Proszek Maxipim do sporządzania roztworu do wstrzykiwań
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Cefepime
Skład
1 fl. jednowodny dichlorowodorek cefepime 1 g. Substancje pomocnicze: L-arginina.
Efekt farmakologiczny
Generacja antybiotyków cefalosporynowych IV. Ma szerokie spektrum działania przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym, szczepom odpornym na aminoglikozydy lub antybiotyki cefalosporyn trzeciej generacji. Cefepim jest wysoce odporny na hydrolizę większości β-laktamaz, ma niskie powinowactwo do β-laktamaz kodowanych przez geny chromosomalne i szybko przenika do bakterii Gram-ujemnych. Maxipim jest aktywny wobec Gram-dodatnich bakterii tlenowych: Staphylococcus aureus (w tym szczepy wytwarzające β-laktamazę), Staphylococcus epidermidis (w tym szczepy wytwarzające β-laktamazę), inne szczepy Staphylococcus spp. (W tym Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes (paciorkowce grupy A), Streptococcus agalactiae (paciorkowce grupy B), Streptococcus pneumoniae (obejmujące szczepy z medium odporne na penicylinę - IPC od 0,1 do 1 ug / ml), Streptococcus bovis (Grupa D), Streptococcus viridans, inne paciorkowce beta-hemolizujące (grupy C, g, F); Gram-ujemne bakterie tlenowe: Pseudomonas spp. (w tym Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella spp. (w tym Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae), Enterobacter spp. (w tym Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii), Proteus spp. (w tym Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (podtyp Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (W tym Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (w tym szczepów produkujących laktamazy), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei Legionella spp, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (w tym szczepów produkcyjnych. - laktamaz), Neisseria gonorrhoeae (w tym szczepy produkujące β-laktamazy), Neisseria meningitidis, Providencia spp. (w tym Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Salmonella spp., Serratia spp. (w tym Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica; bakterie beztlenowe: Bacteroides spp. (w tym Bacteroides melaninogenicus, inne szczepy Bacteroides spp. / w jamie ustnej /), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp. Niektóre szczepy Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia), Bacteroides fragilis, Clostridium difficile są oporne na lek. Większość szczepów enterokoków (w tym Enterococcus faecalis) i gronkowców opornych na metycylinę jest oporna na większość antybiotyków cefalosporynowych, w tym na cefepim.
Farmakokinetyka
Wchłanianie: Cmax w osoczu cefepimu podawanego dożylnie w dawkach 500 mg, 1 g i 2 g wynosi odpowiednio 39,1 ± 3,5 ug / ml, 81,7 ± 5,1 ug / ml i 163,9 ± 25,3 ug / ml. Po podaniu i / m cefepim jest całkowicie wchłaniany. Przy dawkach 500 mg, 1 gi 2 g Cmax, cefepim w osoczu wynosi odpowiednio 13,9 ± 3,4 | ig / ml, 29,6 ± 4,4 | ig / ml, 57,5 ± 9,5 | ig / ml; Tmax wynosi odpowiednio 1,4 ± 0,9 h, 1,6 ± 0,4 h, 1,5 ± 0,4 h. Dystrybucja Wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 19% i nie zależy od stężenia cefepimu w surowicy.U zdrowych osób z wprowadzeniem / wprowadzeniem Maxipimy w dawce 2 gz przerwą 8 godzin przez 9 dni nie zaobserwowano kumulacji cefepimu w organizmie. Stężenia terapeutyczne cefepimu można znaleźć w moczu, żółci, płynie otrzewnowym, zawartości oparzonych blizn, wydzieliny śluzówki oskrzeli, tkanek prostaty, wyrostka robaczkowego i pęcherzyka żółciowego. Metabolizm i wydalanie: Cefepim jest metabolizowany do N-metylopirolidyny, która szybko przekształca się w tlenek N-metylopirolidyny. Średnie T1 / 2 cefepimu wynosi około 2 h. Całkowity klirens wynosi średnio 120 ml / min. Cefepim pochodzi prawie całkowicie z mechanizmów regulacji nerek, głównie przez filtrację kłębuszkową (średni klirens nerkowy wynosi 110 ml / min). W moczu około 85% podawanego cefepimu pozostaje niezmienione, mniej niż 1% N-metylopirolidyny, około 6,8% tlenku N-metylopirolidyny i około 2,5% epimeru cefepimu. Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych: Po pojedynczym dożylnym wstrzyknięciu leku w dawce 1 g, pacjenci w wieku powyżej 65 lat wykazali wzrost AUC i zmniejszenie klirensu nerkowego w porównaniu z młodymi pacjentami. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wymagają reżimu korekcji dawki. U pacjentów z niewydolnością nerek o różnym nasileniu T1 / 2 z organizmu wzrasta. W ciężkich zaburzeniach czynności nerek wymagających sesji dializacyjnych T1 / 2 wynosi średnio 13 godzin podczas hemodializy i 19 godzin podczas dializy otrzewnowej. Farmakokinetyka cefepimu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub mukowiscydozą nie ulega zmianie. Dostosowanie dawki u tych pacjentów nie jest wymagane. U dzieci w wieku od 2 miesięcy do 11 lat po pojedynczym wstrzyknięciu dożylnym lub domięśniowym leku w dawce 50 mg / kg masy ciała i po wprowadzeniu kilku dawek leku co 8 godzin (n = 29) lub co 12 godzin (n = 13), ale nie mniej niż 48 godzin, całkowity klirens i Vd wynosił 3,3 ± 1,0 ml / min / kg i 0,3 ± 0,1 l / kg. Usunięcie cefepimu w postaci niezmienionej z moczem wyniosło 60,4 ± 30,4% podanej dawki, a średni klirens nerkowy wyniósł 2,0 ± 1,1 ml / min / kg. Wiek i płeć pacjentów nie miały istotnego wpływu na całkowity klirens i Vd, biorąc pod uwagę korektę masy ciała każdego z nich. Po wprowadzeniu leku w dawce 50 mg / kg co 12 godzin (n = 13), cefepim nie był kumulowany, podczas gdy Cmax, AUC i T1 / 2 wzrosły o około 15% w stanie stacjonarnym z wprowadzeniem 50 mg / kg co 8 godz.Parametry farmakokinetyczne cefepimu u dzieci po podaniu dożylnym w dawce 50 mg / kg są porównywalne z parametrami farmakokinetycznymi leku u dorosłych po podaniu dożylnym w dawce 2 g. mediana 0,75 h. Po 8 godzinach po podaniu / m, stężenie cefepimu w osoczu wynosiło średnio 6 μg / ml. Bezwzględna biodostępność cefepimu po wstrzyknięciu i / m wynosi średnio 82%.
Wskazania
Leczenie chorób zakaźnych i zapalnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na lek: - infekcje dolnych dróg oddechowych (w tym zapalenie płuc i zapalenie oskrzeli) - infekcje dróg moczowych (zarówno skomplikowane, w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek i nieskomplikowane) - infekcje skóry i tkanek miękkich - zakażenia wewnątrz jamy brzusznej (w tym zapalenie otrzewnej i infekcje dróg żółciowych) - infekcje ginekologiczne - posocznica - gorączka neutropeniczna (jako terapia empiryczna) - bakteryjne zapalenie opon mózgowych u dzieci. Zapobieganie infekcjom podczas operacji brzusznej.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na cefepim lub L-argininę, a także na antybiotyki cefalosporynowe, penicyliny lub inne antybiotyki beta-laktamowe.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu Maxipime w czasie ciąży; stosowanie leku jest możliwe tylko pod nadzorem lekarza. Cefepim przenika do mleka kobiecego w bardzo niskich stężeniach. Stosowanie leku w okresie laktacji (karmienie piersią) jest możliwe w przypadku, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla niemowlęcia. W badaniach eksperymentalnych na zwierzętach laboratoryjnych nie wykryto wpływu na funkcję reprodukcyjną ani żadnego działania fetotoksycznego cefepimu.
