أقراص Loperel المغلفة 75mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
كلوبيدوقرل
الافراج عن النموذج
أقراص
هيكل
كلوبيدوقرل hydrogensulphate 97.87 ملغ، أي ما يعادل محتويات كلوبيدوقرل قاعدة 75 المواد mg.Vspomogatelnye: اللاكتوز، - 78.13 ملغ، خليوز - 68.75 ملغ Crospovidone (نوع أ) - 13.75 ملغ غليسيريل dibehenate - 8.25 ملغ التلك - 8.25 ملغ Opadry II 85G34669 الوردي - ما يقرب من 8.25 ملغ (البولي فينيل الكحول - 3.63 ملغ التلك - ثاني أكسيد التيتانيوم 1.65 ملغ (E171) - 1.63 ملغ ماكروغول 3٬350-1،02 ملغ الليسيثين (E322) - 0.29 ملغ، صبغ أحمر أكسيد الحديد (E172) - 0.03 ملغ ).
التأثير الدوائي
آلية العمل: Clopidogrel هو دواء أولي ، واحد من المستقلبات النشطة ويثبط تراكم الصفائح الدموية. المستقلب النشط للعقار كلوبيدوجريل يمنع بشكل انتقائي الربط من أدينوزين ثنائي الفوسفات (ADP) مع R2Y12 مستقبلات الصفائح الدموية ولاحق تفعيل بوساطة ADP للبروتين سكري بنك الاستثمار الدولي المعقد / الثالث ألف، مما أدى إلى قمع تراكم الصفائح الدموية. بسبب الربط لا رجعة فيه، لا تزال الصفائح الدموية منيع لتحفيز ADP طوال الفترة المتبقية من حياتهم مفيدة (حوالي 7-10 أيام)، واستعادة الوظائف الطبيعية الصفائح الدموية يحدث بمعدل المقابلة لمعدل التحديث من الصفائح الدموية. تراكم الصفائح الدموية التي تسببها منبهات أخرى من ADP، وتحول دون أيضا من خلال منع تفعيل تعزيز الصفائح الدموية ADP نشره. لأن تشكيل المستقلب النشط يحدث عن طريق نظام إيزوزيم P450، والبعض منها قد تكون مختلفة أو تعدد الأشكال يمكن مستعمل من قبل غيرها من المخدرات، وليس جميع المرضى قد تثبيط كاف من تراكم الصفائح الدموية. خصائص الدوائية: مع الإدارة اليومية للعقار كلوبيدوجريل بجرعة 75 ملغ من استقبال يوم ملحوظ تثبيط كبير من تراكم الصفائح الدموية الناجم عن ADP-تزداد تدريجيا في غضون 3-7 أيام، وبعد ذلك يذهب إلى مستوى ثابت (عند الوصول إلى التوازن). في حالة التوازن عند تلقي جرعة من 75 ملغ / اليوم هو تحول دون تجمع الصفائح الدموية بمعدل 40-60٪. بعد وقف تجميع كلوبيدوقرل الصفائح الدموية، ونزيف الوقت الذي عاد تدريجيا إلى المستوى الأولي في غضون فترة متوسطها 5 أيام. الفعالية السريرية والسلامة: كلوبيدوقرل قادر على منع تطور atherothrombosis في أي توطين الآفات الوعائية تصلب الشرايين، وبخاصة في المرضى الذين يعانون من آفات الشرايين الدماغية، التاجية أو الطرفية.وأظهرت السريرية ACTIVE-A الدراسة أن المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني الذين لديهم عامل خطر واحد على الأقل للأحداث الأوعية الدموية، ولكن لم يتمكنوا من أخذ مضادات التخثر الفموية، كلوبيدوقرل في تركيبة مع حمض الصفصاف (مقارنة مع استقبال واحد فقط من حمض الصفصاف ) انخفاض معدل حدوث السكتة الدماغية جنبا إلى جنب، واحتشاء عضلة القلب والانسداد المنهجي هو الجهاز العصبي المركزي أو وفيات القلب والأوعية الدموية، ويرجع ذلك إلى حد كبير إلى انخفاض