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Ingrédients actifs
Orlistat
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Orlistat 120 mg Excipients: laurylsulfate de sodium - 12 mg, gomme d'acacia - 210 mg, mannitol - 580 mg, crospovidone - 50 mg, stéarate de magnésium - 8 mg. La composition de la coque: bleu opadry II (85F205040) - 34 mg, incl. alcool polyvinylique - 40%, dioxyde de titane - 22,48%, macrogol 3350 - 20,20%, talc - 14,8%, vernis bleu aluminium - 2,28%, oxyde de colorant jaune - 0,24%. opadry d'argent (63F97546) - 6 mg, incl. alcool polyvinylique - 47,03%, talc - 27%, macrogol 3350 - 13,27%, pigment nacré - 10%, polysorbate - 80 - 2,7%.
Effet pharmacologique
Orlistat est un inhibiteur puissant, spécifique et réversible des lipases gastro-intestinales, avec un effet durable. Son action thérapeutique est réalisée dans la lumière de l'estomac et de l'intestin grêle et consiste en la formation d'une liaison covalente avec la partie sérine active des lipases gastrique et pancréatique. En même temps, une enzyme inactivée perd la capacité de décomposer les graisses alimentaires, se présentant sous forme de triglycérides, en acides gras libres résorbables et en monoglycérides. Comme les triglycérides non fendus ne sont pas absorbés, la réduction de l'apport calorique qui en résulte entraîne une diminution du poids corporel. Ainsi, l'effet thérapeutique du médicament est réalisé sans absorption dans la circulation systémique. À en juger par les résultats lipidiques dans les matières fécales, l’action de l’orlistat commence 24 à 48 heures après l’ingestion. Après le retrait de l'orlistat, la teneur en matières grasses dans les matières fécales après 48 à 72 heures revient généralement au niveau qui prévalait avant le début du traitement. Efficacité clinique Chez les patients prenant de l'orlistat, la perte de poids corporel est plus importante que chez les patients recevant un traitement diététique. La diminution du poids corporel commence déjà au cours des 2 premières semaines après le début du traitement et dure de 6 à 12 mois, même chez les patients présentant une réponse négative au traitement par le régime. Depuis deux ans, le profil des facteurs de risque métaboliques associés à l'obésité s'est amélioré de manière statistiquement significative. En outre, par rapport à la prise d'un placebo, il existe une diminution significative de la graisse corporelle. Orlistat est efficace dans la prévention du gain de poids. Un gain de poids répété, ne dépassant pas 25% de la perte, est observé chez environ la moitié des patients, et chez l'autre moitié des patients, un gain de poids n'est pas observé ou même une diminution supplémentaire est notée.Les patients en surpoids ou obèses et atteints de diabète de type 2 qui prennent de l'orlistat pendant 6 à 12 mois présentent une perte de poids plus importante que les patients ne recevant qu'un traitement par régime. La perte de poids est due principalement à une diminution de la quantité de graisse dans le corps. Au cours du traitement par orlistat, une amélioration significative du contrôle glycémique a été observée sur les plans statistique et clinique. De plus, pendant le traitement avec l'orlistat, on observe une diminution de la dose d'agents hypoglycémiques, de la concentration en insuline, ainsi qu'une diminution de la résistance à l'insuline. Lorsque l'on utilise l'orlistat pendant 4 ans, le risque de développer un diabète sucré de type 2 est considérablement réduit (d'environ 37% par rapport au placebo). Le degré de réduction du risque est encore plus significatif chez les patients présentant une tolérance initiale au glucose altérée (environ 45%). Le maintien du poids corporel à un nouveau niveau est observé pendant toute la période d'utilisation du médicament. Lors de l'utilisation d'orlistat pendant 1 an chez les adolescents obèses, une diminution de l'indice de masse corporelle (IMC), de la masse grasse, du tour de taille et du tour de hanche a été observée par rapport au groupe placebo. Également chez les patients traités avec l'orlistat, il y avait une diminution significative de la DAD par rapport au groupe placebo.
Des indications
traitement à long terme des patients obèses avec un IMC d'au moins 30 kg / m2 ou des patients en surpoids ayant un IMC d'au moins 28 kg / m2, y compris: associés à des facteurs de risque associés à l'obésité, en association avec un régime modérément faible en calories. en association avec des hypoglycémiants (metformine, dérivés de la sulfonylurée et / ou de l'insuline) et / ou un régime modérément hypocalorique chez les patients atteints de diabète de type 2 présentant un excès de poids ou de l'obésité.
Contre-indications
hypersensibilité à l'orlistat ou à tout autre composant du médicament. syndrome de malabsorption chronique. la grossesse période d'allaitement. enfants de moins de 12 ans.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Dans les études de toxicité sur la reproduction chez l'animal, les effets tératogène et embryotoxique de l'orlistat n'ont pas été observés. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, on ne s'attend pas à un effet similaire chez l'homme. En l'absence de données cliniques sur l'utilisation de l'orlistat pendant la grossesse,L'utilisation du médicament Listat chez la femme enceinte est contre-indiquée. En l'absence de données sur l'allocation d'orlistat avec le lait maternel, l'utilisation du médicament Listat pendant l'allaitement est contre-indiquée.
