Lozap comprimidos 50 mg 90 pzas.
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Ingredientes activos
Losartan
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: Losartan (Losartan) Concentración del ingrediente activo (mg): 50
Efecto farmacologico
Fármaco antihipertensivo. Antagonista específico de los receptores de angiotensina II (subtipo AT1). No inhibe la cininasa II, una enzima que cataliza la reacción de conversión de angiotensina I a angiotensina II. Reduce el OPSS, la concentración en la sangre de adrenalina y aldosterona, presión arterial, presión en la circulación pulmonar; Reduce la poscarga, tiene un efecto diurético. Interfiere con el desarrollo de la hipertrofia miocárdica, aumenta la tolerancia al ejercicio en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica. Losartan no inhibe la ACE-quininasa II y, por lo tanto, no evita la destrucción de la bradiquinina, por lo tanto, los efectos secundarios asociados indirectamente con la bradiquinina (por ejemplo, angioedema) ocurren muy raramente. En pacientes con hipertensión arterial sin diabetes concomitante con proteinuria (más de 2 g / día) , el uso del fármaco reduce significativamente la proteinuria, la excreción de albúmina y la inmunoglobulina G. Estabiliza el nivel de urea en el plasma sanguíneo. No afecta los reflejos autonómicos y no tiene un efecto a largo plazo sobre la concentración de norepinefrina en el plasma sanguíneo. Losartán en una dosis de hasta 150 mg / día no afecta el nivel de triglicéridos, colesterol total y colesterol HDL en suero en pacientes con hipertensión arterial. A la misma dosis, el losartán no afecta la glucemia en ayunas. Después de una administración oral única, el efecto hipotensor (la presión arterial sistólica y diastólica disminuye) alcanza un máximo después de 6 horas, luego disminuye gradualmente dentro de las 24 horas. El efecto hipotensor máximo se desarrolla en 3-6 semanas. después de comenzar la droga.
Farmacocinética
Absorción Cuando se toma por vía oral, el losartán se absorbe bien y, al mismo tiempo, sufre un metabolismo durante el primer paso a través del hígado mediante la carboxilación con la participación de la isoenzima CYP2C9 del citocromo con la formación de un metabolito activo. La biodisponibilidad sistémica de losartán es aproximadamente del 33%. La Cmax de losartán y su metabolito activo se alcanzan en el suero aproximadamente 1 h y 3-4 h después de la ingestión, respectivamente.La comida no afecta la biodisponibilidad de losartán. Distribución Más del 99% de losartán y su metabolito activo se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Vd losartan - 34 l. Losartán prácticamente no penetra en el BBB Metabolismo Aproximadamente el 14% de losartán, administrado al paciente en / in o ingerido, se convierte en un metabolito activo. Retiro El aclaramiento plasmático de losartán es de 600 ml / min y el metabolito activo es de 50 ml / min. El aclaramiento renal de losartán y su metabolito activo es de 74 ml / min y 26 ml / min, respectivamente. Cuando se ingiere, aproximadamente el 4% de la dosis tomada se excreta por los riñones sin cambios y alrededor del 6% se excreta por los riñones en forma de un metabolito activo. Losartán y su metabolito activo exhiben una farmacocinética lineal cuando se administran por vía oral en dosis de hasta 200 mg. Después de la ingestión, las concentraciones plasmáticas de losartán y su metabolito activo se reducen polixponencialmente con un T1 / 2 final de losartán aproximadamente 2 horas, y el metabolito activo es aproximadamente 6-9 horas. Cuando se toma el medicamento a una dosis de 100 mg / día, ni el losartán ni el metabolito activo se acumulan significativamente en el plasma sanguíneo. Losartán y sus metabolitos se excretan a través de los intestinos y los riñones. En voluntarios sanos, después de la administración oral de losartán, marcada con isótopo 14C, aproximadamente el 35% de la etiqueta radioactiva se encuentra en la orina y el 58% en las heces. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales En pacientes con cirrosis alcohólica del hígado de gravedad leve a moderada, el losartán fue 5 veces y el metabolito activo es 1,7 veces más alto que en voluntarios varones sanos. Con KK> 10 ml / min, la concentración de losartán en el plasma sanguíneo no difiere de la de la función renal normal. En pacientes que necesitan hemodiálisis, el AUC es aproximadamente 2 veces más alto que en pacientes con función renal normal. Ni losartán ni su metabolito activo se eliminan del cuerpo mediante hemodiálisis. Concentración de losartán y su metabolito activo en plasma en hombres de edad avanzada con hipertensión arterial no difieren significativamente de los valores de estos parámetros en hombres jóvenes con hipertensión arterial. Los valores de las concentraciones plasmáticas de losartán en mujeres con hipertensión arterial son 2 veces más altos que los valores correspondientes ciones en los hombres con hipertensión.Las concentraciones del metabolito activo en hombres y mujeres no difieren. Esta diferencia farmacocinética no tiene importancia clínica.