في خطر السكتة الدماغية. تم الكشف عن فعالية كلوبيدوقرل بالاشتراك مع حمض الصفصاف في وقت مبكر واستمر لمدة تصل إلى 5 سنوات. الحد من مخاطر الأحداث الأوعية الدموية الرئيسية في مجموعة من المرضى الذين عولجوا مع كلوبيدوقرل في تركيبة مع حمض الصفصاف، وكان يرجع ذلك أساسا إلى انخفاض أكبر في تواتر السكتات الدماغية. من خطر السكتة الدماغية إما الجاذبية عند تلقي كلوبيدوقرل جنبا إلى جنب مع حمض الصفصاف الاسيتيل انخفض، وأيضا تميل إلى خفض وتيرة احتشاء عضلة القلب في المجموعة التي تلقت العلاج مع كلوبيدوقرل في تركيبة مع حمض الصفصاف، ولكن عدم وجود فروق في حدوث الجلطات الدموية هي الجهاز العصبي المركزي أو موت القلب والأوعية الدموية. بالإضافة إلى ذلك، كلوبيدوقرل في تركيبة مع حمض الصفصاف يقلل من العدد الإجمالي لأيام في المستشفى لأسباب القلب والأوعية الدموية.
الدوائية
الامتصاص: بعد جرعة واحدة وأثناء تناوله عن طريق الفم بجرعة 75 ملغ / يوم ، يتم امتصاص عقار كلوبيدوجريل بسرعة. قيم Cmax المتوسطة في البلازما من كلوبيدوجريل غير متغير هي حوالي 2.2-2.5 نانوغرام / مل وتصل إلى حوالي 45 دقيقة بعد الإعطاء. وفقا لاستقلاب نواتج clopidogrel عن طريق الكلى ، فإن امتصاصه لا يقل عن 50 ٪. التوزيع: في المختبر كلوبيدوقرل ومستقلبه تعميم الرئيسي في غير نشطة الدم ربط عكسية للبروتينات البلازما بنسبة 98٪ و 94٪ على التوالي. في المختبر ، هذه السندات غير مشبعة في مجموعة واسعة من التركيزات. الأيض: يتم استقلاب Clopidogrel على نطاق واسع في الكبد. في المختبر وفي الجسم الحي ، يتم استقلاب clopidogrel بطريقتين: الأول هو من خلال esterases والتحلل اللاحق لتشكيل مشتق حمض كاربوكسيلي غير نشط (85 ٪) من الأيضات المتداولة في الدورة الدموية النظامية ، والطريقة الثانية هي من خلال نظام السيتوكروم P450.في البداية ، يتم استقلاب كلوبيدوقرل إلى 2-oxoclopidogrel ، وهو مستقلب وسيط. الأيض اللاحقة من 2 - oxoclopidogrel يؤدي إلى تشكيل المستقلب النشط من كلوبيدوقرل ، مستقلب ثيول من كلوبيدوجريل. في عملية التمثيل الغذائي في المختبر على طول هذا الطريق يحدث مع مشاركة CYP3A4 ، CYP2C19 ، CYP1A2 و CYP2B6 isoenzymes. مستقلب ثيول النشط لكلوبيدوجريل ، الذي تم عزله في الدراسات المختبرية ، يرتبط بسرعة وبشكل لا رجعة فيه لمستقبلات الصفيحات ، وبالتالي منع تجميعها. مع جرعة واحدة من كلوبيدوجريل في جرعة تحميل من 300 ملغ Cmax ، يكون المستقلب النشط أعلى مرتين من Cmax عند استقبال كلوبيدوجريل في جرعة صيانة قدرها 75 مجم لمدة 4 أيام. يتم التوصل إلى Cmax من المستقلب النشط في غضون 30-60 دقيقة بعد تناول عقار كلوبيدوجريل. الانسحاب: في غضون 120 ساعة بعد تناول عقار كلوبيدوجرل 14C المسمى من قبل الإنسان ، يتم إفراز حوالي 50 ٪ من النشاط الإشعاعي من خلال الكلى ونحو 46 ٪ من النشاط الإشعاعي من خلال الأمعاء. بعد جرعة واحدة عن طريق الفم من 75 ملغ T1 / 2 كلوبيدوجريل هو حوالي 6 ساعات ، وبعد جرعة واحدة والجرعات المتكررة من T1 / 2 من