More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
اللاموتريجين
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
لاموتريجين 25 ملغ ؛ سواغ: ثاني أكسيد السيليكون اللامائي الغرواني ، ستيرات المغنيسيوم ، البوفيدون ، نشا كاربوكسيميثيل الصوديوم ، مونوهيدرات اللاكتوز ، السليلوز الجريزوفولفين.
التأثير الدوائي
المخدرات المضادة للصرع. تثبيت قنوات الصوديوم المعتمدة على أغشية الخلايا. يحظر إطلاق النواقل العصبية ، أساسا حمض الأمينية الجلوتامين (الذي يلعب دورا رئيسيا في تطوير نوبات الصرع) ؛ Pharmacokinetics. شفط. بعد الابتلاع ، يتم امتصاصه بسرعة وبشكل كامل من الأمعاء ، ولا يتأثر بشكل كبير من تأثير "المرور الأول". يتم الوصول إلى Cmax بعد ساعتين ونصف من الابتلاع. تناول الطعام يبطئ عملية الامتصاص ، لكنه لا يؤثر على فعاليته. التوافر الحيوي - 98 ٪. الحرائك الدوائية للعقار بعد جرعة واحدة بجرعة لا تتجاوز 450 ملغ ، هي خطية. يتم تحديد التركيز في حالة التوازن بشكل فردي. التوزيع؛ ربط البروتين هو 55 ٪. فمن غير المحتمل أن القضاء على اموتريجين من ارتباطها بالبروتينات يمكن أن يتسبب في تأثير سام. Vd هو 0.92-1.22 لتر / كغم من وزن الجسم. تفرز في حليب الثدي. التركيز في حليب الثدي هو 40-60 ٪ من تركيز البلازما. في بعض الحالات ، يصل تركيز الدواء في مصل الدم للرضع الذين تناولت أمهاتهم العقار أثناء فترة الرضاعة الطبيعية ، إلى مستويات علاجية. الأيض. Biotransformed في الكبد تحت تأثير الجلوكورون ترانسفيراز يوريدين ثنائي فسفات. من بين الأيضات ، غلبة N-glucuronides. لاموتريجين يدفع التمثيل الغذائي الخاص به بطريقة معتدلة ويعتمد على الجرعة. إفراز. يبلغ متوسط التخليص في حالة التوازن لدى البالغين الأصحاء 39 ± 14 مل / دقيقة. تفرز مع البول في شكل اتحاد من الجلوكورونيد ، أقل من 10 ٪ - في شكل غير متغير ، حوالي 2 ٪ (في شكل دون تغيير وعلى شكل الأيضات) - مع البراز. لا تعتمد التخليص و T1 / 2 على الجرعة ، T1 / 2 من المتطوعين الأصحاء هي 24-35 ساعة. حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة. تكون نسبة الإزالة ، المحسوبة لكل كيلوغرام من وزن الجسم ، عند الأطفال أعلى منها لدى البالغين ، وهي أعلى من 5 سنوات من العمر.يكون T1 / 2 في الأطفال أقصر عادة من البالغين. T1 / 2 في الأطفال الذين يستخدمون الإنزيمات مع المحرضين في وقت واحد هو 7 ساعات ، مع فالبروات الصوديوم - 45-60 ساعة. إن تخليص لاموتريجين لدى كبار السن والمرضى الأصغر سنا يختلف اختلافا طفيفا عن بعضهم البعض.
شهادة
الصرع. للبالغين والأطفال فوق 12 سنة ؛ كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية أخرى مضادة للصرع لعلاج النوبات الجزئية والمعممة (بما في ذلك النوبات التشنجية الارتجاعية والنوبات الارتجاجية مع متلازمة لينوكس غاستو) ؛ للأطفال من 2 إلى 12 عامًا ؛ كجزء من العلاج المركب لعلاج النوبات الجزئية والعامة (بما في ذلك النوبات التشنجية الارتجاعية والنوبات التشنجية في متلازمة لينوكس غاستو) ؛ الاضطرابات ثنائية القطب ؛ للبالغين (18 سنة فما فوق) ؛ للوقاية والعلاج ، وخاصة نوبات الاكتئاب.
