Lozap-Tabletten 50 mg 90 Stück
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Wirkstoffe
Losartan
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Pillen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Losartan (Losartan) Wirkstoffkonzentration (mg): 50
Pharmakologische Wirkung
Antihypertensivum Spezifischer Antagonist der Angiotensin-II-Rezeptoren (Subtyp AT1). Es hemmt nicht Kininase II - ein Enzym, das die Reaktion der Umwandlung von Angiotensin I zu Angiotensin II katalysiert. Reduziert das OPSS, die Konzentration von Adrenalin und Aldosteron im Blut, den Blutdruck und den Lungenkreislauf; reduziert Nachlast, wirkt harntreibend. Beeinträchtigt die Entwicklung der Myokardhypertrophie und erhöht die Belastungstoleranz bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz. Losartan inhibiert die ACE-Kininase II nicht und verhindert daher nicht die Zerstörung von Bradykinin, daher treten Nebenwirkungen, die indirekt mit Bradykinin assoziiert sind (z. B. Angioödem), sehr selten auf. wird durch die Verwendung des Arzneimittels die Proteinurie, die Ausscheidung von Albumin und Immunglobulin G signifikant verringert. Stabilisiert den Harnstoffspiegel im Blutplasma. Beeinflusst die autonomen Reflexe nicht und hat keine langfristigen Auswirkungen auf die Konzentration von Noradrenalin im Blutplasma. Losartan in einer Dosis von bis zu 150 mg / Tag hat keinen Einfluss auf den Triglyceridspiegel, das Gesamtcholesterin und das HDL-Cholesterin im Serum bei Patienten mit arterieller Hypertonie. Bei derselben Dosis wirkt sich Losartan nicht auf den Nüchternblutzucker aus: Nach einmaliger oraler Verabreichung erreicht der blutdrucksenkende Effekt (systolischer und diastolischer Blutdruck) nach 6 Stunden ein Maximum und fällt dann innerhalb von 24 Stunden allmählich ab nach dem Start des Medikaments
Pharmakokinetik
Resorption Bei oraler Einnahme wird Losartan gut resorbiert und gleichzeitig während der ersten Passage durch die Leber durch Carboxylierung unter Beteiligung des Cytochrom-CYP2C9-Isoenzyms unter Bildung eines aktiven Metaboliten metabolisiert. Die systemische Bioverfügbarkeit von Losartan beträgt etwa 33%. Cmax von Losartan und seinem aktiven Metaboliten wird im Serum etwa 1 Stunde bzw. 3 - 4 Stunden nach der Einnahme erreicht.Die Nahrung hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Losartan. Verteilung Über 99% von Losartan und seinem aktiven Metaboliten bindet an Plasmaproteine, hauptsächlich an Albumin. Vd losartan - 34 l. Losartan dringt praktisch nicht in die BBB ein.Stoffwechsel Etwa 14% von Losartan, das dem Patienten in / in verabreicht oder eingenommen wird, wird zu einem aktiven Metaboliten. Entzug Die Plasmaclearance von Losartan beträgt 600 ml / min und der aktive Metabolit 50 ml / min. Die renale Clearance von Losartan und seinem aktiven Metaboliten beträgt 74 ml / min bzw. 26 ml / min. Bei der Einnahme werden etwa 4% der eingenommenen Dosis unverändert von den Nieren und etwa 6% von den Nieren in Form eines aktiven Metaboliten ausgeschieden. Losartan und sein aktiver Metabolit zeigen eine lineare Pharmakokinetik bei oraler Verabreichung in Dosierungen von bis zu 200 mg. Nach der Einnahme werden die Plasmakonzentrationen von Losartan und dessen aktivem Metaboliten mit einem abschließenden T1 / 2 von Losartan etwa 2 Stunden polyexponentiell verringert, und der aktive Metabolit beträgt etwa 6-9 Stunden. Wenn Sie das Medikament in einer Dosis von 100 mg / Tag einnehmen, reichert sich weder Losartan noch der aktive Metabolit signifikant im Blutplasma an. Losartan und seine Metaboliten werden über den Darm und die Nieren ausgeschieden. Bei gesunden Freiwilligen wurden nach oraler Verabreichung von mit 14C-Isotop markiertem Losartan etwa 35% der radioaktiven Markierung im Urin und 58% im Stuhl nachgewiesen Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Bei Patienten mit alkoholischer Leberzirrhose war Losartan 5-mal leicht und mittelschwer und der aktive Metabolit ist 1,7 mal höher als bei gesunden männlichen Probanden. Bei KK> 10 ml / min unterscheidet sich die Konzentration von Losartan im Blutplasma nicht von der normalen Nierenfunktion. Bei Patienten, die eine Hämodialyse benötigen, ist die AUC etwa doppelt so hoch wie bei Patienten mit normaler Nierenfunktion: Weder Losartan noch sein aktiver Metabolit werden durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt mit arterieller Hypertonie unterscheiden sich nicht signifikant von den Werten dieser Parameter bei jungen Männern mit arterieller Hypertonie: Die Werte der Plasmakonzentrationen von Losartan bei Frauen mit arterieller Hypertonie sind doppelt so hoch wie die entsprechenden Werte gen bei Männern mit Bluthochdruck.Die Konzentrationen des aktiven Metaboliten bei Männern und Frauen unterscheiden sich nicht. Dieser pharmakokinetische Unterschied hat keine klinische Bedeutung.
