Krople do oczu Kosopt 20 mg / ml + 5 mg / ml
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Dorzolamid + timolol
Formularz zwolnienia
Krople
Skład
1 ml zawiera chlorowodorek dorzolamidu 22,26 mg, co odpowiada zawartości zasady dorzolamidowej 20 mg, maleinian tymololu 6,83 mg, co odpowiada zawartości zasady 5 timololu. Substancje pomocnicze: chlorek benzalkoniowy (w postaci 50% roztworu chlorku benzalkoniowego) - 0,075 mg (0,15 mg), cytrynian sodu - 2,94 mg, mannitol - 16 mg, gietelloza (hydroksyetyloceluloza) - 4,75 mg, 1 M roztwór wodorotlenku sodu - q.s. do pH 5,6, woda d / i - q.s. do 1 ml.
Efekt farmakologiczny
Lek przeciwjaskrowy zawiera dwie substancje czynne: chlorowodorek dorzolamidu i maleinian tymololu, z których każdy zmniejsza zwiększone ciśnienie śródgałkowe, zmniejszając wydzielanie płynu śródgałkowego. Połączone działanie tych substancji w składzie połączonego leku Kosopt prowadzi do wyraźniejszego spadku ciśnienia wewnątrzgałkowego. Chlorowodorek dorzolamidu jest selektywnym inhibitorem anhydrazy węglanowej typu II. Zahamowanie ciała anhydrazy węglowej ciała rzęskowego prowadzi do zmniejszenia wydzielania płynu śródgałkowego, prawdopodobnie poprzez zmniejszenie tworzenia się jonów wodorowęglanowych, co z kolei prowadzi do spowolnienia transportu sodu i płynu. Maleinian Timolola jest nieselektywnym beta-blokerem. Chociaż dokładny mechanizm działania maleinianu tymololu w obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego nie został jeszcze ustalony, wiele badań wykazało dominujący spadek formacji, jak również niewielki wzrost wypływu płynu
Farmakokinetyka
Chlorowodorek dorzolamidu Drzazolamid, po zastosowaniu zewnętrznym, przenika do krążenia ogólnoustrojowego. Przy długotrwałym stosowaniu, dorzolamid gromadzi się w erytrocytach w wyniku selektywnego wiązania anhydrazy węglanowej typu II, utrzymując ekstremalnie niskie stężenia wolnego leku w osoczu. W wyniku metabolizmu dorzolamidu powstaje pojedynczy metabolit N-dietylowy, który mniej wyraźnie blokuje anhydrazę węglanową typu II w porównaniu z materiałem wyjściowym, ale jednocześnie hamuje anhydrazę węglanową typu I (mniej aktywny izoenzym). Metabolit gromadzi się również w erytrocytach, gdzie wiąże się głównie z anhydrazą węglanową typu I. Około 33% dorzolamidu wiąże się z białkami osocza.Dorzolamid jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej i jako metabolit. Po zaprzestaniu stosowania leku, dorzolamid jest nieliniowo przemywany z czerwonych krwinek, co najpierw prowadzi do szybkiego zmniejszenia jego stężenia, a następnie eliminacja ulega spowolnieniu. T1 / 2 wynosi około 4 miesiące. Po otrzymaniu dorzolamidu w środku, w celu symulacji maksymalnych efektów ogólnoustrojowych podczas jego lokalnego stosowania, stan równowagi osiągnięto po 13 tygodniach. Ponadto nie wykryto w osoczu żadnego wolnego leku ani jego metabolitów. Zahamowanie erytrocytowej anhydrazy węglanowej było niewystarczające, aby uzyskać działanie farmakologiczne na czynność nerek i oddychanie. Podobne wyniki farmakokinetyczne obserwowano po długotrwałym miejscowym podaniu chlorowodorku dorzolamidu. Jednak u niektórych pacjentów w podeszłym wieku z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml / min) wykryto wyższe stężenia metabolitu w erytrocytach, ale nie miało to znaczenia klinicznego. Maleinian maleinowy Z miejscowym zastosowaniem maleinianu tymololu przenika krążenie ogólnoustrojowe. Stężenie timololu w osoczu badano u 6 pacjentów z miejscowo stosowanym maleinianem tymololu w postaci 0,5% kropli do oczu 2 razy / dobę. Średnie Cmax po porannym stosowaniu wynosiło 0,46 ng / ml, po zastosowaniu w ciągu dnia wynosiło 0,35 ng / ml. Obniżenie ciśnienia śródgałkowego występuje 20 minut po wkropleniu, osiąga maksimum po 2 godzinach i trwa co najmniej 24 godziny.