موانع
الأطفال حتى سنتين الحمل؛ فترة الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) ؛ مع فرط الحساسية ل lamotrigine أو أي عنصر من عناصر الدواء ، بحذر ، ينبغي أن يوصف الدواء للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي (بسبب تراكم محتمل من مستقلب غلوكورونيد) ؛ مع توخي الحذر ، يوصف الدواء للأطفال بأنه الدواء المفضل للحصر الوحيد للصرع. تطبيق لانتهاكات وظائف الكبد ؛ وبالنسبة لانتهاكات وظائف الكبد بدرجة معتدلة (الفئة B على مقياس Child-Pugh) ، يجب تخفيض الجرعات الأولية ، المتزايدة والداعمة بنسبة 50٪ تقريبًا ، مع درجة حادة (الدرجة C على مقياس Child-Pugh) - بنسبة 75٪ . يجب تعديل الجرعات المتزايدة والصيانة بناءً على التأثير السريري ؛ أو الاستخدام في حالات اختلال وظائف الكلى ؛ يجب توخي الحذر عند وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ؛ موانع الأستخدام: الأطفال حتى سنتين ؛ الاستخدام في المرضى المسنين ؛ تصحيح نظام الجرعات لدى المرضى المسنين (أكثر من 65) غير مطلوب (لأن الدوائية في هذه الفئة العمرية لا تختلف عن تلك في البالغين).
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
هو بطلان Lamolep في الحمل ، إلا إذا كانت الفوائد العلاجية المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.بسبب التأثير التثبيطي للاموتريجين على اختزال dihydrofolate ، يمكن تطوير تشوهات الجنين عند استخدام الدواء أثناء الحمل ، لكن البيانات المتوفرة حالياً ليست كافية لتحديد درجة الأمان. بيانات عن استخدام الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية محدودة. في بعض الحالات ، يصل تركيز الدواء في مصل الدم للرضع الذين تناولت أمهاتهم العقار أثناء الرضاعة الطبيعية ، إلى مستويات علاجية. عند استخدام الدواء أثناء الرضاعة ، يجب أن تزن بعناية فوائد الرضاعة الطبيعية واحتمال الآثار الجانبية في الطفل.
الجرعة والإعطاء
الصرع. في البالغين والأطفال فوق سن 12 سنة للعلاج الأحادي ، الجرعة الأولية من Lamolep هي 25 ملغ 1 مرة في اليوم الواحد في الأسبوعين الأولين. في الأسبوعين القادمين - 50 مجم 1 مرة في اليوم. في المستقبل ، كل 1-2 أسابيع ، من الممكن زيادة الجرعة بمقدار 50-100 مجم ، حتى يتحقق التأثير العلاجي الأمثل. جرعة الصيانة للحفاظ على التأثير العلاجي الأمثل عادة ما تكون 100-200 ملغ / يوم في 1-2 جرعات. في حالات نادرة ، من أجل تحقيق تأثير علاجي ، ينبغي أن يوصف الدواء بجرعة 500 ملغ / يوم ؛ في العلاج المركب مع أو بدون حمض الفالبرويك مع أدوية أخرى مضادة للصرع أو بدونها ، تكون الجرعة الأولية من لاموليب خلال الأسبوعين الأولين 25 ملغ كل يوم. في المستقبل - يوميا 25 ملغ 1 مرة في اليوم للأسبوعين المقبلين. في المستقبل ، كل 1-2 أسابيع من الممكن زيادة الجرعة بمقدار 25-50 مجم ، حتى يتحقق التأثير العلاجي الأمثل. جرعة الصيانة عادة ما تكون 100-200 ملغ / يوم في 1-2 جرعات. عند استخدام Lamolep في العلاج المركب مع العقاقير التي تحفز عمل Glucuronization of lamotrigine (phenytoin ، carbamazepine ، phenobarbital ، primidone) ، مع أو بدون أدوية أخرى مضادة للصرع (ولكن دون أخذ حمض الفالبرويك) في الأسبوعين الأولين ، تكون الجرعة الأولية 50 مجم 1 مرة / يوم ، كذلك في الأسبوعين المقبلين - 100 مجم / يوم مقسمة على جرعتين. في المستقبل ، كل 1-2 أسابيع ، يمكن زيادة الجرعة 100 ملغ حتى يتحقق التأثير العلاجي الأمثل. جرعة الصيانة هي عادة 200-400 ملغ / يوم في 1-2 جرعات.