More info
רכיבים פעילים
אורליסט
טופס שחרור
גלולות
הרכב
אורליסטאט 120 מ"ג מרכיבים: נתרן לוריאל גופרתי - 12 מ"ג, מסטיק אקציה - 210 מ"ג, מניטול - 580 מ"ג, קרוספובידון - 50 מ"ג, סטארט מגנזיום - 8 מ"ג. הרכב פגז: opadry II כחול (85F205040) - 34 מ"ג, כולל. אלכוהול פוליוויניל - 40%, דו תחמוצת טיטניום - 22.48%, מקרוגול 3350 - 20.20%, טלק - 14.8%, לכה כחולה אלומיניום - 2.28%, צבע ברזל תחמוצת צהוב - 0.24%. כסף opadry (63F97546) - 6 מ"ג, כולל. אלכוהול פוליוויניל - 47.03%, טלק - 27%, מקרוגול 3350 - 13.27%, פיגמנט פרלזנט - 10%, polysorbate -80 - 2.7%.
השפעה פרמקולוגית
Orlistat הוא מעכב חזק, ספציפי הפיך של lipases גסטרואינטסטינאלי, אשר יש השפעה מתמשכת. הפעולה הטיפולית שלו מתבצעת לומן של הקיבה והמעי הדק ומורכבת בהיווצרות קשר קוולנטי עם החלק הסרין הפעיל של ליפאזות הקיבה והלבלב. אנזים לא פעיל בו זמנית מאבד את היכולת לשבור שומנים מזון, מגיע בצורה של טריגליצרידים, לתוך חומצות שומן חינם absorbable מונוגליצרידים. מאז טריגליצרידים unplit אינם נספגים, וכתוצאה מכך ירידה בצריכת הקלוריות מובילה לירידה במשקל הגוף. לכן, האפקט הטיפולי של התרופה מתבצע ללא קליטה לתוך מחזורית מערכתית. אם לשפוט לפי תוצאות השומן בצואה, הפעולה של אורליסטט מתחילה 24-48 שעות לאחר בליעה. לאחר הנסיגה של אורליסטט, תכולת השומן בצואה לאחר 48-72 h בדרך כלל חוזרת לרמה שקרתה לפני תחילת הטיפול. יעילות קלינית בחולים עם נטילת אורליסטים, קיים איבוד גדול יותר במשקל הגוף בהשוואה לחולים בטיפול בדיאטה. ירידה במשקל הגוף מתחילה כבר בשבועיים הראשונים לאחר תחילת הטיפול ונמשכת בין 6 ל -12 חודשים, אפילו בחולים עם תגובה שלילית לטיפול תרפי. במשך שנתיים, חלה שיפור משמעותי סטטיסטית בפרופיל של גורמי הסיכון המטבוליים הקשורים להשמנה. בנוסף, בהשוואה לפלצבו, קיימת ירידה משמעותית בשומן הגוף. Orlistat יעיל במניעת מחדש במשקל הגוף. עלייה חוזרת במשקל, לא יותר מ -25% מההפסד, נצפתה בכמחצית מהחולים, ובמחצית השנייה של המטופלים, עלייה במשקל לא נצפתה, או אפילו ירידה נוספת.לחולים הסובלים מעודף משקל או השמנת יתר וסוכרת מסוג 2 שלוקחים אורליסט למשך 6-12 חודשים, יש ירידה גדולה יותר במשקל הגוף בהשוואה לחולים שקיבלו רק דיאטה. ירידה במשקל הגוף מתרחשת בעיקר בשל ירידה בכמות השומן בגוף. במהלך הטיפול ב- Orlistat, נצפה שיפור סטטיסטי וקליני משמעותי בבקרה גליקמית. בנוסף, במהלך הטיפול עם Orlistat, ירידה במינון של סוכנים hypoglycemic, ריכוז האינסולין, כמו גם ירידה בהתנגדות לאינסולין נצפתה. כאשר משתמשים ב- Orlistat במשך 4 שנים, הסיכון לפתח סוכרת מסוג 2 מופחת באופן משמעותי (בכ -37% בהשוואה לפלצבו). דרגת הפחתת הסיכון משמעותית אף יותר בחולים עם סובלנות גלוקוז לקויה ראשונית (כ -45%). שמירה על משקל הגוף ברמה חדשה היא נצפתה במהלך כל תקופת השימוש של התרופה. כאשר משתמשים ב- ORlistat במשך שנה אחת בקרב מתבגרים עם השמנת יתר, נצפתה ירידה במדד מסת הגוף (BMI), מסת השומן, היקף המותניים והירך בהשוואה לקבוצת הפלסבו. גם בחולים שטופלו ב- ORlistat, חלה ירידה משמעותית ב- DAP בהשוואה לקבוצת הפלסבו.