Hinweise
Arterielle Hypertonie; chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie mit Intoleranz oder Therapieversagen mit ACE-Hemmern); Verringerung des Risikos von Herz-Kreislauf-Erkrankungen (einschließlich Schlaganfall) und Mortalität bei Patienten mit arterieller Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie; diabetischer Nephropathie mit Hyperkreatitis und Proteinurie (das Verhältnis von Urinalbumin zu Kreatinin beträgt mehr als 300 mg / g) bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus und gleichzeitiger arterieller Hypertonie (verminderte Progression der diabetischen Nephropathie mit einem Anschluss mit chronischer Niereninsuffizienz)
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels: Schwangerschaft und Stillzeit; Alter bis zu 18 Jahre (Wirksamkeit und Unbedenklichkeit sind nicht belegt.) Mit Vorsicht: arterielle Hypotonie, vermindertes Blutvolumen, eingeschränkter Wasserelektrolytgleichgewicht, bilaterale Nierenarterienstenose oder arterielle Stenose der einzigen Niere Nieren- / Leberversagen.
Sicherheitsvorkehrungen
Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis. Mit Vorsicht sollten Sie das Medikament bei arterieller Hypotonie, niedrigerem Blutdruck (BCC), eingeschränktem Wasser- und Elektrolythaushalt, bilateraler Stenose der Nierenarterien oder Stenose der Arterie einer einzelnen Niere bei Nieren- / Leberversagen verwenden.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Daten zur Verwendung des Medikaments Lozap während der Schwangerschaft liegen nicht vor. Es ist jedoch bekannt, dass Arzneimittel, die direkt auf das RAAS wirken, wenn sie im zweiten und dritten Trimenon der Schwangerschaft angewendet werden, einen Entwicklungsfehler oder sogar den Tod eines sich entwickelnden Fötus verursachen können. Wenn eine Schwangerschaft eintritt, sollte daher die Einnahme des Arzneimittels Lozap sofort eingestellt werden.Wenn Sie Lozapa während der Stillzeit anwenden müssen, sollten Sie entscheiden, ob Sie mit dem Stillen aufhören oder die Behandlung mit dem Arzneimittel abbrechen möchten.
