Maxipim poudre pour solution injectable
État : Neuf
1000 Produits
Rating:
Be the first to write a review!
En savoir plus
Ingrédients actifs
Cefepime
La composition
1 fl. dichlorhydrate de céfépime monohydraté 1 g Excipients: L-arginine.
Effet pharmacologique
Génération IV d'antibiotiques céphalosporines. Il possède un large spectre d'activité contre les bactéries gram positives et négatives, les souches résistantes aux aminosides et les antibiotiques de la troisième génération, les céphalosporines. Le céfépime est hautement résistant à l'hydrolyse de la plupart des β-lactamases, a une faible affinité pour les β-lactamases codées par les gènes chromosomiques et pénètre rapidement dans les cellules bactériennes gram-négatives. Maxipim est actif contre les bactéries aérobies à Gram positif: Staphylococcus aureus (y compris les souches productrices de β-lactamase), Staphylococcus epidermidis (y compris les souches productrices de β-lactamase), d’autres souches de Staphylococcus spp. (Y compris Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes (streptocoque du groupe A), Streptococcus agalactiae (streptocoque du groupe B), Streptococcus pneumoniae (y compris les souches avec un milieu résistant à la pénicilline - IPC de 0,1 à 1 ug / ml), bovis Streptococcus (groupe D), Streptococcus viridans, autres streptocoques bêta-hémolytiques (groupes C, g, F); Bactérie aérobie à Gram négatif: Pseudomonas spp. (y compris Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella spp. (y compris Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae), Enterobacter spp. (y compris Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii), Proteus spp. (notamment Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (sous-type Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. Gardalella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus influenzae (y compris les souches qui produisent de la bricoleuse), sacralisez-vous, et gardez-le-toi. lactamases), Neisseria gonorrhoeae (y compris les souches productrices de β-lactamases), Neisseria meningitidis, Providencia spp. (y compris Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Salmonella spp., Serratia spp. (y compris Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica; bactéries anaérobies: Bacteroides spp. (notamment Bacteroides melaninogenicus, d'autres souches de Bacteroides spp. / dans la cavité buccale /), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp. Certaines souches de Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia), Bacteroides fragilis, Clostridium difficile sont résistantes au médicament. La plupart des souches d’entérocoques (y compris Enterococcus faecalis) et de staphylocoques résistants à la méthicilline sont résistantes à la plupart des antibiotiques céphalosporines, y compris le céfépime.
Pharmacocinétique
Absorption: La Cmax plasmatique du céfépime administrée par voie intraveineuse à des doses de 500 mg, 1 g et 2 g est respectivement de 39,1 ± 3,5 mcg / ml, 81,7 ± 5,1 mcg / ml et 163,9 ± 25,3 mcg / ml. Après administration, la céfépime est complètement absorbée. Aux doses de 500 mg, 1 g et 2 g de Cmax, la concentration plasmatique de céfépime dans le plasma est respectivement de 13,9 ± 3,4 mcg / ml, 29,6 ± 4,4 mcg / ml, 57,5 ± 9,5 mcg / ml; Le tmax est de 1,4 ± 0,9 h, 1,6 ± 0,4 h et 1,5 ± 0,4 h Distribution La liaison aux protéines plasmatiques est inférieure à 19% et ne dépend pas de la concentration de céfépime dans le sérum.Chez les personnes en bonne santé ayant introduit Maxipima à la dose de 2 g avec un intervalle de 8 heures pendant 9 jours n’a pas été observé de cumul de céfépime dans le corps. Les concentrations thérapeutiques de céfépime se trouvent dans l’urine, la bile, le liquide péritonéal, le contenu des boutons de brûlure, les sécrétions muqueuses bronchiques, les tissus de la prostate, les appendices et la vésicule biliaire. Métabolisme et excrétion: le céfépime est métabolisé en N-méthylpyrrolidine, qui se transforme rapidement en oxyde de N-méthylpyrrolidine. La demi-vie moyenne de céfépime est d'environ 2 heures et la clairance totale est en moyenne de 120 ml / min. Le céfépime est dérivé presque entièrement du à des mécanismes de régulation rénale, principalement par filtration glomérulaire (la clairance rénale moyenne est de 110 ml / min). Dans l'urine, environ 85% de la concentration de céfépime administrée se trouve sous forme inchangée, moins de 1% de N-méthylpyrrolidine, environ 6,8% d'oxyde de N-méthylpyrrolidine et environ 2,5% d'épimère de céfépime. Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières: après une injection intraveineuse unique du médicament à une dose de 1 g, les patients de plus de 65 ans ont présenté une augmentation de l'ASC et une diminution de la clairance rénale, par rapport aux patients jeunes. Les patients souffrant d'insuffisance rénale ont besoin d'un schéma posologique de correction. Chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité différente de T1 / 2 de l'organisme augmente. Dans les cas d'insuffisance rénale grave nécessitant des séances de dialyse, T1 / 2 est en moyenne de 13 heures pendant l'hémodialyse et de 19 heures pendant la dialyse péritonéale. La pharmacocinétique de Cefepime chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou une fibrose kystique n’a pas changé. Un ajustement de la dose chez ces patients n'est pas nécessaire. Chez les enfants âgés de 2 mois à 11 ans après une injection unique intraveineuse ou intramusculaire du médicament à la dose de 50 mg / kg de poids corporel et après l'introduction de plusieurs doses du médicament toutes les 8 heures (n = 29) ou toutes les 12 heures (n = 13), mais pas moins de 48 heures, la clairance totale et la Vd étaient de 3,3 ± 1,0 ml / min / kg et de 0,3 ± 0,1 l / kg. L'élimination de la cefepime inchangée dans l'urine a été de 60,4 ± 30,4% de la dose administrée et la clairance rénale moyenne de 2,0 ± 1,1 ml / min / kg. L'âge et le sexe des patients n'avaient pas d'effet significatif sur la clairance totale et le Vd, compte tenu de la correction pour chaque poids corporel. Avec l'introduction du médicament à une dose de 50 mg / kg toutes les 12 heures (n = 13), le céfépime n'a pas été cumulé, tandis que la Cmax, l'ASC et la T1 / 2 ont augmenté d'environ 15% à l'état d'équilibre avec l'introduction de 50 mg / kg chaque 8 hLes paramètres pharmacocinétiques du céfépime chez les enfants après une administration iv à une dose de 50 mg / kg sont comparables aux paramètres pharmacocinétiques du médicament chez l’adulte après une administration intraveineuse à une dose de 2 g. pour une médiane de 0,75 h. Après 8 h après l'administration i / m, la concentration plasmatique de céfépime était en moyenne de 6 mcg / ml. La biodisponibilité absolue du céfépime après une injection i / m est en moyenne de 82%.
Des indications
Traitement des maladies infectieuses et inflammatoires causées par des microorganismes sensibles au médicament: - infections des voies respiratoires inférieures (y compris pneumonie et bronchite) - infections des voies urinaires (à la fois compliquées, y compris pyélonéphrite et non compliquées) - infections de la peau et des tissus mous - infections intra-abdominales (y compris péritonites et infections des voies biliaires) - infections gynécologiques - septicémie - fièvre neutropénique (en tant que traitement empirique) - méningite bactérienne chez l'enfant. Prévention des infections pendant la chirurgie abdominale.
Contre-indications
- hypersensibilité au céfépime ou à la L-arginine, ainsi qu’aux antibiotiques céphalosporines, aux pénicillines ou à d’autres antibiotiques bêta-lactamines.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Aucune étude adéquate et strictement contrôlée sur la sécurité d'emploi de Maxipime pendant la grossesse n'a été menée. l'utilisation du médicament n'est possible que sous surveillance médicale. La céfépime est excrétée dans le lait maternel à de très faibles concentrations. Le médicament peut être utilisé pendant l'allaitement (allaitement) dans les cas où l'avantage attendu par la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le nourrisson. Lors d'études expérimentales sur des animaux de laboratoire, aucun effet sur la fonction de reproduction ni aucun effet fétotoxique du céfépime n'a été détecté.