Posologie et administration
À l'intérieur, boire de l'eau. Traitement des patients obèses avec un IMC d'au moins 30 kg / m2 ou des patients en surpoids ayant un IMC d'au moins 28 kg / m2, incl. ayant des facteurs de risque d'obésité associés à un régime modérément hypocalorique: adultes et enfants de plus de 12 ans - la dose recommandée du médicament Listat - 1 tableau. (120 mg) à chaque repas principal (aux repas ou au plus tard 1 heure après les repas). En association avec des hypoglycémiants (metformine, dérivés de la sulfonylurée et / ou de l’insuline) et / ou avec un régime modérément hypocalorique chez les patients atteints de diabète de type 2 présentant un excès de poids ou une obésité: adultes - la dose recommandée de la drogue Listat - 1 tab. (120 mg) à chaque repas principal (aux repas ou au plus tard 1 heure après les repas). Si un repas est sauté ou si la nourriture ne contient pas de graisse, vous pouvez également sauter en prenant le médicament Listat. Le médicament Listat doit être pris en association avec un régime équilibré, modérément faible en calories et ne contenant pas plus de 30% de calories sous forme de graisse. L'apport quotidien en graisses, glucides et protéines doit être réparti entre les 3 principaux repas. L'augmentation de la dose du médicament Listat par rapport à la dose recommandée (120 mg 3 fois par jour) n'entraîne pas d'augmentation de son effet thérapeutique. Groupes de patients spécifiques L'efficacité et la sécurité du médicament Listat chez les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale, ainsi que chez les patients âgés et les enfants de moins de 12 ans n'ont pas été étudiées.
Effets secondaires
Données de recherche clinique Les effets secondaires du médicament sont systématisés par rapport à chacun des systèmes d'organes, en fonction de la fréquence d'apparition, selon la classification suivante: très souvent - plus de 1/10. souvent plus de 1/100, moins de 1/10. rarement - plus de 1/1000, moins de 1/100. rarement plus de 1/10000, moins de 1/1000. très rarement, y compris les messages uniques - moins de 1/10000. Les réactions indésirables liées à l'utilisation de l'orlistat sont principalement dues au tractus gastro-intestinal et sont dues à l'action pharmacologique de l'orlistat, qui empêche l'absorption des graisses alimentaires.Très souvent, des phénomènes tels que des écoulements huileux du rectum, des gaz avec un certain écoulement, un besoin impérieux de déféquer, une stéatorrhée, une augmentation des selles, des selles molles, des flatulences, des douleurs ou une gêne abdominale ont été constatés. Leur fréquence augmente avec l'augmentation de la teneur en graisse dans les aliments. Les patients doivent être informés de la possibilité d'effets indésirables du tractus gastro-intestinal et apprendre à les éliminer en suivant le régime alimentaire, notamment en ce qui concerne la quantité de graisse qu'il contient. L'utilisation d'un régime pauvre en graisse réduit le risque d'effets secondaires du tractus gastro-intestinal et aide ainsi les patients à contrôler et à réguler leur consommation de graisse. En règle générale, ces réactions secondaires sont légères et transitoires. Ils surviennent aux premiers stades du traitement (au cours des trois premiers mois) et la plupart des patients n’ont pas connu plus d’un épisode de ces réactions. Du côté du tractus gastro-intestinal: souvent - selles "molles", douleur ou inconfort au rectum, incontinence fécale, distension abdominale, lésions dentaires, dommages aux gencives. Autres effets indésirables: très souvent - maux de tête, infections des voies respiratoires supérieures, grippe. souvent - infections des voies respiratoires inférieures, infections des voies urinaires, dysménorrhée, anxiété, faiblesse. Chez les patients atteints de diabète de type 2, la nature et la fréquence des effets indésirables étaient comparables à celles observées chez les personnes non diabétiques atteintes de surpoids et d'obésité. Les seuls effets indésirables supplémentaires observés chez les patients atteints de diabète de type 2 étaient les hypoglycémies avec une fréquence supérieure à 2% et une incidence d'au moins 1% par rapport au placebo (pouvant résulter d'une meilleure compensation du métabolisme des glucides) et souvent - une distension abdominale. Dans une étude clinique de 4 ans, le profil d'innocuité global n'a pas différé de celui obtenu lors d'études à 1 et 2 ans. Dans le même temps, l'incidence globale des effets indésirables sur le tractus gastro-intestinal a diminué chaque année au cours de la période de prise du médicament de 4 ans. Surveillance après commercialisation On a décrit de rares cas de réactions allergiques, dont les principales manifestations cliniques étaient les éruptions cutanées, le prurit, l'urticaire, l'œdème de Quincke, le bronchospasme et l'anaphylaxie.De très rares cas d'éruption bulleuse, d'augmentation de la transaminase et de phosphatase alcaline, ainsi que des cas individuels, éventuellement graves, d'hépatite sont décrits (le lien de causalité avec la prise d'orlistat ou les mécanismes physiopathologiques du développement n'ont pas été établis). Avec l'utilisation simultanée d'orlistat et d'anticoagulants indirects, il y a eu des cas de diminution de la prothrombine, d'augmentation des valeurs de MS et de traitement déséquilibré avec des anticoagulants, ce qui a entraîné une modification des paramètres hémostatiques. Des cas de saignement rectal, de diverticulite, de pancréatite, de cholélithiase et de néphropathie à l'oxalate ont été rapportés (leur incidence est inconnue). Lors de la prise simultanée d'orlistat et de médicaments antiépileptiques, il y avait des cas de convulsions (voir "Interaction").
