Maxipim polvo para solución inyectable
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Ingredientes activos
Cefepima
Composicion
1 fl. Cefepime Dihidrocloruro monohidrato 1 g. Excipientes: L-arginina.
Efecto farmacologico
Antibiótico cefalosporina de generación IV. Tiene un amplio espectro de actividad contra bacterias grampositivas y gramnegativas, cepas resistentes a los aminoglucósidos o antibióticos de cefalosporina de tercera generación. La cefepima es altamente resistente a la hidrólisis en la mayoría de las β-lactamasas, tiene una baja afinidad por las β-lactamasas codificadas por genes cromosómicos y penetra rápidamente en las células bacterianas gramnegativas. Maxipim es activo contra las bacterias aerobias grampositivas: Staphylococcus aureus (incluidas las cepas productoras de β-lactamasa), Staphylococcus epidermidis (incluidas las cepas que producen β-lactamasa), otras cepas de Staphylococcus spp. (Incluyendo Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A), Streptococcus agalactiae (Streptococcus de grupo B), Streptococcus pneumoniae (incluyendo cepas con resistencia media a la penicilina - IPC de 0,1 a 1 ug / ml), Streptococcus bovis (Grupo D), Streptococcus viridans, otros estreptococos betahemolíticos (grupos C, g, F); Bacterias aerobias gramnegativas: Pseudomonas spp. (incluyendo Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella spp. (incluyendo Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae), Enterobacter spp. (incluyendo Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii), Proteus spp. (incluyendo Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (subtipo Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (incluyendo Citrobacter, Periferia, Citrobacter freundii), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (incluyendo cepas que producen β-lactamasas), este último en su país, por ejemplo, por ejemplo, por ejemplo. lactamasas), Neisseria gonorrhoeae (incluidas las cepas productoras de lactamasas β), Neisseria meningitidis, Providencia spp. (incluyendo Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Salmonella spp., Serratia spp. (incluyendo Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica; Bacterias anaerobias: Bacteroides spp. (incluyendo Bacteroides melaninogenicus, otras cepas de Bacteroides spp. / en la cavidad oral /), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Veillonella spp. Algunas cepas de Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia), Bacteroides fragilis, Clostridium difficile son resistentes al fármaco. La mayoría de las cepas de enterococo (incluyendo Enterococcus faecalis) y estafilococos resistentes a la meticilina son resistentes a la mayoría de los antibióticos de cefalosporina, incluida la cefepima.
Farmacocinética
Absorción: la Cmáx en plasma de cefepima con administración intravenosa en dosis de 500 mg, 1 gy 2 g es 39.1 ± 3.5 mcg / ml, 81.7 ± 5.1 mcg / ml y 163.9 ± 25.3 mcg / ml, respectivamente. Después de la administración i / m, la cefepima se absorbe completamente. A dosis de 500 mg, 1 gy 2 g de Cmax, la cefepima en plasma es de 13.9 ± 3.4 μg / ml, 29.6 ± 4.4 μg / ml, 57.5 ± 9.5 μg / ml, respectivamente; La Tmax es 1,4 ± 0,9 h, 1,6 ± 0,4 h, 1,5 ± 0,4 h, respectivamente. La unión de la distribución a las proteínas plasmáticas es inferior al 19% y no depende de la concentración de cefepima en el suero.En personas sanas con la activación / introducción de Maxipima a una dosis de 2 g con un intervalo de 8 horas durante 9 días, no se observó acumulación de cefepima en el cuerpo. Las concentraciones terapéuticas de cefepima se encuentran en la orina, la bilis, el líquido peritoneal, el contenido de las ampollas de las quemaduras, las secreciones mucosas bronquiales, los tejidos de la próstata, el apéndice y la vesícula biliar. Metabolismo y excreción: la cefepima se metaboliza a N-metilpirrolidina, que rápidamente se convierte en óxido de N-metilpirrolidina. El promedio de T1 / 2 de cefepima es de aproximadamente 2 horas y el aclaramiento total es de 120 ml / min. La cefepima se deriva casi en su totalidad debido a los mecanismos de regulación renal, principalmente por filtración glomerular (el aclaramiento renal promedio es de 110 ml / min). En la orina, aproximadamente el 85% de la cefepima administrada se encuentra sin cambios, menos del 1% de N-metilpirrolidina, aproximadamente el 6,8% de óxido de N-metilpirrolidina y aproximadamente el 2,5% de epímero de cefepima. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales: después de una inyección intravenosa única del medicamento en una dosis de 1 g, los pacientes mayores de 65 años mostraron un aumento del AUC y una disminución del aclaramiento renal, en comparación con los pacientes jóvenes. Los pacientes con insuficiencia renal requieren un régimen de dosificación de corrección. En pacientes con insuficiencia renal de gravedad variable de T1 / 2 aumenta el cuerpo. En la insuficiencia renal severa que requiere sesiones de diálisis, T1 / 2 tiene un promedio de 13 horas durante la hemodiálisis y 19 horas durante la diálisis peritoneal. La farmacocinética de cefepima en pacientes con insuficiencia hepática o fibrosis quística no se modifica. No se requiere ajuste de dosis para estos pacientes. En niños de 2 meses a 11 años después de una inyección intravenosa o intramuscular única del medicamento a una dosis de 50 mg / kg de peso corporal y después de la introducción de varias dosis del medicamento cada 8 horas (n = 29) o cada 12 horas (n = 13), pero no menos de 48 horas, el aclaramiento total y Vd fueron 3.3 ± 1.0 ml / min / kg y 0.3 ± 0.1 l / kg. La eliminación de cefepima inalterada con la orina fue de 60,4 ± 30,4% de la dosis administrada, y el aclaramiento renal promedio fue de 2,0 ± 1,1 ml / min / kg. La edad y el sexo de los pacientes no tuvieron un efecto significativo en el aclaramiento total y Vd, teniendo en cuenta la corrección para el peso corporal de cada uno. Con la introducción del fármaco a una dosis de 50 mg / kg cada 12 horas (n = 13), la cefepima no se acumuló, mientras que la Cmax, el AUC y el T1 / 2 aumentaron aproximadamente un 15% en estado estable con la introducción de 50 mg / kg cada 8 h.Los parámetros farmacocinéticos de cefepima en niños después de la administración iv a una dosis de 50 mg / kg son comparables a los parámetros farmacocinéticos del fármaco en adultos después de la administración iv a una dosis de 2 g. para una mediana de 0,75 h. Después de 8 h después de la administración i / m, la concentración de cefepima en plasma fue en promedio de 6 mcg / ml. La biodisponibilidad absoluta de la cefepima después de la inyección i / m promedia el 82%.
Indicaciones
Tratamiento de enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles al fármaco: - infecciones del tracto respiratorio inferior (incluyendo neumonía y bronquitis) - infecciones del tracto urinario (ambas complicadas, incluida la pielonefritis y sin complicaciones) - infecciones de la piel y tejidos blandos - Infecciones intraabdominales (incluyendo peritonitis e infecciones del tracto biliar) - Infecciones ginecológicas - Septicemia - Fiebre neutropénica (como terapia empírica) - Meningitis bacteriana en niños. Prevención de infecciones durante la cirugía abdominal.
Contraindicaciones
- hipersensibilidad a la cefepima o L-arginina, así como a los antibióticos de cefalosporina, penicilinas u otros antibióticos betalactámicos.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se han realizado estudios adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad del uso de Maxipime durante el embarazo; El uso de la droga es posible solo bajo supervisión médica. La cefepima se excreta en la leche materna en concentraciones muy bajas. El uso del medicamento durante la lactancia (lactancia materna) es posible en el caso en que el beneficio que se pretende obtener para la madre supere el riesgo potencial para el bebé. En estudios experimentales en animales de laboratorio, no se detectó ningún efecto sobre la función reproductiva o ningún efecto fetotóxico de la cefepima.
Posología y administración.