المستقلب الرئيسي غير النشط في الدم هو 8 ساعات. المستقلب - 2 - oxoclopidogrel. الحرائك الدوائية وأثر مضاد للصفيحات من المستقلب النشط لكلوبيدوجريل ، في دراسة تراكم الصفائح الدموية خارج الجسم الحي ، تختلف تبعا للنمط الوراثي للإنزيم CYP2C19 isoenzyme. أليل الجين CYP2C19 * 1 يتوافق مع عملية التمثيل الغذائي وظيفية بالكامل ، في حين أن الأليلات من الجينات CYP2C19 * 2 و CYP2C19 * 3 غير وظيفية. الأليلات من الجينات CYP2C19 * 2 و CYP2C19 * 3 هي المسؤولة عن انخفاض في التمثيل الغذائي في غالبية القوقازيين (85 ٪) والعرق المنغولي (99 ٪). واللاتيل الأخرى المرتبطة بنقص أو نقصان التمثيل الغذائي أقل شيوعًا وتشمل ، على سبيل المثال لا الحصر ، الأليلات الجينية CYP2C19 * 4 و * 5 و * 6 و * 7 و * 8. يجب أن يكون لدى المرضى الذين يعانون من metabolisers ضعيفة الأليلين من الجين المشار إليها أعلاه مع فقدان الوظيفة. الترددات المنشورة لظهور أنماط ظاهرية من الأيض الضعيف من CYP2C19 هي 2 ٪ بالنسبة للأشخاص من السباق القوقازي ، و 4 ٪ للناس من سباق Negroid ، و 14 ٪ للصينيين. في دراسة مستعرضة لـ 40 متطوعًا ، 10 أشخاص في كل مجموعة مع 4 أنواع فرعية من الإنزيم CYP2C19 (مستخلصات سريعة جدًا ، استقلاب مكثف ، مستقلبات وسيطة ، استقلاب ضعيف) ،تم تقييم الحرائك الدوائية وآثار الصفيحات عندما تم أخذ عقار كلوبيدوجريل بجرعة 300 ملغ متبوعة بأخذ 75 ملغ / يوم وتم أخذ كلوبيدوجرل بجرعة 600 ملجم ثم أخذ 150 ملغ / يوم لمدة 5 أيام (بلغ التوازن). لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية في تعرض المستقلب النشط والقيم المتوسطة للتثبيط من تراكم الصفائح الدموية (IAT) (الناجمة عن ADP) في الأيض فائقة ، مكثفات وسيطة. في المستقلبات الضعيفة ، تم تقليل التعرض للمستقلب النشط بنسبة 63-71٪ مقارنة مع الأيض المكثف. عند استخدام نظام معالجة 300 مجم / 75 مجم في عمليات الأيض الضعيفة ، انخفض تأثير الصفيحات مع متوسط قيم IAT بنسبة 24٪ (بعد 24 ساعة) و 37٪ (في اليوم الخامس من المعالجة) مقارنة مع IAT بنسبة 39٪ (بعد 24 ساعة) و 58 ٪ (في اليوم الخامس من العلاج) في metabolisers المكثف و 37 ٪ (بعد 24 ساعة) و 60 ٪ (في اليوم 5 من العلاج) في metabolisers وسيطة. إذا كان النظام الغذائي الضعيف قد تلقى نظام معالجة قدره 600 ملغم / 150 ملغم ، كان التعرض النشط للمستقلب أعلى منه في نظام العلاج بـ 300 مجم / 75 مجم. بالإضافة إلى ذلك ، كان IAT 32 ٪ (بعد 24 ساعة) و 61 ٪ (في اليوم الخامس من العلاج) ، والذي كان أكثر من مثيله في metabolisers الذين تلقوا نظام علاج 300 مجم / 75 مجم وكان مشابه لذلك في مجموعات من المرضى الذين يعانون من كثافة أعلى من CYP2C19 -التمايز تعامل مع نظام العلاج 300 مغ / 75 ملغ. ومع ذلك ، في الدراسات التي تأخذ في الاعتبار النتائج السريرية ، لم يتم حتى الآن تأسيس نظام الجرعة من عقار كلوبيدوجريل للمرضى في هذه المجموعة. وفقًا لنتائج هذه الدراسة ، أظهر التحليل التلوي لست دراسات ، والتي تضمنت