Dawkowanie i sposób podawania
Leczenie metodą Maxipim można rozpocząć nawet przed identyfikacją drobnoustroju chorobotwórczego. Dawka i droga podawania określa się w zależności od wrażliwości patogenu, nasilenia zakażenia, jak również od stanu czynności nerek pacjenta. W / na drodze podawania preferowane jest u pacjentów z ciężkimi lub zagrażającymi życiu zakażeniami. Dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg z prawidłową czynnością nerek lek jest przepisywany w następujących dawkach.Ciężkość choroby Pojedyncza dawka Częstość pomiędzy podaniami Lekkie do umiarkowane zakażenia dróg moczowych 0,5-1 g domięśniowo lub domięśniowo co 12 godzin Inne infekcje o lekkim i umiarkowanym nasileniu 1 g dożylnie lub domięśniowo co 12 godzin infekcje 2 g IV co 12 godzin Bardzo ciężkie i zagrażające życiu infekcje 2 g IV co 8 godzin Aby zapobiec możliwym zakażeniom podczas operacji chirurgicznych 60 minut przed rozpoczęciem operacji, lek podaje się w dawce 2 g IV przez 30 minut. . Po zakończeniu wlewu metronidazol jest przepisywany dożylnie w dawce 500 mg. Roztworów metronidazolu nie należy podawać jednocześnie z lekiem Maxipime. Przed podaniem metronidazolu system infuzyjny należy przepłukać. Podczas długich (ponad 12 godzin) operacji 12 godzin po pierwszej dawce zaleca się powtórne podanie równej dawki leku Maxipime, a następnie wprowadzenie metronidazolu. W przypadku dzieci w wieku 2 miesięcy maksymalna dawka nie powinna przekraczać zalecanej dawki dla dorosłych. Średnia dawka dla dzieci o masie ciała do 40 kg w skomplikowanych lub nieskomplikowanych zakażeniach dróg moczowych (w tym odmiedniczkowym zapaleniu nerek), niepowikłanych zakażeń skóry i tkanek miękkich, zapalenia płuc i empirycznego leczenia gorączki neutropenicznej wynosi 50 mg / kg co 12 godzin. Lek przeciw zapaleniu opon mózgowych przepisywany jest w dawce 50 mg / kg mc. co 8 godzin, średni czas leczenia wynosi 7-10 dni. W przypadku ciężkich zakażeń może być konieczne dłuższe leczenie. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (CC poniżej 30 ml / min), konieczna jest korekta dla reżimu dawkowania leku. Początkowa dawka produktu Maxipima powinna być taka sama jak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Dawki podtrzymujące leku określa się w zależności od wartości QC. Klirens kreatyniny (ml / min) Zalecane dawki 2 g co 8 h 2 g co 12 h 1 g co 12 h 500 mg co 12 h> 50 zalecana dawka, korekta nie wymaga 50-30 2 g co 12 h 2 g co 24 h 1 g co 24 h 500 mg co 24 h 29-11 2 g co 24 h 1 g co 24 h 500 mg co 24 h 500 mg co 24 h ≤ 10 1 g co 24 h 500 mg co 24 h 250 mg co 24 h 250 mg co 24 godziny Około 68% całkowitej ilości cefepimu usuwa się z organizmu podczas hemodializy w ciągu 3 godzin. Pod koniec każdej sesji należy podać powtarzaną dawkę równą początkowej dawce.U pacjentów poddawanych ciągłej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej, Maxipime można stosować w średnich zalecanych dawkach, tj. 500 mg, 1 g lub 2 g, w zależności od ciężkości zakażenia, z przerwą pomiędzy wstrzyknięciami pojedynczej dawki 48 h. U dzieci z zaburzeniami czynności nerek zaleca się takie same zmiany w schemacie dawkowania, jak u dorosłych, zgodnie z powyższą tabelą. Zasady przygotowywania i podawania roztworów Aby przygotować roztwór do podawania iv, proszek do wstrzykiwań w fiolce rozpuszcza się w 5 ml lub 10 ml sterylnej wody do wstrzykiwań, 5% roztworze glukozy lub 0,9% roztworze chlorku sodu, jak wskazano w poniższej tabeli. In / in the jet Maxipim wstrzykiwany przez 3-5 minut. W celu wprowadzenia przez system do wlewu IV przygotowany roztwór łączy się z innymi roztworami dożylnymi do wstrzykiwań i podaje przez co najmniej 30 minut. Roztwory Maxipimu w stężeniach od 1 do 40 mg / ml są kompatybilne z następującymi roztworami do podawania pozajelitowego: 0,9% roztwór chlorku sodu do wstrzykiwań, 5% lub 10% roztwór glukozy do wstrzykiwań, roztwór mleczno-mleczanowy roztwór M / 6, roztwór 5% glukoza i 0,9% chlorek sodu do wstrzykiwań, roztwór Ringera z mleczanem i 5% roztwór glukozy do wstrzykiwań. Aby przygotować roztwór do podawania m / m, proszek do wstrzykiwań w fiolce rozpuszcza się w jałowej wodzie do wstrzykiwań, 5% roztworze glukozy do wstrzykiwań lub 0,9% roztworze chlorku sodu do wstrzykiwań, bakteriostatycznej wodzie do wstrzykiwań za pomocą parabenu lub alkoholu benzylowego, w 0,5% lub 1 % roztworu chlorowodorku lidokainy, jak wskazano w tabeli. Proszek do wstrzykiwań Objętość roztworu do rozcieńczenia (ml) Objętość otrzymanego roztworu (ml) Stężenie cefepimu (mg / ml) B / we wprowadzeniu 500 mg / fl. 5 5,6 100 1 g / fl. 10 11,3 100 V / m podawanie 500 mg / fl. 1,3 1,8 280 1 g / fl. 2.4 3.6 280 Podczas przechowywania proszek w fiolce lub roztworze może ciemnieć, ale nie wpływa to na aktywność preparatu.