Indicaciones
Hipertensión arterial; Insuficiencia cardíaca crónica (en terapia de combinación, con intolerancia o fracaso de la terapia con inhibidores de la ECA); Reduciendo el riesgo de enfermedades cardiovasculares (incluido el accidente cerebrovascular) y la mortalidad en pacientes con hipertensión arterial e hipertrofia ventricular izquierda; y proteinuria (la proporción de albúmina en orina con creatinina es más de 300 mg / g) en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 e hipertensión arterial concomitante (disminución la progresión de la nefropatía diabética a una insuficiencia renal crónica terminal)
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los componentes del fármaco; Embarazo y lactancia; Edad hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y la seguridad). Con precaución: hipotensión arterial, volumen sanguíneo reducido, desequilibrio de agua y electrolitos, estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis arterial del riñón insuficiencia renal / hepática.
Precauciones de seguridad
No exceda la dosis recomendada. Con precaución, debe usar el fármaco para la hipotensión arterial, BCC inferior, balance de agua y electrolitos alterados, estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria de un solo riñón, para insuficiencia renal / hepática.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Los datos sobre el uso de la droga Lozap durante el embarazo no lo es. Sin embargo, se sabe que los medicamentos que actúan directamente sobre la RAAS, cuando se usan en el segundo y tercer trimestre del embarazo, pueden causar un defecto de desarrollo o incluso la muerte de un feto en desarrollo. Por lo tanto, cuando se produce el embarazo, el uso del medicamento Lozap debe interrumpirse inmediatamente. Si necesita usar Lozapa durante la lactancia, debe decidir si suspende la lactancia o si interrumpe el tratamiento con el medicamento.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la comida. Frecuencia de uso: 1 vez / día. En la hipertensión, la dosis diaria promedio es de 50 mg.En algunos casos, para lograr un mayor efecto terapéutico, la dosis diaria se puede aumentar a 100 mg en 2 o 1 dosis. La dosis inicial para pacientes con insuficiencia cardíaca crónica es de 12,5 mg 1 vez / día. Como regla general, la dosis se incrementa con un intervalo semanal (es decir, 12,5 mg / día, 25 mg / día, 50 mg / día) a una dosis de mantenimiento promedio de 50 mg 1 vez / día, dependiendo de la tolerancia del medicamento. Al prescribir el medicamento a los pacientes que reciben diuréticos en dosis altas, la dosis inicial del medicamento Lozap debe reducirse a 25 mg 1 vez / día. En pacientes de edad avanzada no es necesario ajustar la dosis. Al prescribir el medicamento para reducir el riesgo de enfermedades cardiovasculares (incluido el derrame cerebral) y la mortalidad. En pacientes con hipertensión e hipertensión. ventricular izquierda rtrofiey dosis inicial es de 50 mg / día. En el futuro, se puede agregar hidroclorotiazida en una dosis baja y / o la dosis de Lozap puede aumentarse a 100 mg / día en 1 a 2 dosis. En pacientes con diabetes tipo 2 concomitantes concomitantes, la dosis inicial del medicamento es de 50 mg 1 vez / día, luego la dosis aumentar a 100 mg / día (teniendo en cuenta el grado de reducción de la presión arterial) en 1-2 dosis. Se recomienda a los pacientes con antecedentes de enfermedad hepática, deshidratación, durante el procedimiento de hemodiálisis, así como a los pacientes mayores de 75 años una dosis inicial más baja del medicamento: 25 mg / 2 tab. 50 mg) 1 vez / día.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios del losartán suelen ser transitorios y no requieren la suspensión del fármaco. Cuando se usa el losartán para el tratamiento de la hipertensión esencial en estudios controlados, entre todos los efectos secundarios, solo la incidencia de vértigo difirió del placebo en más del 1% (4,1% versus 2,4%). El efecto ortostático dependiente de la dosis, característico de los agentes antihipertensivos, se observó menos en losartán que en el 1% de los pacientes. Los efectos secundarios observados con el uso del medicamento se clasifican en categorías según la frecuencia de su aparición: muy a menudo ≥ 1/10; a menudo> 1/100, ≤ 1/10; a veces ≥ 1/1000, ≤ 1/100; raramente ≥ 1/10000, ≤ 1/1000; muy raramente ≤ 1/10000, incluidos los mensajes individuales. Efectos secundarios que ocurren con una frecuencia de más del 1%: Síntomas comunes Losartán (n = 2085) Placebo (n = 535) Astenia, fatiga 3.8 3.9 Dolor en el pecho 1, 1 2.6 Edema periférico 1.7 1.9 Sistema cardiovascular Latido del corazón 1.0 0.4 Taquicardia 1.0 1.7 Sistema digestivo Dolor abdominal 1.7 1.7 Diarrea 1.9 1.9 Desorganizar los fenómenos lo suficiente 1.1 1.5 Estómago 1, 8 2.8 Sistema musculoesquelético Dolor de espalda,piernas 1.6 1.1Vivir de los músculos