بيانات من 335 متطوعًا تلقوا عقار كلوبيدوقرل وكانوا قادرين على تحقيق Css ، أن المواد metabolisers الوسيطة قد انخفضت نسبة التعرض المستقلب النشط بنسبة 28٪ ، وطبقة metabolisers الضعيفة - بمقدار 72 ٪ ، على الرغم من أن IAT انخفض مقارنة مع metabolisers المكثف مع وجود اختلافات في IAT من 5.9 ٪ و 21.4 ٪ ، على التوالي. لم يكن هناك تقييم لتأثير النمط الجيني CYP2C19 على النتائج السريرية في المرضى الذين عولجوا مع كلوبيدوجريل في الدراسات المحتملين ، والعشوائية ، التي تسيطر عليها. ومع ذلك ، في الوقت الحالي هناك العديد من التحليلات بأثر رجعي. تتوفر نتائج التنميط الجيني في الدراسات السريرية التالية: CURE (ن = 2721) ، CHARISMA (n = 2428) ، CLARITY-TIMI 28 (n = 227) ، TRITON-TIMI 38 (n = 1477) و ACTIVE-A (العدد = 601) وكذلك في العديد من الدراسات الأترابية المنشورة.في الدراسات الأترابية لـ TRITON-TIMI 38 و 3 (Collet، Sibbing، Giusti) ، كان لدى المرضى من المجموعة المدمجة مع الأيض الوسيطة أو الضعيفة حالات أعلى من مضاعفات القلب والأوعية الدموية (الموت ، واحتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية) أو تخثر الدعامات مقارنة مع تلك المكثفة metabolisers. في دراسة CHARISMA ودراسة أترابية واحدة (Simon) ، لوحظ زيادة في حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية فقط في metabolisers ضعيفة (بالمقارنة مع الأيض المكثف). في دراسة CURE و CLARITY و ACTIVE-A وأحد دراسات الأتراب (Trenk) ، لم يلاحظ أي زيادة في تواتر مضاعفات القلب والأوعية الدموية ، وهذا يتوقف على شدة استقلاب CYP2C19. الدراسات السريرية التي أجريت حتى الآن لم يكن لديها حجم عينة كافية للكشف عن الاختلافات في النتائج السريرية في المرضى الذين يعانون من نشاط انزيم CYP2C19 منخفضة. الدوائية في الحالات السريرية الخاصة: لم يتم دراسة الحرائك الدوائية للمستقلب النشط لكلوبيدوجريل في بعض مجموعات المرضى. المتطوعين المسنين (أكثر من 75 سنة) مقارنة مع المتطوعين الشباب لم يظهروا فروقاً من حيث تجمع الصفائح الدموية ونزيف الوقت. مطلوب أي تعديل الجرعة في المرضى المسنين. لم يتم دراسة الدوائية من clopidogrel في الأطفال. في المرضى الذين يعانون من تلف شديد في الكلى (CK 5-15 مل / دقيقة) ، بعد تناول جرعات متكررة من عقار كلوبيدوقرل بجرعة 75 ملغ / يوم ، كان البدء في تجمع الصفائح الدموية الناجم عن ADP أقل (25 ٪) من المتطوعين الأصحاء ، ولكن إطالة وقت النزف كان مماثلة لتلك التي لدى المتطوعين الأصحاء الذين تلقوا عقار كلوبيدوجريل بجرعة 75 ملغ / يوم. كان Clopidogrel جيد التحمل في جميع المرضى. في المرضى الذين يعانون من تلف الكبد الحاد بعد تناول عقار كلوبيدوجريل اليومي بجرعة 75 ملغ / يوم لمدة 10 أيام ، كان تثبيط تراكم الصفائح الدموية الناجم عن ADP مماثل لتلك المتطوعين الأصحاء. كان متوسط زمن النزيف قابلاً للمقارنة في كلا المجموعتين. انتشار الأليلات من جينات الإنزيم CYP2C9 ، والتي هي المسؤولة عن التمثيل الغذائي الوسيطة والمحدودة ، يختلف في ممثلي مختلف المجموعات العرقية. هناك بيانات أدبية قليلة للغاية بين أعضاء العرق المنغولي ، والتي لا تسمح لنا بتقييم أهمية التنميط الجيني لأنزيم إيزونزيم CYP2C19 لتطوير المضاعفات الإقفارية.