אינדיקציות
טיפול ארוך טווח בחולים עם השמנת יתר עם BMI של לפחות 30 ק"ג למ"ר או חולים עם עודף משקל עם BMI של לפחות 28 ק"ג למ"ר, כולל הקשורים לגורמי סיכון הקשורים להשמנה בשילוב עם דיאטה דלת קלוריות נמוכה. בשילוב עם תרופות היפוגליקמיות (metformin, sulfonylurea נגזרים ו / או אינסולין) ו / או דיאטה דלת קלוריות נמוכה בחולים עם סוכרת מסוג 2 עם עודף משקל או השמנת יתר.
התוויות נגד
רגישות לאורליסטים או כל מרכיב אחר של התרופה. תסמונת ספיגה כרונית. הריון תקופת הנקה. ילדים מתחת לגיל 12.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
במחקרי רעילות בבעלי חיים, ההשפעה הטרטוגנית והעוברית של אורליסטט לא נצפתה. בהיעדר השפעה טרטוגנית אצל בעלי חיים, לא צפויה השפעה דומה בבני אדם. מאחר שאין נתונים קליניים על השימוש ב- ORlistat במהלך ההריון,השימוש של התרופה Listat בנשים בהריון הוא התווית. בשל העובדה כי אין נתונים על הקצאת אורליסט עם חלב אם, השימוש בסמים ליסט במהלך ההנקה הוא התווית.
מינון ומינהל
בפנים, מי שתייה. טיפול בחולים עם השמנת יתר עם BMI של לפחות 30 kg / m2 או חולים עם עודף משקל עם BMI של לפחות 28 kg / m2, כולל. לאחר קשר עם גורמי סיכון להשמנת יתר, בשילוב עם דיאטה דלת קלוריות בינונית: מבוגרים וילדים מעל גיל 12 - המינון המומלץ של התרופה ליסט - 1 טבלה. (120 מ"ג) עם כל ארוחה העיקרית (עם ארוחות או לא יאוחר משעה לאחר הארוחות). בשילוב עם תרופות היפוגליקמיות (metformin, sulfonylurea נגזרים ו / או אינסולין) ו / או דיאטה דלת קלוריות נמוכה בחולים עם סוכרת מסוג 2 עם עודף משקל או השמנת יתר: מבוגרים - המינון המומלץ של התרופה Listat - 1 הכרטיסייה. (120 מ"ג) עם כל ארוחה העיקרית (עם ארוחות או לא יאוחר משעה לאחר הארוחות). אם הוא דילג על ארוחה או מזון אינו מכיל שומן, אז אתה יכול גם לדלג על נטילת תרופה Listat. יש לקחת את התרופה לסרטן בשילוב עם דיאטה מאוזנת ומאופיינת בקלוריות נמוכה, המכילה לא יותר מ -30% מקלוריות בצורת שומן. צריכה להיות צריכה יומיומית של שומנים, פחמימות וחלבונים בין 3 הארוחות העיקריות. הגדלת המינון של התרופה ליסט על המינון המומלץ (120 מ"ג 3 פעמים ביום) אינה מובילה לעלייה באפקט הטיפולי שלה. קבוצות מיוחדות של חולים היעילות והבטיחות של התרופה ליסט בחולים עם תפקוד כבד ו / או כליות פגומים, כמו גם בחולים קשישים וילדים מתחת לגיל 12 לא נחקרו.
