أقراص Lozap 50 ملغ 90 جهاز كمبيوتر شخصى

اللوسارتان

أقراص

العنصر النشط: لوزارتان (لوزارتان) تركيز العنصر الفعال (ملغ): 50

الأدوية الخافضة للضغط. خصم خاص لمستقبلات الأنجيوتنسين II (النوع الفرعي AT1). لا تمنع كيناز II - وهو الإنزيم الذي يحفز رد فعل تحويل الأنجيوتنسين الأول إلى أنجيوتنسين II. يقلل من OPSS ، والتركيز في الدم من الأدرينالين والألدوستيرون وضغط الدم والضغط في الدورة الدموية الرئوية. يقلل afterload ، له تأثير مدر للبول. يتعارض مع تطور تضخم عضلة القلب ، ويزيد من التحمل ممارسة في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن. لا يثبط اللوسارتان ACE-kininase II وبالتالي لا يمنع تدمير البراديكينين ، لذلك فإن الآثار الجانبية المرتبطة بشكل غير مباشر بالبراديكينين (على سبيل المثال ، الوذمة الوعائية) تحدث في حالات نادرة جدا.في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني دون الإصابة بمرض السكري مع بروتينية (أكثر من 2 جرام / يوم) ، يقلل استخدام الدواء بشكل كبير من بروتينية وإفراز الألبومين والغلوبولين المناعي G. يثبّت مستوى اليوريا في بلازما الدم. لا يؤثر على ردود الفعل اللاإرادية وليس له تأثير طويل الأمد على تركيز النوربينيفرين في بلازما الدم. Losartan بجرعة تصل إلى 150 ملغ / يوم لا يؤثر على مستوى الدهون الثلاثية والكولسترول الكلي والكوليسترول الحميد في مصل الدم في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني. في نفس الجرعة ، لا يؤثر اللوسارتان على صيام الجلوكوز في الدم ، وبعد التأثير الفموي الفردي ، يصل التأثير الخافض لضغط الدم (انخفاض ضغط الدم الانقباضي والانبساطي) إلى الحد الأقصى بعد 6 ساعات ، ثم ينخفض ​​تدريجيًا خلال 24 ساعة ، ويحدث أقصى تأثير خافض لضغط الدم في غضون 3 إلى 6 أسابيع. بعد بدء الدواء.

الامتصاص عند تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص اللوسارتان جيدًا ، وفي الوقت نفسه يخضع لعملية التمثيل الغذائي أثناء المرور الأول للكبد عن طريق الكربوكسيل بمشاركة سيتوكروم CYP2C9 إيزوزيزيم مع تكوين مستقلب نشط. التوافر البيولوجي النظامي من اللوسارتان هو حوالي 33 ٪. يتم التوصل Cmax من اللوسارتان ومستقلبه النشط في مصل ما يقرب من 1 ساعة و 3-4 ساعة بعد الابتلاع ، على التوالي.لا تؤثر الوجبة على التوافر البيولوجي للوسارتان.التوزيع أكثر من 99٪ من اللوسارتان ومستقلبه النشط يرتبط ببروتينات البلازما ، خاصة الألبومين. Vd losartan - 34 لتر. Losartan عمليا لا تخترق BBB الأيض تقريبا 14 ٪ من اللوسارتان ، تدار للمريض في / أو ، أو ابتلاعها ، يتحول إلى مستقلب نشط ، الانسحاب تكون إزالة البلازما من اللوسارتان 600 مل / دقيقة ، والمستقلب النشط هو 50 مل / دقيقة. إن الإزالة الكلوية للوسارتان ومستقلبه الفعال هو 74 مل / دقيقة و 26 مل / دقيقة ، على التوالي. عندما يتم ابتلاعها ، فإن ما يقرب من 4٪ من الجرعة المأخوذة يتم إفرازها عن طريق الكلى دون تغيير ، ويتم إفراز حوالي 6٪ من الكلى على شكل مستقلب نشط. اللوسارتان ومستقلبه النشط يُظهِر الحرائك الدوائية الخطية عندما يتم إعطاؤه عن طريق الفم بجرعات تصل إلى 200 مجم ، وبعد الابتلاع ، يتم تخفيض تركيزات اللوزارتان البلازمية ومستقلبه الفعال بشكل متعدد الأكسدة مع T1 / 2 النهائي من اللوسارتان حوالي ساعتين ، ويكون المستقلب النشط حوالي 6-9 ساعات. عند تناول الدواء بجرعة 100 ملغ / يوم ، لا تتراكم لاوسارتان ولا المستقلب النشط بشكل كبير في بلازما الدم. تفرز اللوسارتان ومستقلباته من خلال الأمعاء والكليتين. في المتطوعين الأصحاء ، بعد إعطاء اللوسارتان عن طريق الفم ، المسمى بـ 14C-isotope ، يوجد حوالي 35٪ من العلامة المشعة في البول و 58٪ - في البراز. والأيض النشط هو 1.7 مرة أعلى من المتطوعين الذكور الأصحاء ، مع KK> 10 مل / دقيقة ، لا يختلف تركيز اللوسارتان في بلازما الدم عن وظيفة الكلى الطبيعية. في المرضى الذين يحتاجون إلى غسيل الكلى ، تصل نسبة AUC إلى 2 مرات تقريبًا مقارنة بالمرضى الذين لديهم وظائف كلوية طبيعية ، ولا تتم إزالة اللوسارتان ولا المستقلب النشط من الجسم عن طريق غسيل الكلى ، تركيز اللوسارتان ومستقلبه الفعال في البلازما عند الرجال المسنين مع ارتفاع ضغط الدم الشرياني لا تختلف بشكل كبير عن قيم هذه المعلمات لدى الشباب المصابين بارتفاع ضغط الدم الشرياني ، وقيم تركيزات البلازما في اللوسارتان لدى النساء المصابات بارتفاع ضغط الدم الشرياني أعلى مرتين من القيم المقابلة ستعقد في الرجال الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم.لا تختلف تركيزات المستقلب النشط لدى الرجال والنساء. هذا الاختلاف الدوائية ليس له أهمية سريرية.