شهادة
الوقاية من مضاعفات تصلب الأوعية: في المرضى البالغين الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب (مع وصفة طبية من عدة أيام إلى 35 يوما) ، السكتة الدماغية الإقفارية (مع وصفة طبية من 7 أيام إلى 6 أشهر) أو تشخيص مرض انسداد الشرايين الطرفية في المرضى البالغين الذين يعانون من متلازمة الشريان التاجي الحادة: - بدون الارتفاع في مقطع ST-(الذبحة الصدرية غير المستقرة أو احتشاء عضلة القلب بدون موجة Q) ، بما في ذلك المرضى الذين خضعوا لتدخل من أجل التدخل التاجي عن طريق الجلد (بالاشتراك مع حمض أسيتيل الساليسيليك) - مع ارتفاع جزء ST (احتشاء عضلة القلب الحاد) مع العلاج من تعاطي المخدرات وإمكانية حدوث الجلطات (بالاشتراك مع حمض أسيتيل الساليسيليك). لديك عامل خطر واحد على الأقل لتطور المضاعفات الوعائية ، لا يمكن أن تأخذ مضادات التخثر غير المباشرة ولديها خطر منخفض من النزيف (بالاشتراك مع الأسيتيل حمض اليليكليك).
موانع
- الفشل الكبدي الحاد - النزيف الحاد (بما في ذلك النزيف من القرحة المعوية أو النزف داخل الجمجمة) - فترة الحمل والرضاعة الطبيعية - الأطفال دون سن 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والسلامة) - عدم تحمّل اللاكتوز الوراثي النادر ونقص اللاكتيز و متلازمة سوء الامتصاص الجلوكوز - الجالاكتوز - فرط الحساسية لكلوبيدوقرل أو أي سواغ من المخدرات.وبالحذر: - مع قصور كبدي معتدل ، وفيه الاستعداد لنزيف (تجربة سريرية محدودة) - مع الفشل الكلوي (خبرة سريرية محدودة) - مع الإصابات والتدخلات الجراحية (خطر زيادة النزيف) - مع الأمراض التي لديها الاستعداد لتطوير النزيف (وخاصة الجهاز الهضمي أو داخل العين) - مع التعيين في وقت واحد من مثبطات امتصاص السيروتونين (SSRIs) - في حين أخذ مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بما في ذلك ومثبطات COX-2 الانتقائية - مع الإدارة المتزامنة للوارفارين والهيبارين ،مثبطات glycoprotein IIb / IIIa - مع مؤشرات لتاريخ ردود الفعل التحسسية والدمية على ثينوبيريدينات أخرى (مثل ticlopidine، prasugrel) بسبب إمكانية تفاعلات الحساسية والأعراض الدموية - في المرضى الذين يعانون من نقص في العوامل المحددة وراثيا في CYP2C19 isoenzyme (في المرضى الضعفاء CyP2C19 metabolisers: عند استخدام كلوبيدوجرل في الجرعات الموصى بها ، يتم إنتاج المستقلب الأقل نشاطًا من عقار كلوبيدوقرل ، ويكون تأثيره مضادًا للضعف ضعيفًا ؛ مستقلبات ضعيفة الازدحام تلقي كلوبيدوجريل في الجرعات الموصى بها ، مع متلازمة الشريان التاجي الحادة أو التدخلات التاجية عن طريق الجلد ، قد يكون لها تردد أعلى من مضاعفات القلب والأوعية الدموية من المرضى الذين يعانون من وظيفة عادية من أنزيم CYP2C19).
