More info
تعليمات للاستخدام
المكونات النشطة
سيفيبيم
هيكل
1 فلوريدا. cefepime dihydrochloride monohydrate 1 g. سواغ: L-arginine.
التأثير الدوائي
السيفالوسبورين المضادات الحيوية الجيل الرابع. لديه طيف واسع من النشاط ضد البكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام ، سلالات مقاومة لأمينوغليكوزيدات أو المضادات الحيوية من الجيل الثالث من السيفالوسبورين. Cefepime هو مقاوم للغاية للتحلل المائي من قبل معظم اللاكتامازات،-lactamases ، لديه تقارب منخفض لـ β-lactamases المشفرة بواسطة جينات الكروموسومات ، ويخترق بسرعة إلى الخلايا البكتيرية سالبة الجرام. Maxipim نشط ضد البكتيريا الهوائية إيجابية الجرام: المكورات العنقودية الذهبية (بما في ذلك السلالات المنتجة β-lactamase) ، Staphylococcus epidermidis (بما في ذلك السلالات المنتجة β-lactamase) ، سلالات أخرى من Staphylococcus spp. (بما في ذلك المكورات هومينيس، المكورات العنقودية المترممة)، العقدية المقيحة (العقدية المجموعة الأولى)، العقدية القاطعة للدر (العقدية المجموعة B)، العقدية الرئوية (بما في ذلك سلالات مع مقاومة متوسطة للبنسلين - IPC من 0،1-1 ميكروغرام / مل)، البقرية العقدية (المجموعة د) ، Streptococcus viridans ، العقدية الحالة للدم الانحلالي الأخرى (المجموعات C ، g ، F) ؛ البكتيريا الهوائية سالبة الجرام: Pseudomonas spp. (بما في ذلك Pseudomonas aeruginosa، Pseudomonas putida، Pseudomonas stutzeri)، Escherichia coli، Klebsiella spp. (بما في ذلك Klebsiella pneumoniae، Klebsiella oxytoca، Klebsiella ozaenae)، Enterobacter spp. (بما في ذلك البكتريا المعوية (Enterobacter cloacae) ، و enterobacter aerogenes ، و enterobacter agglomerans ، و Enterobacter sakazakii) ، و Proteus spp. (بما في ذلك Proteus mirabilis، Proteus vulgaris)، Acinetobacter calcoaceticus (النوع الفرعي Acinetobacter anitratus، Acinetobacter lwoffii)، Aeromonas hydrophila، Capnocytophaga spp.، Citrobacter spp. (بما في ذلك الليمونية diversus، الليمونية الفرويندية)، العطيفة الصائمية، الغاردنريلة المهبلية، المستدمية الدوكرية، المستدمية النزلية (بما في ذلك السلالات المنتجة اكتاماز)، المستدمية نظيرة، الهافنية النخروبية، الفيلقيات، المورغانيلة المورغانية، نزلي الموراكسيلة (بما في ذلك السلالات المنتجة - lactamases)، Neisseria gonorrhoeae (including strains producing β-lactamases)، Neisseria meningitidis، Providencia spp. (including Providencia rettgeri، Providencia stuartii)، Salmonella spp.، Serratia spp. (بما في ذلك Serratia marcescens، Serratia liquefaciens)، Shigella spp.، Yersinia enterocolitica؛ البكتيريا اللاهوائية: Bacteroides spp. (بما في ذلك Bacteroides melaninogenicus ، سلالات أخرى من بكتيرويديز spp. / في التجويف الفموي) ، Clostridium perfringens ، Fusobacterium spp. ، Mobiluncus spp. ، Peptostreptococcus spp. ، Veillonella spp. بعض السلالات من Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia) و Bacteroides fragilis و Clostridium difficile مقاومة للدواء. معظم السلالات من المكورات المعوية (بما في ذلك المكورات المعوية البرازية) والمكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين مقاومة لمعظم المضادات الحيوية من السيفالوسبورين ، بما في ذلك سيفيبيمي.