Dosierung und Verabreichung
Die Droge wird unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen. Anwendungshäufigkeit - 1 Mal / Tag Bei Hypertonie beträgt die durchschnittliche Tagesdosis 50 mg.In einigen Fällen kann die Tagesdosis zur Erzielung eines größeren therapeutischen Effekts in 2 oder 1 Dosis auf 100 mg erhöht werden.Die Anfangsdosis für Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz beträgt 12,5 mg 1 Mal / Tag. In der Regel wird die Dosis im wöchentlichen Abstand (dh 12,5 mg / Tag, 25 mg / Tag, 50 mg / Tag) auf eine durchschnittliche Erhaltungsdosis von 50 mg 1 Mal / Tag erhöht, abhängig von der Verträglichkeit des Arzneimittels Diuretika in hohen Dosen sollte die Anfangsdosis des Arzneimittels Lozap 1 Mal pro Tag auf 25 mg reduziert werden. Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich bei Patienten mit Hypertonie und Hyp linksventrikulären rtrofiey Anfangsdosis beträgt 50 mg / Tag. In der Zukunft kann Hydrochlorothiazid in einer geringen Dosis zugegeben werden und / oder die Dosis von Lozap kann in 1-2 Dosen auf 100 mg / Tag erhöht werden.Wird Patienten mit Typ-2-Diabetes gleichzeitig Proteinurie verabreicht, beträgt die Anfangsdosis des Arzneimittels 50 mg 1-mal / Tag und dann die Dosis Erhöhung auf 100 mg / Tag (unter Berücksichtigung des Blutdruckabfalls) in 1-2 Dosen Patienten mit Lebererkrankungen in der Vorgeschichte, Dehydrierung während des Hämodialyseverfahrens sowie Patienten über 75 Jahren wird eine niedrigere Anfangsdosis des Arzneimittels empfohlen (25 mg) / 2 Tab. 50 mg) 1 Mal / Tag.
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen von Losartan sind in der Regel vorübergehend und erfordern kein Absetzen des Arzneimittels. Bei der Anwendung von Losartan zur Behandlung von essenzieller Hypertonie in kontrollierten Studien unterschied sich unter allen Nebenwirkungen nur die Inzidenz von Vertigo von Placebo um mehr als 1% (4,1% gegenüber 2,4%). Der für Antihypertensiva charakteristische dosisabhängige orthostatische Effekt wurde bei Losartan weniger beobachtet als bei 1% der Patienten. Die Nebenwirkungen, die bei der Verwendung des Arzneimittels beobachtet werden, werden in Abhängigkeit von der Häufigkeit ihres Auftretens in Kategorien eingeteilt: sehr oft ≥ 1/10; oft> 1/100, ≤ 1/10; manchmal ≥ 1/1000, ≤ 1/100; selten ≥ 1/10000, ≤ 1/1000; sehr selten ≤ 1/10000, einschließlich einzelner Meldungen Nebenwirkungen, die mit einer Häufigkeit von mehr als 1% auftreten: Häufige Symptome Losartan (n = 2085) Placebo (n = 535) Asthenie, Müdigkeit 3.8 3.9 Schmerzen in der Brust 1, 1 2.6 Periphere Ödeme 1,7 1,9 Herz-Kreislauf-System Herzschlag 1,0 0,4 Tachykardie 1,0 1,7 Verdauungssystem Bauchschmerzen 1,7 1,7 Diarrhoe 1,9 1,9 Disperikap genug Phänomene 1,1 1,5 Magen 1, 8 2.8 Bewegungsapparat Rückenschmerzen,Beine 1.6 1.1Überleben der Wadenmuskulatur 1.0 1.1 Neurologie / PsychiatriePitiatomie 4.1 2.4 Kopfschmerzen 14.1 17.2 Schlaflosigkeit 1.1 0.7 AtmungsapparatHust, Bronchitis 3.1 2.6 Stauung der Nase 1.3 1 , 1 Pharyngitis 1,5 2,6> Sinusitis 1,0 1,3 Infektionen der oberen Atemwege 6,5 5.6 Nebenwirkungen, die mit einer Häufigkeit von weniger als 1% auftreten: Kardiovaskulär: orthostatische Hypotonie (dosisabhängig), Epistaxis, Bradykardie, Arrhythmien, Angina pectoris, Vaskulitis, Herzinfarkt. Verdauungstrakt: Anorexie, Trockenheit der Mundschleimhaut, Zahnschmerzen, Erbrechen, Blähungen, Gastritis, Verstopfung, Hepatitis, Leberfunktionsstörungen. Auf der Haut: trockene Haut, Erythem, Ekchymose, Lichtempfindlichkeit, vermehrtes Schwitzen, Alopezie. Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz, Angioödem (einschließlich Larynx- und Zungenödem, wodurch Atemwegsobstruktion und / oder Schwellung von Gesicht, Lippen, Pharynx verursacht wird). Teil des hämopoetischen Systems: manchmal - Anämie (geringfügige Abnahme der Hämoglobin- und Hämatokritkonzentrationen, durchschnittlich um 0,11 g% bzw. 0,09 Vol .