Instructions spéciales
Données de recherche clinique Les effets secondaires du médicament sont systématisés par rapport à chacun des systèmes d'organes, en fonction de la fréquence d'apparition, selon la classification suivante: très souvent - plus de 1/10. souvent plus de 1/100, moins de 1/10. rarement - plus de 1/1000, moins de 1/100. rarement plus de 1/10000, moins de 1/1000. très rarement, y compris les messages uniques - moins de 1/10000. Les réactions indésirables liées à l'utilisation de l'orlistat sont principalement dues au tractus gastro-intestinal et sont dues à l'action pharmacologique de l'orlistat, qui empêche l'absorption des graisses alimentaires. Très souvent, des phénomènes tels que des écoulements huileux du rectum, des gaz avec un certain écoulement, un besoin impérieux de déféquer, une stéatorrhée, une augmentation des selles, des selles molles, des flatulences, des douleurs ou une gêne abdominale ont été constatés. Leur fréquence augmente avec l'augmentation de la teneur en graisse dans les aliments. Les patients doivent être informés de la possibilité d'effets indésirables du tractus gastro-intestinal et apprendre à les éliminer en suivant le régime alimentaire, notamment en ce qui concerne la quantité de graisse qu'il contient. L'utilisation d'un régime pauvre en graisse réduit le risque d'effets secondaires du tractus gastro-intestinal et aide ainsi les patients à contrôler et à réguler leur consommation de graisse. En règle générale, ces réactions secondaires sont légères et transitoires. Ils surviennent aux premiers stades du traitement (au cours des trois premiers mois) et la plupart des patients n’ont pas connu plus d’un épisode de ces réactions.Du côté du tractus gastro-intestinal: souvent - selles "molles", douleur ou inconfort au rectum, incontinence fécale, distension abdominale, lésions dentaires, dommages aux gencives. Autres effets indésirables: très souvent - maux de tête, infections des voies respiratoires supérieures, grippe. souvent - infections des voies respiratoires inférieures, infections des voies urinaires, dysménorrhée, anxiété, faiblesse. Chez les patients atteints de diabète de type 2, la nature et la fréquence des effets indésirables étaient comparables à celles observées chez les personnes non diabétiques atteintes de surpoids et d'obésité. Les seuls effets indésirables supplémentaires observés chez les patients atteints de diabète de type 2 étaient les hypoglycémies avec une fréquence supérieure à 2% et une incidence d'au moins 1% par rapport au placebo (pouvant résulter d'une meilleure compensation du métabolisme des glucides) et souvent - une distension abdominale. Dans une étude clinique de 4 ans, le profil d'innocuité global n'a pas différé de celui obtenu lors d'études à 1 et 2 ans. Dans le même temps, l'incidence globale des effets indésirables sur le tractus gastro-intestinal a diminué chaque année au cours de la période de prise du médicament de 4 ans. Surveillance après commercialisation On a décrit de rares cas de réactions allergiques, dont les principales manifestations cliniques étaient les éruptions cutanées, le prurit, l'urticaire, l'œdème de Quincke, le bronchospasme et l'anaphylaxie. De très rares cas d'éruption bulleuse, d'augmentation de la transaminase et de phosphatase alcaline, ainsi que des cas individuels, éventuellement graves, d'hépatite sont décrits (le lien de causalité avec la prise d'orlistat ou les mécanismes physiopathologiques du développement n'ont pas été établis). Avec l'utilisation simultanée d'orlistat et d'anticoagulants indirects, il y a eu des cas de diminution de la prothrombine, d'augmentation des valeurs de MS et de traitement déséquilibré avec des anticoagulants, ce qui a entraîné une modification des paramètres hémostatiques. Des cas de saignement rectal, de diverticulite, de pancréatite, de cholélithiase et de néphropathie à l'oxalate ont été rapportés (leur incidence est inconnue). Lors de la prise simultanée d'orlistat et de médicaments antiépileptiques, il y avait des cas de convulsions (voir "Interaction").
Oui