الدوائية
الامتصاص: Cmax في البلازما من cefepime مع الحقن في الوريد بجرعات 500 ملغ ، 1 غرام و 2 غرام هو 39.1 ± 3.5 ميكروغرام / مل ، 81.7 ± 5.1 ميكروغرام / مل و 163.9 ± 25.3 ميكروغرام / مل ، على التوالي. بعد إدارة i / m ، يتم امتصاص cepepime بالكامل. عند جرعة 500 ملغ ، 1 غرام و 2 غرام من Cmax ، cepepime في البلازما 13.9 ± 3.4 ميكروغرام / مل ، 29.6 ± 4.4 ميكروغرام / مل ، 57.5 ± 9.5 ميكروغرام / مل ، على التوالي ؛ Tmax هو 1.4 ± 0.9 h ، 1.6 ± 0.4 h ، 1.5 ± 0.4 h ، على التوالي ، توزيع Binding على بروتينات البلازما أقل من 19٪ ولا يعتمد على تركيز cepepime في المصل.في الأشخاص الأصحاء مع / في إدخال Maxipima بجرعة 2 غرام مع فترة من 8 ساعات لمدة 9 أيام لم يلاحظ تراكم cepepime في الجسم. توجد تركيزات cefepime العلاجية في البول ، الصفراء ، السوائل البريتوني ، محتويات بثورات الحرق ، الإفرازات المخاطية الشعب الهوائية ، أنسجة البروستاتا ، الزائدة الدودية والمرارة. التمثيل الغذائي والإفراز: يتم استقلاب سيفيبيه إلى N-methylpyrrolidine ، والذي يتحول بسرعة إلى أكسيد N-methylpyrrolidine. متوسط T1 / 2 من cefepime هو حوالي 2 ساعة ، وإجمالي إزالة في المتوسط 120 مل / دقيقة. مشتق Cefepime تقريبا بالكامل بسبب آليات التنظيم الكلوي ، أساسا عن طريق الترشيح الكبيبي (يعني تصفية الكلى هو 110 مل / دقيقة). في البول ، تم العثور على ما يقرب من 85 ٪ من cepepime تدار دون تغيير ، وأقل من 1 ٪ N-methylpyrrolidine ، حوالي 6.8 ٪ N-methylpyrrolidine oxide ، وحوالي 2.5 ٪ cefepime epimer. الحرائك الدوائية في الحالات السريرية الخاصة: بعد الحقن الوريدي واحد من الدواء بجرعة 1 غرام ، أظهر المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا زيادة في الجامعة الأمريكية بالقاهرة وانخفاض في الفصافة الكلوية مقارنةً بالمرضى الصغار. المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى يحتاجون إلى نظام تصحيح الجرعات. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي من شدة متفاوتة من T1 / 2 من الجسم يزيد. في حالة الضعف الشديد في وظائف الكلى التي تتطلب جلسات غسيل الكلى ، يبلغ متوسط T1 / 2 13 ساعة أثناء غسيل الكلى و 19 ساعة أثناء الغسيل الكلوي البريتوني. لم يتم تغيير Cefepime الدوائية في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد أو التليف الكيسي. ضبط الجرعة لهؤلاء المرضى غير مطلوب. في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 أشهر إلى 11 سنة بعد الحقن الوريدي أو العضلي واحد من الدواء بجرعة 50 ملغم / كغم من وزن الجسم وبعد إدخال عدة جرعات من المخدرات كل 8 ساعات (ن = 29) أو كل 12 ساعة (ن = 13) ، ولكن ليس أقل من 48 ساعة ، كان التخليص الكلي و VD 3.3 ± 1.0 مل / دقيقة / كجم و 0.3 ± 0.1 لتر / كجم. كانت إزالة سيفيبيم دون تغيير مع البول 60.4 ± 30.4 ٪ من الجرعة المدارة ، وكان معدل تصفية الكلى 2.0 ± 1.1 مل / دقيقة / كجم. لم يكن لعمر وجنس المرضى أي تأثير معنوي على التخليص الكلي و VD ، مع الأخذ بعين الاعتبار تصحيح وزن الجسم لكل منهما. ومع إدخال الدواء بجرعة مقدارها 50 ملغم / كغم كل 12 ساعة (ن = 13) ، لم يكن cepepime متراكما ، في حين زاد Cmax و AUC و T1 / 2 بحوالي 15 ٪ في حالة مستقرة مع إدخال 50 مغ / كغ كل 8 ساعاتالمعلمات الدوائية من cefepime في الأطفال بعد إعطاء الرابع بجرعة 50 ملغم / كغم قابلة للمقارنة مع المعلمات الدوائية من الدواء لدى البالغين بعد إعطاء الرابع جرعة 2 غرام بعد الحقن العضلي من Cmax ، كان cepepime في البلازما في المتوسط 68 ميكروغرام / مل لمتوسط قدره 0.75 ساعة بعد 8 ساعات بعد إعطاء i / m ، كان تركيز cepepime في البلازما في المتوسط 6 ميكروغرام / مل. التوافر البيولوجي المطلق للسيبيبيم بعد حقن i / m متوسط 82٪.