Wskazania
Do leczenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w: jaskrze z otwartym kątem przesączania, jaskrze pseudoeksfoliacyjnej
Przeciwwskazania
Astma oskrzelowa, historia astmy oskrzelowej, ciężka POChP, bradykardia zatokowa, blokada AV i II i III stopnia, ciężka niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, ciężka niewydolność nerek (CC <30 ml / min), procesy dystroficzne w rogówce; - ciąża, - okres laktacji (karmienie piersią), - dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat (z powodu braku danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa), - nadwrażliwość na składniki leku.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Przeciwwskazane
Dawkowanie i sposób podawania
Preparat Kosopt jest przepisywany 1 kroplę worka spojówkowego chorego oka (lub obu oczu) 2 razy dziennie.Jeśli preparat Kosopt jest przepisywany jako substytut innego leku okulistycznego stosowanego w leczeniu jaskry, należy go anulować dzień przed rozpoczęciem kościek. inne lokalne preparaty okulistyczne, należy wyznaczyć Kosopt w odstępie nie krótszym niż 10 min.
Efekty uboczne
Kosopt jest ogólnie dobrze tolerowany. W badaniach klinicznych nie obserwowano działań niepożądanych charakterystycznych wyłącznie dla tego leku skojarzonego. Działania niepożądane były ograniczone przez znane działania niepożądane chlorowodorku dorzolamidu i / lub maleinianu tymololu. Zwykle ogólnoustrojowe działania niepożądane były łagodne i nie prowadziły do przerwania podawania leku W badaniach klinicznych preparat Kosopt przepisano 1035 pacjentom. U około 2,4% pacjentów lek został przerwany z powodu miejscowych działań niepożądanych z oka. Około 1,2% pacjentów miało lek unieważniony z powodu miejscowych działań niepożądanych, takich jak nadwrażliwość lub alergia Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi były uczucie pieczenia lub swędzenia w oku, zaburzenia smaku, erozja rogówki, wstrzyknięcie spojówki, niewyraźne widzenie, łzawienie. Możliwe działania niepożądane składników leku: chlorowodorek dorzolamidu Na części narządu wzroku: zapalenie powieki, podrażnienie i łuszczenie powiek, zapalenie tęczówki, punktowe zapalenie rogówki, przemijająca krótkowzroczność (przejście przez Po odstawieniu leku: od układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, parestezje, reakcje alergiczne: obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, pokrzywka, świąd Inne: osłabienie / zmęczenie, krwawienie z nosa, podrażnienie gardła, suchość w ustach, wysypka. aplikacja lokalna) Na części narządu wzroku: zapalenie spojówek, zapalenie powiek, zapalenie rogówki, zmniejszona wrażliwość rogówki, suchość; zaburzenia widzenia, w tym zmiany zdolności refrakcyjnej oka (w niektórych przypadkach ze względu na zniesienie miotików), podwójne widzenie, opadanie powieki, ze strony układu sercowo-naczyniowego: szum w uszach, arytmia, niedociśnienie, omdlenia, zaburzenia sercowo-naczyniowe, zaburzenia rytmu, zatrzymanie akcji serca obrzęki, kulawizny, parestezje, zjawisko Raynauda,Temperatura ręcznie redukcji i nog.So oddechowego: oskrzeli (przede wszystkim u pacjentów z patologią poprzednich bronhoobstruktivnogo) reakcje kashel.Dermatologicheskie: łysienie, uszkodzenia psoriasiform lub nasilenie reakcji psoriaza.Allergicheskie Anafilaksja, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, lokalnym lub uogólnione wysypki. Od strony ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy; depresja, bezsenność, koszmary senne, utrata pamięci, wzrost objawów miastenii.So układu pokarmowego: biegunka, niestrawność, suchość rtu.So organizm jako całość: bóle głowy, osłabienie, zmęczenie, ból w klatce piersiowej, osłabienie libido, choroba Peyroniego, toczeń rumieniowaty układowy
Przedawkowanie
Dane do przypadkowego lub celowego przedawkowania Kosopta otsutstvuyut.Simptomy: niezamierzone przypadków przedawkowania opisane kropli do oczu zawierających maleinian tymololu, wraz z rozwojem systemowych skutków przedawkowania beta-blokerów ingestable: zawroty głowy, bóle głowy, duszności, bradykardię, skurcz oskrzeli, serdtsa.Naibolee przestać oczekiwać objawy przedawkowania dorzolamidu to zaburzenia równowagi elektrolitowej, rozwój kwasicy, możliwe działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego. th i leczenie podtrzymujące. Należy monitorować poziom elektrolitów (głównie sodu) i pH osocza krwi. Badania wykazały również, że tymolol nie jest usuwany podczas dializy.