Posologie et administration
Le traitement par Maxipim peut commencer avant même l'identification du microorganisme pathogène. La dose et la voie d’administration sont déterminées en fonction de la sensibilité de l’agent pathogène, de la gravité de l’infection ainsi que de l’état de la fonction rénale du patient. L'administration dans / par la voie d'administration est préférable pour les patients atteints d'infections sévères ou mettant la vie en danger. Adultes et enfants pesant plus de 40 kg avec une fonction rénale normale, le médicament est prescrit aux doses suivantes.Gravité de la maladie Dose unique Intervalle entre les administrations Infections des voies urinaires légères à modérées 0,5 à 1 g par voie intramusculaire ou intramusculaire toutes les 12 heures Autres infections de gravité légère à modérée 1 g par voie intraveineuse ou intramusculaire toutes les 12 heures Sévère infections 2 g IV toutes les 12 heures Infections très lourdes et potentiellement fatales 2 g IV toutes les 8 heures Pour prévenir d'éventuelles infections pendant les opérations chirurgicales 60 minutes avant le début de l'opération, le médicament est administré à raison de 2 g IV pendant 30 minutes. . Après la fin de la perfusion, le métronidazole est en outre prescrit par voie intraveineuse à une dose de 500 mg. Les solutions de métronidazole ne doivent pas être administrées simultanément avec le médicament Maxipime. Le système de perfusion doit être rincé avant l'administration de métronidazole. Lors de chirurgies longues (plus de 12 heures) 12 heures après la première dose, il est recommandé de ré-administrer une dose égale du médicament Maxipime, suivie de l'introduction de métronidazole. Pour les enfants à partir de 2 mois, la dose maximale ne doit pas dépasser la dose recommandée pour les adultes. La dose moyenne chez les enfants pesant jusqu'à 40 kg avec des infections des voies urinaires compliquées ou non compliquées (y compris la pyélonéphrite), des infections non compliquées de la peau et des tissus mous, une pneumonie et un traitement empirique de la fièvre neutropénique est de 50 mg / kg toutes les 12 heures. Le médicament contre la méningite est prescrit à raison de 50 mg / kg toutes les 8 heures. La durée moyenne du traitement est de 7 à 10 jours. Pour les infections graves, un traitement plus long peut être nécessaire. Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale (CC inférieur à 30 ml / min), une correction est nécessaire pour le schéma posologique du médicament. La dose initiale de Maxipima doit être la même que chez les patients ayant une fonction rénale normale. Les doses d'entretien du médicament sont déterminées en fonction des valeurs de QC. Clairance de la créatinine (ml / min) Doses recommandées de 2 g toutes les 8 h 2 g toutes les 12 h 1 g toutes les 12 h 500 mg toutes les 12 h> 50 dose recommandée, la correction ne nécessite pas 50-30 2 g toutes les 12 h 2 g toutes les 24 h 1 g toutes les 24 h 500 mg toutes les 24 h 29-11 2 g toutes les 24 h 1 g toutes les 24 h 500 mg toutes les 24 h 500 mg toutes les 24 h ≤ 10 1 g toutes les 24 h 500 mg toutes les 24 h 250 mg toutes les 24 h 250 mg toutes les 24 heures Environ 68% de la quantité totale de céfépime est éliminée du corps au cours de l'hémodialyse en 3 heures. À la fin de chaque session, vous devez entrer une dose répétée égale à la dose initiale.Maxipime peut être utilisé chez les patients en dialyse péritonéale continue ambulatoire aux doses moyennes recommandées, c.-à-d. 500 mg, 1 g ou 2 g, en fonction de la gravité de l'infection, avec un intervalle entre les injections d'une dose unique de 48 heures.Il est recommandé, chez les enfants présentant une insuffisance rénale, de modifier le même schéma posologique que chez l'adulte conformément au tableau ci-dessus. Règles de préparation et d'administration des solutions Pour préparer une solution à administrer par voie iv, la poudre pour injection dans un flacon est dissoute dans 5 ml ou 10 ml d'eau stérile pour injection, une solution de glucose à 5% ou une solution de chlorure de sodium à 0,9%, comme indiqué dans le tableau ci-dessous. Dans / dans le jet Maxipim injecté pendant 3-5 minutes. Pour l'introduction par le système pour perfusion IV, la solution préparée est combinée avec d'autres solutions pour injection IV et administrée pendant au moins 30 minutes. Les solutions de Maxipim en concentrations de 1 à 40 mg / ml sont compatibles avec les solutions suivantes pour administration parentérale: solution injectable à 0,9% de chlorure de sodium, solution injectable de glucose à 5% ou 10%, solution injectable de sodium au lactate M / 6, solution à 5% glucose et chlorure de sodium à 0,9% pour injection, solution de Ringer au lactate et solution de glucose à 5% pour injection. Pour préparer une solution à administrer i / m, la poudre pour injection dans le flacon est dissoute dans de l’eau pour injection stérile, une solution de glucose à 5% pour injection ou une solution de chlorure de sodium à 0,9% pour injection, de l’eau pour injection bactériostatique avec du paraben ou de l’alcool benzylique % de solution de chlorhydrate de lidocaïne comme indiqué dans le tableau. Poudre pour injection Le volume de la solution à diluer (ml) Le volume de la solution obtenue (ml) La concentration de céfépime (mg / ml) B / dans l'introduction de 500 mg / fl. 5 5,6 100 1 g / fl. 10 11,3 100 V / m administration de 500 mg / fl. 1,3 1,8 280 1 g / fl. 2.4 3.6 280 Pendant le stockage, la poudre dans le flacon ou la solution peut foncer, mais cela n’affecte pas l’activité de la préparation.