شهادة
علاج الأمراض المعدية والالتهابية التي تسببها الكائنات الدقيقة الحساسة للدواء: - التهابات الجهاز التنفسي السفلي (بما في ذلك الالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية) - التهابات المسالك البولية (سواء معقدة ، بما في ذلك التهاب الحويضة والكلية ، وغير معقدة) - التهابات الجلد والأنسجة الرخوة - الإصابات داخل البطن (بما في ذلك التهاب الصفاق والتهابات في القنوات الصفراوية) - التهابات أمراض النساء - انتان الدم - عدلات قلة العدلات (كعلاج تجريبي) - التهاب السحايا البكتيري عند الأطفال. الوقاية من العدوى أثناء جراحة البطن.
موانع
- فرط الحساسية للسيبيبيم أو الأرجينين L ، بالإضافة إلى المضادات الحيوية من السيفالوسبورين أو البنسلين أو المضادات الحيوية الأخرى بيتا لاكتام.
استخدام خلال فترة الحمل والرضاعة
لم يتم إجراء دراسات كافية ومراقبة بصرامة لسلامة استخدام Maxipime أثناء الحمل ؛ استخدام الدواء ممكن فقط تحت إشراف طبي. تفرز سيفيبيمي في لبن الثدي بتركيزات منخفضة للغاية. من الممكن استخدام الدواء أثناء الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) في الحالة التي تفوق فيها الفائدة المقصودة على الأم المخاطر المحتملة على الرضيع. في الدراسات التجريبية على الحيوانات المختبرية ، تم الكشف عن أي تأثير على وظيفة الإنجابية أو أي تأثير الجنين للسيبيبيمي.
الجرعة والإعطاء
يمكن بدء العلاج Maxipim حتى قبل تحديد الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض. يتم تحديد الجرعة وطريقة الإعطاء تبعاً لحساسية الممرض ، وشدة العدوى ، بالإضافة إلى حالة وظيفة الكلى للمريض. في / في مسار الإدارة هو الأفضل للمرضى الذين يعانون من التهابات خطيرة أو تهدد الحياة. البالغين والأطفال الذين يزنون أكثر من 40 كجم مع وظائف الكلى الطبيعية ، يوصف الدواء في الجرعات التالية.شدة المرض الجرعة الواحدة الفترة الفاصلة بين الإدارات عدوى المسالك البولية الخفيفة إلى المعتدلة 0.5-1 جرام في العضل أو العضل كل 12 ساعة عدوى أخرى خفيفة إلى معتدلة شدة 1 غرام في الوريد أو في العضل كل 12 ساعة العدوى 2 ز 4 كل 12 ساعة عدوى شديدة جداً ومهددة للحياة 2 ز 4 كل 8 ساعات لمنع العدوى المحتملة خلال العمليات الجراحية قبل 60 دقيقة من بدء الجراحة ، يتم إعطاء الدواء بجرعة 2 غم لمدة 30 دقيقة. . بعد نهاية التسريب ، يوصف ميترونيدازول أيضا عن طريق الوريد بجرعة 500 ملغ. لا ينبغي أن تدار حلول ميترونيدازول في وقت واحد مع الدواء Maxipime. يجب تنظيف نظام التسريب قبل إعطاء ميترونيدازول. أثناء العمليات الجراحية الطويلة (أكثر من 12 ساعة) بعد 12 ساعة من الجرعة الأولى ، يوصى بإعادة جرعة مساوية من عقار ماكسيبيم Maxipime مع إعطاء الميترونيدازول بعد ذلك. بالنسبة للأطفال من عمر شهرين ، يجب ألا تتجاوز الجرعة القصوى الجرعة الموصى بها للبالغين. متوسط الجرعة للأطفال الذين يصل وزنهم إلى 40 كيلوغرام في التهابات المسالك البولية المعقدة أو غير المعقدة (بما في ذلك التهاب الحويضة والكلية) ، والتهابات غير معقدة من الجلد والأنسجة الرخوة ، والالتهاب الرئوي ، والعلاج التجريبي لحمى العدلات هو 50 ملغ / كغ كل 12 ساعة. يتم وصف دواء التهاب السحايا عند 50 مغ / كغ كل 8 ساعات ، ومتوسط مدة العلاج هو 7-10 أيام. لالتهابات حادة ، قد تكون هناك حاجة إلى معالجة أطول. