Los pacientes con antecedentes de enfermedad cardíaca grave y signos de insuficiencia cardíaca deben ser monitoreados cuidadosamente, deben ser monitoreados para determinar la frecuencia cardíaca en estos pacientes. Cuando aparecen los primeros signos o síntomas de insuficiencia cardíaca, debe interrumpirse el uso de Kosopt. e insuficiencia cardíaca en el contexto del uso de gotas para los ojos que contienen maleato de timolol. No se han realizado estudios sobre el uso de Kosopt en pacientes en la insuficiencia hepática, y por lo tanto, el medicamento en estos pacientes debe usarse con precaución, ya que el uso de inhibidores sistémicos de la anhidrasa carbónica puede llevar a una violación de la KCHR y acompañada de urolitiasis, especialmente en pacientes con urolitiasis en la historia. Durante el uso de Kosopt no se observaron tales violaciones, los informes de urolitiasis fueron raros. Desde queKosopta contiene un inhibidor de la anhidrasa carbónica que, cuando se aplica tópicamente, puede ser absorbido e ingresar a la circulación sistémica, la historia de urolitiasis en pacientes con urolitiasis y un aumento en la historia de Kosopt puede aumentar. o hipoglucemia. Los betabloqueadores pueden suavizar el curso del hipertiroidismo. La interrupción de los betabloqueadores puede causar deterioro. En el caso de una próxima cirugía bajo anestesia general, es necesario cancelar el medicamento 48 horas antes de la operación, porque Timolol mejora la acción de los relajantes musculares y los anestésicos generales. La composición de Kosopt incluye el conservante de cloruro de benzalconio, que puede causar irritación en los ojos. Las lentes deben retirarse antes de la instilación del medicamento y esperar al menos 15 minutos después de la instilación antes de volver a ponérselas. El cloruro de benzalconio puede decolorar las lentes de contacto blandas. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control. Al usar Kosopt, pueden ocurrir efectos secundarios que en algunos pacientes pueden dificultar la conducción o el trabajo con mecanismos complejos.
Prescripción
Si