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有効成分
ロサルタン
リリースフォーム
丸薬
構成
活性成分：ロサルタン（ロサルタン）有効成分濃度（mg）：50
薬理効果
抗高血圧薬。アンジオテンシンII受容体の特異的アンタゴニスト（サブタイプAT1）。これは、アンギオテンシンIをアンギオテンシンIIに変換する反応を触媒する酵素であるキナーゼIIを阻害しない。 OPSS、アドレナリンおよびアルドステロンの血中濃度、血圧、肺循環中の圧力を低下させる。後負荷を軽減し、利尿作用を有する。心筋肥大の進行を妨げ、慢性心不全患者の運動耐容性を高める。ロサルタンはACE-キナーゼIIを阻害せず、従ってブラジキニンの破壊を防止しないので、ブラジキニン（例えば、血管浮腫）と間接的に関連する副作用はまれにしか起こらない（タンパク性尿症を伴う糖尿病を伴わない動脈高血圧患者、薬物の使用は蛋白尿、アルブミンおよび免疫グロブリンGの排泄を有意に減少させる。血漿中の尿素レベルを安定化させる。自律反射に影響を及ぼさず、血漿中のノルエピネフリンの濃度に長期間影響を及ぼさない。ロサルタンは最大150mg /日の用量で、動脈性高血圧患者の血清中のトリグリセリド、総コレステロールおよびHDLコレステロールのレベルに影響を及ぼさない。 1回の経口投与後、収縮期血圧および収縮期血圧は6時間後に最大に達し、その後24時間以内に徐々に低下し、最大血圧降下効果は3〜6週間で発現する薬物を開始した後。
薬物動態
吸収ロサルタンは経口摂取時によく吸収され、同時にシトクロムCYP2C9アイソザイムが活性代謝物の形成を伴うカルボキシル化によって肝臓を通過する間に代謝される。ロサルタンの全身バイオアベイラビリティは約33％である。ロサルタンおよびその活性代謝産物のC maxは、摂取後約1時間および3〜4時間に血清にそれぞれ到達する。食事はロサルタンのバイオアベイラビリティに影響しません。分布ロサルタンとその活性代謝物の99％以上が血漿タンパク質、主にアルブミンに結合します。 Vdロサルタン - 34 l。ロサルタンは実際にはBBBに浸透しません。代謝ロサルタンの約14％が、患者に投与され、または摂取された場合、活性代謝物に変わります。ロサルタンおよびその活性代謝物の腎クリアランスは、それぞれ74ml /分および26ml /分である。摂取すると、取られた用量の約4％が腎臓によって変化せずに排泄され、約6％が腎臓によって活性代謝物の形態で排泄される。摂取後、ロサルタンおよびその活性代謝産物の血漿濃度は、ロサルタンの最終T1 / 2で約2時間で急速に低下し、活性代謝物は約6〜9時間である。薬剤を100mg /日の用量で服用すると、ロサルタンも活性代謝物も血漿中に有意に蓄積されない。ロサルタンおよびその代謝産物は、腸および腎臓を介して排泄される。健康なボランティアでは、14C同位体で標識されたロサルタンの経口投与後、放射性標識の約35％が尿中に、58％が糞便中に検出されます。活性代謝物は健康な男性ボランティアよりも1.7倍高く、KK> 10ml /分の場合、血漿中のロサルタンの濃度は正常な腎機能と変わらない。血液透析が必要な患者では、AUCは正常腎機能を有する患者よりも約2倍高く、血液透析によりロサルタンおよびその活性代謝物のいずれも体内から除去されない。動脈性高血圧を有する女性のロサルタンの血漿濃度の値は、対応する値よりも2倍高い高血圧症の男性におけるション。男性および女性における活性代謝物の濃度は異ならない。この薬物動態の相違は臨床的意義はない。
適応症
動脈性高血圧;慢性心不全（併用療法の一部として、ACE阻害剤による寛容または不全を伴う）;動脈性高血圧および左心室肥大を有する心血管疾患（脳卒中を含む）および死亡率の低下;高脂血症を伴う糖尿病性腎症2型糖尿病および付随する動脈性高血圧症の患者において、尿中アルブミンとクレアチニンとの比（300mg / g以上）ターミナル慢性腎不全の糖尿病性腎症の進行）
禁忌
動脈血貯留、血液量の減少、水電解質バランスの低下、両側の腎動脈狭窄または唯一の腎臓の動脈狭窄（注意深く、妊娠および授乳期間、18歳までの有効性および安全性は確立されていない。腎/肝不全
安全上の注意
慎重に、腎/肝不全のために、動脈低血圧、BCC低下、水分および電解質バランスの低下、腎動脈の両側の狭窄または単一の腎臓の動脈狭窄のために薬剤を使用するべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中の薬Lozapの使用に関するデータはありません。しかし、RAASに直接作用する薬物は、妊娠の第2および第3の三分期に使用されると、発達中の胎児の発達または死亡の欠陥を引き起こすことが知られている。授乳中にロザパを使用する必要がある場合は、母乳育児を中止するか、薬で治療を中止するかを決める必要があります。
投与量および投与
