טבליות Lozap 50 מ"ג 90 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
לוסרטן
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: לוסרטן (לוסרטן) ריכוז מרכיב פעיל (מ"ג): 50
השפעה פרמקולוגית
תרופות נגד יתר לחץ דם. אנטגוניסט ספציפית של (AT1 תת) הקולטן לאנגיוטנסין II. לא מעכב קינינאז II - אנזים המזרז את התגובה של המרת אנגיוטנסין ל - אנגיוטנסין II. מפחית את OPSS, את הריכוז בדם של אדרנלין ואלדוסטרון, לחץ דם, לחץ במחזור הדם הריאתי; מפחית לאחר מכן, יש השפעה משתן. מתנגש עם התפתחות של היפרטרופיה שריר הלב, מגביר את סובלנות פעילות גופנית בחולים עם אי ספיקת לב כרונית. לוסרטן אינה מעכבת את ACE-Kininase II ולכן אינה מונעת את הרס הבראדיקינין, ולכן תופעות לוואי הקשורות באופן ישיר עם ברדיקינין (לדוגמה, אנגיואדמה) מתרחשות לעיתים נדירות למדי, בחולים עם יתר לחץ דם עורקי ללא סוכרת עם מחלת חלבון (יותר מ -2 גרם ליום) , השימוש בתרופה מפחית באופן משמעותי את פרוטאינוריה, הפרשת אלבומין ואימונוגלובולין G. מייצב את רמת האוריאה בדם. אינו משפיע על הרפלקסים האוטונומיים ואין לו השפעה ארוכת טווח על ריכוז הנוראדרנלין בדם. לוסרטן במינון של עד 150 מ"ג ליום אינו משפיע על רמת הטריגליצרידים, הכולסטרול הכללי והכולסטרול HDL בסרום בחולים עם יתר לחץ דם עורקי. במינון זהה, לוסרטן אינו משפיע על רמת הסוכר בדם, אלא לאחר הפחתה חד-פעמית של לחץ דם אוראלי, לחץ הדם הסיסטולי והדיאסטולי יורד עד למקסימום לאחר 6 שעות, ולאחר מכן יורד בהדרגה תוך 24 שעות.האפקט ההיפוטנסיבי המרבי מתפתח תוך 3-6 שבועות לאחר הפעלת התרופה.
פרמקוקינטיקה
ספיגה כאשר לוקחים, losartan נספג היטב, ובמקביל הוא metabolized במהלך המעבר הראשון דרך הכבד על ידי carboxylation עם השתתפות של cytchrome CYP2C9 איזונזים עם היווצרות של מטבוליט פעיל. ביו-זמינות מערכתית של לוסרטן היא כ -33%. Cmax של losartan ואת המטבוליטים הפעילים שלה מגיעים בסרום כ 1 שעות ו 3-4 שעות לאחר בליעה, בהתאמה.הארוחה אינה משפיעה על הזמינות הביולוגית של לוסרטן הפצה מעל 99% של לוסרטן וחילוף החומרים הפעיל שלה נקשר לחלבי פלזמה, בעיקר אלבומין. Vos losartan - 34 l. לוסרטן כמעט אינו חודר ל- BBB מטבוליזם כ -14% של לוסרטן, הניתן למטופל פנימה או פנימה, הופך למטבוליט פעיל משיכה שחרור הפלסמה של לוסרטן הוא 600 מ"ל לדקה, וחילוף החומרים הפעיל הוא 50 מ"ל לדקה. הסילוף הכליתי של losartan ואת המטבוליטים הפעילים שלה הוא 74 מ"ל / דקה ו 26 מ"ל / דקה, בהתאמה. כאשר מיובשים, כ 4% מהמינון נלקח על ידי הכליות ללא שינוי, וכ -6% מופרש על ידי הכליות בצורה של מטבוליט פעיל. לוסרטן ותצוגת המטבוליטים הפעילה שלה, כאשר הם מנוהלים דרך הפה במינון של עד 200 מ"ג, לאחר בליעה, ריכוזי הפלסמה של לוסרטן והמטבוליטים הפעילים שלהם מופחתים באופן אקספלני עם T1 / 2 סופי של לוסרטן כשעתיים, והחילוף הפעיל הוא בערך 6-9 שעות. כאשר לוקחים את התרופה במינון של 100 מ"ג ליום, לא לוסרטן או מטבוליט פעיל הוא צבר באופן משמעותי פלזמה בדם. Losartan ואת המטבוליטים שלה מופרשים דרך המעיים והכליות. ב מתנדבים בריאים, לאחר מתן אוראלי של לוסרטן, שכותרתו עם איזוטופ 14C, כ -35% מהתווית הרדיואקטיבית נמצא בשתן ו- 58% - בצואה. , והמטבוליט הפעיל גבוה פי 1.7 מאשר אצל מתנדבים בריאים, כאשר KK> 10 ml / min, הריכוז של לוסרטן בדם הדם אינו שונה מזה של תפקוד הכליות הרגיל. בחולים הזקוקים להמודיאליזה, AUC גבוה פי 2 מאשר בחולים עם תפקוד כליות תקין, לא לוסרטן ולא מטבוליט פעיל שלה מוסרים מהגוף על ידי המודיאליזה ריכוז לוסרטן וחילוף החומרים הפעיל בפלזמה אצל גברים קשישים עם יתר לחץ דם העורקים אינם שונים באופן משמעותי מהערכים של פרמטרים אלה אצל גברים צעירים עם יתר לחץ דם עורקי.ערכי ריכוזי פלזמה של לוסרטן אצל נשים עם יתר לחץ דם עורקים גבוהים פי 2 מהערכים המקבילים שום הגבלות אצל גברים עם יתר לחץ דם.ריכוז המטבוליט הפעיל אצל גברים ונשים אינו שונה. להבדל פרמקוקינטי זה אין משמעות קלינית.