في الحالات المعزولة ، قد تكون هناك حاجة إلى جرعة 700 ملغ / يوم ؛ عندما تستخدم بالاشتراك مع دواء مضاد للصرع ، لم يتم إنشاء التفاعل الدوائية مع اللاموتريجين ، يجب زيادة جرعة Lamolep تدريجيا (وبدرجة أقل) وفقا للمخطط الموصوف للعلاج المركب مع فالبروات الصوديوم. الجدول 1. نظام الجرعات الموصى بها في علاج الصرع عند البالغين والأطفال فوق 12 سنة. خيار العلاج الأسبوع 1-2 الأسبوع 3-4 جرعة الصيانة ؛ المعالجة الأحادية 25 ميلي غرام 1 مرة / يوم 50 ميلي غرام ؛ 1 مرة / يوم 100-200 ميلي غرام 1 أو مرتين في اليوم ؛ لتحقيق تأثير علاجي ، يمكن زيادة الجرعة بنسبة 50-100 مجم كل 1-2 أسابيع ؛ العلاج المختلط مع مستحضرات Lamolep وحمض الفالبرويك ، بغض النظر عن العلاجات الأخرى المصاحبة ، 12.5 مجم (أو 25 مجم كل يومين) 25 ملغ ، 1 مرة / يوم 100- 200 مجم (بجرعة واحدة أو جرعتين) ؛ لتحقيق تأثير علاجي ، يمكن زيادة الجرعة بنسبة 25-50 مجم كل 1-2 أسابيع ؛ العلاج المختلط بدون حمض الفالبرويك (مع الفينيتوين ، كاربامازبين ، الفينوباربيتال ، البيدريدون ، أو غيرها من محثات غلوكريونيدين لاموتريجين) 50 ميلي غرام 1 مرة / يوم 100 ميلي غرام (في 2 استقبال) 200-400 ملغ (في 2 الاستقبال) ؛ لتحقيق تأثير علاجي ، يتم زيادة الجرعة بنسبة 100 ملغ كل 1-2 أسابيع ؛ في الجمع بين العلاج بالأدوية المضادة للصرع ، التفاعل الدوائي مع اللاموتريجين غير معروف في الوقت الحالي ، يجب استخدام النظام الموصى به لوصف اموتريجين بالاشتراك مع أدوية حمض الفالبرويك. العمر من 2 إلى 12 عامًا كجزء من العلاج المركب مع أدوية حمض الفالبرويك مع أدوية أخرى مضادة للصرع أو بدونها وكانت جرعة Lamolepa اللغات في الأسابيع الأولى 2 0.15 ملغم / كغم من وزن الجسم 1 مرات / يوم خلال الأسابيع القادمة 2 - 0.3 ملغ / كغ 1 مرة / يوم. ثم كل 1-2 أسابيع يجب زيادة الجرعة بمقدار 0.3 ملغم / كغم حتى يتحقق التأثير العلاجي الأمثل. جرعة الصيانة في المتوسط هي 1-5 مغ / كغ / يوم في 1-2 جرعات. الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 200 ملغ. كجزء من العلاج المركب مع أدوية أخرى مضادة للصرع أو غيرها من الأدوية التي تحفز الجلوكورونيد اموتريجين (الفينيتوين ، الكاربامازبين ، الفينوباربيتال ، والبريدون) ، بالاشتراك مع غيرها من الدروع (أو بدون حمض فالبرويك) ، الجرعة الأولية من Lamolepa خلال الأسبوعين الأولين هي 0.6 mg / kg / day في جرعتين ، في وقت لاحق في الأسبوعين التاليين - 1.2 مجم / كجم / يوم في جرعتين.ثم كل 1-2 أسابيع يجب زيادة الجرعة بحد أقصى 1.2 مغ / كغ / يوم ، حتى يتحقق التأثير العلاجي الأمثل. تتراوح جرعة الصيانة من 5 إلى 15 مجم / كجم يومياً في جرعتين. الجرعة اليومية القصوى هي 400 ملغم. عندما تستخدم بالاشتراك مع دواء مضاد للصرع ، لم يتم إنشاء التفاعل الدوائية مع اللاموتريجين ، يجب زيادة جرعة Lamolep تدريجيا (وبدرجة أقل) وفقا للمخطط الموصوف للعلاج المركب مع فالبروات الصوديوم. الجدول 2. نظام الجرعات الموصى بها في علاج الأطفال الذين يعانون من الصرع الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 12 سنة (مجموع الجرعة اليومية في ملغم / كغم من وزن الجسم) ؛ نظام إداري الأسبوع 1-2 الأسبوع 3-4 جرعة الصيانة ؛ العلاج المختلط بحمض الفالبرويك بغض النظر عن العلاجات الأخرى المصاحبة 0.15 مجم / كجم 1 مرة / يوم 0.3 ميلي غرام لكل كيلوغرام مرة واحدة في اليوم * زيادة الجرعة بمقدار 0.3 ميلي غرام لكل كيلوغرام 1-2 أسابيع قبل الوصول إلى جرعة صيانة من 1-5 ملغم / كغم / يوم (في 1-2 جرعات) حتى جرعة قصوى قدرها 200 ملغ / يوم ؛ العلاج المركب بدون عقاقير حمض