El tratamiento con Maxipim puede comenzar incluso antes de la identificación del microorganismo patógeno. La dosis y la vía de administración se determinan según la sensibilidad del patógeno, la gravedad de la infección y el estado de la función renal del paciente. En / en la vía de administración es preferible para pacientes con infecciones graves o potencialmente mortales. Adultos y niños que pesan más de 40 kg con función renal normal, el medicamento se prescribe en las siguientes dosis.Gravedad de la enfermedad Dosis única Intervalo entre administraciones Infecciones leves a moderadas del tracto urinario 0,5-1 g intramuscular o intramuscular cada 12 horas Otras infecciones de intensidad leve a moderada 1 g intravenosa o intramuscular cada 12 horas Grave infecciones 2 g IV cada 12 horas Infecciones muy graves y potencialmente mortales 2 g IV cada 8 horas Para prevenir posibles infecciones durante las operaciones quirúrgicas 60 minutos antes del inicio de la cirugía, el medicamento se administra a una dosis de 2 g IV durante 30 minutos. . Después del final de la infusión, el metronidazol también se prescribe por vía intravenosa en una dosis de 500 mg. Las soluciones de metronidazol no deben administrarse simultáneamente con el medicamento Maxipime. El sistema de infusión debe enjuagarse antes de administrar metronidazol. Durante las cirugías prolongadas (más de 12 horas) 12 horas después de la primera dosis, se recomienda volver a administrar una dosis igual del fármaco Maxipime, seguida de la introducción de metronidazol. Para niños a partir de los 2 meses de edad, la dosis máxima no debe exceder la dosis recomendada para adultos. La dosis promedio para niños que pesan hasta 40 kg en infecciones urinarias complicadas o sin complicaciones (incluida la pielonefritis), infecciones no complicadas de la piel y tejidos blandos, neumonía y tratamiento empírico de la fiebre neutropénica es de 50 mg / kg cada 12 horas. Para pacientes con fiebre neutropénica y bacteriana El medicamento contra la meningitis se receta a 50 mg / kg cada 8 horas. La duración promedio de la terapia es de 7 a 10 días. Para infecciones graves, puede requerirse un tratamiento más prolongado. En pacientes con insuficiencia renal (CC inferior a 30 ml / min), es necesaria una corrección para el régimen de dosificación del fármaco. La dosis inicial de Maxipima debe ser la misma que para los pacientes con función renal normal. Las dosis de mantenimiento del fármaco se determinan en función de los valores de CC. Aclaramiento de creatinina (ml / min) Dosis recomendadas de 2 g cada 8 h 2 g cada 12 h 1 g cada 12 h 500 mg cada 12 h> 50 dosis recomendadas, la corrección no requiere 50-30 2 g cada 12 h 2 g cada 24 h 1 g cada 24 h 500 mg cada 24 h 29-11 2 g cada 24 h 1 g cada 24 h 500 mg cada 24 h 500 mg cada 24 h ≤ 10 1 g cada 24 h 500 mg cada 24 h 250 mg cada 24 h 250 mg cada 24 horas Aproximadamente el 68% de la cantidad total de cefepima se elimina del cuerpo durante la hemodiálisis en 3 horas. Al final de cada sesión, debe ingresar una dosis repetida igual a la dosis inicial.En pacientes en diálisis peritoneal ambulatoria continua, Maxipime puede usarse en la dosis promedio recomendada, es decir, 500 mg, 1 go 2 g, dependiendo de la gravedad de la infección, con un intervalo entre inyecciones de una dosis única de 48 horas En los niños con insuficiencia renal, se recomiendan los mismos cambios en el régimen de dosificación que en los adultos, de acuerdo con la tabla anterior. Reglas para la preparación y administración de soluciones Para preparar una solución para administración iv, el polvo para inyección en un vial se disuelve en 5 ml o 10 ml de agua estéril para inyección, solución de glucosa al 5% o solución de cloruro de sodio al 0,9%, como se indica en la tabla a continuación. En / en el chorro Maxipim inyectado durante 3-5 minutos. Para la introducción a través del sistema para infusión IV, la solución preparada se combina con otras soluciones IV para inyecciones y se administra durante al menos 30 minutos. Las soluciones de Maxipim en concentraciones de 1 a 40 mg / ml son compatibles con las siguientes soluciones para administración parenteral: solución de inyección de cloruro de sodio al 0,9%, solución de glucosa para inyección al 5% o 10%, solución de lactato de inyección M / 6 sódica, solución al 5% glucosa y cloruro de sodio al 0,9% para inyección, solución de Ringer con lactato y solución de glucosa al 5% para inyección. Para preparar una solución para administración i / m, el polvo para inyección en el vial se disuelve en agua estéril para inyección, solución de glucosa al 5% para inyección o solución de cloruro de sodio para inyección al 0,9%, agua bacteriostática para inyección con parabeno o alcohol bencílico, en 0,5% o 1%. % de solución de clorhidrato de lidocaína, como se indica en la tabla. Polvo para inyección El volumen de la solución para dilución (ml) El volumen de la solución obtenida (ml) La concentración de cefepima (mg / ml) B / en la introducción de 500 mg / fl. 5 5.6 100 1 g / fl. 10 11.3 100 V / m administración de 500 mg / fl. 1.3 1.8 280 1 g / fl. 2.4 3.6 280 Durante el almacenamiento, el polvo en el vial o solución puede oscurecerse, pero esto no afecta la actividad de la preparación.