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ، فإن التصحيح ضروري لنظام الجرعة من الدواء. يجب أن تكون الجرعة الأولية من ماكسيبيما هي نفسها للمرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية. يتم تحديد جرعات صيانة الدواء اعتمادًا على قيم QC. إزالة الكرياتينين (مل / دقيقة) الجرعات الموصى بها من 2 غ كل 8 ح 2 غ كل 12 ح 1 غ كل 12 ساعة و 500 ملغ كل 12 ساعة> 50 موصى به ، لا يتطلب التصحيح 50-30 2 غ كل 12 ساعة 2 غ كل 24 ساعة 1 غرام كل 24 ساعة و 500 مغ كل 24 ساعة و 29-11 2 جم كل 24 ساعة و 1 جم كل 24 ساعة و 500 مغ كل 24 ساعة و 500 مغ كل 24 ساعة ≤ 10 1 جم كل 24 ساعة و 500 مجم كل 24 ساعة و 250 مجم كل 24 ساعة 250 ملغ كل 24 ساعة يتم إزالة ما يقرب من 68 ٪ من الكمية الإجمالية من cepepime من الجسم أثناء غسيل الكلى في 3 ساعات. في نهاية كل جلسة ، يجب عليك إدخال جرعة متكررة مساوية للجرعة الأولية.في المرضى الذين يعانون من غسيل الكلى البريتوني المستمر ، يمكن استخدام Maxipime في الجرعة المتوسطة الموصى بها ، أي 500 مجم ، 1 غرام أو 2 غرام ، حسب شدة العدوى ، مع فاصل بين حقن جرعة واحدة من 48 ساعة.في الأطفال الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، ينصح بالتغييرات نفسها في نظام الجرعات للبالغين وفقا للجدول أعلاه. قواعد تحضير وإدارة الحلول لتحضير محلول للعلاج ، تتم إذابة المسحوق للحقن في قنينة في 5 مل أو 10 مل من الماء المعقم للحقن ، محلول جلوكوز 5٪ أو 0.9٪ محلول كلوريد الصوديوم ، كما هو مبين في الجدول أدناه. في / في طائرة Maxipim حقن لمدة 3-5 دقائق. للتقديم من خلال نظام التسريب الوريدي ، يتم الجمع بين المحضر المحضر والحلول IV الأخرى للحقن ويتم إعطاؤه لمدة لا تقل عن 30 دقيقة. حلول Maxipim بتركيزات من 1 إلى 40 مجم / مل متوافقة مع الحلول التالية للإعطاء بالحقن: 0.9٪ محلول كلوريد الصوديوم للحقن ، محلول جلوكوز 5٪ أو 10٪ للحقن ، محلول صوديوم M / 6 لاكتات الحقن ، محلول 5٪ الجلوكوز و 0.9 ٪ كلوريد الصوديوم للحقن ، حل رينغر مع اللاكتات و 5 ٪ محلول الجلوكوز للحقن. لإعداد حل لإدارة i / m ، يتم حل المسحوق للحقن في القارورة في ماء معقم للحقن ، محلول جلوكوز 5٪ للحقن أو محلول 0.9٪ من كلوريد الصوديوم للحقن ، ماء جراثيم للحقن مع بارابين أو كحول بنزيل ، بنسبة 0.5٪ أو 1 حل ٪ من هيدروكلوريد يدوكائين ، كما هو مبين في الجدول. مسحوق للحقن حجم الحل للتخفيف (مل) حجم المحلول الذي تم الحصول عليه (مل) تركيز cepepime (ملغم / مل) ب / في مقدمة 500 ملغ / فل. 5 5.6 100 1 غرام / فلوريدا 10 11.3 100 V / m إدارة 500 مجم / فل. 1.3 1.8 280 1 غرام / فلوريدا 2.4 3.6 280 أثناء التخزين ، قد يغمق المسحوق في القارورة أو المحلول ، ولكن هذا لا يؤثر على نشاط المستحضر.
