More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
أورليستات
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
سواغات أورليستات 120 ملغ: سلفات لوريل الصوديوم - 12 ملغ ، صمغ أكاسيا - 210 ملغ ، مانيتول - 580 مجم ، كروسبوفيدون - 50 ملغ ، ستيرات المغنيسيوم - 8 ملغ. تكوين قذيفة: opadry الثاني الأزرق (85F205040) - 34 ملغ ، بما في ذلك. الكحول البولي فينيل - 40 ٪ ، ثاني أكسيد التيتانيوم - 22.48 ٪ ، ماكروغول 3350 - 20.20 ٪ ، التلك - 14.8 ٪ ، الورنيش الالومنيوم الأزرق - 2.28 ٪ ، أكسيد الحديد الأصفر الصبغة - 0.24 ٪. opadry الفضة (63F97546) - 6 ملغ ، بما في ذلك. الكحول البولي فينيل - 47.03 ٪ ، التلك - 27 ٪ ، ماكروغول 3350 - 13.27 ٪ ، الصباغ pearlescent - 10 ٪ ، بولي سوربات - 80 - 2.7 ٪.
التأثير الدوائي
Orlistat هو مثبط قوي ومحدود وعكسي من lipases المعدي المعوي ، والذي له تأثير طويل الأمد. يتم إجراء العملية العلاجية في تجويف المعدة والأمعاء الدقيقة وتتكون من تكوين رابطة تساهمية مع جزء سيرين نشط من ليبازات المعدة والبنكرياس. يفقد الإنزيم المعطل في نفس الوقت القدرة على تحطيم الدهون الغذائية ، التي تأتي في شكل ثلاثي الجليسريد ، إلى أحماض دهنية حرة قابلة للامتصاص و monoglycerides. نظرا لعدم امتصاص الدهون الثلاثية غير المزودة ، يؤدي الانخفاض الناتج في السعرات الحرارية إلى انخفاض في وزن الجسم. وهكذا ، يتم تنفيذ التأثير العلاجي للدواء دون امتصاص في الدوران الجهازي. إذا حكمنا من خلال نتائج الدهون في البراز ، يبدأ عمل أورليستات 24-48 ساعة بعد الابتلاع. بعد سحب أورليستات ، عادة ما يعود محتوى الدهون في البراز بعد 48-72 ساعة إلى المستوى الذي حدث قبل بدء العلاج. الفعالية الإكلينيكية في المرضى الذين يتناولون أورليستات ، هناك خسارة أكبر في وزن الجسم مقارنة بالمرضى الذين يتلقون العلاج الغذائي. يبدأ انخفاض وزن الجسم بالفعل خلال أول أسبوعين من بدء العلاج ويستمر من 6 إلى 12 شهرًا ، حتى في المرضى الذين يعانون من استجابة سلبية للعلاج الغذائي. لمدة عامين ، كان هناك تحسن ذو دلالة إحصائية في صورة عوامل الخطر الأيضية المرتبطة السمنة. بالإضافة إلى ذلك ، مقارنة مع أخذ الدواء الوهمي ، هناك انخفاض كبير في الدهون في الجسم. أورليستات فعال في منع إعادة اكتساب وزن الجسم. لوحظ زيادة في الوزن المتكرر ، ليس أكثر من 25 ٪ من الخسارة ، في حوالي نصف المرضى ، وفي النصف الآخر من المرضى ، لا تتم ملاحظة زيادة الوزن ، أو حتى ملاحظة انخفاض إضافي.يعاني المرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة أو السمنة والنوع الثاني من السكري الذين يأخذون أورليستات لمدة 6-12 شهراً من فقدان أكبر لوزن الجسم مقارنةً بالمرضى الذين يتلقون العلاج الغذائي فقط. فقدان وزن الجسم يحدث أساسا بسبب انخفاض كمية الدهون في الجسم. خلال العلاج مع أورليستات ، لوحظ تحسن كبير إحصائيا وسريريا في السيطرة على نسبة السكر في الدم. بالإضافة إلى ذلك ، خلال العلاج مع أورليستات ، لوحظ انخفاض في جرعة وكلاء سكر الدم ، تركيز الأنسولين ، وكذلك انخفاض في مقاومة الأنسولين. عند استخدام أورليستات لمدة 4 سنوات ، يتم تقليل خطر الإصابة بمرض السكري من النوع 2 بشكل كبير (بنسبة 37 ٪ مقارنة مع العقار الوهمي). تعتبر درجة الحد من المخاطر أكثر أهمية عند المرضى الذين يعانون من ضعف في تحمل الغلوكوز (حوالي 45٪). يتم ملاحظة الحفاظ على وزن الجسم عند مستوى جديد خلال كامل فترة استخدام الدواء. عند استخدام أورليستات لمدة سنة واحدة لدى المراهقين الذين يعانون من السمنة ، لوحظ انخفاض في مؤشر كتلة الجسم (BMI) ، كتلة الدهون ، محيط الخصر والورك مقارنة بالمجموعة الثانية. أيضا في المرضى الذين عولجوا مع أورليستات ، كان هناك انخفاض كبير في DAD مقارنة مع المجموعة الثانية.