Interakcje z innymi lekami
Specyficzne oddziaływanie badania preparatu Kosopt z innymi lekami provodilos.Tem nie tylko to jest możliwe, aby zwiększyć efekt hipotensyjny i / lub ciężkiego bradykardię w kombinowanym zastosowaniu kropli do oczu, maleinianu tymololu i układowy blokerami kanałów wapniowych, środki katecholamin ozonową, beta-blokery, leki przeciwarytmiczne (w tym amiodaron), glikozydy naparstnicy, parasympatykomimetyki, opioidowe leki przeciwbólowe i inhibitory MAO. Potencjalny wpływ bloków układowych wiersze beta-adrenergicznego (na przykład, zmniejszenie częstości akcji serca, depresja) przesyłanych ze wspólnym wykorzystaniem tymololu i inhibitory CYP2D6 (na przykład, chinidyna lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny) .Vsledstvie tym,należy wziąć pod uwagę możliwość takiej interakcji u pacjentów otrzymujących produkt leczniczy Kosopt, pomimo faktu, że gdy stosuje się monoterapię kosoterapią, wpływ na źrenicę jest minimalny lub nieobecny, istnieje niewiele opisów rozwoju rozszerzenia źrenic, gdy istnieje jednoczesne podawanie maleinianu tymololu i adrenaliny. połączone stosowanie lokalnych i układowych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Od dane na temat stosowania takiego połączenia nie są dostępne, nie zaleca się jednoczesnego stosowania preparatu Kosopt i inhibitorów układowych, anhydrazy węglanowej
Instrukcje specjalne
49% pacjentów w badaniach klinicznych było w wieku 65 lat i starszych, 13% pacjentów w wieku 75 lat i starszych. Nie było różnic w skuteczności i bezpieczeństwie leku w tych grupach wiekowych w porównaniu z młodszymi pacjentami. Nie należy jednak wykluczać większej wrażliwości na lek u niektórych pacjentów w podeszłym wieku, ponieważ substancje czynne leku Kosopt mogą wchłaniać się do krążenia ogólnoustrojowego. Tymolol, który jest częścią preparatu, jest beta-blokerem, zatem niepożądane reakcje, znane z ogólnoustrojowego stosowania beta-blokerów, można zauważyć, gdy preparat stosuje się miejscowo, w tym zaostrzenie dławicy piersiowej (Prinzmetal stenocardia), zaburzenia krążenia obwodowego i centralnego, niedociśnienie tętnicze. Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić odpowiednią kontrolę niewydolności serca. Pacjenci z ciężką chorobą serca w wywiadzie i oznaki niewydolności serca powinni być uważnie monitorowani, należy monitorować częstość akcji serca u takich pacjentów Po pojawieniu się pierwszych objawów niewydolności serca należy przerwać stosowanie leku Kosopt Zgłaszano przypadki zgonu z powodu skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową. i niewydolność serca na tle stosowania kropli do oczu zawierających maleinian tymololu Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania preparatu Kosopt u pacjentów w niewydolności wątroby, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania tego leku u tych pacjentów, ponieważ stosowanie układowych inhibitorów anhydrazy węglanowej może prowadzić do naruszenia KCHR i towarzyszącego kamicy moczowej, zwłaszcza u pacjentów z kamicą moczową w historii. Podczas stosowania preparatu Kosopt nie zaobserwowano takich naruszeń, rzadko zgłaszano przypadki kamicy nerkowej. OdKosopta zawiera inhibitor anhydrazy węglanowej, który po zaaplikowaniu miejscowym może zostać wchłonięty i wejść do krążenia ogólnoustrojowego, może zwiększyć się historia kamicy u pacjentów z kamicą moczową i zwiększyć się w historii Kosopt. lub hipoglikemia Beta-adrenolityki mogą łagodzić przebieg nadczynności tarczycy. Przerwanie stosowania beta-blokerów może spowodować pogorszenie stanu, w przypadku zbliżającej się operacji w znieczuleniu ogólnym konieczne jest anulowanie leku na 48 godzin przed operacją, ponieważ Tymolol wzmaga działanie środków zwiotczających mięśnie i ogólnego środka znieczulającego .. Skład preparatu Kosopt obejmuje konserwant chlorku benzalkoniowego, który może powodować podrażnienie oka. Soczewki należy usunąć przed wkropleniem leku i odczekać co najmniej 15 minut po wkropleniu przed ponownym założeniem. Chlorek benzalkoniowy może powodować przebarwienia miękkich soczewek kontaktowych Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Podczas stosowania leku Kosopt mogą wystąpić działania niepożądane, które u niektórych pacjentów mogą utrudniać prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie złożonych mechanizmów.
Recepta
Tak