الفالبرويك مع الفينيتوين ، كاربامازيبين ، الفينوباربيتال ، البيدريدون أو غيرها من محفزات غلوكريونات اموتريجين 0.6 مجم / كجم (في جرعتين) 1.2 مجم / كجم (في جرعتين) زيادة جرعة من 1.2 ملغم / كغم كل 1-2 أسابيع حتى يتم الوصول إلى جرعة صيانة من 5-15 ملغم / كغم / يوم (في 1-2 جرعات) تصل إلى جرعة قصوى من 400 ملغ / يوم ؛ في المرضى الذين يتناولون أدوية مضادة للصرع ، والتفاعل الدوائية مع أي لاموتريجين غير معروف حاليا ، فمن الضروري استخدام النظام الموصى به لوصف اموتريجين بالاشتراك مع مستحضرات حمض الفالبرويك ؛ * يتم زيادة الجرعة في حبوب كاملة. اضطراب ثنائي القطب عند علاج الاضطرابات القطبية ، يوصف Lamolep لمنع نوبات الاكتئاب. ومع ذلك ، خلال العلاج على المدى القصير ، ينبغي زيادة جرعة صيانة لاموتريجين تدريجيا ، على مدى فترة 6 أسابيع ، حتى تستقر حالة المريض. ثم ، مع الصورة السريرية المناسبة للمرض ، يمكن إيقاف إعطاء دواء مؤثرات نفسية أو أدوية أخرى مضادة للصرع. للوقاية من نوبات الهوس قد تتطلب العلاج المساعد ، لأن فعالية اموتريجين في الهوس وحالات الهوس غامضة. الجدول 3.المخطط الموصى به لاختيار جرعة يومية داعمة للبالغين (فوق 18 سنة) لاضطرابات القطبين. نظام الجرعة الأسبوعي 1-2 أسابيع 3-4 أسبوع 5 جرعة تثبيت الصيانة (الأسبوع 6) ؛ العلاج المركب بحمض الفالبرويك) 12.5 مجم (25 مجم كل يومين) 25 ميلي غرام 1 مرة / يوم 50 ميلي غرام في اليوم (1-2 استقبال) 100 ملغ / يوم (1-2 جرعات) ، الجرعة اليومية القصوى من 200 ملغ ؛ العلاج المختلط مع محرضات لاموتريجين glucuronidation (دون أخذ حمض فالبوريك) 50 ملغ 1 مرة / يوم 100 ملغ / يوم (2 جرعة) 200 ملغ / يوم (بجرعتين) 300 ملغ في الأسبوع السادس من العلاج ، إذا لزم الأمر ، زيادة الجرعة إلى 400 ملغ في الأسبوع السابع من العلاج (في جرعتين) ؛ مع الأدوية التي لا تتفاعل مع اموتريجين 25 ملغ 1 مرة / يوم 50 ملغ / يوم (في 1-2 جرعات) 100 ملغ / يوم (في 1-2 جرعات) 200 ملغ (من 100 مجم إلى 400 ملغ) في 1 أو 2 في المرضى الذين يتناولون الأدوية المضادة للصرع ، لم يتم دراسة التفاعل الدوائية مع اللاموتريجين ، فمن الضروري استخدام النظام الموصى به لوصف اموتريجين بالاشتراك مع مستحضرات حمض الفالبرويك ؛ كجزء من العلاج المركب مع الأدوية المضادة للصرع الأخرى التي تثبط الإنزيمات الكبدية (على سبيل المثال ، حمض proevoy) للجرعة الأولى 2 أسابيع الأولى Lamolepa هو 25 ملغ كل يوم، ثم ل2 أسابيع أخرى - 1 25 ملغ مرة واحدة / يوم. في الأسبوع 5 ، ينبغي زيادة الجرعة إلى 50 ملغ / يوم في 1-2 جرعات. لتحقيق التأثير العلاجي الأمثل ، مطلوب جرعة 100 ملغ / يوم في 1-2 جرعات ؛ الجرعة اليومية هي 1-5 ملغم / كغم من وزن الجسم في 1-2 جرعات. الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 200 ملغ. كجزء من العلاج المركب مع الأدوية المضادة للصرع التي تحفز الإنزيمات الكبدية (على سبيل المثال ، كاربامازيبين ، الفينوباربيتال) في المرضى الذين لا يتلقون حمض الفالبرويك ، في الأسبوعين الأولين تبلغ الجرعة الأولية 50 ملغ مرة واحدة في اليوم ، ثم في الأسبوعين التاليين - 100 ملغ / يوم في جرعتين ، في 5 أسابيع يتم زيادة الجرعة إلى 200 ملغ / يوم في جرعات 2. في الأسبوع 6 ، يمكن زيادة الجرعة إلى 300 ملغ / يوم. في الأسبوع 7 ، يمكن أن تصل الجرعة اليومية إلى 400 ملغ في جرعتين. في العلاج الأحادي أو العلاج المركب مع الأدوية ، التفاعل الدوائي مع اللاموتريجين غير معروف أو ممكن ، خلال الأسبوعين الأولين تبلغ الجرعة المبدئية من لاموليب 25 ملغ مرة واحدة في اليوم ، ثم خلال الأسبوعين القادمين - 50 مجم / يوم في 1-2 جرعات ، في الأسبوع 5 ، يتم زيادة الجرعة إلى 100 ملغ / يوم في 1-2 جرعات.