شهادة
العلاج على المدى الطويل للمرضى الذين يعانون من السمنة مع مؤشر كتلة الجسم ما لا يقل عن 30 كجم / م 2 أو المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن مع مؤشر كتلة الجسم ما لا يقل عن 28 كجم / م 2 ، بما في ذلك يرتبط مع عوامل الخطر المرتبطة بالسمنة في تركيبة مع اتباع نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية معتدلة. في تركيبة مع أدوية سكر الدم (الميتفورمين ، مشتقات السلفونيل يوريا و / أو الأنسولين) و / أو نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية معتدلة في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 مع زيادة الوزن أو السمنة.
موانع
فرط الحساسية ل orlistat أو أي مكون آخر من المخدرات. متلازمة سوء الامتصاص المزمن. الحمل. فترة الرضاعة الطبيعية. الأطفال دون سن 12 سنة.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
في دراسات سمية الحيوانات الإنجابية ، لم يلاحظ التأثير المسخي والتأثير الجنيني لأورليستات. في غياب تأثير ماسخة في الحيوانات ، لا يتوقع تأثير مماثل في البشر. بما أنه لا توجد بيانات سريرية حول استخدام أورليستات خلال فترة الحمل ،هو بطلان استخدام المخدرات Listat في النساء الحوامل. نظرا لعدم وجود أي بيانات عن تخصيص أورليستات مع حليب الثدي ، فإن استخدام عقار ليستا خلال الرضاعة الطبيعية هو بطلان.
الجرعة والإعطاء
في الداخل ، مياه الشرب. علاج المرضى الذين يعانون من السمنة مع مؤشر كتلة الجسم ما لا يقل عن 30 كجم / م 2 أو المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن مع مؤشر كتلة الجسم ما لا يقل عن 28 كجم / م 2 ، بما في ذلك. بعد أن يرتبط مع عوامل خطر السمنة ، جنبا إلى جنب مع اتباع نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية معتدلة: البالغين والأطفال أكثر من 12 سنة - الجرعة الموصى بها من المخدرات Listat - 1 علامة التبويب. (120 ملغ) مع كل وجبة رئيسية (مع وجبات الطعام أو في موعد لا يتجاوز ساعة واحدة بعد الوجبات). بالاشتراك مع الأدوية سكر الدم (الميتفورمين ، مشتقات السلفونيل يوريا و / أو الأنسولين) و / أو نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية معتدلة في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 مع زيادة الوزن أو السمنة: الكبار - الجرعة الموصى بها من المخدرات Listat - 1 علامة التبويب. (120 ملغ) مع كل وجبة رئيسية (مع وجبات الطعام أو في موعد لا يتجاوز ساعة واحدة بعد الوجبات). إذا تم تخطي الوجبة أو عدم احتواء الطعام على الدهون ، يمكنك أيضًا تخطي تناول الدواء Listat. يجب أن تؤخذ المخدرات Listat في تركيبة مع نظام غذائي متوازن ، منخفض السعرات الحرارية ، تحتوي على ما لا يزيد عن 30 ٪ من السعرات الحرارية في شكل من الدهون. يجب توزيع المدخول اليومي من الدهون والكربوهيدرات والبروتينات بين 3 وجبات رئيسية. زيادة جرعة الدواء من اللائحة على الموصى بها (120 ملغ 3 مرات في اليوم) لا يؤدي إلى زيادة في تأثيرها العلاجي. مجموعات خاصة من المرضى لم تدرس فعالية وسلامة الدواء Listat في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد و / أو وظائف الكلى ، وكذلك في المرضى المسنين والأطفال دون سن 12 سنة من العمر.
