Lozap tabletki 50 mg 90 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Losartan
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik aktywny: Losartan (Losartan) Stężenie aktywnego składnika (mg): 50
Efekt farmakologiczny
Leki przeciwnadciśnieniowe. Specyficzny antagonista receptorów angiotensyny II (podtyp AT1). Nie hamuje kinazy II - enzymu, który katalizuje reakcję przekształcania angiotensyny I w angiotensynę II. Zmniejsza OPSS, stężenie we krwi adrenaliny i aldosteronu, ciśnienie krwi, ciśnienie w krążeniu płucnym; zmniejsza obciążenie następcze, ma działanie moczopędne. Wpływa na rozwój hipertrofii mięśnia sercowego, zwiększa tolerancję wysiłku u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca. Losartan nie hamuje kinazy II ACE i dlatego nie zapobiega zniszczeniu bradykininy, dlatego działania niepożądane pośrednio związane z bradykininą (np. Obrzęk naczynioruchowy) występują dość rzadko U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym bez współistniejącej cukrzycy z białkomoczem (powyżej 2 g / dobę) , stosowanie leku znacząco zmniejsza białkomocz, wydalanie albuminy i immunoglobulin G. Stabilizuje poziom mocznika w osoczu krwi. Nie wpływa na odruchy autonomiczne i nie ma długotrwałego wpływu na stężenie norepinefryny w osoczu krwi. Losartan w dawce do 150 mg na dobę nie wpływa na poziom triglicerydów, cholesterolu całkowitego i cholesterolu HDL w surowicy u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. W tej samej dawce losartan nie wpływa na stężenie glukozy we krwi na czczo Po pojedynczym podaniu doustnym działanie hipotensyjne (skurczowe i rozkurczowe ciśnienie krwi spada) osiąga maksimum po 6 godzinach, a następnie stopniowo zmniejsza się w ciągu 24 godzin Maksymalne działanie hipotensyjne rozwija się w ciągu 3-6 tygodni. po rozpoczęciu leku.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po przyjęciu doustnym losartan jest dobrze wchłaniany, a jednocześnie metabolizowany podczas pierwszego przejścia przez wątrobę przez karboksylację z udziałem izoenzymu cytochromu CYP2C9 z wytworzeniem aktywnego metabolitu. Biodostępność ogólnoustrojowa losartanu wynosi około 33%. Wartość Cmax losartanu i jego czynnego metabolitu osiąga się w surowicy odpowiednio po 1 godzinie i 3-4 godzinach po przyjęciu.Mączka nie wpływa na biodostępność losartanu Dystrybucja Ponad 99% losartanu i jego aktywnego metabolitu wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminą. Vd losartan - 34 l. Losartan praktycznie nie przenika BBB Metabolizm Około 14% losartanu podawanego pacjentowi w / do lub po spożyciu zmienia się w czynny metabolit Wycofanie Klirens osoczowy losartanu wynosi 600 ml / min, a czynny metabolit wynosi 50 ml / min. Klirens nerkowy losartanu i jego czynnego metabolitu wynosi odpowiednio 74 ml / min i 26 ml / min. Po spożyciu około 4% podanej dawki jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej, a około 6% jest wydalane przez nerki w postaci czynnego metabolitu. Losartan i jego czynny metabolit wykazują liniową farmakokinetykę po podaniu doustnym w dawkach do 200 mg Po spożyciu stężenie losartanu i jego czynnego metabolitu w osoczu zmniejsza się wielopęściowo z końcowym stężeniem T1 / 2 losartanu około 2 godzin, a czynny metabolit około 6-9 godzin. Podczas przyjmowania leku w dawce 100 mg / dobę, ani losartan, ani aktywny metabolit nie są istotnie nagromadzone w osoczu krwi. Losartan i jego metabolity są wydalane przez jelita i nerki. U zdrowych ochotników, po podaniu doustnym losartanu, znakowanego izotopem 14C, około 35% znacznika radioaktywnego znajduje się w moczu, a 58% w kale. , a czynny metabolit jest 1,7 razy większy niż u zdrowych ochotników płci męskiej: przy stężeniu KK> 10 ml / min stężenie losartanu w osoczu krwi nie różni się od stężenia normalnej czynności nerek. U pacjentów wymagających hemodializy wartość AUC jest około 2-krotnie większa niż u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, ponieważ nie usuwa się z organizmu losartanu ani jego czynnego metabolitu poprzez hemodializę Stężenie losartanu i jego czynnego metabolitu w osoczu u starszych mężczyzn z nadciśnieniem tętniczym nie różnią się istotnie od wartości tych parametrów u młodych mężczyzn z nadciśnieniem tętniczym Wartości stężenia losartanu w osoczu u kobiet z nadciśnieniem tętniczym są 2 razy wyższe niż odpowiadające wartości ia u mężczyzn z nadciśnieniem tętniczym.Stężenia aktywnego metabolitu u mężczyzn i kobiet nie różnią się. Ta różnica farmakokinetyczna nie ma znaczenia klinicznego.