لتحقيق التأثير العلاجي الأمثل ، مطلوب جرعة من 200 ملغ / يوم في 1-2 جرعات. الجرعة اليومية القصوى هي 400 ملغ / يوم في جرعتين. بعد الوصول إلى جرعة تثبيت الصيانة اليومية ، قد يتم إلغاء العقاقير الأخرى العقلية. الجدول 4. الجرعة اليومية الداعمة لتحقيق الاستقرار للاضطرابات القطبية بعد التوقف عن العقاقير المصاحبة للذات أو العقاقير المضادة للصرع. علاج إضافي أسبوع 1 أسبوع 2 أسبوع 3 وأكثر (بحد أقصى جرعة 400 ملغ / يوم) ؛ بعد وقف مثبطات lamotrigine glucuronization ، (على سبيل المثال ، أدوية حمض الفالبرويك) ، يتم زيادة الجرعة 2 مرات ، وليس أكثر من 100 ملغ / أسبوع ، ر. ه. في أسبوع واحد ، يجب أن تكون الجرعة 200 مغ / يوم ، حفظ الجرعة في 200 ملغ / يوم في جرعتين مقسمة ؛ بعد التوقف عن محرضات lamotrigine glucuronization (على سبيل المثال ، كاربامازيبين) ، اعتمادا على الجرعة الأولية. 400 مجم 300 ملغ 200 ملغم ؛ 300 ملغ 225 مجم 150 ملغم ؛ 200 ملغم 150 مجم / ملغم 100 ملغ ؛ بعد إيقاف أدوية مؤثرات عقلية أو مضادات صرع أخرى في المرضى الذين لا يتناولون محرضات أو مثبطات غلوكريونات الأموتريجين (على سبيل المثال ، محضرات الليثيوم ، البوبْرُوبْيُون) يجب تحديد الجرعة المصححة 200 ملغ / يوم (الجرعة الموصى بها في النطاق من 100 ملغ إلى 400 ملغ) ؛ بعد التوقف عن عامل مضاد للصرع لا يتفاعل مع لاموتريجين ، فمن المستحسن زيادة جرعة لاموليب وفقا للنظام الموصى به عند تناول الأموتريجين مع فالبرو بعد سحب العلاج الإضافي مع مثبطات lamotrigine glucuronidation (على سبيل المثال ، مع مستحضرات حمض الفالبرويك) ، تتضاعف جرعة التثبيت الأولية من lamotrigine وتبقى عند هذا المستوى بعد إيقاف مستحضرات حمض الفالبرويك. بعد توقف العلاج الإضافي بواسطة محرضات الجلوكورونيد اموتريجين (على سبيل المثال ، كاربامازيبين) ، يتم تقليل جرعة الأموتريجين تدريجيا على مدى 3 أسابيع. بعد التوقف عن العقاقير المصاحبة للذهان أو العقاقير المضادة للصرع التي لا تحتوي على تفاعل دوائي هام مع لاموتريجين (على سبيل المثال ، مستحضرات الليثيوم ، البوبروبيون) ، يستمر استخدام الأموتريجين في جرعة مختارة في عملية النظام ؛ لا توجد خبرة سريرية في تصحيح الجرعات اليومية من اموتريجين في المرضى الذين يعانون من اضطرابات القطبين بعد إضافة أدوية أخرى.ومع ذلك ، استنادًا إلى دراسات التفاعل الدوائي ، يمكن تقديم التوصيات التالية. الجدول 5. تصحيح الجرعات اليومية من اموتريجين في المرضى الذين يعانون من اضطراب ثنائي القطب بعد انضمام الأدوية الأخرى إلى العلاج. العلاج الإضافي الجرعة الأولية من Lamolep (ملغ / يوم) أسبوع 1 أسبوع 2 أسبوع 3 وأكثر ؛ بعد وقف مثبطات lamotrigine glucuronization ، (على سبيل المثال ، أدوية حمض الفالبرويك) اعتمادا على الجرعة الأولية من Lamolep 200 mg 100 mg Save جرعة 100 mg / day ؛ 300 mg 150 mg حفظ جرعة من 150 ملغ / يوم ؛ 400 ملغ 200 ملغ حفظ جرعة من 200 ملغ / يوم ؛ الالتزام بمحفزات غلوكريونيدين اموتريجين (على سبيل المثال ، كاربامازيبين) للمرضى الذين لا يتلقون حمض الفالبرويك ، اعتمادا على الجرعة الأولية من لاموليب 200 ملغ 200 ملغ 300 ملغ 400 ملغ ؛ 150 ملغ 150 مجم 225 ملغ 3 00 ملغم ؛ 100 مجم 100 مجم 150 ملغم 200 ميلي غرام ؛ إضافة أدوية أخرى ذات تأثير عقلي أو مضاد للصرع مع تفاعل دوائي غير معروف مع لاموتريجين (على سبيل المثال ، مستحضرات الليثيوم ، البوبروبيون) تم تحقيقها خلال نظام الزيادة (200 ملغ / يوم) ؛ تتراوح جرعة من 100 ملغ إلى 400 ملغ ؛ المرضى الذين يتناولون الأدوية المضادة للصرع الذين لا يعرف حاليا التفاعل الدوائية مع اموتريجين ، نظام الجرعات الموصى بها المستخدمة عند تناول الأموتريجين مع مستحضرات حمض الفالبرويك ؛ لا يتطلب انسحاب Lamolepa في اضطراب ثنائي القطب تخفيض الجرعة تدريجيا ؛ لم يتم تقييم سلامة وفعالية الأموتريجين في اضطراب المزاج ثنائي القطب للرضع والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة ، وبالتالي ، لا توجد توصيات بشأن نظام الجرعات. يجب أن تؤخذ الأقراص عن طريق الفم بدون مضغ وبكمية صغيرة من الماء. إذا كانت الجرعة المحسوبة من اللاموتريجين لا يمكن تقسيمها إلى عدد صحيح من الأقراص لجرعة أقل ، عندها يجب تعيين المريض على مثل هذه الجرعة التي تقابل أقرب قيمة للجهاز اللوحي بأكمله في جرعة أقل. ليس مطلوبا تصحيح نظام الجرعات في المرضى المسنين (أكثر من 65 سنة) (نظرا لأن الدوائية في هذه الفئة العمرية لا تختلف عن ذلك في البالغين) ؛ في حالة اختلال وظائف الكبد (الصنف B على مقياس Child-Pugh) ، يجب تخفيض الجرعات الأولية ، المتزايدة والصيانة بقرابة 50 ٪ ، وفي الحالات الشديدة (الفئة C على مقياس Child-Pugh) - بنسبة 75 ٪.يجب تعديل الجرعات المتزايدة والدعم اعتمادًا على التأثير السريري. ينبغي توخي الحذر في تعيين الدواء للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. في نهاية مرحلة تتوقف الكلى nedostatochnostinachalnaya اللاموتريجين الجرعة على الجرعة نظام المخدرات المضادة للصرع أخرى. للمرضى الذين يعانون من انخفاض كبير في وظيفة الكلى ، قد يوصى بتخفيض جرعة الصيانة.
آثار جانبية
ترد ردود الفعل السلبية بشكل منفصل لكل القراءة، وذلك باستخدام معدل تصنيف مشروط بعد ردود الفعل السلبية في كثير من الأحيان (> 10/1)، في كثير من الأحيان (> 1 / 100،1 / 1000، <1/100)، نادر (> 000 1/10 ،، في المرضى الذين يعانون من الصرع، من نظام المكونة للدم: نادرا جدا - قلة العدلات، قلة الكريات البيض، وفقر الدم، نقص الصفيحات، قلة الكريات الشاملة، وفقر الدم اللاتنسجي، ندرة المحببات، الحساسية: في كثير من الأحيان - في 8 أسابيع الأولى من العلاج، والطفح الجلدي (maculo-حطاطية) الذي يختفي بعد إلغاء لاموتريجين ؛ نادرا - متلازمة ستيفنز جو HCOH، نادرا جدا - متلازمة فرط الحساسية (بما في ذلك أعراض مثل الحمى وتضخم العقد اللمفية، وتورم في الوجه، واضطرابات الدم والكبد، تخثر داخل الأوعية الدموية، واضطراب أعضاء متعددة)، سمية انحلال البشرة (متلازمة Lyell، وفي بعض الحالات، والانتعاش من تندب) ؛ CNS: في كثير من الأحيان - والصداع، وغالبا - والتهيج، والخمول، والأرق، والدوخة، ورعاش، رأرأة، وترنح، والقلق. العدوانية في بعض الأحيان نادرا جدا - زيادة التهيج، والهلوسة، والارتباك، والتوازن المتضررة، وتفاقم مرض باركنسون، واضطراب خارج الهرمي، رقصي، وزيادة في وتيرة المضبوطات؛ من جهاز الرؤية: في كثير من الأحيان - شفع ، عدم وضوح الرؤية ؛ نادرا التهاب الملتحمة. على جزء من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان والقيء. نادرا جدا - زيادة مستويات إنزيمات الكبد ، وضعف وظائف الكبد ، فشل الكبد. أخرى: في كثير من الأحيان - زيادة التعب. نادرا جدا - متلازمة تشبه الذئبة. في المرضى الذين يعانون من اضطرابات القطبين. بالإضافة إلى الأعراض المذكورة أعلاه ، فإن الظواهر التالية ممكنة أيضا. على جزء من الجهاز العضلي الهيكلي: في كثير من الأحيان - ألم مفصلي ، ألم عضلي ، آلام الظهر.