Efekty uboczne
Na części układu trawiennego: 1,2% - biegunka; > 0,1-1% - nudności, wymioty, zapalenie okrężnicy (w tym rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy); 0,05-0,1% - bóle brzucha, zaparcia, zmiana smaku. Reakcje alergiczne: 1,8% - wysypka; > 0,1-1% - swędzenie, pokrzywka; mniej niż 0,05% - reakcje anafilaktyczne. Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego:> 0,1-1% - bóle głowy; 0,05-0,1% - zawroty głowy, parestezja; mniej niż 0,05% to drgawki. Reakcje skórne: 0,05-0,1% - zaczerwienienie skóry. Najczęściej występujące u dzieci to wysypka. Z układu krwiotwórczego: ≤2% - niedokrwistość.Od strony laboratoryjnych wskaźników badawczych: 3,2% - wzrost ALT, 2,7% - wzrost AST; ≤2% - wzrost aktywności fosfatazy zasadowej, całkowity wzrost bilirubiny, eozynofilia, wydłużenie czasu protrombinowego lub czas częściowej tromboplastyny; menshe0.5% - chwilowy wzrost poziomu azotu mocznikowego we krwi i / lub stężenie kreatyniny w surowicy, przemijające małopłytkowości przejściową leukopenię i neutropenii; 18,3% - pozytywny test Coombsa bez hemolizy. Reakcje miejscowe: 5,2% - z włączeniem / wprowadzeniem (2,9% - zapalenie żyły, 0,1% - stan zapalny); 2,6% - stan zapalny lub ból przy zastrzykach / m. Inne:> 0,1-1% - gorączka, zapalenie pochwy, rumień; 0,05-0,1% - duszność, dreszcze, swędzenie narządów płciowych, kandydoza. Maxipim jest zwykle dobrze tolerowany. W badaniach klinicznych częstość występowania działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leku była niska. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były objawy układu pokarmowego i reakcje alergiczne. Jeżeli wykorzystywane są inne antybiotyk cefalosporynę: Możliwe wysypka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień, stwardnienie toksyczne nekroliza naskórka, zapalenia jelita grubego, niewydolność nerek, nefropatia toksyczne, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, krwawienie, drgawki, zaburzenia funkcji wątroby, w tym cholestaza i fałszywie dodatnie wyniki testu glukozy w moczu.
Przedawkowanie
Objawy: w przypadku znacznego przedawkowania opisano objawy encefalopatii. Leczenie: w przypadkach znacznego zwiększenia zalecanych dawek, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wskazana jest hemodializa.
Interakcje z innymi lekami
Badania in vitro wykazały synergizm działania Maxipime w odniesieniu do aminoglikozydów. Przy równoczesnym stosowaniu leków wzrasta ryzyko nefrotoksyczności i ototoksyczności antybiotyków aminoglikozydowych.
Instrukcje specjalne
Należy przeprowadzić odpowiednie testy w celu zidentyfikowania mikroorganizmów sprawczych i określenia wrażliwości na cefepim. Kiedy ryzyko mieszane aerobowe / beztlenowe (łącznie Bacterioides fragilis) u Leczenie Maxipime leku w skojarzeniu z lekiem działających na beztlenowce można rozpocząć w celu identyfikacji patogenu. Z może być konieczne opracowanie poważne reakcje alergiczne podczas podawania Maksipima kortykosteroidów dożylnie awaryjnego /, leki przeciwhistaminowe, leki wazopresyjne, / infuzję roztworów fizjologicznych i zastosowanie środków dla utrzymania czynności układu oddechowego. Jeśli podczas leczenia produktem Maxipime wystąpi biegunka, należy rozważyć możliwość wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego.Łagodne formy zapalenia okrężnicy mogą ulec zmianie po zatrzymaniu leku; przypadki umiarkowane do ciężkich mogą wymagać specjalnego leczenia. Podczas stosowania produktu Maxipima (jak również innych antybiotyków) może dojść do nadkażenia, co wymaga przerwania leczenia i odpowiedniego leczenia. Przy równoczesnym podawaniu roztworu Maxipime (jak większość innych antybiotyków beta-laktamowych) z roztworami metronidazolu, wankomycyny, gentamycyny, siarczanu tobramycyny i siarczanu netilmycyny możliwe jest interakcję farmaceutyczną. Przepisując produkt Maxipima wymienionym lekom, każdy antybiotyk należy podawać osobno. Stosowanie w pediatrii Profil bezpieczeństwa leku u dzieci i dorosłych jest taki sam. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci w wieku poniżej 2 miesięcy. Lek jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku od 2 miesięcy.
Recepta
Tak