תופעות לוואי
נתונים מחקריים קליניים תופעות הלוואי של התרופה הן שיטתיות ביחס לכל אחת ממערכות האיברים, בהתאם לתדירות המופע, תוך שימוש בסיווג הבא: לעיתים קרובות - יותר מ 1/10. לעתים קרובות יותר מ 1/100, פחות מ 1/10. לעתים רחוקות - יותר מ 1/1000, פחות מ 1/100. רק לעתים רחוקות יותר מ 1/10000, פחות מ 1/1000. לעתים רחוקות מאוד, כולל הודעות בודדות - פחות מ 1/10000. תגובות שליליות בשימוש ב- ORlistat התרחשו בעיקר ממערכת העיכול והיו תוצאה של פעילות פרמקולוגית של אורליסט, המונעת את ספיגת שומני המזון.לעתים קרובות מאוד תופעות כאלה כמו פריקה שמנוני מן פי הטבעת, גז עם כמה פריקה, דחף הכרחי כדי defecate, steatrhea, תנועות מעיים מוגברת, שרפרפים רופפים, גזים, כאב או אי נוחות בבטן צוינו. התדירות שלהם עולה עם תוכן שומן עולה במזון. חולים צריכים להיות מעודכנים על האפשרות של תופעות לוואי של דרכי העיכול ויש ללמד כיצד לחסל אותם על ידי ביצוע דיאטה, במיוחד לגבי כמות השומן הכלול בו. השימוש בדיאטה דלת שומן מפחיתה את הסיכוי לתופעות לוואי של מערכת העיכול ובכך מסייע למטופלים לשלוט ולהסדיר את צריכת השומן. ככלל, תגובות אלה בצד הן מתונות וחולפות. הם מופיעים בשלבים המוקדמים של הטיפול (בשלושת החודשים הראשונים), ולרוב המטופלים לא היה יותר מאשר פרק אחד של תגובות כאלה. על החלק של מערכת העיכול: לעתים קרובות - "רך" צואה, כאב או אי נוחות פי הטבעת, בריחת שתן, distension הבטן, נזק שיניים, נזק מסטיק. תגובות שליליות אחרות: לעיתים קרובות - כאבי ראש, דלקות בדרכי הנשימה העליונות, שפעת. לעיתים קרובות - דלקות בדרכי הנשימה התחתונות, דלקות בדרכי השתן, דיסמנוראה, חרדה, חולשה. בחולים עם סוכרת מסוג 2, אופי ותדירות של תופעות לוואי היו דומים לאלה של אנשים ללא סוכרת עם עודף משקל והשמנת יתר. תופעות הלוואי הנוספות היחידות בחולים עם סוכרת מסוג 2 היו מצבים היפוגליקמיים שהתרחשו בתדירות של יותר מ -2% והיארעות של לפחות 1% בהשוואה לפלצבו (דבר שעלול לנבוע מפגיעה משופרת בחילוף החומרים של פחמימות), ולעתים קרובות - נפוח. במחקר קליני בן 4 שנים, פרופיל הבטיחות הכולל לא היה שונה מזה שבמחקר בן שנה ושנתיים. יחד עם זאת, ההיארעות הכוללת של אירועים שליליים בדרכי העיכול ירדה מדי שנה במשך 4 שנים של נטילת התרופה. מעקב פוסט-שיווקי התגלו מקרים נדירים של תגובות אלרגיות, שהתופעות הקליניות העיקריות בהן היו פריחה בעור, גירוד, אורטיקריה, אנגיואדמה, ברונכוספזם ואנפילקסיס.מקרים נדירים מאוד של פריחה בולוסית, טרנסמינאז מוגבר ו phosphatase אלקליני, כמו גם מקרים בודדים, אולי חמורים, של הפטיטיס מתוארים (הקשר הסיבתי עם לקיחת orlistat או מנגנונים פתופיזיולוגיים של פיתוח לא הוקמו). עם שימוש סימולטני ב- ORlistat עם תרופות נוגדות קרישה עקיפות, היו מקרים של ירידה בפרוטרומבין, עלייה בערכי MHO וטיפול לא מאוזן עם תרופות נוגדות קרישה, שהביאו לשינוי בפרמטרים המוסטטיים. דווח על מקרים של דימום רקטלי, דלקתיות, הלבלב, cholelithiasis, נפרופתיה אוקסלט (השכיחות אינה ידועה). בעת נטילת תרופות אורליסטאט ותרופות אנטי-אפילפטיות בו זמנית, היו מקרים של התקפים (ראה "אינטראקציה").