الجرعة والإعطاء
يأخذ لوبيل شفويا ، بغض النظر عن وجبة. الكبار والمسنين مع النشاط العادي ل Isoenzyme CYP2C19: احتشاء عضلة القلب ، والسكتة الدماغية الإقفارية وتشخيص مرض الشريان المحيطي الانسدادي: يؤخذ الدواء 75 ملغ 1 مرة في اليوم. متلازمة الشريان التاجي الحادة دون ارتفاع شريحة ST (الذبحة الصدرية غير المستقرة ، احتشاء عضلة القلب بدون سن Q) يجب بدء العلاج باستخدام كلوبيدوقرل بجرعة وحيدة من 300 ملغ ، ثم يستمر بجرعة 75 مجم / مرة واحدة في اليوم (بالاشتراك مع حمض أسيتيل الساليسيليك بجرعات 75-325 ملغ / يوم). بما أن استخدام حمض أسيتيل الساليسيليك بجرعات أعلى يرتبط بزيادة خطر النزيف ، فإن جرعة حمض أسيتيل الساليسيليك الموصى بها لهذا المؤشر يجب ألا تتجاوز 100 ميلي غرام. لم يتم تحديد المدة المثلى للعلاج رسميا. هذه الدراسات السريرية تدعم الدواء لمدة 12 شهرا ، لوحظ أقصى تأثير مفيد من قبل الشهر الثالث من العلاج. متلازمة الشريان التاجي الحاد مع ارتفاع شريحة ST (احتشاء عضلة القلب الحاد مع ارتفاع ST- مقطع) يجب أن تؤخذ كلوبيدوجر مرة واحدة في 75 ملغ / يوم مع جرعة أولية فردية من كلوبيدوقرل 300 ملغ في تركيبة مع حمض الصفصاف في تركيبة مع الخثرات أو دون التخثر. في المرضى الأكبر سنًا الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا ، يجب أن يبدأ العلاج باستخدام عقار كلوبيدوجريل بدون أخذ جرعة التحميل.يبدأ العلاج المختلط في أقرب وقت ممكن بعد ظهور الأعراض ، ويستمر لمدة 4 أسابيع على الأقل. لم يتم دراسة فعالية توليفة كلوبيدوجريل وحمض أسيتيل الساليسيليك في هذا المؤشر لأكثر من 4 أسابيع. الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني): يجب أخذ عقار كلوبيدوجريل بجرعة 75 ملغ مرة واحدة في اليوم. في تركيبة مع clopidogrel يجب أن تبدأ ثم مواصلة أخذ حمض الصفصاف (75-100 ملغ / يوم). تخطي الجرعة التالية: 1. إذا مرت أقل من 12 ساعة بعد تخطي الجرعة التالية ، يجب أن تأخذ على الفور الجرعة المفقودة من الدواء ، ثم تأخذ الجرعة التالية في الوقت المعتاد. 2. إذا مر أكثر من 12 ساعة بعد تخطي الجرعة التالية ، يجب على المريض تناول الجرعة التالية في الوقت المعتاد (لا تأخذ جرعة مضاعفة). المرضى الذين يعانون من انخفاض النشاط المحدد وراثيا من C2P2C19 isoenzyme يرتبط انخفاض نشاط انزيم الأمين CYP2C19 مع انخفاض في تأثير مضاد للصفيحات من كلوبيدوجريل. نظام الإعطاء في الجرعات