de la pantorrilla 1.0 1.1 Neurología / psiquiatríaPitiatomía 4.1 2.4 Dolor de cabeza 14.1 17.2 Insomnio 1.1 0.7 Sistema respiratorio Tos, bronquitis 3.1 2.6 Congestión de la nariz 1.3 1 , 1 Faringitis 1.5 2.6> Sinusitis 1.0 1.3 Infecciones del tracto respiratorio superior 6.5 5.6 Efectos secundarios que ocurren con una frecuencia inferior al 1%: Cardiovascular: hipotensión ortostática (dependiente de la dosis), epistaxis, Bradicardia, arritmias, angina de pecho, vasculitis, infarto de miocardio. Por parte del tracto digestivo: anorexia, sequedad de la mucosa oral, dolor de muelas, vómitos, flatulencia, gastritis, estreñimiento, hepatitis, función hepática anormal. En la parte de la piel: piel seca, eritema, equimosis, fotosensibilidad, aumento de la sudoración, alopecia. Reacciones alérgicas: urticaria, erupción cutánea, picazón, angioedema (que incluye edema laríngeo y de lengua, causando obstrucción de las vías respiratorias y / o hinchazón de la cara, labios, faringe). En la parte del sistema hemopoyético: a veces - anemia (una ligera disminución en las concentraciones de hemoglobina y hematocrito, en promedio de 0,11 g% y 0,09% en volumen, respectivamente, con poca importancia clínica), trombocitopenia, eosinofilia, sutura de Schoenlein-Henoch. Por parte del sistema musculoesquelético: artralgia, artritis, dolor en el hombro, rodilla, fibromialgia. Por parte del sistema nervioso central y los órganos sensoriales: ansiedad, trastornos del sueño, somnolencia, trastornos de la memoria, neuropatía periférica, parestesia, hipoestesia, temblor, ataxia, depresión, síncope, acúfenos, alteraciones del gusto, trastornos visuales, conjuntivitis, migraña. Por parte del sistema urinario: micción imperativa para orinar, infecciones del tracto urinario, función renal alterada, disminución de la libido, impotencia. Otros: gota. Indicadores de laboratorio: a menudo: hipercaliemia (el nivel de potasio en el plasma sanguíneo es más de 5,5 mmol / l); a veces - un aumento en el nivel de urea y nitrógeno residual o creatinina en el suero sanguíneo; muy raramente, un aumento moderado de la actividad de la transaminasa hepática: aspartato aminotransferasa (AST) y alanina aminotransferasa (ALT), hiperbilirrubinemia.
Sobredosis
Síntomas: marcada disminución de la presión arterial, taquicardia; La bradicardia puede aparecer debido a la estimulación parasimpática (vagal) Tratamiento: diuresis forzada, terapia sintomática; La hemodiálisis no es efectiva.
Interacción con otras drogas.
El medicamento puede ser prescrito con otros medicamentos antihipertensivos. Hay una mejora mutua de los efectos de los bloqueadores beta y simpaticolíticos.El uso combinado de losartán con diuréticos conduce a un efecto aditivo. No se observan interacciones farmacocinéticas entre losartán e hidroclorotiazida, digoxina, warfarina, cimetidina, fenobarbital, ketoconazol y eritromicina. Según informes, la rifampicina y el fluconazol disminuyen la actividad de una actividad. Aún no se conoce el significado clínico de esta interacción. Al igual que con el uso de otros agentes que inhiben la angiotensina II o su acción, el uso combinado de losartán con diuréticos ahorradores de potasio (por ejemplo, espironolactona, triamtereno, amilorida), preparaciones de potasio y sales que contienen potasio, aumenta el riesgo de hipercaliemia. , incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2, pueden reducir el efecto de los diuréticos y otros fármacos antihipertensivos. Con el uso combinado de los antagonistas de los receptores de litio y angiotensina II, se produce un aumento en el final tración de litio en plasma sanguíneo. Dado esto, es necesario sopesar los beneficios y riesgos de la administración conjunta de losartán con sales de litio. Si es necesario, el uso conjunto debe controlar regularmente la concentración de litio en el plasma sanguíneo.
Instrucciones especiales
Es necesario corregir la deshidratación antes de prescribir Lozap o comenzar el tratamiento con una dosis más baja. Los medicamentos que afectan la RAAS pueden aumentar la urea en sangre y la creatinina sérica en pacientes con estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis arterial de un solo riñón. Con la cirrosis, la concentración de losartán en el plasma sanguíneo aumenta significativamente, y por lo tanto, en presencia de enfermedades hepáticas en la historia, debe prescribirse en dosis más bajas. Durante el período de tratamiento, la concentración de potasio en la sangre debe controlarse regularmente, especialmente en pacientes ancianos, en casos de insuficiencia renal. Uso en pediatríaSeguridad y eficacia del uso de Lozap en niños y adolescentes menores de 18 años No se ha establecido el efecto sobre la capacidad para conducir y controlar vehículos. MechanismsLozap no afecta la capacidad de conducir vehículos o trabajar con mecanismos.
Prescripción
Si