Efectos secundarios
Por parte del sistema digestivo: 1.2% - diarrea; > 0,1-1%: náuseas, vómitos, colitis (incluida la colitis seudomembranosa); 0.05-0.1% - Dolor abdominal, estreñimiento, cambio en el gusto. Reacciones alérgicas: 1.8% - erupción; > 0.1-1% - picazón, urticaria; Menos del 0,05% - reacciones anafilácticas. Desde el lado del sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico:> 0.1-1% - dolores de cabeza; 0.05-0.1% - mareo, parestesia; Menos del 0.05% son convulsiones. Reacciones dermatológicas: 0.05-0.1% - enrojecimiento de la piel. Más común en los niños es la erupción. Del sistema hemopoyético: ≤2% - anemia.Del lado de los indicadores de investigación de laboratorio: 3,2% - aumento de ALT, 2,7% - aumento de AST; ≤2%: un aumento en la fosfatasa alcalina, un aumento en la bilirrubina total, eosinofilia, un aumento en el tiempo de protrombina o un tiempo parcial de tromboplastina; menos del 0,5%: un aumento temporal del nitrógeno ureico en sangre y / o creatinina sérica, trombocitopenia transitoria, leucopenia transitoria y neutropenia; 18.3% - una prueba de Coombs positiva sin hemólisis. Reacciones locales: 5.2% - con la activación / introducción (2.9% - flebitis, 0.1% - inflamación); 2.6% - inflamación o dolor con inyecciones de a / m. Otros:> 0.1-1% - fiebre, vaginitis, eritema; 0.05-0.1%: dificultad para respirar, escalofríos, picazón genital, candidiasis. Maxipim suele ser bien tolerado. En los ensayos clínicos, la incidencia de efectos secundarios asociados con el uso del medicamento fue baja. Los efectos secundarios más frecuentes fueron síntomas del aparato digestivo y reacciones alérgicas. Cuando se utiliza otro antibiótico de cefalosporina de: posible erupción cutánea, síndrome de Stevens-Johnson, eritema múltiple, epidermis necrólisis tóxicos, colitis, insuficiencia renal, nefropatía tóxica, anemia aplásica, anemia hemolítica, hemorragia, convulsiones, función hepática anormal, incluyendo colestasis, y falso positivo Resultados de la prueba de glucosa en orina.
Sobredosis
Síntomas: con una sobredosis significativa, se describen los síntomas de encefalopatía. Tratamiento: en casos de exceso significativo de las dosis recomendadas, especialmente en pacientes con insuficiencia renal, está indicada la hemodiálisis.
Interacción con otras drogas.
Los estudios in vitro han demostrado la sinergia de la acción de Maxipime con respecto a los aminoglucósidos. Con el uso simultáneo de fármacos, aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad de los antibióticos aminoglucósidos.
Instrucciones especiales
Se deben realizar pruebas relevantes para identificar el microorganismo causante y determinar la sensibilidad a la cefepima. Si existe el riesgo de una infección mixta aeróbica / anaeróbica (incluyendo Bacterioides fragilis), el tratamiento con Maxipime en combinación con un medicamento anaeróbico puede iniciarse antes de la identificación del patógeno. Con el desarrollo de una reacción alérgica grave durante la administración de Maxipime, puede ser necesario introducir con urgencia corticosteroides intracraneales, antihistamínicos, medicamentos vasopresores, infusión intravenosa de soluciones fisiológicas y medidas destinadas a mantener la función respiratoria. Si ocurre diarrea durante el tratamiento con Maxipime, debe considerarse la posibilidad de colitis pseudomembranosa.Las formas leves de colitis pueden pasar por sí mismas después de suspender el medicamento; Los casos moderados a severos pueden requerir tratamiento especial. Cuando se usa Maxipima (así como otros antibióticos), se puede desarrollar una superinfección, que requiere la interrupción del medicamento y un tratamiento adecuado. Con la administración simultánea de la solución Maxipime (como la mayoría de los antibióticos beta-lactámicos) con soluciones de metronidazol, vancomicina, gentamicina, tobramicina sulfato y netilmicina sulfato, es posible una interacción farmacéutica. Al prescribir Maxipima con los medicamentos enumerados, cada antibiótico debe administrarse por separado. Uso en pediatría El perfil de seguridad del fármaco en niños y adultos es el mismo. No se ha establecido la seguridad y eficacia del medicamento en niños menores de 2 meses. El medicamento se recomienda para su uso en niños a partir de 2 meses.
Prescripción
Si