ارتفاع ضغط الدم الشرياني ؛ قصور القلب المزمن (كجزء من العلاج المركب ، مع عدم تحمل أو فشل العلاج مع مثبطات ACE) ؛ الحد من مخاطر أمراض القلب والأوعية الدموية (بما في ذلك السكتة الدماغية) والوفيات في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني وتضخم البطين الأيسر ؛ اعتلال الكلية السكري مع التهاب hypercreatitis وبروتينية (نسبة البول الزلال إلى الكرياتينين أكثر من 300 ملغ / غرام) في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 وارتفاع ضغط الدم الشرياني يصاحب ذلك (انخفضت تطور اعتلال الكلية السكري إلى الفشل الكلوي المزمن النهائي)

فرط الحساسية لمكونات الدواء ؛ الحمل والرضاعة ؛ العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والسلامة). مع الحذر: انخفاض ضغط الدم الشرياني ، انخفاض حجم الدم ، اختلال توازن إلكتروليت الماء ، تضيق الشريان الكلوي الثنائي أو تضيق الشرايين للكلية الوحيدة الفشل الكلوي / الكبدي.

لا تتجاوز الجرعة الموصى بها ، بحذر ، يجب عليك استخدام الدواء لانخفاض ضغط الدم الشرياني ، وانخفاض BCC ، واختلال توازن الماء والكهارل ، والتضيق الثنائي في الشرايين الكلوية أو تضيق الشريان في الكلية الواحدة ، للفشل الكلوي / الكبدي.

البيانات على استخدام عقار Lozap أثناء الحمل ليست كذلك. ومع ذلك ، فمن المعروف أن الأدوية التي تعمل مباشرة على RAAS ، عندما تستخدم في الثلث الثاني والثالث من الحمل ، يمكن أن تسبب خللا في نمو أو حتى وفاة الجنين النامي. لذلك ، عندما يحدث الحمل ، يجب إيقاف استخدام دواء Lozap فوراً ، إذا كنت بحاجة إلى استخدام Lozapa أثناء الرضاعة ، فعليك أن تقرر ما إذا كان يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو التوقف عن العلاج بالعقار.

يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، بغض النظر عن وجبة. تكرار الاستخدام - مرة واحدة في اليوم - في ارتفاع ضغط الدم ، متوسط ​​الجرعة اليومية هو 50 ملغ.في بعض الحالات ، لتحقيق تأثير علاجي أكبر ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 100 ملغ في جرعة أو جرعة 1. الجرعة الأولية للمرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن هي 12.5 ملغ 1 مرة في اليوم. كقاعدة ، تزداد الجرعة مع فاصل أسبوعي (أي 12.5 ملغ / يوم ، 25 ملغ / يوم ، 50 ملغ / يوم) إلى معدل جرعة صيانة 50 ملغ 1 مرة في اليوم ، حسب درجة تحمل الدواء ، عند وصف الدواء للمرضى المستقبلين مدرات البول بجرعات عالية ، يجب تخفيض الجرعة الأولية من الدواء Lozap إلى 25 ملغ مرة واحدة في اليوم.لمرضى كبار السن ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة.عند وصف الدواء من أجل الحد من مخاطر أمراض القلب والأوعية الدموية (بما في ذلك السكتة الدماغية) والوفيات في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم والنبض البطين الأيسر rtrofiey الجرعة الأولي هو 50 ملغ / يوم. في المستقبل ، يمكن إضافة هيدروكلوروثيازيد بجرعة منخفضة و / أو يمكن زيادة جرعة اللوزاب إلى 100 ملغ / يوم في 1-2 جرعات ، أما بالنسبة للمرضى الذين يصابون بمرض السكري من النوع 2 مع بروتينية ، فإن الجرعة الأولى من الدواء تكون 50 ميلي غرام مرة واحدة في اليوم ، ثم الجرعة زيادة إلى 100 ملغ / يوم (مع الأخذ في الاعتبار درجة خفض ضغط الدم) في 1-2 جرعات المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الكبد ، والجفاف ، وأثناء إجراء غسيل الكلى ، وكذلك المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 سنة ينصح بتناول جرعة أولية أقل من العقار - 25 مجم (1) / 2 علامة التبويب 50 ملغ) 1 مرة في اليوم.

عادة ما تكون الآثار الجانبية للوسارتان عابرة ولا تتطلب التوقف عن تناول الدواء. عند استخدام اللوزارتان لعلاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي في الدراسات الخاضعة للرقابة ، من بين جميع الآثار الجانبية ، اختلف فقط من الإصابة بالدوار من الدواء الوهمي بأكثر من 1 ٪ (4.1 ٪ مقابل 2.4 ٪). كان التأثير الانتصابي المعتمد على الجرعة ، وهو خاصية العوامل الخافضة للضغط ، أقل ملاحظة في اللوسارتان مقارنة بـ 1٪ من المرضى. يتم تصنيف الآثار الجانبية التي لوحظت مع استخدام الدواء في فئات اعتمادا على تكرار حدوثها: في كثير من الأحيان ≥ 1/10 ؛ في كثير من الأحيان> 1/100 ، ≤ 1/10 ؛ في بعض الأحيان ≥ 1/1000 ، ≤ 1/100 ؛ نادراً ≥ 1/10000 ، ≤ 1/1000 ؛ نادرا جدا 1،10000 ، بما في ذلك الرسائل الفردية - الآثار الجانبية التي تحدث مع تردد أكثر من 1 ٪: الأعراض الشائعة Losartan (ن = 2085) همي (ن = 535) الوهن ، والتعب 3.8 3.9 الألم في الصدر 1 ، 1 2.6 الوذمة الطرفية 1.7 1.9 نظام القلب والأوعية الدموية Heart flap 1.0 0.4 Tachycardia 1.0 1.7 الجهاز الهضمي ألم البطن 1.7 1.7 الإسهال 1.9 1.9 Dispericap enough phenomena 1.1 1.5 Stomach 1، 8 2.8 الجهاز العضلي الهيكلي ألم الظهر ،أرجل 1.6 1.1Survival of calf muscles 1.0 1.1 طب الأعصاب / الطب النفسي Pitiatomy 4.1 2.4 صداع 14.1 17.2 الأرق 1.1 0.7 الجهاز التنفسيسعال السعال الشوكي 3.1 2.6 احتقان الأنف 1.3 1 ، 1 Pharyngitis 1.5 2.6> التهاب الجيوب الأنفية 1.0 1.3 التهابات الجهاز التنفسي العلوي 6.5 5.6 الآثار الجانبية التي تحدث مع تردد أقل من 1 ٪: القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم الانتصابي (تعتمد الجرعة) ، رعاف ، بطء القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، الذبحة الصدرية ، التهاب الأوعية الدموية ، واحتشاء عضلة القلب. على جزء من الجهاز الهضمي: فقدان الشهية ، جفاف الغشاء المخاطي للفم ، وجع الاسنان ، والتقيؤ ، وانتفاخ البطن ، والتهاب المعدة ، والإمساك ، والتهاب الكبد ، وظيفة الكبد غير طبيعية. على جزء من الجلد: الجلد الجاف ، حمامي ، كدمات ، حساسية للضوء ، زيادة التعرق ، تساقط الشعر. الحساسية: الشرى ، الطفح الجلدي ، الحكة ، الوذمة الوعائية (بما في ذلك الوذمة الحلقية والوذمة ، أو التسبب في انسداد مجرى الهواء و / أو تورم الوجه ، الشفتين ، البلعوم). على جزء من نظام المكونة للدم: في بعض الأحيان - فقر الدم (انخفاض طفيف في تركيز الهيموغلوبين والهيماتوكريت ، في المتوسط ​​0.11 ٪ و 0.09 ٪ على التوالي ، نادرا - ذات أهمية سريرية) ، نقص الصفيحات ، فرط الحمضات ، خيط Schoenlein - Henoch. على جزء من الجهاز العضلي الهيكلي: ألم مفصلي ، التهاب المفاصل ، ألم في الكتف والركبة ، فيبروميالغيا. على جزء من الجهاز العصبي المركزي والأعضاء الحسية: القلق ، اضطراب النوم ، النعاس ، اضطرابات الذاكرة ، اعتلال الأعصاب المحيطية ، تنمل الحس ، نقص الحس ، الرعاش ، الرنح ، الاكتئاب ، الغشيان ، الطنين ، ضعف الذوق ، الاضطرابات البصرية ، التهاب الملتحمة ، الصداع النصفي. على جزء من الجهاز البولي: التبول الحتمي للتبول ، والتهابات المسالك البولية ، واختلال وظائف الكلى ، وانخفاض الرغبة الجنسية ، والعجز الجنسي. آخر: النقرس. المؤشرات المخبرية: في كثير من الأحيان: hyperkalemia (مستوى البوتاسيوم في بلازما الدم أكثر من 5.5 ملمول / لتر) ؛ في بعض الأحيان - زيادة في مستوى اليوريا والنيتروجين المتبقي أو الكرياتينين في مصل الدم ؛ نادرا جدا - زيادة معتدلة في نشاط ترانسامينيز الكبد: الأسبارتات aminotransferase (AST) وألانين aminotransferase (ALT) ، hyperbilirubinemia.