食事にかかわらず、経口服用されています。使用頻度 - 1回/日。高血圧では、1日の平均投与量は50mgです。いくつかのケースでは、より大きな治療効果を達成するために、1日用量を2または1用量で100mgに増加させることができる。原則として、薬物の耐性に応じて、毎週の間隔（すなわち、12.5mg /日、25mg /日、50mg /日）で平均維持量50mg /日に増量する。利尿薬の高用量では、ロザップの初期用量は1日1回25mgに減らす必要があります。高齢者の場合、用量調整は必要ありません。心血管疾患（脳卒中を含む）および死亡率のリスクを減らすために高血圧および高血圧患者初期用量rtrofiey左心室は、50 mg /日です。将来、低用量のヒドロクロロチアジドを追加したり、ロザップの用量を1〜2回で100mg /日に増やしたりすることがありますが、蛋白尿のある2型糖尿病の患者では、1日1回50mg、 （血圧降下の程度を考慮して）100mg /日に増量することが推奨されています。75歳以上の患者と同様に、肝疾患、脱水の病歴を持つ患者、75歳以上の患者は25mg / 2タブ50mg）1日1回。
副作用
ロサルタンの副作用は通常一時的であり、薬物の中断を必要としない。対照研究での本態性高血圧症の治療にlosartanを使用した場合、すべての副作用のうち、めまいの発生率のみがプラセボと1％以上異なっていた（4.1％対2.4％）。抗高血圧薬の特徴である用量依存性の起立効果は、1％の患者よりもロサルタンではほとんど認められなかった。薬物の使用により観察される副作用は、出現頻度に応じてカテゴリに分類される：非常に頻繁に1/10;多くの場合、1/100、≤1/10。ときどき1/1000、≤1/100;めったに≥1/10000、≤1/1000;非常にまれに≤1/10000、個々のメッセージを含む1％を超える頻度で起こる副作用：一般的な症状ロサルタン（n = 2085）プラセボ（n = 535）無力症、疲労3.8 3.9胸部の痛み1、 1 2.6末梢浮腫1.7 1.9心血管系心拍1.0 0.4頻脈1.0 1.7消化器系腹痛1.7 1.7下痢1.9 1.9十分な不調和1.1 1.5胃1、 8 2.8筋骨格系背中の痛み、脚1.6 1.1子宮筋肉の生存率1.0 1.1神経/精神医学解剖学4.1 2.4頭痛14.1 17.2不眠症1.1 0.7呼吸器系咳、気管支炎3.1 2.6鼻の輻輳1.3 1 、1咽頭炎1.5 2.6>副鼻腔炎1.0 1.3上気道感染6.5 5.6 1％未満の頻度で起こる副作用：心血管：起立性低血圧（用量依存性）、鼻出血、徐脈、不整脈、狭心症、血管炎、心筋梗塞を含む。消化管の部分では：食欲不振、口腔粘膜の乾燥、歯痛、嘔吐、鼓腸、胃炎、便秘、肝炎、異常な肝機能。肌の部分では、乾燥した肌、紅斑、斑状出血、光感受性、発汗の増加、脱毛症。アレルギー反応：蕁麻疹、皮膚発疹、かゆみ、血管浮腫（咽頭および舌浮腫、気道閉塞および/または顔面の腫脹、唇、咽頭を含む）。造血系の部分では、時には貧血（ヘモグロビンとヘマトクリット濃度のわずかな低下、それぞれ平均で0.11g％と0.09容積％、まれに臨床的意義がある）、血小板減少、好酸球増多、Schoenlein-Henoch縫合。筋骨格系の部分では、関節痛、関節炎、肩の痛み、膝、線維筋痛。中枢神経系および感覚器官の部分：不安、睡眠障害、眠気、記憶障害、末梢神経障害、感覚異常、感情低下、振戦、運動失調、うつ病、失神、耳鳴り、味覚障害、視覚障害、結膜炎、泌尿器系の部分では、排尿の必須排尿、尿路感染、腎機能障害、性欲減退、インポテンス。その他：痛風。検査室の指標：しばしば高カリウム血症（血漿中のカリウム濃度が5.5mmol / l以上）。時には、血清中の尿素および残留窒素またはクレアチニンのレベルの増加;非常にまれに肝臓トランスアミナーゼ活性の中程度の上昇：アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（AST）およびアラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）、高ビリルビン血症。
過剰摂取
症状：血圧の著しい低下、頻脈;徐脈は、副交感神経（迷走神経）刺激のために現れることがある。治療：強制的な利尿、対症療法;血液透析は有効ではない。
他の薬との相互作用
この薬は他の抗高血圧薬で処方することができます。ベータブロッカーと交感神経遮断薬の効果の相互強化があります。ロサルタンとヒドロクロロチアジド、ジゴキシン、ワルファリン、シメチジン、フェノバルビタール、ケトコナゾール、エリスロマイシンの薬物動態学的な相互作用は観察されていないと報告されている。リファンピシンとフルコナゾールは活性の活性を低下させる。アンジオテンシンIIまたはその作用を阻害する他の薬剤の使用と同様に、ロサルタンとカリウム保存性利尿薬（例えば、スピロノラクトン、トリアムテレン、アミロリド）、カリウム製剤およびカリウムを含む塩とを併用すると、高カリウム血症の危険性が増す。アンギオテンシンIIとリチウム受容体アンタゴニストを併用することにより、最終的に血漿中のリチウムのtration。このことを考慮すると、リチウム塩とのロサルタンの同時投与の利点とリスクを勘案する必要があります。必要ならば、共同使用は、血漿中のリチウムの濃度を定期的にモニターすべきである。
注意事項
RAASに影響を及ぼす薬剤は、両側腎動脈狭窄または単一の腎臓の動脈狭窄を有する患者において、血中尿素および血清クレアチニンを増加させることができる。肝硬変では、血漿中のロサルタンの濃度が著しく上昇するため、歴史的に肝疾患の存在下では、より低い用量で処方されるべきである。小児科での使用18歳未満の小児および青年におけるLozapの安全性および有効性は確立されていない。車両の運転および制御能力への影響は、腎機能の障害の場合には、特に高齢患者では、血液中のカリウム濃度を定期的に監視する必要がある。 MechanismsLozapは、車両の駆動能力やメカニズムの働きに影響を与えません。
処方箋
はい