Effets secondaires
Du côté du système digestif: 1,2% - diarrhée; > 0,1-1% - nausée, vomissement, colite (y compris la colite pseudo-membraneuse); 0,05-0,1% - douleur abdominale, constipation, changement de goût. Réactions allergiques: 1,8% - éruption cutanée; > 0,1-1% - démangeaisons, urticaire; moins de 0,05% - réactions anaphylactiques. Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique:> 0,1-1% - maux de tête; 0,05-0,1% - vertiges, paresthésies; moins de 0,05% sont des convulsions. Réactions dermatologiques: 0,05-0,1% - rougeur de la peau. Le plus commun chez les enfants est une éruption cutanée. Du système hémopoïétique: ≤2% - anémie.Du côté des indicateurs de recherche en laboratoire: 3,2% - augmentation de l'ALT, 2,7% - augmentation de l'AST; ≤2% - augmentation de la phosphatase alcaline, augmentation de la bilirubine totale, éosinophilie, augmentation du temps de prothrombine ou du temps de thromboplastine partiel; moins de 0,5% - augmentation temporaire de l'azote uréique du sang et / ou de la créatinine sérique, thrombocytopénie transitoire, leucopénie transitoire et neutropénie; 18,3% - un test de Coombs positif sans hémolyse. Réactions locales: 5,2% - avec l'introduction initiale / en cours (2,9% - phlébite, 0,1% - inflammation); 2,6% - inflammation ou douleur avec injections a / m. Autres:> 0,1-1% - fièvre, vaginite, érythème; 0,05-0,1% - essoufflement, frissons, démangeaisons génitales, candidose. Maxipim est généralement bien toléré. Au cours des essais cliniques, l'incidence des effets indésirables liés à l'utilisation du médicament était faible. Les effets indésirables les plus fréquents étaient les symptômes du système digestif et les réactions allergiques. Lors de l'utilisation d'autres céphalosporine antibiotique: éruption possible, le syndrome de Stevens-Johnson, érythème multiple, épiderme nécrolyse toxique, la colite, l'insuffisance rénale, la néphropathie toxique, l'anémie aplasique, l'anémie hémolytique, des saignements, des convulsions, une fonction hépatique anormale, y compris la cholestase et de faux positifs résultats de test de glucose d'urine.
Surdose
Symptômes: en cas de surdosage important, des symptômes d'encéphalopathie sont décrits. Traitement: en cas de dépassement significatif des doses recommandées, en particulier chez les patients insuffisants rénaux, une hémodialyse est indiquée.
Interaction avec d'autres médicaments
Des études in vitro ont montré une synergie de l'action de Maxipime vis-à-vis des aminosides. Avec l'utilisation simultanée de médicaments, le risque de néphrotoxicité et d'ototoxicité des antibiotiques aminoglycosides augmente.
Instructions spéciales
Des tests appropriés doivent être effectués pour identifier le microorganisme responsable et déterminer la sensibilité à la céfépime. S'il existe un risque d'infection mixte aérobie / anaérobie (y compris Bacterioides fragilis), un traitement par Maxipime en association avec un médicament anaérobie peut être instauré avant l'identification de l'agent pathogène. En cas de réaction allergique grave lors de l'administration de Maxipime, il peut être nécessaire d'introduire d'urgence des corticostéroïdes intracrâniens, des antihistaminiques, des médicaments vasopresseurs, des perfusions intraveineuses de solutions physiologiques et des mesures visant à maintenir la fonction respiratoire. Si la diarrhée survient pendant le traitement par Maxipime, la possibilité d’une colite pseudo-membraneuse doit être envisagée.Les formes bénignes de colite peuvent se transmettre par elles-mêmes après l’arrêt du médicament; les cas modérés à sévères peuvent nécessiter un traitement spécial. Avec l'utilisation de Maxipima (ainsi que d'autres antibiotiques), une surinfection peut se développer, ce qui nécessite l'arrêt du médicament et la nomination d'un traitement approprié. Avec l'administration simultanée d'une solution de Maxipime (comme la plupart des autres antibiotiques bêta-lactames) avec des solutions de métronidazole, de vancomycine, de gentamicine, de sulfate de tobramycine et de sulfate de nétilmicine, une interaction pharmaceutique est possible. Lors de la prescription de Maxipima avec les médicaments énumérés, chaque antibiotique doit être administré séparément. Utilisation en pédiatrie Le profil d'innocuité du médicament chez les enfants et les adultes est le même. La sécurité et l'efficacité de la drogue chez les enfants sous l'âge de 2 mois n'ont pas été établies. Le médicament est recommandé pour une utilisation chez les enfants de 2 mois.
Oui