العالية (جرعة التحميل - 600 ملغم ، ثم 150 ملغ مرة واحدة يومياً) في المرضى الذين يعانون من انخفاض نشاط الإنزيم CYP2C19 يزيد من تأثير مضاد الصفيحات لكلوبيدوجريل. ومع ذلك ، في الوقت الحالي ، الدراسات السريرية التي تأخذ في الاعتبار النتائج السريرية لم تؤسس نظام جرعة الأمثل من عقار كلوبيدوجريل للمرضى الذين يعانون من انخفاض الأيض بسبب النشاط المنخفض المحدد وراثيا من انزيم CYP2C19. مجموعات المرضى الخاصة: المتطوعون المسنون الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا عند المقارنة مع المتطوعين الشباب ، لم تكن هناك اختلافات من حيث تجمع الصفائح الدموية ونزيف الوقت. للمرضى المسنين ، تعديل الجرعة غير مطلوب. لا ينبغي أن تستخدم لوبيل في الأطفال ، لأن لا توجد تجربة لاستخدامه في هذه المجموعة من المرضى. بعد تناول جرعات متكررة من عقار كلوبيدوقرل بجرعة 75 ملغ / يوم في المرضى الذين يعانون من تلف شديد في الكلية (CC من 5 إلى 15 مل / دقيقة) ، كان تثبيط تجمع الصفائح الدموية الناجم عن ADP (25 ٪) أقل مقارنة مع المتطوعين الأصحاء ، ولكن إطالة زمن النزيف كان مشابهًا للمتطوعين الأصحاء الذين تلقوا عقار كلوبيدوجريل بجرعة 75 ملغ / يوم. بالإضافة إلى ذلك ، كان لجميع المرضى التحمل الجيد.بعد تناول عقار كلوبيدوجربيل يومياً لمدة 10 أيام بجرعة يومية 75 مجم في المرضى الذين يعانون من تلف حاد في الكبد ، كان تثبيط تجمع الصفائح الناتج عن ADP مشابهاً لذلك لدى المتطوعين الأصحاء. كان متوسط زمن النزيف قابلاً للمقارنة في كلا المجموعتين. يختلف انتشار الأليلات لجينات إيزوزيم CYP2C19 ، المسؤولة عن التمثيل الغذائي الوسيطة والمحدودة لكلوبيدوجريل إلى مستقلبه النشط ، بين أعضاء المجموعات العرقية المختلفة. تتوفر بيانات محدودة فقط لممثلي السباق المنغولي لتقييم أثر النمط الجيني لبروتين الإنزيم CYP2C19 على النتائج السريرية. في دراسة صغيرة مقارنة بين الخصائص الدينامكية الدوائية لكلوبيدوجريل في الرجال والنساء ، أظهرت النساء تثبيط أقل لتجمُّع الصفائح الدموية المستحث بـ ADP ، ولكن لم تكن هناك اختلافات في إطالة زمن النزيف. في دراسة كبيرة مضبوطة لـ CAPRIE (كلوبيدوقريل مقابل حمض أسيتيل الساليسيليك في المرضى المعرضين لخطر حدوث مضاعفات إقفارية) ، كان تواتر النتائج السريرية والآثار الجانبية الأخرى والمعلمات السريرية والمختبرية غير الطبيعية هي نفسها في كل من الرجال والنساء.
وصفة طبية عطلة
نعم