אינדיקציות
יתר לחץ דם עורקי, אי ספיקת לב כרונית (כחלק מטיפול משולב, עם חוסר סובלנות או כשל בטיפול עם מעכבי ACE), הפחתת הסיכון למחלות לב וכלי דם (כולל שבץ) ותמותה בחולים עם יתר לחץ דם עורקי והיפרטריה בחדר שמאל, נפרופתיה סוכרתית עם יתר לחץ דם ו proteinuria (היחס של אלבומין שתן כדי creatinine הוא יותר מ 300 מ"ג / גרם) בחולים עם סוכרת מסוג 2 ואת לחץ דם עורקים במקביל (ירידה להתקדמות נפרופתיה סוכרתית כשל כליות כרונית סופנית)
התוויות נגד
רגישות לרכיבי התרופה, הריון והנקה, גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות לא הוקמו), עם זהירות: לחץ דם של העורקים, ירידה בכמות הדם, איזון אלקטרוליטי במים פגוע, היצרות של עורק הכליה הדו-צדדית או היצרות העורקים של הכליה היחידה אי ספיקת כליות / הכבד.
אמצעי זהירות
אין לעבור על המינון המומלץ, יש להשתמש בתרופה עבור לחץ דם של העורקים, לחץ דם נמוך יותר, איזון במים ואיזון אלקטרוליטים, היצרות דו-צדדית של העורקים הכליים או היצרות העורק של כליה אחת, עבור אי ספיקת כליות / הכבד.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
נתונים על השימוש Lozap התרופה במהלך ההריון לא. עם זאת, ידוע כי תרופות הפועל ישירות על RAAS, כאשר נעשה שימוש השני והשלישי trimesters של ההריון, עלול לגרום לליקוי של התפתחות או אפילו מוות של העובר המתפתח. לכן, כאשר ההריון מתרחש, השימוש של התרופה Lozap צריך להפסיק מיד אם אתה צריך להשתמש Lozapa במהלך ההנקה, אתה צריך להחליט אם להפסיק breastfeeding או להפסיק את הטיפול עם התרופה.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת בעל פה, ללא קשר הארוחה. תדירות השימוש - פעם אחת ביום, ב יתר לחץ דם, המינון היומי הממוצע הוא 50 מ"ג.במקרים מסוימים, כדי להשיג אפקט טיפולי גדול יותר, ניתן להעלות את המינון היומי ל -100 מ"ג במינון של 2 או 1. המינון ההתחלתי לחולים עם אי ספיקת לב כרונית הוא 12.5 מ"ג פעם ביום. ככלל, המינון עולה עם מרווח שבועי (כלומר, 12.5 מ"ג ליום, 25 מ"ג ליום, 50 מ"ג ליום) למינון תחזוקה ממוצע של 50 מ"ג 1 ביום, בהתאם לסובלנות התרופה, כאשר מרשם את התרופה לחולים המקבלים יש להפחית את המינון ההתחלתי של התרופה לוזאפ ל -25 מ"ג ביום / יום, כאשר בחולים קשישים אין צורך בהתאמת המינון, כאשר מרשם את התרופה על מנת להקטין את הסיכון למחלות לב וכלי דם (כולל שבץ) ותמותה בחולים עם יתר לחץ דם והיפ חדר שמאל rtrofiey המינון הראשוני הוא 50 מ"ג / יום. בעתיד, hydrochlorothiazide ניתן להוסיף במינון נמוך ו / או מינון של Lozap יכול להיות מוגברת ל 100 מ"ג / יום ב 1-2 מינונים.חולים עם סוכרת סוג 2 עם פרוטאינוריה, המינון הראשוני של התרופה הוא 50 מ"ג פעם ביום, ולאחר מכן את המינון (במינון של 1-2 מינונים) עם חולים עם היסטוריה של מחלת כבד, התייבשות, במהלך ההמודיאליזה, וכן חולים מעל גיל 75 מומלץ למנה ראשונית נמוכה יותר של התרופה - 25 מ"ג (1) / 2 הכרטיסייה 50 מ"ג) 1 שעה / יום.