Wskazania
Nadciśnienie tętnicze, przewlekła niewydolność serca (w terapii skojarzonej, w przypadku nietolerancji lub niepowodzenia leczenia inhibitory ACE), co zmniejsza ryzyko wystąpienia chorób układu krążenia (włączając udar) i umieralności wśród pacjentów z nadciśnieniem i przerost lewej komory, nefropatii cukrzycowej w giperkreatiniemii i białkomocz (stosunek albuminy w moczu do kreatyniny wynosi ponad 300 mg / g) u pacjentów z cukrzycą typu 2 i współistniejącym nadciśnieniem tętniczym (zmniejszenie nefropatii cukrzycowej do końcowej przewlekła niewydolność nerek)
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lek, ciąży i laktacji, wiek poniżej 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostało ustalone) .Za uwaga: niedociśnienie tętnicze, zmniejszenie objętości krwi, naruszanie równowagi wodno-elektrolitowej, obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki, niewydolność nerek / wątroby.
Środki ostrożności
Nie należy przekraczać zalecanej dawki Z ostrożnością należy stosować lek w przypadku niedociśnienia tętniczego, obniżonego BCC, zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej, obustronnego zwężenia tętnic nerkowych lub zwężenia tętnicy pojedynczej nerki w przypadku niewydolności nerek / wątroby.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Dane na temat stosowania leku Lozap w czasie ciąży nie jest. Wiadomo jednak, że leki działające bezpośrednio na RAAS, gdy są stosowane w drugim i trzecim trymestrze ciąży, mogą powodować defekt rozwoju, a nawet śmierć rozwijającego się płodu. Dlatego w przypadku zajścia w ciążę należy natychmiast przerwać stosowanie leku Lozap.Jeśli konieczne jest stosowanie leku Lozapa w okresie laktacji, należy zdecydować, czy należy przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie lekiem.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku. Częstotliwość stosowania - 1 raz / dobę W nadciśnieniu średnia dawka dobowa wynosi 50 mg.W niektórych przypadkach, aby osiągnąć większy efekt terapeutyczny, dawkę dzienną można zwiększyć do 100 mg w 2 lub 1. Dawka początkowa dla pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca wynosi 12,5 mg 1 raz na dobę. Zasadą jest, że dawkę zwiększa się z tygodniową przerwą (tj. 12,5 mg / dobę, 25 mg / dobę, 50 mg / dobę) do średniej dawki podtrzymującej 50 mg 1 raz / dobę, w zależności od tolerancji leku. leki moczopędne w dużych dawkach, początkowa dawka leku Lozap powinna być zmniejszona do 25 mg 1 raz / dobę.W przypadku pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby dostosowania dawki.Przy przepisaniu leku w celu zmniejszenia ryzyka chorób układu krążenia (w tym udaru) i śmiertelności u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i hiperplazją lewej komory rtrofiey początkowej dawce 50 mg / dzień. Następnie hydrochlorotiazyd może być dodany w małej dawce i / lub zwiększone dawki Losap preparat do 100 mg / dzień w dawce 1-2 priema.Patsientam z towarzyszącym cukrzycy typu 2 i białkomocz początkowej dawce 50 mg jeden raz / dzień, kolejną dawkę zwiększono do 100 mg / dzień (przy stopniu redukcji BP) 1-2 priema.Patsientam historia choroby wątroby, odwodnienie, podczas hemodializy, a pacjenci powyżej 75 roku życia powinna obniżyć dawki początkowej - 25 mg (1 / 2 tab., 50 mg) 1 raz / dzień.
Efekty uboczne
Skutki uboczne losartanu są zwykle przemijające i nie wymagają przerwania leczenia. W przypadku stosowania losartanu w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego w kontrolowanych badaniach, wśród wszystkich działań niepożądanych tylko częstość występowania zawrotów głowy różniła się od placebo o więcej niż 1% (4,1% w porównaniu do 2,4%). W losartanie rzadziej obserwowano zależne od dawki działanie ortostatyczne, charakterystyczne dla leków przeciwnadciśnieniowych niż u 1% pacjentów. Skutki uboczne obserwowane przy stosowaniu leku są podzielone na kategorie w zależności od częstotliwości ich występowania: bardzo często ≥ 1/10; często> 1/100, ≤ 1/10; czasami ≥ 1/1000, ≤ 1/100; rzadko ≥ 1/10000, ≤ 1/1000; bardzo rzadko ≤ 1/10000, w tym pojedyncze komunikaty Efekty uboczne występujące z częstością większą niż 1%: Częste objawy Losartan (n = 2085) Placebo (n = 535) Astenia, zmęczenie 3,8 3,9 Ból w klatce piersiowej 1, 1 2.6 Obrzęki obwodowe 1.7 1.9 Układ sercowo-naczyniowy Bicie serca 1,0 0,4 Tachykardia 1,0 1,7 Układ pokarmowy Ból brzucha 1.7 1.7 Biegunka 1.9 1.9 Zjawiska na tyle rozpraszające 1.1 1.5 Żołądek 1, 8 2.8 Układ mięśniowo-szkieletowy Ból pleców,nogi 1.6 1.1Ogrodzenie mięśni łydki 1.0 1.1 Neurologia / psychiatriaPiagnostyka 