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有効成分
オルリスタット
リリースフォーム
丸薬
構成
オルリスタット120mg賦形剤：ラウリル硫酸ナトリウム12mg、アカシアゴム210mg、マンニトール-580mg、クロスポビドン50mg、ステアリン酸マグネシウム8mg。シェルの組成：オパドライIIブルー（85F205040） - 34mg、ポリビニルアルコール40％、二酸化チタン22.48％、マクロゴール3350-20.20％、タルク14.8％、アルミニウム青ワニス2.28％、酸化鉄黄酸化物0.24％。シルバーオパードリー（63F97546） - 6mg、incl。ポリビニルアルコール47.03％、タルク27％、マクロゴール3350~13.27％、真珠光沢顔料-10％、ポリソルベート80~2.7％である。
薬理効果
オルリスタットは、長時間持続する効果を有する、胃腸リパーゼの強力で特異的かつ可逆的な阻害剤である。その治療作用は、胃および小腸の内腔で行われ、胃および膵臓のリパーゼの活性セリン部分との共有結合の形成にある。同時に不活性化された酵素は、トリグリセリドの形で、吸収性の遊離脂肪酸およびモノグリセリドになる食物脂肪を分解する能力を失う。分割されていないトリグリセリドは吸収されないので、結果としてカロリー摂取量が減少し、体重が減少します。したがって、薬物の治療効果は全身循環への吸収なしに行われる。糞便中の脂肪の結果から判断すると、オルリスタットの作用は摂取後24〜48時間に始まる。オルリスタットの撤退後、48-72時間後の糞便中の脂肪含有量は、通常、治療開始前に発生したレベルに戻る。臨床効果オーリスタットを服用している患者では、ダイエット中の患者と比較して体重減少が大きい。体重の減少は、治療開始後の最初の2週間で既に始まり、食事療法への反応が否定的な患者であっても、6〜12ヶ月間持続する。 2年間、肥満に関連する代謝リスク因子のプロファイルにおいて統計的に有意な改善があった。さらに、プラセボと比較して、体脂肪の有意な減少がある。オルリスタットは体重の再獲得を防ぐのに有効です。減量の25％以下の反復体重増加が約半数の患者で観察され、患者の他の半数では再加重増加は観察されず、さらに減少が認められる。過体重または肥満および2型糖尿病の患者で、オルリスタットを6-12ヶ月間服用した患者は、食事療法のみを受けた患者と比較して、体重減少が大きい。体重の減少は、体内の脂肪量の減少が主な原因です。オルリスタットでの治療中に、血糖コントロールにおける統計学的および臨床的に有意な改善が観察される。加えて、オルリスタットによる治療の間に、低血糖症薬の用量、インスリン濃度の低下、ならびにインスリン抵抗性の低下が観察される。オルリスタットを4年間使用すると、2型糖尿病の発症リスクが有意に低下する（プラセボと比較して約37％）。初期の耐糖能障害（約45％）を有する患者では、リスク低下の程度はさらに重要である。新しいレベルの体重を維持することは、薬物の使用期間全体にわたって観察される。肥満の青年でオルリスタットを1年間使用した場合、プラセボ群と比較して肥満指数（BMI）、脂肪量、腰および臀囲の減少が観察された。オルリスタットで治療された患者においても、プラセボ群と比較してDAPが有意に減少した。
適応症
少なくとも30kg / m 2のBMIを有する肥満患者の長期治療、またはBMIが少なくとも28kg / m 2である過体重を有する患者。適度に低カロリーの食事と組み合わせた肥満関連の危険因子に関連する。過体重または肥満の2型糖尿病患者の血糖降下薬（メトホルミン、スルホニルウレア誘導体および/またはインスリン）および/または適度に低カロリーの食事と組み合わせて投与することができる。
禁忌
オルリスタットまたは薬物の他の成分に対する過敏症の治療に使用することができる。慢性吸収不良症候群。妊娠母乳育児期間。 12歳未満の子供。