آثار جانبية
على جزء من الجهاز الهضمي: 1.2 ٪ - الإسهال. > 0.1-1 ٪ - الغثيان والقيء والتهاب القولون (بما في ذلك التهاب القولون الغشائي الكاذب) ؛ 0.05-0.1 ٪ - ألم في البطن ، والإمساك ، وتغير في الذوق. الحساسية: 1.8 ٪ - طفح جلدي. > 0.1-1 ٪ - الحكة ، الشرى. أقل من 0.05 ٪ - ردود الفعل الحساسية. من جانب الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي:> 0.1-1 ٪ - الصداع. 0.05 - 0.1.1 ٪ - الدوخة ، تنمل ؛ أقل من 0.05 ٪ هي التشنجات. ردود الفعل الجلدية: 0.05-0.1٪ - احمرار في الجلد. الأكثر شيوعا في الأطفال هو طفح جلدي. من نظام المكونة للدم: ≤2 ٪ - فقر الدم.من جانب أداء الفحوص المختبرية: 3.2٪ - زيادة في ALT، و 2.7٪ - زيادة في AST. ≤2٪ - زيادة الفوسفاتيز القلوية، ومجمل الزيادة البيليروبين، فرط الحمضات، لفترة طويلة وقت البروثرومبين أو وقت تجلط الدم الجزئي. menshe0.5٪ - زيادة مؤقتة في النيتروجين اليوريا في الدم و / أو الكرياتينين في الدم، ونقص الصفيحات عابرة، قلة الكريات البيض عابرة والعدلات. 18.3 ٪ - اختبار Coombs إيجابية دون انحلال الدم. ردود الفعل المحلية: 5.2٪ - على / في (2.9٪ - ريدي، 0.1٪ - التهاب). 2.6٪ - التهاب أو ألم عند الحقن / م. البعض> 0،1-1٪ - الحمى، التهاب المهبل، حمامي، ،05-،1٪ - ضيق في التنفس، وقشعريرة، وحكة في الأعضاء التناسلية، المبيضات. عادة ما يكون Maxipim جيد التحمل. في التجارب السريرية، وحدوث الآثار السلبية المرتبطة استخدام المخدرات، كان منخفضا. وكانت الآثار الجانبية الأكثر شيوعا أعراض الجهاز الهضمي والحساسية. عند استخدام غيرها من المضادات الحيوية السيفالوسبورين: طفح ممكن، متلازمة ستيفن جونسون، حمامي متعددة، البشرة انحلال السامة، والتهاب القولون، الفشل الكلوي، اعتلال الكلية السام، وفقر الدم اللاتنسجي، فقر الدم الانحلالي، والنزيف، والمضبوطات، واختلال وظيفة الكبد، بما في ذلك الكوليسترول، وإيجابية كاذبة نتائج اختبار البول الجلوكوز.
جرعة مفرطة
الأعراض: أعراض الاعتلال الدماغي قد تم وصفها في جرعة زائدة كبيرة. العلاج: في حالات وجود فائض كبير من الجرعات الموصى بها، وخاصة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى، ويرد غسيل الكلى.
التفاعل مع أدوية أخرى
في الدراسات في المختبر أظهرت Maxipime تأثير متناغم فيما يتعلق الأمينوغليكوزيد. مع الاستخدام المتزامن المخدرات خطر تسميم أذني وسمية كلوية من زيادات المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد.
تعليمات خاصة
يجب إجراء الاختبارات المناسبة لتحديد الكائن المسبب للمرض وتحديد حساسية لسيفيبيم. عندما خطر مختلطة الهوائية / اللاهوائية (بما في ذلك باكتيريويدز الهشة) علاج العدوى Maxipime المخدرات بالاشتراك مع دواء بناء على اللاهوائية يمكن أن تبدأ في التعرف على العوامل المسببة للأمراض. مع تطور الحساسية الشديدة أثناء إدارة Maksipima قد تكون مطلوبة في الكورتيزون عن طريق الوريد في حالات الطوارئ /، مضادات الهستامين، والأدوية الرافعة للضغط، / في ضخ الحلول الفسيولوجية وتنفيذ التدابير للحفاظ على وظيفة الجهاز التنفسي. في حدوث الإسهال خلال فترة العلاج يجب Maksipimom النظر في إمكانية التهاب القولون الغشائي الكاذب.أشكال خفيفة من التهاب القولون يمكن أن تمر من تلقاء نفسها بعد وقف الدواء. الحالات المعتدلة إلى الشديدة قد تتطلب معاملة خاصة. عند استخدام Maxipima (بالإضافة إلى المضادات الحيوية الأخرى) ، قد يتطور التطوّع ، الأمر الذي يتطلب إيقاف الدواء والعلاج المناسب. مع المعالجة المتزامنة لمحلول Maxipime (مثل معظم المضادات الحيوية الأخرى من بيتا لاكتام) مع حلول metronidazole ، vancomycin ، gentamicin ، tobramycin sulfate و netilmicin sulfate ، يمكن التفاعل الدوائي. عند وصف Maxipima مع العقاقير المدرجة ، ينبغي أن تدار كل مضاد حيوي بشكل منفصل. الاستخدام في طب الأطفال إن المظهر الجانبي الآمن للعقار عند الأطفال والبالغين هو نفسه. لم يتم التأكد من سلامة وفعالية الدواء لدى الأطفال دون سن الشهرين. ينصح الدواء للاستخدام في الأطفال من 2 أشهر.
وصفة طبية عطلة
نعم