آثار جانبية
البيانات البحثية السريرية: يتم تنظيم الآثار الجانبية للدواء بالنسبة إلى كل جهاز من أجهزة الجسم ، اعتمادًا على تكرار حدوثها ، باستخدام التصنيف التالي: في كثير من الأحيان - أكثر من 1/10. في كثير من الأحيان أكثر من 1/100 ، أقل من 1/10. بشكل غير منتظم - أكثر من 1/1000 ، أقل من 1/100. نادرًا ما يزيد عن 1/10000 ، أي أقل من 1/1000. نادرا جدا ، بما في ذلك رسائل واحدة - أقل من 1/10000. تحدث ردود الفعل السلبية في استخدام أورليستات بشكل رئيسي من القناة الهضمية وكان سببها عمل دوائي أورليستات الذي يمنع امتصاص الدهون الغذائية.في كثير من الأحيان ، لوحظت ظواهر مثل الإفرازات الدهنية من المستقيم ، الغاز مع بعض الإفرازات ، الرغبة الحتمية في التبرز ، إسهال دهني ، زيادة حركات الأمعاء ، براز رخو ، انتفاخ البطن ، ألم أو ألم في البطن. يزيد تواترها مع زيادة محتوى الدهون في الغذاء. يجب إخبار المرضى بإمكانية حدوث ردود فعل سلبية من القناة الهضمية ويجب تعليمهم كيفية التخلص منها باتباع النظام الغذائي ، خاصة فيما يتعلق بكمية الدهون الموجودة فيه. استخدام نظام غذائي منخفض الدهون يقلل من احتمال الآثار الجانبية من الجهاز الهضمي ، وبالتالي يساعد المرضى على السيطرة وتنظيم الدهون المتناولة. وكقاعدة عامة ، تكون ردود الفعل الجانبية هذه خفيفة وعابرة. تحدث في المراحل المبكرة من العلاج (في الأشهر الثلاثة الأولى) ، ومعظم المرضى لم يكن لديهم أكثر من حلقة واحدة من ردود الفعل هذه. على جزء من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - البراز "لينة" ، والألم أو عدم الراحة في المستقيم ، وسلس البراز ، وانتفاخ البطن ، وتلف الأسنان ، وتلف اللثة. ردود الفعل السلبية الأخرى: في كثير من الأحيان - الصداع ، والتهابات الجهاز التنفسي العلوي ، والأنفلونزا. في كثير من الأحيان - التهابات الجهاز التنفسي السفلي ، والتهابات المسالك البولية ، وعسر الطمث ، والقلق ، والضعف. في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 ، كانت طبيعة وتواتر الأحداث السلبية مماثلة لتلك الموجودة في الأشخاص الذين يعانون من مرض السكري يعانون من زيادة الوزن والسمنة. كانت الآثار الجانبية الإضافية الوحيدة في مرضى السكري من النوع 2 هي حالات سكر الدم التي حدثت بتواتر أكثر من 2٪ وحدوث 1٪ على الأقل مقارنة مع الدواء الوهمي (الذي يمكن أن ينتج عن تحسين تعويض استقلاب الكربوهيدرات) ، وغالباً ما يكون الانتفاخ. في دراسة سريرية لمدة 4 سنوات ، لم تختلف مواصفات السلامة العامة عن تلك التي تم الحصول عليها في الدراسات 1 - و 2 - العام. في الوقت نفسه ، انخفض إجمالي وقوع الأحداث الضائرة من الجهاز الهضمي سنويا على مدى فترة 4 سنوات من تناول الدواء. مراقبة ما بعد التسويق تم وصف الحالات النادرة من الحساسية ، وكانت المظاهر السريرية الرئيسية منها الطفح الجلدي ، الحكة ، الشرى ، وذمة وعائية ، تشنج قصبي ، والتأق.حالات نادرة جدا من الطفح الفقاعي ، وزيادة الترانسامينيز والفوسفاتيز القلوية ، فضلا عن الحالات الفردية ، وربما خطيرة ، من التهاب الكبد وصفها (العلاقة السببية مع اتخاذ orlistat أو الآليات الفيزيولوجية المرضية للتنمية لم يتم تأسيس) مع الاستخدام المتزامن ل orlistat مع مضادات التخثر غير المباشرة ، كانت هناك حالات انخفاض في البروثرومبين ، زيادة في قيم MHO والعلاج غير المتوازن مع مضادات التخثر ، مما أدى إلى تغيير في بارامترات مرقئ. تم الإبلاغ عن حالات نزف المستقيم ، التهاب الرتج ، التهاب البنكرياس ، تحص صفراوي ، وإعتلال الكلى المؤكسج (حدوث غير معروف). أثناء تناول أدوية أورليستات ومضادة للصرع في نفس الوقت ، كانت هناك حالات نوبات (انظر "التفاعل").