תופעות לוואי
תופעות לוואי של לוסרטן הן בדרך כלל חולפות ואינן דורשות הפסקת התרופה. בעת שימוש בלוסרטן לטיפול ביתר לחץ דם חיוני במחקרים מבוקרים, בין כל תופעות הלוואי, רק שכיחות הוורטיגו הייתה שונה מהפלסבו ביותר מ -1% (4.1% לעומת 2.4%). השפעת האורתוסטטי התלויה במינון, המאפיינת את התרופות הנגועות בתפקוד נמוך יותר, נצפתה פחות בלוסרטן מאשר ב -1% מהחולים. תופעות הלוואי שנצפו עם השימוש בתרופה מסווגות לקטגוריות בהתאם לתדירות הופעתן: לעיתים קרובות ≥ 1/10; לעתים קרובות> 1/100, ≤ 1/10; לפעמים ≥ 1/1000, ≤ 1/100; לעתים רחוקות ≥ 1/10000, ≤ 1/1000; לעתים רחוקות ≤ 1/10000, כולל הודעות בודדות תופעות לוואי המתרחשות בתדירות של יותר מ 1%: תסמינים נפוצים לוסרטן (n = 2085) פלצבו (n = 535) אסטניה, עייפות 3.8 3.9 כאב בחזה 1, 1 2.6 בצקת היקפית 1.7 1.9 מערכת הלב וכלי הדם פעימות הלב 1.0 0.4 טכיקרדיה 1.0 1.7 מערכת העיכול כאב בטן 1.7 1.7 שלשול 1.9 1.9 dispericap מספיק תופעות 1.1 1.5 קיבה 1, 8 2.8 מערכת השלד והשרירים כאבי גב,רגליים 1.6 1.1 הישרדות שרירי העגל 1.0 1.1 נוירולוגיה / פסיכיאטריהפיטיאטומיה 4.1 2.4 כאב ראש 14.1 17.2 נדודי שינה 1.1 0.7 מערכת הנשימהק, ברונכיטיס 3.1 2.6 גודש האף 1.3 1 , 1 דלקת הלועות 1.5 2.6> סינוסיטיס 1.0 1.3 זיהומים בדרכי הנשימה העליונות 6.5 5.6 תופעות לוואי המתרחשות בתדירות של פחות מ -1%: Cardiovascular: לחץ דם אורתוסטטי (תלוי במינון), אפיסטסיס, ברדיקרדיה, הפרעות קצב, אנגינה פקטוריס, דלקת כלי הדם, אוטם שריר הלב. על החלק של מערכת העיכול: אנורקסיה, יובש הרירית הפה, כאב שיניים, הקאות, גזים, דלקת גסטריטיס, עצירות, הפטיטיס, תפקוד כבד חריג. על העור: עור יבש, אריתמה, אקכימוזיס, רגישות, הזעה מוגברת, התקרחות. תגובות אלרגיות: אורטיקריה, פריחה בעור, גירוד, אנגיואדמה (כולל בצקת גרון ובלשון, גרימת חסימת דרכי הנשימה ו / או נפיחות בפנים, שפתיים, גרון). מצבו של המערכת ההמופואטית: לפעמים - אנמיה (ירידה קלה בריכוז ההמוגלובין וההמטוקריט, בממוצע ב -0.11 גרם וב -0.09% נפח, בהתאמה, לעיתים נדירות - בעל משמעות קלינית), טרומבוציטופניה, אאוזינופיליה, תפר שונלין-הנוך. על החלק של מערכת השרירים: arthralgia, דלקת פרקים, כאב בכתף, הברך, fibromyalgia. מצד מערכת העצבים המרכזית ואיברים חושיים: חרדה, הפרעות שינה, נמנום, הפרעות זיכרון, נוירופתיה פריפריאלית, הפרשתיה, היפוסטזיה, רעידות, אטקסיה, דיכאון, סינקופה, טינטון, טעויות לקויות, הפרעות ראייה, דלקת הלחמית, מיגרנה. מצד מערכת השתן: השתנה הכרחית להשתנה, זיהומים בדרכי השתן, תפקוד כלייתי לקוי, ירידה בליבידו, אימפוטנציה. אחר: גאוט. מעבדה אינדיקטורים: לעתים קרובות: hyperkalemia (רמת אשלגן של פלסמה בדם הוא יותר מ 5.5 mmol / l); לפעמים - עלייה ברמת אוריאה וחנקן שיורי או קריאטינין בסרום הדם; לעיתים רחוקות מאוד - עלייה מתונה בפעילות transaminase בכבד: aspartate aminotransferase (AST) ו- alinine aminotransferase (ALT), היפרבילירובינמיה.