الأعراض: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم ، عدم انتظام دقات القلب. قد يظهر بطء القلب بسبب التحفيز السمبتاوي (المبهم) .العلاج: إدرار البول القسري ، علاج الأعراض. غسيل الكلى ليست فعالة.

يمكن وصف الدواء مع أدوية أخرى الخافضة للضغط. هناك تعزيز متبادل للآثار من حاصرات بيتا و sympatholytic.عندما لاحظ التطبيق المشترك لاللوسارتان مع مدر للبول لاحظ المضافة effekt.Ne الدوائية اللوسارتان التفاعل مع هيدروكلوروثيازيد، الديجوكسين، الوارفارين، سيميتيدين، الفينوباربيتال، الكيتوكونازول وeritromitsinom.Po يقال ريفامبيسين وفلوكونازول تقلل من تركيز المستقلب الفعال من اللوسارتان في البلازما. الأهمية السريرية لهذا التفاعل neizvestno.Kak في حين أن استخدام غيرها من العوامل التي تحول دون أنجيوتنسين II أو آثاره، والجمع بين استخدام مدرات البول اللوسارتان للبوتاسيوم (على سبيل المثال، السبيرونولاكتون، تريامتيرين، أميلوريد)، وأملاح البوتاسيوم والمستحضرات التي تحتوي على البوتاسيوم، ويزيد من giperkaliemii.NPVS خطر بما في ذلك مثبطات انتقائية من COX-2 قد يقلل من آثار مدرات البول وغيرها من خافض للضغط الطلب المشترك sredstv.Pri من أنجيوتنسين II مستقبلات والليثيوم قد يزيد من نهاية tration الليثيوم في بلازما الدم. في ضوء ذلك ، من الضروري تقدير فوائد ومخاطر اللوشارتان في الإدارة المشتركة مع أملاح الليثيوم. إذا لزم الأمر ، ينبغي أن يستخدم الاستخدام المشترك بانتظام مراقبة تركيز الليثيوم في بلازما الدم.

من الضروري تصحيح الجفاف قبل وصف Lozap أو بدء العلاج بجرعة أقل ، حيث يمكن للأدوية التي تؤثر على RAAS أن تزيد من اليوريا والكرياتينين في الدم في المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي الثنائي أو تضيق الشرايين في الكلية الواحدة. مع تليف الكبد ، يزيد تركيز اللوزارتان في بلازما الدم بشكل كبير ، وبالتالي ، في وجود أمراض الكبد في التاريخ ، يجب وصفه بجرعات أقل. خلال فترة العلاج ينبغي أن ترصد بانتظام تركيز البوتاسيوم في الدم، وخاصة في المرضى المسنين، في انتهاك وظيفة pochek.Ispolzovanie pediatriiBezopasnost وفعالية الدواء Lozap في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 ليست ustanovleny.Vliyanie على القدرة على قيادة المركبات وإدارة لا تؤثر الآليات الآلية على القدرة على قيادة المركبات أو العمل مع الآليات.

نعم