تعليمات خاصة
البيانات البحثية السريرية: يتم تنظيم الآثار الجانبية للدواء بالنسبة إلى كل جهاز من أجهزة الجسم ، اعتمادًا على تكرار حدوثها ، باستخدام التصنيف التالي: في كثير من الأحيان - أكثر من 1/10. في كثير من الأحيان أكثر من 1/100 ، أقل من 1/10. بشكل غير منتظم - أكثر من 1/1000 ، أقل من 1/100. نادرًا ما يزيد عن 1/10000 ، أي أقل من 1/1000. نادرا جدا ، بما في ذلك رسائل واحدة - أقل من 1/10000. تحدث ردود الفعل السلبية في استخدام أورليستات بشكل رئيسي من القناة الهضمية وكان سببها عمل دوائي أورليستات الذي يمنع امتصاص الدهون الغذائية. في كثير من الأحيان ، لوحظت ظواهر مثل الإفرازات الدهنية من المستقيم ، الغاز مع بعض الإفرازات ، الرغبة الحتمية في التبرز ، إسهال دهني ، زيادة حركات الأمعاء ، براز رخو ، انتفاخ البطن ، ألم أو ألم في البطن. يزيد تواترها مع زيادة محتوى الدهون في الغذاء. يجب إخبار المرضى بإمكانية حدوث ردود فعل سلبية من القناة الهضمية ويجب تعليمهم كيفية التخلص منها باتباع النظام الغذائي ، خاصة فيما يتعلق بكمية الدهون الموجودة فيه. استخدام نظام غذائي منخفض الدهون يقلل من احتمال الآثار الجانبية من الجهاز الهضمي ، وبالتالي يساعد المرضى على السيطرة وتنظيم الدهون المتناولة. وكقاعدة عامة ، تكون ردود الفعل الجانبية هذه خفيفة وعابرة. تحدث في المراحل المبكرة من العلاج (في الأشهر الثلاثة الأولى) ، ومعظم المرضى لم يكن لديهم أكثر من حلقة واحدة من ردود الفعل هذه.على جزء من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - البراز "لينة" ، والألم أو عدم الراحة في المستقيم ، وسلس البراز ، وانتفاخ البطن ، وتلف الأسنان ، وتلف اللثة. ردود الفعل السلبية الأخرى: في كثير من الأحيان - الصداع ، والتهابات الجهاز التنفسي العلوي ، والأنفلونزا. في كثير من الأحيان - التهابات الجهاز التنفسي السفلي ، والتهابات المسالك البولية ، وعسر الطمث ، والقلق ، والضعف. في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 ، كانت طبيعة وتواتر الأحداث السلبية مماثلة لتلك الموجودة في الأشخاص الذين يعانون من مرض السكري يعانون من زيادة الوزن والسمنة. كانت الآثار الجانبية الإضافية الوحيدة في مرضى السكري من النوع 2 هي حالات سكر الدم التي حدثت بتواتر أكثر من 2٪ وحدوث 1٪ على الأقل مقارنة مع الدواء الوهمي (الذي يمكن أن ينتج عن تحسين تعويض استقلاب الكربوهيدرات) ، وغالباً ما يكون الانتفاخ. في دراسة سريرية لمدة 4 سنوات ، لم تختلف مواصفات السلامة العامة عن تلك التي تم الحصول عليها في الدراسات 1 - و 2 - العام. في الوقت نفسه ، انخفض إجمالي وقوع الأحداث الضائرة من الجهاز الهضمي سنويا على مدى فترة 4 سنوات من تناول الدواء. مراقبة ما بعد التسويق تم وصف الحالات النادرة من الحساسية ، وكانت المظاهر السريرية الرئيسية منها الطفح الجلدي ، الحكة ، الشرى ، وذمة وعائية ، تشنج قصبي ، والتأق. حالات نادرة جدا من الطفح الفقاعي ، وزيادة الترانسامينيز والفوسفاتيز القلوية ، فضلا عن الحالات الفردية ، وربما خطيرة ، من التهاب الكبد وصفها (العلاقة السببية مع اتخاذ orlistat أو الآليات الفيزيولوجية المرضية للتنمية لم يتم تأسيس) مع الاستخدام المتزامن ل orlistat مع مضادات التخثر غير المباشرة ، كانت هناك حالات انخفاض في البروثرومبين ، زيادة في قيم MHO والعلاج غير المتوازن مع مضادات التخثر ، مما أدى إلى تغيير في بارامترات مرقئ. تم الإبلاغ عن حالات نزف المستقيم ، التهاب الرتج ، التهاب البنكرياس ، تحص صفراوي ، وإعتلال الكلى المؤكسج (حدوث غير معروف). أثناء تناول أدوية أورليستات ومضادة للصرع في نفس الوقت ، كانت هناك حالات نوبات (انظر "التفاعل").
وصفة طبية عطلة
نعم