מנת יתר
תסמינים: ירידה ניכרת בלחץ הדם, טכיקרדיה; ברדיקרדיה עשויה להופיע עקב גירוי פאראסימפתטי (וגיאלי) טיפול: דיכאון כפוי, טיפול סימפטומטי; המודיאליזה אינה יעילה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
התרופה יכולה להיות prescribed עם תרופות אחרות antihypertensive. יש שיפור הדדי של ההשפעות של חוסמי ביתא וסימפטוליטי.כאשר היישום משותפת של Losartan עם תוסף משתן ציין effekt.Ne ציין Losartan אינטראקציה pharmacokinetic עם hydrochlorothiazide, דיגוקסין, קומדין, סימטידין, phenobarbital, ketoconazole ו eritromitsinom.Po הדיווחים ריפמפיצין ו fluconazole להפחית את ריכוז המטבוליט הפעיל של Losartan בפלסמה. המשמעות הקלינית של אינטראקציה זו neizvestno.Kak תוך שימוש בחומרים אחרים המעכבים אנגיוטנסין II או השפעותיו, השימוש בשילוב של משתנים המשמרים-אשלגן Losartan (לדוגמה, ספירונולקטון, טריאמטרן, amiloride), מלחי אשלגן ניסוחים המכיל אשלגן, מגביר את giperkaliemii.NPVS הסיכון כולל מעכבים בררניים של COX-2 עשוי להפחית את ההשפעות של תרופות משתנות ויישום משותף sredstv.Pri hypotensive האחר של יריבי הקולטן לאנגיוטנסין II ו ליתיום עשוי להגדיל את הסוף tration של ליתיום ב בפלסמת הדם. לאור זאת, יש צורך לשקול את היתרונות והסיכונים של לוסרטן שיתוף הממשל עם מלחי ליתיום. במידת הצורך, השימוש המשותף צריך לפקח באופן קבוע על ריכוז ליתיום בדם הדם.
זהיר
יש צורך לערוך תיקון של יעד Losap התייבשות או להתחיל את הטיפול עם ניסוח סמים RAAS המשפיעים doze.Preparaty נמוך עשוי להגביר רמת דם אוריאה קריאטינין בדם בחולים עם היצרות בעורק הבילטרליים כליות או היצרות בעורק רק בחולים pochki.U עם שחמת הכבד, הריכוז של losartan בדם פלסמה עולה באופן משמעותי, ולכן, בנוכחות מחלות כבד בהיסטוריה, זה צריך להיות prescribed במינונים נמוכים. במהלך הטיפול צריך לפקח על הריכוז של אשלגן קבוע בדם, במיוחד בחולים קשישים, תוך הפרה pochek.Ispolzovanie pediatriiBezopasnost פונקציה והיעילות של התרופה Lozap בילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 אינם ustanovleny.Vliyanie על ביכולת הנהיגה ברכב וניהול מנגנונים Lozap אינו משפיע על היכולת לנהוג ברכב או לעבוד עם מנגנונים.
מרשם
כן