妊娠中および授乳中に使用する
動物の生殖毒性試験では、オルリスタットの催奇性および胚毒性の影響は観察されなかった。動物に催奇性作用がない場合、ヒトにおいて同様の効果は期待されない。妊娠中のオルリスタットの使用に関する臨床データはないため、妊婦のListatの使用は禁忌です。オルリスタットを母乳に割り当てることについてのデータがないため、母乳育児中のListatの使用は禁忌である。
投与量および投与
内部、飲料水。少なくとも30kg / m 2のBMIを有する肥満患者、または28kg / m 2以上のBMIを有する過体重患者の治療。適度に低カロリーの食事と組み合わせて、肥満の危険因子に関連している：成人と12歳以上の子供 - 薬物Listat-1の推奨用量。各主食（食事とともに、または食事後1時間以内に）と一緒に（120mg）。過体重または肥満の2型糖尿病患者の低血糖薬（メトホルミン、スルホニルウレア誘導体および/またはインスリン）および/または適度に低カロリーの食事と組み合わせて、成人 - 薬物Listat-1タブの推奨用量。各主食（食事とともに、または食事後1時間以内に）と一緒に（120mg）。食事がスキップされたり、食べ物に脂肪が含まれていない場合は、Listatという薬をスキップすることもできます。薬物Listatはバランスの取れた、適度に低カロリーの食事と組み合わせて、脂肪の形でカロリーを30％以上含有しないといけません。脂肪、炭水化物、およびタンパク質の毎日の摂取は、3つの主要な食事の間に分配されなければならない。推奨用量（120mgを1日3回）以上に投与することで、その治療効果が増加することはありません。特別な患者グループ肝臓および/または腎機能の障害を有する患者、ならびに12歳未満の高齢の患者および小児におけるListatの有効性および安全性は研究されていない。
副作用
臨床研究データ薬物の副作用は、次の分類を使用して、発生頻度に応じて臓器系のそれぞれに対して体系化されています：非常に頻繁に - 1/10以上。多くの場合1/100以上、1/10未満である。まれに - 1/1000以上、1/100未満。まれに1/10000より小さく、1/1000より小さい。ごくまれに、1つのメッセージを含む - 1/10000未満です。オルリスタットの使用における有害反応は、主に胃腸管から生じ、オルリスタットの薬理学的作用によって引き起こされ、食物脂肪の吸収を妨げる。直腸からの油の排出、排出を伴うガス、排便するための緊急の衝動、脂肪便、腸の動きの増大、ゆるい便、鼓腸、痛みまたは腹部不快感などの症状がしばしば見られた。食品中の脂肪含量が増加すると、その頻度は増加する。患者は胃腸管からの有害反応の可能性について知らされなければならず、特に食物に含まれる脂肪の量に関して食事を摂ることによってそれらを排除する方法を教示するべきである。低脂肪食の使用は、胃腸管からの副作用の可能性を減らし、したがって、患者が脂肪摂取を制御し、調節するのを助ける。原則として、これらの副作用は軽度で一時的です。それらは治療の初期段階（最初の3ヶ月間）に起こり、ほとんどの患者はそのような反応のエピソードは1回しかなかった。胃腸管の部分では、しばしば - 軟便、直腸の痛みまたは不快感、便失禁、腹部膨満、歯の損傷、歯肉の損傷。その他の副作用：非常に頻繁に - 頭痛、上気道感染、インフルエンザ。しばしば - 気道感染症、尿路感染症、月経困難症、不安、衰弱。 2型糖尿病の患者において、有害事象の性質および頻度は、過体重および肥満を伴う糖尿病のない人々におけるものと同等であった。 2型糖尿病患者の唯一の副作用は、頻度が2％を超え、プラセボ（炭水化物代謝の改善によるもの）と比較して少なくとも1％の頻度で起こる低血糖状態、そしてしばしば腹部膨満であった。 4年間の臨床試験では、全体的な安全性プロファイルは1年および2年の試験で得られたものと異ならなかった。