جرعة مفرطة
الأعراض: رأرأة ، رنح ، صداع ، قيء ، نعاس ، ضعف الوعي ، حتى الغيبوبة. العلاج: الدخول إلى المستشفى والعلاج الداعم والمناسب المناسب ؛ إذا لزم الأمر ، غسل المعدة وإدخال الكربون المنشط.
التفاعل مع أدوية أخرى
مع الاستخدام المتزامن ، تعمل مستحضرات حمض الفالبرويك على منع إنزيمات الكبد بشكل تنافسي وتتداخل مع التمثيل الغذائي لاموتريجين ، وتضاعف تقريباً متوسط T1 / 2 ، وتمتد إلى 70 ساعة ؛ محرضات الأدوية المضادة للصرع من الإنزيمات الكبدية (مثل الفينيتوين ، كاربامازيبين ، فيناباربيتال وبريميدون) ، فضلا عن الباراسيتامول ، تحفز التمثيل الغذائي اموتريجين وتقليل T1 / 2 من 2 مرات ، إلى 14 ساعة (الفينيتوين ، كاربامازيبين). في المرضى الذين يتناولون كاربامازيبين ، قد يسبب إعطاء الأموتريجين تأثيرات غير مرغوبة على الجهاز العصبي المركزي ، بما في ذلك الدوخة ، وترنح ، شفع ، وانخفاض حدة البصر والغثيان. تخفيض جرعة الكاربامازبين عادة ما يؤدي إلى اختفاء هذه الظواهر. مع الاستخدام المتزامن لاموتريجين لا يؤثر على تركيز الأدوية المضادة للصرع الأخرى في البلازما ، فضلا عن تركيز استراديول و الليفونورغيستريل (المدرجة في وسائل منع الحمل عن طريق الفم في وقت واحد) ؛ مع الاستخدام المتزامن لاموتريجين لا يقلل من تطهير المخدرات ، والأيض التي تشارك CYP2D6. مع الاستخدام المتزامن للكلوزابين ، فينيلزين ، ريسبيريدون ، سيرتالين و trazodone ، على ما يبدو ، لا تؤثر على تطهير اموتريجين. لا توجد بيانات عن تأثير لاموتريجين على الحرائك الدوائية لأدوية أخرى مضادة للصرع وعلى التفاعلات الدوائية بينها وبين الأدوية التي يتم استقلابها بمشاركة نظائر الإنزيمات في نظام السيتوكروم P450. ربما الاستخدام المشترك مع المهدئات ، وكلاء المضادة للصرع ومزيل القلق.
تعليمات خاصة
البيانات التي تؤكد على تحريض كبير سريريا وتثبيط تأثير اموتريجين على الانزيمات المؤكسدة في الكبد غير متوفرة. قدرة الدواء على تحفيز عملية التمثيل الغذائي الخاصة به هي صغيرة وليس لها أي دلالة إكلينيكية على الأرجح. لا ينبغي أن تعطى Lamolep في نفس الوقت مثل الآخرين التي تحتوي على اموتريجينالمخدرات. إذا كان Lamolep يوفر سيطرة جيدة على هجمات الصرع ، يمكن إيقاف أدوية أخرى مضادة للصرع. معيار موضوعي لفعالية العلاج هو القدرة على الحد من وتيرة القمم على EEG بنسبة 78-98 ٪. في الأسابيع الثمانية الأولى من العلاج ، قد تتطور تفاعلات الجلد. الطفح الجلدي عادة ما يكون ذو شدة معتدلة ويختفي من تلقاء نفسه. ولعل تطوير أشكال حادة تتطلب العلاج في المستشفى والوقف عن العلاج باللموتريجين (على سبيل المثال ، متلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة السمي). استخدام الدواء في جرعات أولية عالية وتسريع المعدل الموصى به للزيادة في جرعة اللاموتريجين ، وكذلك الإدارة المتزامنة لعقاقير حمض الفالبرويك يساهم في ظهور طفح جلدي. للحد من احتمال حدوث مثل هذه التفاعلات الجلدية ، يجب ملاحظة الجرعات المحددة ومعدلات الزيادة بشكل صارم. الأطفال أكثر عرضة لتطوير أشكال حادة من تفاعلات الجلد (نسبة حدوث الحالات التي تتطلب دخول الأطفال إلى المستشفيات هي 1 / 300-1 / 100) ؛ يتم الخلط بسهولة بين الأعراض المبكرة لطفح حساسية وبين الطفح الجلدي المعدي ، لذلك إذا حدثت