הוראות מיוחדות
נתונים מחקריים קליניים תופעות הלוואי של התרופה הן שיטתיות ביחס לכל אחת ממערכות האיברים, בהתאם לתדירות המופע, תוך שימוש בסיווג הבא: לעיתים קרובות - יותר מ 1/10. לעתים קרובות יותר מ 1/100, פחות מ 1/10. לעתים רחוקות - יותר מ 1/1000, פחות מ 1/100. רק לעתים רחוקות יותר מ 1/10000, פחות מ 1/1000. לעתים רחוקות מאוד, כולל הודעות בודדות - פחות מ 1/10000. תגובות שליליות בשימוש ב- ORlistat התרחשו בעיקר ממערכת העיכול והיו תוצאה של פעילות פרמקולוגית של אורליסט, המונעת את ספיגת שומני המזון. לעתים קרובות מאוד תופעות כאלה כמו פריקה שמנוני מן פי הטבעת, גז עם כמה פריקה, דחף הכרחי כדי defecate, steatrhea, תנועות מעיים מוגברת, שרפרפים רופפים, גזים, כאב או אי נוחות בבטן צוינו. התדירות שלהם עולה עם תוכן שומן עולה במזון. חולים צריכים להיות מעודכנים על האפשרות של תופעות לוואי של דרכי העיכול ויש ללמד כיצד לחסל אותם על ידי ביצוע דיאטה, במיוחד לגבי כמות השומן הכלול בו. השימוש בדיאטה דלת שומן מפחיתה את הסיכוי לתופעות לוואי של מערכת העיכול ובכך מסייע למטופלים לשלוט ולהסדיר את צריכת השומן. ככלל, תגובות אלה בצד הן מתונות וחולפות. הם מופיעים בשלבים המוקדמים של הטיפול (בשלושת החודשים הראשונים), ולרוב המטופלים לא היה יותר מאשר פרק אחד של תגובות כאלה.על החלק של מערכת העיכול: לעתים קרובות - "רך" צואה, כאב או אי נוחות פי הטבעת, בריחת שתן, distension הבטן, נזק שיניים, נזק מסטיק. תגובות שליליות אחרות: לעיתים קרובות - כאבי ראש, דלקות בדרכי הנשימה העליונות, שפעת. לעיתים קרובות - דלקות בדרכי הנשימה התחתונות, דלקות בדרכי השתן, דיסמנוראה, חרדה, חולשה. בחולים עם סוכרת מסוג 2, אופי ותדירות של תופעות לוואי היו דומים לאלה של אנשים ללא סוכרת עם עודף משקל והשמנת יתר. תופעות הלוואי הנוספות היחידות בחולים עם סוכרת מסוג 2 היו מצבים היפוגליקמיים שהתרחשו בתדירות של יותר מ -2% והיארעות של לפחות 1% בהשוואה לפלצבו (דבר שעלול לנבוע מפגיעה משופרת בחילוף החומרים של פחמימות), ולעתים קרובות - נפוח. במחקר קליני בן 4 שנים, פרופיל הבטיחות הכולל לא היה שונה מזה שבמחקר בן שנה ושנתיים. יחד עם זאת, ההיארעות הכוללת של אירועים שליליים בדרכי העיכול ירדה מדי שנה במשך 4 שנים של נטילת התרופה. מעקב פוסט-שיווקי התגלו מקרים נדירים של תגובות אלרגיות, שהתופעות הקליניות העיקריות בהן היו פריחה בעור, גירוד, אורטיקריה, אנגיואדמה, ברונכוספזם ואנפילקסיס. מקרים נדירים מאוד של פריחה בולוסית, טרנסמינאז מוגבר ו phosphatase אלקליני, כמו גם מקרים בודדים, אולי חמורים, של הפטיטיס מתוארים (הקשר הסיבתי עם לקיחת orlistat או מנגנונים פתופיזיולוגיים של פיתוח לא הוקמו). עם שימוש סימולטני ב- ORlistat עם תרופות נוגדות קרישה עקיפות, היו מקרים של ירידה בפרוטרומבין, עלייה בערכי MHO וטיפול לא מאוזן עם תרופות נוגדות קרישה, שהביאו לשינוי בפרמטרים המוסטטיים. דווח על מקרים של דימום רקטלי, דלקתיות, הלבלב, cholelithiasis, נפרופתיה אוקסלט (השכיחות אינה ידועה). בעת נטילת תרופות אורליסטאט ותרופות אנטי-אפילפטיות בו זמנית, היו מקרים של התקפים (ראה "אינטראקציה").
מרשם
כן