-%, selten - mit klinischer Bedeutung), Thrombozytopenie, Eosinophilie, Schönlein-Henoch-Naht. Seitens des Bewegungsapparates: Arthralgie, Arthritis, Schmerzen in Schulter, Knie, Fibromyalgie. Seitens des Zentralnervensystems und der Sinnesorgane: Angstzustände, Schlafstörungen, Schläfrigkeit, Gedächtnisstörungen, periphere Neuropathie, Parästhesie, Hypoästhesie, Tremor, Ataxie, Depression, Synkope, Tinnitus, Geschmacksstörungen, Sehstörungen, Konjunktivitis, Migräne. Seitens des Harnsystems: Harnlassen zum Urinieren, Harnwegsinfektionen, beeinträchtigte Nierenfunktion, verminderte Libido, Impotenz. Andere: Gicht. Laborindikatoren: häufig: Hyperkaliämie (der Kaliumspiegel im Blutplasma beträgt mehr als 5,5 mmol / l); manchmal - ein Anstieg des Harnstoffspiegels und des restlichen Stickstoffs oder Kreatinins im Blutserum; sehr selten - ein mäßiger Anstieg der Lebertransaminase-Aktivität: Aspartataminotransferase (AST) und Alaninaminotransferase (ALT), Hyperbilirubinämie.
Überdosis
Symptome: deutliche Abnahme des Blutdrucks, Tachykardie; Eine Bradykardie kann aufgrund einer parasympathischen (vagalen) Stimulation auftreten Behandlung: Zwangsdiurese, symptomatische Therapie; Hämodialyse ist nicht wirksam.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Das Medikament kann mit anderen Antihypertensiva verschrieben werden. Es gibt eine gegenseitige Verstärkung der Wirkung von Betablockern und Sympatholytika.Die kombinierte Anwendung von Losartan mit Diuretika führt zu einem additiven Effekt: Pharmakokinetische Wechselwirkungen zwischen Losartan und Hydrochlorothiazid, Digoxin, Warfarin, Cimetidin, Phenobarbital, Ketoconazol und Erythromycin werden nicht beobachtet. Rifampicin und Fluconazol vermindern laut Berichten die Aktivität einer Aktivität. Die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung ist noch nicht bekannt: Wie bei der Verwendung anderer Substanzen, die Angiotensin II oder seine Wirkung hemmen, erhöht die kombinierte Anwendung von Losartan mit kaliumsparenden Diuretika (z. B. Spironolacton, Triamteren, Amilorid), Kaliumzubereitungen und kaliumhaltigen Salzen das Risiko einer Hyperkaliämie. , einschließlich selektiver COX-2-Inhibitoren, kann die Wirkung von Diuretika und anderen blutdrucksenkenden Medikamenten verringern.Mit der kombinierten Anwendung von Angiotensin II und Lithiumrezeptor-Antagonisten steigt das Ende tration von Lithium im Blutplasma. In Anbetracht dessen ist es notwendig, die Vorteile und Risiken einer gleichzeitigen Verabreichung von Losartan mit Lithiumsalzen abzuwägen. Bei Bedarf sollte die gemeinsame Anwendung regelmäßig die Lithiumkonzentration im Blutplasma überwachen.
Besondere Anweisungen
Die Entwässerung muss vor der Verschreibung von Lozap korrigiert oder die Behandlung mit einer niedrigeren Dosis begonnen werden.Mittel, die das RAAS betreffen, können bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder arterieller Stenose einer einzelnen Niere den Harnstoff und das Serumkreatinin erhöhen Bei einer Leberzirrhose steigt die Konzentration von Losartan im Blutplasma signifikant an und sollte daher in der Vergangenheit bei Lebererkrankungen in niedrigeren Dosen verordnet werden. Während des Behandlungszeitraums sollte die Kaliumkonzentration im Blut regelmäßig überwacht werden, insbesondere bei älteren Patienten, wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist. Verwendung in der PädiatrieSicherheit und Wirksamkeit der Anwendung von Lozap bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren sind nicht belegt Die Wirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrolle der Vehikel sind nicht belegt MechanismenLozap beeinflusst nicht die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren oder mit Mechanismen zu arbeiten.
Verschreibung
Ja