حمى وطفح جلدي في الأسابيع الثمانية الأولى من العلاج ، ينبغي افتراض حدوث تفاعل دوائي. من المهم أن نتذكر أن المظاهر المبكرة لتفاعلات فرط الحساسية (على سبيل المثال ، ارتفاع في درجة الحرارة ، اعتلال العقد اللمفية) يمكن أن تحدث بدون طفح. إذا ظهرت الطفح الجلدي (بغض النظر عن عمر المريض) ، يجب إجراء فحص شامل للمريض على الفور ، ويجب إيقاف علاج الأموتريجين إذا لم يمكن تفسير أعراض الأمراض الجلدية لسبب آخر. قد يترافق ظهور الطفح الجلدي مع مظاهر جهازية مختلفة من فرط الحساسية (ارتفاع درجة حرارة الجسم ، اعتلال العقد اللمفية ، تورم الوجه ، ردود الفعل من الكبد ونظام المكونة للدم). يمكن أن تكون شدة تفاعلات فرط الحساسية مختلفة ، وأحيانًا يكون من الممكن حدوث اعتلال تجلط الدم داخل الأوعية و قصور وظيفي متعدد الوظيفة. يجب أن يوضع في الاعتبار أن العلامات المبكرة لفرط الحساسية (على سبيل المثال ، ارتفاع درجة حرارة الجسم ، اعتلال العقد اللمفية) لا تصاحبها دائمًا طفح جلدي. عادة ما يكون ضعف الكبد جزءًا من متلازمة فرط الحساسية ، ولكنه لا يصاحبه دائمًا أعراض أخرى. العلاج على المدى الطويل مع اموتريجين يمكن أن تغير عملية التمثيل الغذائي لحمض الفوليك ، لأن Lamotrigine هو مثبط ضعيف من اختزال dihydrofolate.في الوقت نفسه ، لا يؤثر العلاج طويل الأمد لمدة 12 شهرًا مع اللاموتريجين بشكل كبير على مستوى الهيموجلوبين ، ومتوسط حجم خلايا الدم الحمراء ، وتركيز حمض الفوليك في البلازما وخلايا الدم الحمراء ، وبعد 5 سنوات من المعالجة - تركيز حمض الفوليك. في حالة عدم تحمل اللاكتوز ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الأقراص المحتوية على 25 ملغم من اللاموتريجين تحتوي على 16.35 ملغم من مونوهيدرات اللاكتوز المحتوية على 50 مجم - 32.5 مجم ، 100 مجم - 65 ملغ. على الرغم من حقيقة أنه عند تناول موانع الحمل الفموية ، فإن لاموتريجين لا يؤثر على تركيز الإسترانيل الاستراديول والليفونورجستريل ، اضطرابات الدورة الشهرية أثناء العلاج باللموتريجين في المرضى الذين يتناولون موانع الحمل الفموية تتطلب عناية وافية من الطبيب المعالج. عند علاج المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي على غسيل الكلى ، ينبغي أن يوضع في الاعتبار أنه في المتوسط خلال غسيل الكلى لمدة 4 ساعات ، يتم التخلص من 20 ٪ من اموتريجين من الجسم. التوقف المفاجئ عن علاج الأموتريجين يسبب نوبات الصرع ، حتى حالة الصرع. لذلك ، باستثناء الحالات الخاصة (على سبيل المثال ، ظهور الطفح الجلدي) التي تتطلب التوقف الفوري للعلاج ، يجب إجراء سحب الدواء تدريجيا مع انخفاض تدريجي في الجرعة على مدى أسبوعين. يمكن أن تؤدي النوبات الشديدة ومرض الصرع إلى تطور انحلال الربيدات ، وفشل الجهاز العضوي ، وتعاطي تجلط الدم داخل الأوعية ، وأحيانًا مميتة. حدثت حالات مماثلة فيما يتعلق باستخدام اموتريجين. الاضطرابات ثنائية القطب عرضة للانتحار ، لذلك عند وصف دواء للمرضى الذين يميلون إلى الانتحار ، يلزم مراقبة دقيقة للمرضى. التأثير على القدرة على قيادة آليات النقل والتحكم في السيارات ؛ أثناء العلاج ، يُحظر قيادة السيارة والانخراط في أنشطة تتطلب تركيزًا متزايدًا من الانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.
وصفة طبية عطلة
نعم