同時に、胃腸管からの有害事象の全発生率は、薬剤を服用してから4年間にわたって減少した。市販後のサーベイランスアレルギー反応の稀な症例が報告されており、その主な臨床症状は皮膚発疹、そう痒症、蕁麻疹、血管浮腫、気管支痙攣、およびアナフィラキシーであった。非常にまれな水疱性発疹、トランスアミナーゼおよびアルカリ性ホスファターゼの増加、ならびに肝炎の個々の、恐らく重篤な症例が記載されている（オルリスタットまたは病態生理学的メカニズムの発現との因果関係は確立されていない）。オーリスタットと間接的な抗凝固剤を同時に使用することにより、プロトロンビンの減少、MHOの値の上昇、抗凝固剤の不均衡な治療のケースがあり、止血パラメータが変化した。直腸出血、憩室炎、膵炎、胆石症、およびシュウ酸塩腎症の症例が報告されている（発生率は不明である）。同時にオルリスタットと抗てんかん薬を服用していたが、発作があった（「相互作用」参照）。
特別な指示
臨床研究データ薬物の副作用は、次の分類を使用して、発生頻度に応じて臓器系のそれぞれに対して体系化されています：非常に頻繁に - 1/10以上。多くの場合1/100以上、1/10未満である。まれに - 1/1000以上、1/100未満。まれに1/10000より小さく、1/1000より小さい。ごくまれに、1つのメッセージを含む - 1/10000未満です。オルリスタットの使用における有害反応は、主に胃腸管から生じ、オルリスタットの薬理学的作用によって引き起こされ、食物脂肪の吸収を妨げる。直腸からの油の排出、排出を伴うガス、排便するための緊急の衝動、脂肪便、腸の動きの増大、ゆるい便、鼓腸、痛みまたは腹部不快感などの症状がしばしば見られた。食品中の脂肪含量が増加すると、その頻度は増加する。患者は胃腸管からの有害反応の可能性について知らされなければならず、特に食物に含まれる脂肪の量に関して食事を摂ることによってそれらを排除する方法を教示するべきである。低脂肪食の使用は、胃腸管からの副作用の可能性を減らし、したがって、患者が脂肪摂取を制御し、調節するのを助ける。原則として、これらの副作用は軽度で一時的です。それらは治療の初期段階（最初の3ヶ月間）に起こり、ほとんどの患者はそのような反応のエピソードは1回しかなかった。胃腸管の部分では、しばしば - 軟便、直腸の痛みまたは不快感、便失禁、腹部膨満、歯の損傷、歯肉の損傷。その他の副作用：非常に頻繁に - 頭痛、上気道感染、インフルエンザ。しばしば - 気道感染症、尿路感染症、月経困難症、不安、衰弱。 2型糖尿病の患者において、有害事象の性質および頻度は、過体重および肥満を伴う糖尿病のない人々におけるものと同等であった。 2型糖尿病患者の唯一の副作用は、頻度が2％を超え、プラセボ（炭水化物代謝の改善によるもの）と比較して少なくとも1％の頻度で起こる低血糖状態、そしてしばしば腹部膨満であった。 4年間の臨床試験では、全体的な安全性プロファイルは1年および2年の試験で得られたものと異ならなかった。同時に、胃腸管からの有害事象の全発生率は、薬剤を服用してから4年間にわたって減少した。市販後のサーベイランスアレルギー反応の稀な症例が報告されており、その主な臨床症状は皮膚発疹、そう痒症、蕁麻疹、血管浮腫、気管支痙攣、およびアナフィラキシーであった。非常にまれな水疱性発疹、トランスアミナーゼおよびアルカリ性ホスファターゼの増加、ならびに肝炎の個々の、恐らく重篤な症例が記載されている（オルリスタットまたは病態生理学的メカニズムの発現との因果関係は確立されていない）。オーリスタットと間接的な抗凝固剤を同時に使用することにより、プロトロンビンの減少、MHOの値の上昇、抗凝固剤の不均衡な治療のケースがあり、止血パラメータが変化した。直腸出血、憩室炎、膵炎、胆石症、およびシュウ酸塩腎症の症例が報告されている（発生率は不明である）。同時にオルリスタットと抗てんかん薬を服用していたが、発作があった（「相互作用」参照）。
処方箋
はい