4.1 2.4 Ból głowy 14.1 17.2 Bezsenność 1.1 0.7 Układ oddechowy Katar, zapalenie oskrzeli 3.1 2.6 Zatkany nos 1.3 1 , 1Faringit 1,5 2,6> 1,0 zatok 1,3Infektsii górnych dróg oddechowych 6.5 5,6Pobochnye efekty występujące z częstotliwością mniejszą niż 1%: dla układu sercowo-naczyniowego: niedociśnienia ortostatycznego (zależne od dawki), krwawienie z nosa, bradykardia, arytmie, dusznica bolesna, zapalenie naczyń, zawał mięśnia sercowego. Ze strony przewodu pokarmowego: anoreksja, suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból zęba, wymioty, wzdęcia, zapalenie żołądka, zaparcie, zapalenie wątroby, nieprawidłowe funkcjonowanie wątroby. Na części skóry: suchość skóry, rumień, wybroczyny, nadwrażliwość na światło, zwiększone pocenie się, łysienie. Reakcje alergiczne: pokrzywka, wysypka skórna, świąd, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani i języka, powodujący niedrożność dróg oddechowych i / lub obrzęk twarzy, warg, gardła). Z układu krwiotwórczego Czasami - niedokrwistości (lekkim spadkiem stężenia hemoglobiny i hematokrytu średnio 0,11 g i 0,09%% objętość, przy czym rzadko - mający znaczenie kliniczne), trombocytopenia, eozynofilia, plamica Henocha-Schonleina. Na części układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów, zapalenie stawów, ból w barku, kolana, fibromyalgia. Ze strony ośrodkowego układu nerwowego i narządów zmysłów: lęk, zaburzenia snu, senność, zaburzenia pamięci, neuropatia obwodowa, parestezje, gipostezii, drżenia, ataksja, depresja, omdlenia, szumy uszne, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, migreny. Ze strony układu moczowego: pilne oddawanie moczu, infekcje dróg moczowych, zaburzenia czynności nerek, zmniejszenie libido, impotencja. Inne: dna moczanowa. Wskaźniki laboratoryjne: często: hiperkaliemia (poziom potasu w osoczu krwi przekracza 5,5 mmol / l); czasami - wzrost poziomu mocznika i resztkowego azotu lub kreatyniny w surowicy krwi; bardzo rzadko - umiarkowany wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych: aminotransferaza asparaginianowa (AST) i aminotransferaza alaninowa (ALT), hiperbilirubinemia.
Przedawkowanie
Objawy: wyraźny spadek ciśnienia krwi, tachykardia; Bradykardia może pojawić się z powodu stymulacji przywspółczulnej (napadowej) Leczenie: przymusowa diureza, leczenie objawowe; hemodializa nie jest skuteczna.
Interakcje z innymi lekami
Lek można przepisać innym lekom przeciwnadciśnieniowym. Istnieje wzajemne wzmocnienie efektów beta-blokerów i sympatykolitycznych.Jednoczesne stosowanie losartanu z lekami moczopędnymi prowadzi do efektu addytywnego Nie obserwuje się interakcji farmakokinetycznych między losartanem i hydrochlorotiazydem, digoksyną, warfaryną, cymetydyną, fenobarbitalem, ketokonazolem i erytromycyną, a według doniesień ryfampicyna i flukonazol zmniejszają aktywność. Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest jeszcze znane - podobnie jak w przypadku innych środków hamujących angiotensynę II lub jej działanie, połączone stosowanie losartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (na przykład spironolakton, triamteren, amiloryd), preparatami potasowymi i solami zawierającymi potas zwiększa ryzyko hiperkaliemii. , w tym selektywne inhibitory COX-2, mogą zmniejszać działanie diuretyków i innych leków przeciwnadciśnieniowych, przy jednoczesnym stosowaniu antagonistów receptorów angiotensyny II i litu, zwiększenie rejestracyjny litu w osoczu krwi. Biorąc to pod uwagę, należy rozważyć korzyści i ryzyko jednoczesnego podawania losartanu z solami litu. Jeśli to konieczne, wspólne stosowanie powinno regularnie monitorować stężenie litu w osoczu krwi.
Instrukcje specjalne
Konieczne jest skorygowanie odwodnienia przed przepisaniem Lozap lub rozpoczęcie leczenia mniejszą dawką .. Leki wpływające na RAAS mogą zwiększać stężenie mocznika we krwi i kreatyniny w surowicy u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętniczym pojedynczej nerki. W przypadku marskości stężenie losartanu w osoczu krwi znacznie wzrasta, a zatem w przypadku chorób wątroby w przeszłości powinno być przepisywane w niższych dawkach. W okresie leczenia stężenie potasu we krwi należy regularnie kontrolować, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, w przypadkach upośledzenia czynności nerek Stosowanie w pediatrii Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności stosowania leku Lozap u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i kierowania nimi MechanismsLozap nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z mechanizmami.
Recepta
Tak